Farmacología: Conceptos Básicos

Farmacología: Conceptos Básicos

• Farmacología: La ciencia que estudia las drogas o fármacos.
• Terapéutica: El arte de aplicar medicamentos y otros medios para tratar enfermedades.
• Fármaco/Droga: Sustancia que provoca un cambio en la función biológica. Los fármacos con uso terapéutico buscan aliviar, prevenir o curar enfermedades.
• Placebo: Sustancia administrada para complacer al paciente. Puede ser inerte farmacológicamente o un fármaco usado como tal. Se utiliza en tratamiento, investigación y diagnóstico.

Farmacodinamia

• Farmacodinamia: Rama de la farmacología dedicada al estudio de la acción de los fármacos, incluyendo su origen, estructura química y mecanismo de acción.

Acción y Efecto de los Fármacos

• Acción farmacológica: Modificación de funciones provocada por un fármaco, con el objetivo de llevar a la normalidad funciones inadecuadas.
• Clasificación de la acción farmacológica:
  • Según tipo: Estimulación, depresión, reemplazo, irritación y antiinfecciosa.
  • Según sitio: Local y general o sistémica. Para una acción sistémica, el fármaco debe alcanzar la concentración adecuada en el sitio correcto y haber una capacidad de respuesta.
• Acción local: Efecto que tiene lugar en el lugar de administración.
• Acción sistémica: Efecto que ocurre tras la absorción del fármaco en la circulación.

Factores que modifican la acción farmacológica

• Factores relacionados al paciente: Edad, sexo, peso, errores de medicación, cooperación del paciente, horario de administración, comorbilidades, función renal, función hepática, variables fisiológicas.
• Factores relacionados al medicamento: Indicaciones/contraindicaciones, dosis, frecuencia, forma farmacéutica, concentración del medicamento.
• Interacciones: Medicamento-medicamento, medicamento-alimento.
• Técnicas de administración: Vías de administración, velocidad de infusión.
• Factores ambientales: Temperatura, humedad, luz.
• Otros: Idiosincrasia farmacológica, resistencia adquirida, tolerancia, dependencia farmacológica.

Tipos de efectos farmacológicos

• Efecto primario: Efecto deseado y esperado del fármaco.
• Efecto secundario: Efecto no deseado pero predecible, generalmente leve y tolerable.
• Efecto placebo: Efecto producido por la sugestión del paciente.
• Efecto indeseado: Efecto no deseado e impredecible, generalmente grave.
• Efecto colateral: Efecto secundario que se produce con frecuencia.
• Efecto tóxico: Efecto indeseado que puede ser grave y poner en peligro la vida.
• Efecto letal: Efecto que causa la muerte.

Mecanismo de acción de las drogas

• Fármacos de acción inespecífica: No actúan sobre estructuras precisas. Alteran propiedades fisico-químicas para modificar la función biológica celular.
• Fármacos de acción específica: Actúan sobre estructuras precisas:
  • Enzimas: Actúan sobre enzimas, alterando su actividad.
  • Moléculas transportadoras: Influyen en el transporte de sustancias a través de las membranas.
  • Receptores: Se unen a receptores específicos, produciendo un efecto.
  • Otros lugares: Actúan sobre el ADN, la tubulina, etc.

Curva dosis-respuesta

• Dosis: Cantidad de un fármaco necesaria para lograr un efecto específico.
• Dosis subóptima: Dosis demasiado baja para producir un efecto.
• Dosis mínima: Dosis más baja que produce un efecto.
• Dosis máxima: Dosis más alta que puede administrarse sin producir efectos tóxicos.
• Dosis terapéutica: Dosis que produce el efecto deseado.
• Dosis mortal: Dosis que produce la muerte.
• Dosis letal 50 (DL50): Dosis que mata al 50% de los animales de investigación.
• Dosis efectiva 50 (DE50): Dosis que produce el efecto deseado en el 50% de los individuos.

Origen de las drogas

• Drogas endógenas: Sustancias farmacológicas presentes en el organismo que producen cambios cuando su cantidad se aumenta o disminuye.
• Drogas exógenas: Sustancias farmacológicas provenientes del exterior:
  • Origen sintético: Se obtienen en el laboratorio por síntesis química (ej: Aspirina, Cloranfenicol).
  • Origen natural:
    • Vegetal: Extraídas de plantas (ej: Ipecacuana, Digitalis purpurea).
    • Animal: Obtenidas de animales (ej: Insulina, estrógenos, sueros, vacunas).
    • Mineral: Obtenidas de minerales químicamente puros (ej: Sulfato de Magnesio, Cloruro de sodio).

Naturaleza química de las drogas

• Orgánicas: Sustancias relacionadas con la vida, compuestas principalmente de carbono, hidrógeno y oxígeno.
• Inorgánicas: Sustancias muertas que carecen de carbono, o lo tienen en cantidades mínimas.

Efecto farmacológico o respuesta

• Efecto farmacológico: Manifestación de la acción farmacológica, observable a través de los sentidos o mediante instrumentos.

Receptor

• • Receptor: Es un componente crucial en la comunicación celular y funciona como el sitio específico en el organismo donde se une la droga. Esta interacción entre la droga y el receptor desencadena una serie de eventos biológicos que generan cambios fisiológicos, culminando en una respuesta específica del organismo. La naturaleza del receptor, su ubicación y el contexto celular son factores que influyen en la respuesta final ante la acción de la droga.

  Droga o fármaco agonista y antagonista

  • Agonista: Se define como un fármaco que se une al receptor y genera una respuesta, manifestando su eficacia. Los agonistas pueden activar los receptores de diferentes maneras, imitando a las sustancias naturales que también se acoplan a esos receptores. Esto puede resultar en la estimulación de diversas funciones fisiológicas, dependiendo del tipo de receptor involucrado.
    • Agonista parcial: Este tipo de fármaco se une al receptor, pero a diferencia de un agonista completo, tiene una eficacia reducida. Aunque activa el receptor, lo hace con menor intensidad, lo que puede ser útil en situaciones donde se desea una respuesta moderada o se quiere evitar una activación excesiva, que podría llevar a efectos adversos.
  • Antagonista: Se trata de un fármaco que bloquea o disminuye la respuesta que normalmente se espera de un agonista al unirse al receptor. Al hacerlo, el antagonista puede impedir que los agonistas generen sus efectos, y esto es fundamental en terapias que buscan controlar o reducir respuestas fisiológicas no deseadas, como en el caso de la hipertensión o la ansiedad.
    • Antagonista no agonista: Esta categoría de fármacos se caracteriza por carecer completamente de eficacia, lo que significa que su unión al receptor no genera ninguna respuesta. Su función principal es simplemente prevenir que los agonistas se acoplen y ejercen su efecto.
    • Antagonista parcial: Aunque generalmente este término se refiere a un agonista parcial, en este contexto se presenta como un fármaco que compite activamente con un agonista completo, afectando su capacidad de producir una respuesta plena en el receptor.
    • Antagonista inverso: Este tipo de fármaco no solo bloquea la actividad del agonista, sino que también produce una respuesta opuesta a la que el agonista normalmente desencadenaría en el receptor. Así, el antagonista inverso actúa reduciendo aún más la señalización activa en el sistema.

Acción combinada de las drogas

• Antagonismo: Disminución o anulación de la respuesta de una droga debido a la presencia de un antagonista. Puede ser competitivo (compiten por el mismo receptor) o no competitivo (actúan sobre receptores diferentes o mecanismos distintos).
• Sinergismo: Aumento de la respuesta de una droga debido a la presencia de otra. Puede ser de suma (respuesta equivalente a la suma de las respuestas individuales) o potenciación (respuesta mayor que la suma de las respuestas individuales).

Farmacocinética

• Farmacocinética: Rama de la farmacología que se encarga del estudio de los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción (LADME) de los fármacos.

Liberación

• Liberación: Proceso mediante el cual la forma farmacéutica libera su contenido. Se compone de dos pasos: desintegración y disolución. La liberación es más importante en formas farmacéuticas sólidas.

Absorción

• Absorción: Paso del fármaco a la circulación sistémica (general). Permite que el fármaco llegue al sitio de acción.

Distribución

• Distribución: Proceso mediante el cual el fármaco llega al sitio de acción a través del sistema circulatorio.
• El fármaco puede estar en la sangre de tres maneras:
  • Unido a proteínas plasmáticas.
  • Disuelto en el plasma.
  • Dentro de los eritrocitos.
  • La acción farmacológica la ejerce solo la fracción libre del fármaco, la que no está unida a proteínas.
• Factores que modifican la distribución: Reservorios, redistribución, unión a proteínas plasmáticas, barreras fisiológicas, circuito entero-hepático.

Metabolización o Biotransformación

• Metabolización: Proceso químico que transforma el fármaco, generalmente más activo y liposoluble, en metabolitos más hidrosolubles, generalmente menos activos.
• El hígado es el principal órgano responsable de la metabolización.

Excreción

• Excreción: Proceso mediante el cual el fármaco se elimina del organismo.
• El riñón es el principal órgano responsable de la excreción.

Absorción: Mecanismos de transporte de membrana

• Transporte pasivo:
  • Difusión simple: Movimiento de sustancias a través de la membrana siguiendo un gradiente de concentración.
  • Difusión facilitada: Movimiento de sustancias a través de la membrana con la ayuda de una proteína transportadora.
  • Filtración: Movimiento de sustancias a través de la membrana por diferencia de presión.
• Transporte especializado:
  • Transporte activo: Movimiento de sustancias a través de la membrana en contra de un gradiente de concentración, con gasto de energía.
  • Difusión facilitada: Movimiento de sustancias a través de la membrana con la ayuda de una proteína transportadora.
  • Endocitosis mediada por receptores: Entrada de sustancias a la célula con la ayuda de un receptor específico.

Vías de administración

• Vía enteral: Se utiliza el tubo digestivo.
  • Vía oral: La más común. Factores que influyen: características del tracto gastrointestinal, forma farmacéutica, efecto de primer paso (inactivación del fármaco en el hígado).
• Vía parenteral: No utiliza el tubo digestivo.
  • Vías intravasculares: intravenosa (bolo o infusión), intra-arterial.
  • Vía intramuscular.
  • Vía subcutánea.
  • Vía intratecal.
  • Vía inhalatoria.
• Vías tópicas: Se aplican en la superficie de administración:
  • Acción local: piel o mucosas (conjuntival, nasal, vaginal).
  • Acción sistémica: transdérmica (parches).

Vía sublingual. Vía rectal.

Categoría terapéutica

• Categoría terapéutica: Clasificación de los fármacos de acuerdo a su acción terapéutica (ej: antiinflamatorios no esteroidales, antihipertensivos, antibacterianos, antiparasitarios).

Nombres de los fármacos

• Nombre químico: Depende de la estructura química y caracteriza a la molécula.
• Nombre genérico, común o Denominación Común Internacional (DCI): No se patenta y es de propiedad pública. Suele utilizarse por los profesionales de la salud.
• Nombre de marca o patentizado: Creado y patentado por el fabricante.

Medicamentos bioequivalentes

• Bioequivalentes: Tienen igual biodisponibilidad, dosis y forma farmacéutica, independientemente del origen. Son intercambiables.

Este cuestionario abarca los fundamentos de la farmacología, incluyendo conceptos clave como drogas, terapia y farmacodinamia. Los participantes explorarán cómo los fármacos afectan funciones biológicas y la clasificación de su acción farmacológica. Ideal para estudiantes y profesionales de la salud que buscan profundizar en el tema.