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Questions and Answers
¿Cuál es el papel de las proteínas G en la señalización celular?
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¿Qué efecto tiene la unión del ligando a la proteína receptora transmembranal?
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¿Qué función tienen los segundos mensajeros en la células?
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¿Cuál es un mecanismo mediante el cual la célula responde a la señalización?
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¿Cómo se integran las señales fisiológicas en el interior celular?
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¿Qué compuesto se forma a partir de la hidrólisis del PIP2?
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¿Cuál es la función principal de la calmodulina en la célula?
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¿Qué efecto tiene la apertura de los canales de calcio en la membrana plasmática?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la proteína troponina es correcta?
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¿Qué mecanismo regula la concentración de Ca2+ en el citoplasma?
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¿Cuál de los siguientes neurotransmisores está acoplado a una proteína G?
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¿Qué explica la eficacia de un agonista en comparación con otro?
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¿Qué tipo de receptor se asocia con neurotransmisores de respuesta rápida?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre un agonista parcial es correcta?
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¿Qué caracteriza a un fármaco antagonista?
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¿Qué significa EC50 en farmacología?
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¿Cuál es la diferencia entre un fármaco agonista y uno antagonista?
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¿Qué tipo de fármacos están destinados a regular la transcripción de genes?
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¿Cuál es la principal característica de un agonista inverso?
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¿Qué tipo de antagonismo ocurre cuando dos agonistas actúan en un mismo órgano a través de receptores diferentes?
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En el antagonismo farmacológico competitivo, ¿qué ocurre entre el agonista y el antagonista?
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¿Qué tipo de antagonismo se caracteriza por una unión irreversible del antagonista con el receptor?
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¿Qué efecto produce la acetilcolina en el corazón?
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¿Qué define la farmacodinamia?
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¿Cuál de las siguientes opciones es un ejemplo de antagonismo químico?
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¿Cuál de las siguientes opciones describe mejor un complejo fármaco-receptor?
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¿Qué característica es fundamental en los fármacos de acción específica?
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¿Qué ocurre en un antagonismo fisiológico?
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¿Cómo se describe el proceso de acoplamiento en farmacología?
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¿Qué consecuencia tiene el antagonismo farmacológico competitivo?
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¿Qué función tiene un receptor farmacológico en el cuerpo?
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¿Cuál de los siguientes enunciados sobre las interacciones del fármaco con un receptor es incorrecto?
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¿Qué no describe adecuadamente a los fármacos de acción no específica?
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¿Cuál de los siguientes no es un sitio de acción de los fármacos?
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¿Cuál es el mensajero secundario asociado a las catecolaminas en los receptores a1-adrenorreceptores?
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¿Cuál de las siguientes hormonas utiliza el mensajero secundario Ca2+/fosfoinosítidos?
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¿Qué función cumple la fosfodiesterasa en el sistema del AMPc?
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¿Qué accionan los ligandos inhibidores en la adenilciclasa?
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¿Cuál es el producto de la reacción catalizada por la adenilciclasa?
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¿Qué efecto tiene la activación de la adeninilciclasa sobre las proteínas?
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¿Cuál de los siguientes interiores no activa la adenilciclasa?
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¿Qué ligando hormona estimula la producción de AMPc?
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Study Notes
Farmacodinamia: Mecanismos de Acción de los Fármacos
- La farmacodinamia es el estudio de los mecanismos de acción de los fármacos y de los efectos bioquímicos y fisiológicos que estos producen.
Conceptos Básicos
- Receptores: Moléculas, generalmente proteicas, ubicadas en las células con las que los fármacos interactúan selectivamente, modificando la función celular.
- Complejo fármaco-receptor: La unión del fármaco con la molécula receptora. Las uniones son generalmente lábiles y reversibles, con fuerzas como las de Van der Waals, puentes de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas (rara vez uniones covalentes).
- Fármaco agonista: Sustancia química que incrementa la actividad celular.
- Fármaco antagonista: Sustancia química que inhibe la actividad celular.
Clasificación de Receptores
- Receptores acoplados a canales iónicos: Participan en respuestas rápidas, al unirse con el neurotransmisor, modifican la permeabilidad de la membrana celular a iones y generan cambios en el potencial de membrana (ej. colinérgicos nicotínicos, GABA, 5-HT).
- Receptores acoplados a una proteína G: Participan en respuestas más lentas, regulando diversas moléculas efectoras (ej. colinérgicos muscarínicos, adrenérgicos α y β, dopaminérgicos).
- Receptores con actividad enzimática intrínseca: Las dos regiones de la membrana celular, una para la union al ligando y otra con actividad enzimática propia (ej. insulina, factores de crecimiento).
- Receptores intracelulares (con actividad enzimática): Regulan la transcripción de genes (ej. glucocorticoides, hormonas).
Características de la Unión Fármaco-Receptor
- Esteroselectividad: El tamaño, forma y carga eléctrica molecular determinan la unión fármaco-receptor.
- Saturabilidad: El número de receptores disponibles limita la unión de fármacos.
- Reversibilidad: La unión fármaco-receptor es típicamente reversible.
- Alta afinidad: La unión fármaco-receptor es estable generalmente.
- Estereocomplementariedad: Existe una complementaridad física entre fármaco y receptor.
- Especificidad: Genera una respuesta biológica característica.
- Relación cuantitativa dosis-respuesta: Existe una relación entre la concentración del fármaco y la respuesta producida.
Mecanismos de Acción no mediados por Receptores
- Interacciones con enzimas.
- Efectos osmóticos.
- Radioisótopos.
- Quelación.
- Efectos indirectos.
Sitios Blanco de Acción de los Fármacos
- Enzimas.
- Canales iónicos.
- Transportadores (o carriers).
- Receptores fisiológicos.
Clasificación de los receptores
- Se clasifican por su localización y la velocidad de respuesta (ej. receptores presinápticos y postsinápticos).
- La unión del fármaco al receptor es parte de la interacción con receptores.
Variabilidad Interindividual
- Factores farmacocinéticos y farmacodinámicos influyen en la respuesta a un fármaco. La variabilidad puede verse en la dosis, la concentración en los fluidos biológicos, la concentración en la biofase, y el efecto farmacológico.
Tres Etapas
- Interacción fármaco-receptor (estímulo inicial).
- Transducción, modulación y amplificación de la señal.
- Generación del efecto.
Curvas Dosis-Respuesta
- Permiten predecir efectos de cambios de dosis, mostrando el balance entre efectos terapéuticos y adversos.
- Facilitan la comparación de diferentes fármacos.
Segundos Mensajeros
- Las señales fisiológicas se integran dentro de la célula, influyendo en metabolismos y a través de vías de segundos mensajeros.
- Casi todas las señalizaciones por segundos mensajeros implican una fosforilación reversible.
Proteínas G (y su influencia)
- Las proteínas G son importantes efectores en muchos mecanismos de señalización.
- Estructuras relacionadas con proteínas G, y sus funciones.
Ligandos Extracelulares Endógenos (y sus relaciones)
- Diferentes ligandos endógenos y sus mensajeros segundos relacionados.
AMPC: 3'5'monofosfato de adenosina cíclico
- Se requiere un receptor específico, una proteína reguladora y la adenilciclasa para su funcionamiento.
- Se encuentra en equilibrio entre su síntesis (por la adenilciclasa y noradrenalina) y su hidrólisis (por la fosfodiesterasa).
Sistema del AMPc
- Sistema del AMPc y la activación de la adenilil ciclasa.
- Sistema del AMPc y la fosforilación de proteínas por la proteinquinasa A.
- Los ligandos estimulantes actúan sobre receptores estimulantes y activan la adenilciclasa.
- Los ligandos inhibidores inhiben la adenilciclasa activando receptores inhibidores.
Liberación de IP3 y DAG
- La proteína G activa la fosfolipasa C para producir segundos mensajeros, IP3 y DAG.
- IP3 libera Ca2+ del retículo endoplásmico.
- DAG activa la proteinquinasa C (PKC).
Calcio Intracelular (Ca2+)
- Regulación de la concentración citosólica de calcio.
- Implica la liberación y/o despolarización desde sitios de reserva intracelular y regulación de canales de calcio.
- Las proteínas fijadoras de calcio (como la calmodulina y la troponina) influyen en el flujo de calcio.
El calcio citoplásmico
- El calcio citoplásmico se encuentra en equilibrio con las mitocondrias y el retículo endoplásmico.
- Las proteínas fijadoras de calcio (PFCa) regulan la actividad del calcio.
Antagonismo Farmacológico
- Competitivo: La sustancia antagonista y agonista compiten por un mismo sitio de unión en el receptor, puede ser reversible o irreversible.
- No competitivo: El antagonista no participa en el receptor, implica un segundo sitio y un mecanismo diferente.
Receptores Presinápticos y Postsinápticos
- Receptores presinápticos: Regulan la liberación del neurotransmisor.
- Receptores postsinápticos: Reciben la señalización del neurotransmisor.
Interacciones Fármaco-Receptor
- Agonistas: Poseen afinidad y eficacia.
- Antagonistas: Poseen afinidad pero no eficacia.
- Agonista parcial: Afinidad y cierta eficacia.
- Agonista-antagonista: Dos fármacos que poseen afinidad, uno tiene mayor afinidad y ocupa el receptor pero bloquea al segundo fármaco (antagonista).
- Agonista inverso: Tiene afinidad y eficacia, pero su efecto es inverso al del agonista.
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Description
Este cuestionario explora los conceptos básicos de la farmacodinamia, incluyendo los mecanismos de acción de los fármacos y la clasificación de receptores. A través de preguntas, se evaluará la comprensión de cómo los fármacos interactúan a nivel celular y los diferentes tipos de receptores involucrados en estas interacciones.
