Farmacodinâmica e Mecanismos de Ação
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Questions and Answers

Qual a função do umazenil em relação aos receptores BZD?

O umazenil é um agonista inverso que diminui a atividade dos receptores BZD, revertendo os efeitos sedativos dos benzodiazepínicos.

O que ocorre durante o processo de dessensibilização?

Durante a dessensibilização, o fármaco interage com o receptor, mas não desencadeia a atividade intrínseca, e pode haver endocitose do receptor.

Explique a hipersensibilização em relação aos receptores.

A hipersensibilização é o aumento da resposta a um estímulo devido à exposição prolongada, resultando no aumento de receptores ou alterações estruturais no receptor.

Como as diferenças entre receptores ionotrópicos e metabotrópicos podem afetar a sinalização celular?

<p>Receptores ionotrópicos formam canais que se abrem ou fecham com a ligação de um ligante, enquanto os metabotrópicos ativam proteínas G, desencadeando vias de sinalização intracelular.</p> Signup and view all the answers

Quais são as características dos receptores enzimáticos?

<p>Receptores enzimáticos ativam a atividade de uma enzima dentro da célula ao se ligarem ao ligante.</p> Signup and view all the answers

Onde estão localizados os receptores nucleares e qual seu tipo de ligante?

<p>Os receptores nucleares estão localizados no citoplasma ou núcleo da célula e se ligam a ligantes lipofílicos, como hormônios.</p> Signup and view all the answers

Qual é a principal diferença entre antagonistas e agonistas?

<p>Antagonistas não possuem atividade intrínseca e apenas bloqueiam a ação de moléculas com atividade intrínseca, enquanto agonistas ativam os receptores.</p> Signup and view all the answers

Como o aumento na quantidade de receptores pode contribuir para a hipersensibilização?

<p>O aumento de receptores na membrana celular aumenta a sensibilidade ao estímulo, resultando em uma resposta mais forte ao agente ativador.</p> Signup and view all the answers

Por que a droga A, apesar de ser mais potente, pode não ser a melhor escolha em comparação à droga B?

<p>A droga A pode ser mais potente, mas sua eficácia máxima é de 60%, enquanto a droga B tem eficácia para reduzir a dor em 100%. Portanto, a escolha depende de considerar a eficácia total, não apenas a potência.</p> Signup and view all the answers

O que é atividade intrínseca e como ela se relaciona com os fármacos?

<p>Atividade intrínseca é a capacidade de um fármaco de provocar um efeito biológico ao se ligar a um receptor. Quanto maior a atividade, maior o efeito que o fármaco pode gerar.</p> Signup and view all the answers

Qual a diferença entre um agonista pleno e um agonista parcial?

<p>Um agonista pleno desencadeia o efeito máximo que o receptor pode produzir, enquanto o agonista parcial apresenta uma atividade intrínseca mais baixa, resultando em um efeito submáximo.</p> Signup and view all the answers

Como os agonistas e antagonistas se diferenciam em suas ações nos receptores?

<p>Agonistas ativam os receptores e produzem uma resposta biológica, enquanto antagonistas bloqueiam os receptores, impedindo a ação dos agonistas.</p> Signup and view all the answers

Por que doses menores podem ser mais desejáveis na escolha de um fármaco?

<p>Doses menores podem resultar em menos efeitos colaterais e um menor custo material, sendo mais seguras e eficazes para o paciente.</p> Signup and view all the answers

O que caracteriza um agonista inverso e qual seu efeito em relação ao receptor?

<p>Um agonista inverso se liga ao receptor e provoca um efeito oposto à atividade normal do receptor, diminuindo a resposta que ele ocasionaria normalmente.</p> Signup and view all the answers

Quais fatores devem ser considerados para determinar se um tratamento é o mais eficiente?

<p>Devem ser avaliados a eficácia terapêutica, os custos financeiros, humanos e materiais, além dos efeitos colaterais potenciais do tratamento.</p> Signup and view all the answers

Qual é o impacto da potência de uma droga em sua dose terapêutica e efeitos colaterais?

<p>Drogas mais potentes geralmente têm doses terapêuticas mais estreitas e apresentam mais efeitos colaterais, o que pode limitar sua utilização.</p> Signup and view all the answers

O que é farmacodinâmica e qual sua importância na interação dos fármacos?

<p>Farmacodinâmica é o ramo da farmacologia que estuda como os fármacos interagem com seus sítios-alvo, o que é crucial para entender os efeitos terapêuticos e colaterais desses medicamentos.</p> Signup and view all the answers

Quais são os dois tipos de mecanismos de ação dos fármacos e como se diferenciam?

<p>Os dois tipos de mecanismos de ação são: específicos, que interagem com macromoléculas como proteínas e enzimas; e inespecíficos, que atuam sobre moléculas pequenas ou íons, tendo uma função mais sistêmica.</p> Signup and view all the answers

Como a intensidade do efeito de um fármaco é influenciada pela interação com os receptores?

<p>A intensidade do efeito é proporcional ao número de moléculas do fármaco ligadas aos receptores; quanto mais moléculas ligadas, mais intenso será o efeito gerado.</p> Signup and view all the answers

O que é potência em farmacodinâmica e como ela pode ser exemplificada?

<p>Potência é a quantidade de medicamento necessária para produzir um efeito; por exemplo, se A alivia a dor com 5mg e B com 10mg, A é duas vezes mais potente que B.</p> Signup and view all the answers

Defina eficácia em farmacodinâmica e sua relação com o uso da droga.

<p>A eficácia refere-se à relação entre o benefício clínico proporcionado pelo fármaco e o custo associado ao tratamento.</p> Signup and view all the answers

O que se entende por efetividade no contexto dos fármacos?

<p>Efetividade é a capacidade de um fármaco produzir o efeito desejado em condições ideais de uso.</p> Signup and view all the answers

Qual é o papel dos receptores farmacológicos na farmacodinâmica?

<p>Os receptores farmacológicos são estruturas específicas com as quais os fármacos interagem para desencadear efeitos biológicos terapêuticos.</p> Signup and view all the answers

Como os efeitos colaterais são relacionados à interação dos fármacos com as células?

<p>Efeitos colaterais ocorrem quando um fármaco interage com células fora de seu sítio-alvo, resultando em consequências indesejadas.</p> Signup and view all the answers

Qual o papel da proteína G na sinalização intracelular?

<p>A proteína G atua como intermediário entre o receptor e as vias de sinalização intracelulares, ampliando e modulando a resposta celular.</p> Signup and view all the answers

O que acontece quando um ligante se liga a um receptor acoplado à proteína G?

<p>O GDP é substituído pelo GTP, ativando a proteína G.</p> Signup and view all the answers

Qual é a função do primeiro mensageiro na sinalização celular?

<p>O primeiro mensageiro é o ligante que interage com o receptor na face externa da membrana, desencadeando a transdução de sinal.</p> Signup and view all the answers

Como os segundos mensageiros são gerados e qual sua importância?

<p>Os segundos mensageiros são gerados intracelularmente em resposta a um sinal do primeiro mensageiro e são responsáveis por realizar a função que o primeiro mensageiro deveria executar.</p> Signup and view all the answers

Qual é o efeito da proteína G tipo GAS sobre a adenilato ciclase?

<p>A proteína G tipo GAS ativa a adenilato ciclase, que converte ATP em cAMP, um segundo mensageiro.</p> Signup and view all the answers

Como a proteína G tipo GAI afeta os níveis de cAMP na célula?

<p>A proteína G tipo GAI inibe a adenilato ciclase, diminuindo os níveis de cAMP dentro da célula.</p> Signup and view all the answers

Qual é o resultado da ativação da PKA pelo aumento de cAMP?

<p>A ativação da PKA pela elevação de cAMP resulta na fosforilação de alvos celulares, alterando funções como a liberação de hormônios e o metabolismo celular.</p> Signup and view all the answers

Por que é importante o ciclo de ativação e inativação da proteína G?

<p>Esse ciclo é crucial para garantir que a sinalização celular seja devidamente regulada e que as respostas celulares sejam adequadas às condições do ambiente.</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Farmacodinâmica

É o ramo da farmacologia que estuda como os medicamentos interagem com seus alvos no corpo.

Mecanismo de ação específico

Uma interação específica entre um fármaco e uma macromolécula, como proteínas transportadoras, ácidos nucleicos, enzimas ou receptores.

Mecanismo de ação inespecífico

O fármaco exerce um efeito generalizado sem interação com um receptor específico.

Intensidade do efeito

A intensidade do efeito de um fármaco é proporcional à quantidade de moléculas ligadas aos seus receptores.

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Potência

Quantidade de medicamento necessária para produzir um efeito.

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Eficácia

Avalia a efetividade teórica de um medicamento.

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Efetividade

Avalia a capacidade de um fármaco produzir o efeito desejado em condições reais.

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Eficiência

Relação entre o benefício clínico proporcionado pelo fármaco e o custo do tratamento.

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Considerações de Custo-Benefício

Avaliando o melhor resultado terapêutico em relação ao custo (financeiro, humano ou material). A droga mais potente nem sempre é a melhor escolha, pois a potência não garante eficácia máxima.

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Atividade Intrínseca

Capacidade de uma substância, ao se ligar a um receptor, de produzir um efeito biológico. Reflete o potencial do fármaco de gerar uma resposta celular ou fisiológica após a ligação ao receptor.

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Agonistas

Medicamentos que ativam receptores por meio da ligação e produção de uma resposta. Possuem afinidade pelo receptor e atividade intrínseca.

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Antagonistas

Medicamentos que bloqueiam receptores apenas por meio da ligação, inibindo a ação dos agonistas. Possuem afinidade pelo receptor, mas sem atividade intrínseca.

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Agonista Pleno

Desencadeia o efeito máximo que o receptor pode produzir. Atingindo o pico de atividade em relação ao receptor.

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Agonista Parcial

Apresenta atividade intrínseca mais baixa, produzindo um efeito submáximo, independente da dose.

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Agonista Inverso

Liga-se ao receptor e produz um efeito contrário à atividade normal do receptor. Ele inibe a atividade basal do receptor.

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Afinidade

A capacidade de uma substância se ligar a um receptor. Reflete o quão forte a ligação entre a substância e o receptor é.

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Receptores Enzimáticos

Um tipo de receptor que, ao se ligar ao seu ligante, ativa uma enzima específica dentro da célula.

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Canais Iônicos dependentes de ligantes

São canais que se abrem ou se fecham ao se ligarem a uma molécula, permitindo a passagem de íons através da membrana celular.

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Receptores Nucleares

Receptores que se ligam a ligantes lipofílicos, como hormônios, e se localizam no citoplasma ou no núcleo da célula.

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Dessensibilização ou Down Regulation

Um processo em que um fármaco, apesar de se ligar ao receptor, não consegue gerar a resposta esperada. Isso pode envolver redução na quantidade de receptores na superfície celular.

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Receptores Metabotrópicos ou Acoplados a Proteína G

Receptores que não formam canais iônicos, mas ativam proteínas G que, por sua vez, desencadeiam vias de sinalização intracelular, gerando uma resposta biológica.

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Hipersensibilização ou Up Regulation

Ocorre quando uma exposição repetida ou prolongada a um estímulo aumenta a resposta do organismo a esse estímulo, tornando-o mais sensível.

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O que são proteínas G?

As proteínas G são como mensageiros dentro das células. Elas recebem sinais de fora e os transmitem para outras partes da célula, ativando uma cadeia de eventos.

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Qual é o papel das proteínas G na sinalização celular?

As proteínas G atuam como intermediárias entre o receptor e as vias de sinalização dentro da célula. Elas amplificam e modulam a resposta celular a um sinal externo.

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O que são receptores acoplados à proteína G?

Receptores acoplados à proteína G são como portas que abrem e fecham, permitindo que proteínas G entrem e transmitam sinais para dentro da célula. Eles podem ser ativados por ligantes que se acoplam a eles.

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Existem diferentes tipos de proteínas G?

Existem diferentes tipos de proteínas G, cada um com suas funções específicas dentro da célula. Por exemplo, as proteínas G tipo GAS ativam a produção de cAMP, enquanto as proteínas G tipo GAI inibem essa produção.

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Como as proteínas G são ativadas?

Quando um ligante se liga a um receptor acoplado à proteína G, a proteína G é ativada. Isso ocorre porque a proteína G troca GDP por GTP, semelhante a um interruptor que liga uma máquina.

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Como as proteínas G são inativadas?

A proteína G é inativada quando a enzima GTPase ativadora hidrolisa GTP em GDP. Isso faz com que a proteína G desligue como se um interruptor fosse desligado.

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O que é o primeiro mensageiro?

O primeiro mensageiro é o sinal inicial que entra na célula, como uma carta que chega na porta. Ele interage com um receptor e dispara uma cascata de eventos dentro da célula sem precisar entrar nela.

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O que é o segundo mensageiro?

O segundo mensageiro é como uma nota que é passada internamente dentro da célula. Ele é gerado por um primeiro mensageiro e causa a mudança desejada dentro da célula.

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Study Notes

Farmacodinâmica

  • Ramo da farmacologia que demonstra a variedade de maneiras pelas quais os fármacos interagem com seus alvos.
  • Depois da administração e absorção, os medicamentos circulam pelo corpo e interagem com alvos específicos, produzindo efeitos terapêuticos ou colaterais.

Mecanismos de Ação

  • Atividade pelo qual o fármaco desencadeia eventos biológicos.
  • Classificados em dois tipos:
    • Específicos: Interação específica com macromoléculas (proteínas transportadoras, ácidos nucleicos, enzimas, receptores acoplados à proteína G).
    • Inespecíficos: Ação sobre moléculas pequenas ou íons, sem efeito específico sobre receptores.

Intensidade do Efeito

  • A intensidade do efeito é proporcional à ligação fármaco-receptor, dependendo do número de moléculas ligadas aos receptores.
  • Potência: Quantidade de medicamento necessária para um efeito.
  • Eficácia: Avaliação do efeito ideal da droga.
  • Efetividade: Avaliação da capacidade da droga em produzir efeito desejado nas condições ideais.

Classificação dos Fármacos quanto ao Efeito

  • Atividade intrínseca: Capacidade do fármaco de produzir um efeito biológico ao se ligar a um receptor.
  • Medicamentos agonistas: Ligam-se a receptores e produzem um efeito.
    • Plenos: Produzem efeito máximo
    • Parciais: Produzem efeito submáximo
    • Inversos: Produzem efeito oposto ao normal do receptor
  • Medicamentos antagonistas: Ligam-se a receptores, mas não produzem um efeito, impedindo a ligação de agonistas.

Dessensibilização e Hipersensibilização

  • Dessensibilização/Taquifilaxia/Down Regulation: Diminuição da resposta ao fármaco, mesmo com ligação ao receptor.
  • Hipersensibilização/Up Regulation: Aumento da resposta ao fármaco com exposição repetida.

Receptores Farmacológicos

  • Canais Iônicos dependentes de ligantes: Abrir ou fechar canais iônicos, permitindo a passagem de íons.
  • Receptores metabotrópicos (acoplados à proteína G): Ativam proteínas G que desencadeiam cascatas de sinalização intracelular
  • Receptores Enzimáticos: Ativam enzimas intracelulares.
  • Receptores Nucleares: Ligam-se a ligantes lipofílicos, como hormônios, e afetam a transcrição genética.

Proteína G

  • Proteínas de sinalização intracelular que transmitem sinais de receptores para vias intracelulares.
  • Tipos: GAS e GAI
  • Primeiro e Segundo Mensageiros: Mecanismo de comunicação intracelular.

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Neste quiz, exploraremos a farmacodinâmica e os diversos mecanismos de ação dos fármacos. Compreenda como os medicamentos interagem com alvos específicos e a relação entre potência, eficácia e efetividade no corpo humano. Teste seus conhecimentos sobre esse tema fundamental da farmacologia.

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