Farmacocinética en Nutrición

Conceptos relacionados a la Farmacocinética en Nutrición

• La farmacocinética estudia el curso temporal de las concentraciones de los fármacos en el organismo y construye modelos para interpretar estos datos y valorar o predecir la acción terapéutica o tóxica de un fármaco.
• Los fármacos deben alcanzar una concentración óptima en el tejido diana para actuar.
• La administración puede ser local (acción del fármaco en el lugar de administración) o sistémica (paso al torrente sanguíneo).

Procesos Farmacocinéticos para fármacos orales (LADME)

• Liberación: Liberación del fármaco desde la forma farmacéutica.
• Absorción: Absorción del fármaco desde el sitio de administración hacia la sangre.
• Distribución: Distribución del fármaco a los tejidos y órganos.
• Metabolismo: Transformando el fármaco en metabolitos, a menudo en el hígado.
• Excreción: Eliminación del fármaco o sus metabolitos del organismo (principalmente a través de los riñones, pero también por la bilis, heces, etc.).

Mecanismos de Transporte a través de Membranas

• Difusión simple: Paso de sustancias a través de la membrana plasmática sin necesidad de transportadores.
• Difusión facilitada: Necesita un transportador para el paso de sustancias.
• Transporte activo: Mecanismo celular que mueve sustancias contra su gradiente de concentración, requiriendo energía (ATP).
• Transporte en masa (endocitosis/exocitosis): Entrada o salida de macromoléculas o partículas grandes.

Factores que afectan los procesos de Entrada (Liberación y Absorción)

• Factores fisicoquímicos del principio activo (pKa, liposolubilidad, tamaño molecular)
• Microflora intestinal
• Enzimas luminares
• Balance electrolítico
• Propiedades fisiológicas (pH del fluido, permeabilidad de la membrana, flujo sanguíneo)
• Factores tecnológicos y físicos de la forma de dosificación
• Formas sólidas vs líquidas
• Tamaño de partículas
• Excipientes
• Proceso de fabricación

Metabolismo

• La mayoría de las biotransformaciones metabólicas ocurren en algún punto entre la absorción de la droga en la circulación y su eliminación renal.
• Pocas ocurren en el lumen intestinal o en la pared

Distribución

• Es el proceso por el cual el fármaco alcanza el órgano blanco en concentraciones terapéuticas necesarias para lograr el efecto deseado.
• El fármaco se distribuye a través del sistema circulatorio.
• Existe unión a proteínas plasmáticas y tisulares.

Factores que modifican el proceso de distribución

• Propiedades fisicoquímicas (ácidos o bases débiles)
• Permeabilidad de membranas (ej. SNC, placenta)
• Flujo sanguíneo
• Afinidad por tejidos
• Tipos de proteínas (albúmina)

Mecanismos de Transferencia (Distribución)

• Convección o filtración a través de poros
• Difusión a través de membranas
• Unión a proteínas plasmáticas y tisulares
• Dispersión con flujo sanguíneo

Fluidos Corporales

• Agua Corporal total = 60% del peso corporal (ej. 70 kg = 42 L).
• Fluido Extracelular (1/3 del peso corporal aprox. = 15,5 L).
• Fluido Intracelular (2/3 del peso corporal aprox. = 27L).

Unión a Proteínas

• Albúmina (ácidos, básicos y neutros)
• α-Glicoproteína ácida
• Lipoproteínas
• Globulinas

Flujo Sanguíneo y Perfusion

• Diferentes órganos/tejidos tienen diferentes flujos sanguíneos.

Afinidad por los tejidos

• Lipofílicos: Grasas o tejido adiposo
• Diuréticos: Riñón/Hígado
• AINES: Sitios inflamatorios
• Tetraciclina: Dientes y huesos

Desnutrición

• Afectación de la absorción intestinal, distribución, metabolismo y excreción de fármacos.
• Disminución de la superficie de absorción, tiempo de tránsito intestinal.
• Disminución de la albúmina↑ fracción libre de fármaco.
• Disminución del metabolismo de fármacos

Penetración SNC y Placenta

• Membranas continuas y de mayor grosor.
• Penetración depende de la liposolubilidad.
• Líquido cefalorraquídeo y líquido intersticial cerebral.
• Penetración rápida en placenta para liposolubles.

Cambios fisiológicos en función de la edad

• Se producen ajustes en la composición corporal en función de la edad (ej. masa grasa, tejido magro, agua intracelular, extracelular).

Biotransformación

• Los fármacos y otros químicos ambientales son modificados por enzimas.
• Las biotransformaciones alteran la composición del fármaco y pueden tener consecuencias en su actividad terapéutica.
• Existen factores (dieta, genética, fisicoquímicos, ambientales, etc.) que influyen en el proceso.

Procesos de Biotransformación Fase I y II

• Reacciones de oxidación, reducción, hidrólisis (Fase I)
• Reacciones de conjugación (Fase II)
• Son clave para la eliminación de las drogas, así como para modular su actividad farmacológica

Extrahepático

• Metabolismo fuera del hígado influye en las concentraciones de estos metabolitos

Excreción

• Los fármacos y sus metabolitos se eliminan a través de diferentes vías: riñones, bilis, heces, pulmón, sudor y saliva.

• Existen factores fisiológicos (edad, sexo, pH urinario) y patológicos (ej. insuficiencia renal, cardíaca) que modifican el proceso.

• Factores fisicoquímicos como la hidrofilia.

• Excreción biliar: Eliminar fármacos o metabolitos lipófilos/de alto peso molecular.

• Excreción renal: Eliminación de fármacos o sus metabolitos hidrosolubles o bien de bajo peso molecular.

• Excreción mamaria, salival o sudorífica: Eliminación de medicamentos en menor proporción.

Interacciones fármaco-alimento

• Muchos alimentos pueden afectar la absorción, metabolismo o excreción de fármacos. Pueden tanto potenciar como inhibir la absorción.

Consideraciones en dietética y nutrición

• Algunos fármacos requieren consideraciones nutricionales para una mayor absorción (ej. alimentos con alto contenido en calcio interfieren con la absorción de algunos fármacos); otros pueden inducir/inhibir su metabolización.
• Se debe considerar la solubilidad para la absorción

Explora los conceptos fundamentales de la farmacocinética relacionados con la nutrición y el efecto de los fármacos en el organismo. Este cuestionario cubre procesos como la liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción de fármacos orales. Conoce cómo estos procesos influyen en la acción terapéutica de los medicamentos.