Farmaci e Meccanismi d'Azione nel Colesterolo

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Questions and Answers

Quale dei seguenti enzimi è responsabile della metabolizzazione di molte statine nel fegato?

  • CYP3A4 (correct)
  • CYP1A2
  • CYP2C9
  • CYP2D6

I sequestranti degli acidi biliari aumentano l'assorbimento del colesterolo nel tratto digestivo.

False (B)

Quali sono i tre principali sequestranti degli acidi biliari menzionati nel testo?

Colestiramina, colestipolo e colesevelam

Quale tipo di lipoproteina è collegato ad un rischio maggiore di aterosclerosi?

<p>LDL (C)</p> Signup and view all the answers

Le statine sono farmaci che inibiscono la produzione di colesterolo nel fegato.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

L'ezetimibe inibisce l'assorbimento del colesterolo a livello ______.

<p>intestinale</p> Signup and view all the answers

Associa i seguenti farmaci al loro meccanismo d'azione:

<p>Statine = Inibiscono la sintesi del colesterolo nel fegato Sequestranti degli acidi biliari = Legano gli acidi biliari nell'intestino tenue, promuovendone l'eliminazione Ezetimibe = Inibisce l'assorbimento del colesterolo a livello intestinale</p> Signup and view all the answers

Qual è il nome scientifico dell'enzima che le statine inibiscono?

<p>HMG-CoA reduttasi</p> Signup and view all the answers

La prima statina scoperta, chiamata ______, è stata ottenuta dalla fermentazione di un fungo.

<p>mevastatina</p> Signup and view all the answers

Associa i farmaci statine alle loro caratteristiche:

<p>Lovastatina = Il primo farmaco di questa classe a ricevere l'approvazione della FDA Simvastatina = Un derivato semisintetico della lovastatina Pravastatina = Un metabolita della mevastatina con maggiore idrofilia Mevastatina = La prima statina ad essere scoperta, ma non entrata in commercio</p> Signup and view all the answers

Quale dei seguenti farmaci è classificato come FANS di classe III?

<p>Aspirina (B)</p> Signup and view all the answers

Il meccanismo d'azione dei FANS di classe II è ______ reversibile.

<p>lentamente</p> Signup and view all the answers

L'acido salicilico è il prototipo dei salicilati ed viene utilizzato principalmente per uso esterno.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Quale vantaggio presenta il benorilato rispetto all'aspirina?

<p>Unisce le proprietà antinfiammatorie dell'ASA con quelle analgesiche ed antipiretiche del paracetamolo.</p> Signup and view all the answers

Quale dei seguenti derivati dei salicilati è un profarmaco che viene trasformato da enzimi batterici in due componenti?

<p>Sulfasalazina (D)</p> Signup and view all the answers

L'eliminazione del gruppo carbossilico o del gruppo fenolico dall'acido salicilico aumenta la tossicità dei derivati.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Quale modificazione strutturale ha portato a un miglioramento del profilo farmacologico-terapeutico dell'acido salicilico e dell'aspirina?

<p>L'introduzione di un anello fenilico in posizione 5, sostituito con uno o due atomi di fluoro.</p> Signup and view all the answers

Quali di queste sono considerati COXib?

<p>Tutti i precedenti (B)</p> Signup and view all the answers

I COXib inibiscono selettivamente la COX-1.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Quali sono i due primi COXib introdotti in terapia?

<p>Celecoxib e Rofecoxib</p> Signup and view all the answers

Il ______ e il ______ sono i COXib con la più elevata selettività verso la COX-2.

<p>Etoricoxib, lumiracoxib</p> Signup and view all the answers

Abbina i COXib ai loro rispettivi gruppi funzionali:

<p>Celecoxib = Pirazolilbenzensolfonammide Rofecoxib = Anello 2-oxofuranico Etoricoxib = Sistema eterociclico a 5 termini Lumiracoxib = Sistema eterociclico a 6 termini</p> Signup and view all the answers

Quale meccanismo spiega l'elevata selettività dei COXib verso la COX-2?

<p>Tutte le risposte precedenti (D)</p> Signup and view all the answers

Il metabolita chinoide del paracetamolo reagisce con il glutatione, proteggendo il fegato dalla necrosi.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Cosa succede quando il paracetamolo viene assunto a dosi elevate?

<p>Esaurisce il glutatione epatico, portando alla necrosi epatica.</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni riguardo il cloramfenicolo è vera?

<p>Il cloramfenicolo si lega alla subunità ribosomale 50S. (B)</p> Signup and view all the answers

L'eritromicina è resiliente all'ambiente acido gastrico.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Che tipo di legame stabilisce il cloramfenicolo con il ribosoma?

<p>Inibizione del movimento dei ribosomi lungo l'RNA messaggero.</p> Signup and view all the answers

Il gruppo ______ del cloramfenicolo è considerato tossico.

<p>nitro</p> Signup and view all the answers

Quale antibiotico è stato il primo prototipo della classe delle cefamicine?

<p>Cefamicina C (A)</p> Signup and view all the answers

Abbina i seguenti farmaci con la loro caratteristica principale:

<p>Cloramfenicolo = Inibisce il movimento dei ribosomi Eritromicina = Sensibile all'ambiente acido gastrico Claritromicina = Maggiore stabilità all'acido gastrico Azitromicina = Incorporazione di un gruppo N-metile</p> Signup and view all the answers

La tienamicina è una cefalosporina di prima generazione.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Qual è la struttura principale dell'eritromicina?

<p>Anello lattonico macrociclico a 14 membri. (A)</p> Signup and view all the answers

I macrolidi sono considerati agenti battericidi.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Qual è la principale caratteristica dei composti zwitterionici delle cefalosporine di quarta generazione?

<p>Hanno una carica positiva in posizione 3 e una carica negativa in posizione 4.</p> Signup and view all the answers

Quale è l'effetto del cloramfenicolo sul ribosoma?

<p>Inibisce il movimento dei ribosomi e non può essere usato con macrolidi.</p> Signup and view all the answers

I _______ sono noti per avere il più ampio spettro di attività tra gli antibiotici β-lattamici.

<p>carbapenemi</p> Signup and view all the answers

Abbina gli antibiotici alle loro caratteristiche principali:

<p>Cefalotina = Cefalosporina di prima generazione Cefoxitina = Cefalosporina con ampio spettro Tienamicina = Carbapenem con bassa tossicità Imipenem = Carbapenem sensibile alla deidropeptidasi</p> Signup and view all the answers

Qual è il vantaggio dell'introduzione del gruppo metossilico nelle cefalosporine di seconda generazione?

<p>Migliora la resistenza alle β-lattamasi (C)</p> Signup and view all the answers

Le nocardicine sono un tipo di cefalosporina.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Quale caratteristica strutturale rende la tienamicina resistente alle β-lattamasi?

<p>La mancanza dell'atomo di zolfo e della catena laterale acilamminica.</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Iperlipoproteinemie

Condizione caratterizzata da livelli elevati di lipoproteine nel sangue.

Colesterolo LDL

Lipoproteina a bassa densità, associata a rischio aterosclerotico.

Dislipidemia

Alterazione dei livelli lipidici nel sangue, può derivare da genetica o ambiente.

Statine

Classe di farmaci utilizzati per abbassare il colesterolo.

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HMG-CoA reduttasi

Enzima inibito dalle statine per ridurre il colesterolo.

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Mevastatina

Primo statina scoperta, non approvata per uso clinico.

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Lovastatina

Statina approvata nel 1987, il primo farmaco della sua classe.

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Pravastatina

Statina con un miglior profilo farmacocinetico rispetto alla mevastatina.

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FANS di classe II

Inibitori tempo-dipendenti reversibili come indometacina e diclofenac.

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FANS di classe III

Aspirina che inibisce l'enzima in modo irreversibile.

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Salicilati

Classe di farmaci con prototipo acido salicilico, irritante e usato esternamente.

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Aspirina

Farmaco analgesico, antipiretico ed antinfiammatorio, standard per i FANS.

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Sulfasalazina

Derivato dei salicilati trasformato da enzimi batterici in sulfapiridina e 5-ASA.

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Profarmaci

Farmaci che diventano attivi solo dopo il metabolismo, come l'aspirina derivata.

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Anione salicilato

Porzione attiva dei salicilati, libera per azione delle esterasi plasmatiche.

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Molecola di benorilato

Farmaco che unisce proprietà anti-infiammatorie di ASA e analgesiche di paracetamolo.

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Tetracicline

Antibiotici che attraversano la membrana esterna dei batteri Gram-negativi per diffusione.

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Cloramfenicolo

Antibiotico che inibisce il movimento ribosomale legandosi alla subunità 50S.

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Macrolidi

Classe di antibiotici batteriostatici, come l'eritromicina, che agiscono sulla subunità 50S.

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Eritromicina

Un macrolide noto per legarsi ai ribosomi e inibire la traslocazione.

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Claritromicina

Analogo della eritromicina, più stabile in ambiente gastrico e migliore assorbimento orale.

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Azitromicina

Macrolide a 15 membri, alterato con un gruppo N-metile.

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Ossazolidinoni

Classe di antibatterici di sintesi, utilizzati per trattamenti specifici.

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Interazioni di legame

Coinvolgono gruppi funzionali nel cloramfenicolo e sono importanti nella sua tossicità.

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Cefalosporine di prima generazione

Classificazione di antibiotici, esempi includono cefalotina.

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Cefamicine

Classe di cefalosporine con un gruppo metossilico in posizione 7.

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Cefoxitina

Un tipo di cefamicina con uno spettro d’azione più ampio.

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Cefalosporine di terza generazione

Cefalosporine che attraversano meglio la membrana dei Gram-negativi.

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Cefalosporine di quarta generazione

Composti zwitterionici con cariche che aumentano la penetrazione.

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Carbapenemi

Classe di antibiotici β-lattamici con uno spettro d'azione ampio.

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Tienamicina

Primo esempio di carbapenemi, bassa tossicità e alta resistenza.

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Monobattami

Monocicli β-lattamici isolati da fonti naturali, come nocardicine.

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Tossicità epatica da paracetamolo

Possibile danno al fegato causato da dosi elevate di paracetamolo.

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Via metabolica del paracetamolo

Paracetamolo metabolizzato principalmente attraverso coniugazione ma alcune frazioni diventano tossiche.

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N-acetilbenzochinonimmina

Composto reattivo formato dal paracetamolo, che può causare danni.

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Glutatione

Antiossidante epatico che detossifica i metaboliti tossici.

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Inibitori selettivi della COX-2 (COXib)

Classe di farmaci che inibiscono selettivamente l'enzima COX-2 per ridurre l'infiammazione.

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Celecoxib

Primo COXib introdotto, usato per il dolore cronico e dismenorrea.

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Rofecoxib

Un altro COXib inizialmente utilizzato, differente da celecoxib nella struttura di base.

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Etoricoxib

COXib con elevata selettività verso COX-2, utilizzato nel trattamento dell'infiammazione.

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CYP3A4

Un enzima epatico che metabolizza molte statine e può causare interazioni farmacologiche.

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Sequestranti degli acidi biliari

Resine anioniche che legano gli acidi biliari per promuoverne l'eliminazione e ridurre il colesterolo.

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Colestiramina

Un tipo di sequestrante degli acidi biliari, usato per ridurre il colesterolo nel sangue.

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Ezetimibe

Un inibitore selettivo dell'assorbimento del colesterolo a livello intestinale.

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Niemann-Pick C1-like 1

Proteina di trasporto coinvolta nell'assorbimento del colesterolo nell'intestino.

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Ricircolo entero-epatico

Processo che permette il riassorbimento di sostanze come gli acidi biliari e l'ezetimibe.

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Ipertrigliceridemia

Condizione di elevati livelli di trigliceridi nel sangue, limitante l'uso di sequestranti.

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