Farmaci e Meccanismi d'Azione nel Colesterolo
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Questions and Answers

Quale dei seguenti enzimi è responsabile della metabolizzazione di molte statine nel fegato?

  • CYP3A4 (correct)
  • CYP1A2
  • CYP2C9
  • CYP2D6
  • I sequestranti degli acidi biliari aumentano l'assorbimento del colesterolo nel tratto digestivo.

    False (B)

    Quali sono i tre principali sequestranti degli acidi biliari menzionati nel testo?

    Colestiramina, colestipolo e colesevelam

    Quale tipo di lipoproteina è collegato ad un rischio maggiore di aterosclerosi?

    <p>LDL (C)</p> Signup and view all the answers

    Le statine sono farmaci che inibiscono la produzione di colesterolo nel fegato.

    <p>True (A)</p> Signup and view all the answers

    L'ezetimibe inibisce l'assorbimento del colesterolo a livello ______.

    <p>intestinale</p> Signup and view all the answers

    Associa i seguenti farmaci al loro meccanismo d'azione:

    <p>Statine = Inibiscono la sintesi del colesterolo nel fegato Sequestranti degli acidi biliari = Legano gli acidi biliari nell'intestino tenue, promuovendone l'eliminazione Ezetimibe = Inibisce l'assorbimento del colesterolo a livello intestinale</p> Signup and view all the answers

    Qual è il nome scientifico dell'enzima che le statine inibiscono?

    <p>HMG-CoA reduttasi</p> Signup and view all the answers

    La prima statina scoperta, chiamata ______, è stata ottenuta dalla fermentazione di un fungo.

    <p>mevastatina</p> Signup and view all the answers

    Associa i farmaci statine alle loro caratteristiche:

    <p>Lovastatina = Il primo farmaco di questa classe a ricevere l'approvazione della FDA Simvastatina = Un derivato semisintetico della lovastatina Pravastatina = Un metabolita della mevastatina con maggiore idrofilia Mevastatina = La prima statina ad essere scoperta, ma non entrata in commercio</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti farmaci è classificato come FANS di classe III?

    <p>Aspirina (B)</p> Signup and view all the answers

    Il meccanismo d'azione dei FANS di classe II è ______ reversibile.

    <p>lentamente</p> Signup and view all the answers

    L'acido salicilico è il prototipo dei salicilati ed viene utilizzato principalmente per uso esterno.

    <p>True (A)</p> Signup and view all the answers

    Quale vantaggio presenta il benorilato rispetto all'aspirina?

    <p>Unisce le proprietà antinfiammatorie dell'ASA con quelle analgesiche ed antipiretiche del paracetamolo.</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti derivati dei salicilati è un profarmaco che viene trasformato da enzimi batterici in due componenti?

    <p>Sulfasalazina (D)</p> Signup and view all the answers

    L'eliminazione del gruppo carbossilico o del gruppo fenolico dall'acido salicilico aumenta la tossicità dei derivati.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    Quale modificazione strutturale ha portato a un miglioramento del profilo farmacologico-terapeutico dell'acido salicilico e dell'aspirina?

    <p>L'introduzione di un anello fenilico in posizione 5, sostituito con uno o due atomi di fluoro.</p> Signup and view all the answers

    Quali di queste sono considerati COXib?

    <p>Tutti i precedenti (B)</p> Signup and view all the answers

    I COXib inibiscono selettivamente la COX-1.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    Quali sono i due primi COXib introdotti in terapia?

    <p>Celecoxib e Rofecoxib</p> Signup and view all the answers

    Il ______ e il ______ sono i COXib con la più elevata selettività verso la COX-2.

    <p>Etoricoxib, lumiracoxib</p> Signup and view all the answers

    Abbina i COXib ai loro rispettivi gruppi funzionali:

    <p>Celecoxib = Pirazolilbenzensolfonammide Rofecoxib = Anello 2-oxofuranico Etoricoxib = Sistema eterociclico a 5 termini Lumiracoxib = Sistema eterociclico a 6 termini</p> Signup and view all the answers

    Quale meccanismo spiega l'elevata selettività dei COXib verso la COX-2?

    <p>Tutte le risposte precedenti (D)</p> Signup and view all the answers

    Il metabolita chinoide del paracetamolo reagisce con il glutatione, proteggendo il fegato dalla necrosi.

    <p>True (A)</p> Signup and view all the answers

    Cosa succede quando il paracetamolo viene assunto a dosi elevate?

    <p>Esaurisce il glutatione epatico, portando alla necrosi epatica.</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni riguardo il cloramfenicolo è vera?

    <p>Il cloramfenicolo si lega alla subunità ribosomale 50S. (B)</p> Signup and view all the answers

    L'eritromicina è resiliente all'ambiente acido gastrico.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    Che tipo di legame stabilisce il cloramfenicolo con il ribosoma?

    <p>Inibizione del movimento dei ribosomi lungo l'RNA messaggero.</p> Signup and view all the answers

    Il gruppo ______ del cloramfenicolo è considerato tossico.

    <p>nitro</p> Signup and view all the answers

    Quale antibiotico è stato il primo prototipo della classe delle cefamicine?

    <p>Cefamicina C (A)</p> Signup and view all the answers

    Abbina i seguenti farmaci con la loro caratteristica principale:

    <p>Cloramfenicolo = Inibisce il movimento dei ribosomi Eritromicina = Sensibile all'ambiente acido gastrico Claritromicina = Maggiore stabilità all'acido gastrico Azitromicina = Incorporazione di un gruppo N-metile</p> Signup and view all the answers

    La tienamicina è una cefalosporina di prima generazione.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    Qual è la struttura principale dell'eritromicina?

    <p>Anello lattonico macrociclico a 14 membri. (A)</p> Signup and view all the answers

    I macrolidi sono considerati agenti battericidi.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    Qual è la principale caratteristica dei composti zwitterionici delle cefalosporine di quarta generazione?

    <p>Hanno una carica positiva in posizione 3 e una carica negativa in posizione 4.</p> Signup and view all the answers

    Quale è l'effetto del cloramfenicolo sul ribosoma?

    <p>Inibisce il movimento dei ribosomi e non può essere usato con macrolidi.</p> Signup and view all the answers

    I _______ sono noti per avere il più ampio spettro di attività tra gli antibiotici β-lattamici.

    <p>carbapenemi</p> Signup and view all the answers

    Abbina gli antibiotici alle loro caratteristiche principali:

    <p>Cefalotina = Cefalosporina di prima generazione Cefoxitina = Cefalosporina con ampio spettro Tienamicina = Carbapenem con bassa tossicità Imipenem = Carbapenem sensibile alla deidropeptidasi</p> Signup and view all the answers

    Qual è il vantaggio dell'introduzione del gruppo metossilico nelle cefalosporine di seconda generazione?

    <p>Migliora la resistenza alle β-lattamasi (C)</p> Signup and view all the answers

    Le nocardicine sono un tipo di cefalosporina.

    <p>False (B)</p> Signup and view all the answers

    Quale caratteristica strutturale rende la tienamicina resistente alle β-lattamasi?

    <p>La mancanza dell'atomo di zolfo e della catena laterale acilamminica.</p> Signup and view all the answers

    Flashcards

    Iperlipoproteinemie

    Condizione caratterizzata da livelli elevati di lipoproteine nel sangue.

    Colesterolo LDL

    Lipoproteina a bassa densità, associata a rischio aterosclerotico.

    Dislipidemia

    Alterazione dei livelli lipidici nel sangue, può derivare da genetica o ambiente.

    Statine

    Classe di farmaci utilizzati per abbassare il colesterolo.

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    HMG-CoA reduttasi

    Enzima inibito dalle statine per ridurre il colesterolo.

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    Mevastatina

    Primo statina scoperta, non approvata per uso clinico.

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    Lovastatina

    Statina approvata nel 1987, il primo farmaco della sua classe.

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    Pravastatina

    Statina con un miglior profilo farmacocinetico rispetto alla mevastatina.

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    FANS di classe II

    Inibitori tempo-dipendenti reversibili come indometacina e diclofenac.

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    FANS di classe III

    Aspirina che inibisce l'enzima in modo irreversibile.

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    Salicilati

    Classe di farmaci con prototipo acido salicilico, irritante e usato esternamente.

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    Aspirina

    Farmaco analgesico, antipiretico ed antinfiammatorio, standard per i FANS.

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    Sulfasalazina

    Derivato dei salicilati trasformato da enzimi batterici in sulfapiridina e 5-ASA.

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    Profarmaci

    Farmaci che diventano attivi solo dopo il metabolismo, come l'aspirina derivata.

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    Anione salicilato

    Porzione attiva dei salicilati, libera per azione delle esterasi plasmatiche.

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    Molecola di benorilato

    Farmaco che unisce proprietà anti-infiammatorie di ASA e analgesiche di paracetamolo.

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    Tetracicline

    Antibiotici che attraversano la membrana esterna dei batteri Gram-negativi per diffusione.

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    Cloramfenicolo

    Antibiotico che inibisce il movimento ribosomale legandosi alla subunità 50S.

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    Macrolidi

    Classe di antibiotici batteriostatici, come l'eritromicina, che agiscono sulla subunità 50S.

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    Eritromicina

    Un macrolide noto per legarsi ai ribosomi e inibire la traslocazione.

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    Claritromicina

    Analogo della eritromicina, più stabile in ambiente gastrico e migliore assorbimento orale.

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    Azitromicina

    Macrolide a 15 membri, alterato con un gruppo N-metile.

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    Ossazolidinoni

    Classe di antibatterici di sintesi, utilizzati per trattamenti specifici.

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    Interazioni di legame

    Coinvolgono gruppi funzionali nel cloramfenicolo e sono importanti nella sua tossicità.

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    Cefalosporine di prima generazione

    Classificazione di antibiotici, esempi includono cefalotina.

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    Cefamicine

    Classe di cefalosporine con un gruppo metossilico in posizione 7.

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    Cefoxitina

    Un tipo di cefamicina con uno spettro d’azione più ampio.

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    Cefalosporine di terza generazione

    Cefalosporine che attraversano meglio la membrana dei Gram-negativi.

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    Cefalosporine di quarta generazione

    Composti zwitterionici con cariche che aumentano la penetrazione.

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    Carbapenemi

    Classe di antibiotici β-lattamici con uno spettro d'azione ampio.

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    Tienamicina

    Primo esempio di carbapenemi, bassa tossicità e alta resistenza.

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    Monobattami

    Monocicli β-lattamici isolati da fonti naturali, come nocardicine.

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    Tossicità epatica da paracetamolo

    Possibile danno al fegato causato da dosi elevate di paracetamolo.

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    Via metabolica del paracetamolo

    Paracetamolo metabolizzato principalmente attraverso coniugazione ma alcune frazioni diventano tossiche.

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    N-acetilbenzochinonimmina

    Composto reattivo formato dal paracetamolo, che può causare danni.

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    Glutatione

    Antiossidante epatico che detossifica i metaboliti tossici.

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    Inibitori selettivi della COX-2 (COXib)

    Classe di farmaci che inibiscono selettivamente l'enzima COX-2 per ridurre l'infiammazione.

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    Celecoxib

    Primo COXib introdotto, usato per il dolore cronico e dismenorrea.

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    Rofecoxib

    Un altro COXib inizialmente utilizzato, differente da celecoxib nella struttura di base.

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    Etoricoxib

    COXib con elevata selettività verso COX-2, utilizzato nel trattamento dell'infiammazione.

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    CYP3A4

    Un enzima epatico che metabolizza molte statine e può causare interazioni farmacologiche.

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    Sequestranti degli acidi biliari

    Resine anioniche che legano gli acidi biliari per promuoverne l'eliminazione e ridurre il colesterolo.

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    Colestiramina

    Un tipo di sequestrante degli acidi biliari, usato per ridurre il colesterolo nel sangue.

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    Ezetimibe

    Un inibitore selettivo dell'assorbimento del colesterolo a livello intestinale.

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    Niemann-Pick C1-like 1

    Proteina di trasporto coinvolta nell'assorbimento del colesterolo nell'intestino.

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    Ricircolo entero-epatico

    Processo che permette il riassorbimento di sostanze come gli acidi biliari e l'ezetimibe.

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    Ipertrigliceridemia

    Condizione di elevati livelli di trigliceridi nel sangue, limitante l'uso di sequestranti.

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    Testa le tue conoscenze sui farmaci che influenzano il metabolismo del colesterolo. Questo quiz copre le statine, i sequestranti degli acidi biliari e i loro meccanismi d'azione. Scopri quanto ne sai su questi importanti farmaci e il loro impatto sulla salute cardiovascolare.

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