Cours de Chimie Thérapeutique : Médicaments Hypnotiques
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Questions and Answers

Qu'est-ce qui caractérise le sommeil ?

  • État de conscience accru
  • Incapacité à réagir aux stimuli extérieurs (correct)
  • Augmentation de la fonction sensorielle
  • Diminution du repos musculaire

    • Comment définit-on l'insomnie chronique ?

  • Sensation de fatigue au réveil occasionnelle
  • Difficulté à dormir moins de trois fois par semaine
  • Éveils nocturnes sans impact diurne
  • Plaintes nocturnes et diurnes survenant plus de trois fois par semaine pendant plus de trois mois (correct)

    • Quel est un risque associé à l'utilisation des hypnotiques ?

  • Dépression respiratoire pouvant être mortelle (correct)
  • Diminution de l'anxiété
  • Augmentation des cycles de sommeil paradoxal
  • Amélioration de la concentration

    • Quels médicaments ont été parmi les premiers hypnotiques utilisés ?

    <p>L'opium, les bromures et le paraldéhyde</p> Signup and view all the answers

    Quel est l'état de l'insomnie selon sa classification ?

    <p>Association de plaintes nocturnes et diurnes</p> Signup and view all the answers

    Qu'elle est la différence entre le sommeil et le coma ?

    <p>Le sommeil est réversible, contrairement au coma</p> Signup and view all the answers

    Quel type d'hypnotiques était utilisé au XVIIe siècle ?

    <p>L'opium en solution dans l'alcool</p> Signup and view all the answers

    Les hypnotiques induisent principalement quel type d'effet sur le système nerveux central ?

    <p>Sédation</p> Signup and view all the answers

    Quel est l'acide qui a été introduit en thérapeutique en 1903 et est un précurseur des barbituriques ?

    <p>Acide diéthylbarbiturique</p> Signup and view all the answers

    Pourquoi les benzodiazépines ont-elles rapidement supplanté les barbituriques ?

    <p>Elles ont une plus grande marge thérapeutique</p> Signup and view all the answers

    Quel mécanisme d'action est partagé par les dérivés des benzodiazépines et leurs cousins proches ?

    <p>Activation des récepteurs GABA</p> Signup and view all the answers

    Quel est le principal inconvénient des barbituriques par rapport aux benzodiazépines ?

    <p>Ils ont une marge thérapeutique plus étroite</p> Signup and view all the answers

    Quels médicaments ont été introduits en thérapeutique durant la deuxième guerre mondiale ?

    <p>Antihistaminiques classiques</p> Signup and view all the answers

    Quelle partie de l'acide barbiturique devient hypnotique par substitution ?

    <p>Le radical malonique</p> Signup and view all the answers

    Quel est le nom du chef de file de la classe des benzodiazépines introduit en 1960 ?

    <p>Chlordiazépoxide</p> Signup and view all the answers

    Quel est le résultat de la condensation d'une molécule d'urée avec l'acide malonique ?

    <p>Un barbiturique</p> Signup and view all the answers

    Quelle est la première étape dans la synthèse du malonate d’éthyle?

    <p>Réaction avec l’acide acétique et l’acide monochloracétique</p> Signup and view all the answers

    Quel est le produit final lorsque les hydrogènes du groupement CH2 sont remplacés par C2H5?

    <p>Malonate d'éthyle</p> Signup and view all the answers

    Quel est l'impact de l'effet mésomère sur la réaction avec l’halogénure d’aryle dans le deuxième cas?

    <p>Ralentit la réaction</p> Signup and view all the answers

    Quel est le rôle de l’urée dans la synthèse pour obtenir le barbital?

    <p>Elle favorise la condensation</p> Signup and view all the answers

    Quel est le groupe fonctionnel présent dans le malonate d'éthyle?

    <p>Ester</p> Signup and view all the answers

    Quel produit résulte de la réaction de condensation entre le malonate d'éthyle et l’urée?

    <p>Barbital</p> Signup and view all the answers

    Quel est l'élément clé nécessaire pour passer de l'acide acétique à la formation du malonate d'éthyle?

    <p>C2H5ONa</p> Signup and view all the answers

    Quel substituant est difficile à utiliser en raison de l'effet mésomère dans le deuxième cas?

    <p>I</p> Signup and view all the answers

    Lors de la synthèse de malonate d’éthyle, quel est l'effet de la hydrolyse?

    <p>Elle dissout le malonate</p> Signup and view all the answers

    Quel est un exemple de substituant R1 dans une réaction de synthèse?

    <p>-C6H5</p> Signup and view all the answers

    Quelle propriété influence l'acidité des barbituriques ?

    <p>L'équilibre lactame/lactime</p> Signup and view all the answers

    Quel effet a une chaîne alkyle sur l'activité hypnotique des barbituriques ?

    <p>Accélère et raccourcit l'effet hypnotique</p> Signup and view all the answers

    Quel est l'indice du coefficient de partage voulu pour l'activité hypnotique des barbituriques ?

    <p>Doit se situer dans certaines limites</p> Signup and view all the answers

    Comment l'introduction d'un substituant polaire sur le noyau aromatique en C5 influence-t-elle l'activité des barbituriques ?

    <p>Diminue la lipophilie et l'activité</p> Signup and view all the answers

    Quelle substance est favorisée pour son ionisation à pH 7,4 ?

    <p>Phénobarbital</p> Signup and view all the answers

    Quel effet le remplacement de l'oxygène en position 2 par du soufre produit-il ?

    <p>Augmente la lipophilie et accélère l'action</p> Signup and view all the answers

    Sur quel paramètre repose la balance hydro lipophile des barbituriques ?

    <p>Le coefficient de partage log P</p> Signup and view all the answers

    Quel est l'effet d'une di-substitution en C5 sur l'ionisation des barbituriques ?

    <p>Favorise une forte ionisation</p> Signup and view all the answers

    Quel est le chef de fil des 1.4 benzodiazépines utilisé en thérapeutique?

    <p>Chlordiazépoxide</p> Signup and view all the answers

    Quelle est la relation entre la position du substituant et l'activité de la molécule?

    <p>Un substituant électronégatif augmente l'activité</p> Signup and view all the answers

    Comment est obtenu le chlordiazépoxide?

    <p>Via une réaction d'acylation de la 2-amino-5-chlorobenzophénone</p> Signup and view all the answers

    Quel composé a une activité anxiolytique lorsque R7 est un Chlorure?

    <p>Diazépam</p> Signup and view all the answers

    Quel est le rôle du chlorure de zinc dans la synthèse des 1.4 benzodiazépines?

    <p>Acide de Lewis modéré</p> Signup and view all the answers

    Quel est le nom scientifique de l'Estazolam?

    <p>Nuctalon</p> Signup and view all the answers

    Quelle réaction conduit à la formation de la benzophénone 5?

    <p>Hydrolyse acide d'un intermédiaire</p> Signup and view all the answers

    Quel est la structure chimique de Flunitrazépam?

    <p>5-(2-fluorophényl)-1-méthyl-7-nitro-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazépin-2-one</p> Signup and view all the answers

    Quel est le nom de l’énantiomère le plus actif du zopiclone ?

    <p>Eszopiclone</p> Signup and view all the answers

    Quel type de récepteurs le zopiclone agit-il comme agoniste ?

    <p>Récepteurs GABAa</p> Signup and view all the answers

    Quelles propriétés pharmacologiques possède le zopiclone ?

    <p>Hypnotique</p> Signup and view all the answers

    Comment affecte le zopiclone le sommeil selon les données pharmacologiques ?

    <p>Améliore la qualité du sommeil</p> Signup and view all the answers

    Quel est le mécanisme d'action principal des antihistaminiques sédatifs comme la prométhazine ?

    <p>Antagonisme des récepteurs H1</p> Signup and view all the answers

    Quel avantage critique des antihistaminiques sédatifs par rapport aux BZD est souligné ?

    <p>Moins de troubles mnésiques</p> Signup and view all the answers

    Quel effet sur le sommeil ne correspond pas aux propriétés du zopiclone ?

    <p>Interrompt le sommeil profond</p> Signup and view all the answers

    Quelle structure chimique est associée à des hypnotiques récents comme le zolpidem ?

    <p>Imidazopyridine</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Cours de Chimie Thérapeutique : Les Médicaments Hypnotiques

    • Les hypnotiques sont des médicaments induisant la sédation et le sommeil du système nerveux central.
    • Le sommeil est cyclique, comprenant des phases de sommeil paradoxal et lent.
    • L'insomnie est caractérisée par des difficultés d'endormissement, de maintien du sommeil ou un réveil précoce, ainsi que des dysfonctionnements diurnes.

    1- Rappel sur le Sommeil

    • Le sommeil est un état naturel quotidien caractérisé par une perte de conscience, une diminution de l'activité sensorielle et un repos musculaire.
    • Il diffère de l'éveil par une baisse de la réactivité aux stimuli extérieurs.
    • Il est réversible, contrairement au coma.

    2- Classification Historique des Hypnotiques

    • L'opium était utilisé depuis des millénaires pour ses propriétés hypnotiques et sédatives (ex: Laudanum).
    • Les bromures et le paraldéhyde, suivis de l'hydrate de chloral et d'alcools substitués, ont été des premiers hypnotiques utilisés.
    • Les barbituriques (acide diéthylbarbiturique ou barbital) sont apparus en 1903 et ont été largement utilisés comme hypnotiques.
    • Les antihistaminiques ont une composante sédative qui est exploitée dans certaines associations médicamenteuses.
    • Les benzodiazépines (BZD) ont supplanté les barbituriques et le méprobamate.
    • Des dérivés chimiquement apparentés aux BZD présentent un intérêt comme hypnotiques.

    I- Les Barbituriques

    • Ce sont des uréides cycliques dérivés de la malonylurée.
    • Ils sont synthétisés par condensation d'urée avec de l'acide malonique.
    • L'acide barbiturique n'est pas hypnotique, mais les dérivés substitués le sont.
    • Des dérivés à action plus rapide, brève et intense ont été synthétisés.
    • Présentation de la structure chimique et de quelques exemples (Barbital, Phénobarbital, etc.) et leur durée d'action.

    II- Les Benzodiazépines (BZD)

    • Présentation de l’historique de la découverte des BZD.
    • Description de la structure chimique (noyau benzodiazépine).
    • Division en 3 classes selon la position des substitutions dans la structure.
    • Quelques exemples de noms commerciaux et de structures de BZD.
    • Approche des voies d’accès à ces molécules.

    5- Mode d'action et Données pharmacologiques

    • Les BZD agissent sur les récepteurs GABA-A pour augmenter l'activité du GABA et potentialiser son action sur les récepteurs.
    • Cela conduit à une dépression du système nerveux central.
    • Description des récepteurs GABA et du mode d’action des BZD.

    IV- Hydrate de Chloral

    • Structure chimique
    • Mode d'action : Métabolisme hépatique en trichloroéthanol
    • Usage thérapeutique : anciennement un sédatif mais aujourd'hui son utilisation est moins fréquente.

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    Ce quiz aborde les médicaments hypnotiques, leur classification et leur rôle dans le sommeil. Vous découvrirez les différents types d'hypnotiques, le cycle du sommeil ainsi que l'impact de l'insomnie sur la santé. Testez vos connaissances sur ce sujet crucial en chimie thérapeutique.

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