1-Target e sintesi di farmaci

Questions and Answers

Quale delle seguenti sostanze è un esempio di lead compound di origine naturale?

Paracetamolo

Aspirina

Ibuprofene

Digitale (correct)

Il high-throughput screening è un approccio che implica esclusivamente la valutazione di un unico composto.

False

Quali sono le tre fasi principali nella nascita di un farmaco?

Scoperta, Ottimizzazione, Sviluppo

Le relazioni struttura-attività (SARs) vengono chiarite e analizzate durante la fase di __________.

ottimizzazione Signup and view all the answers

La serendipity si riferisce alla scoperta intenzionale di un composto attivo.

False Signup and view all the answers

Cosa si intende per lead compound?

Un composto attivo utilizzato come punto di partenza nella scoperta di farmaci. Signup and view all the answers

Qual è la caratteristica principale del trasporto attivo rispetto alla diffusione passiva?

Può avvenire contro gradiente di concentrazione Signup and view all the answers

Il trasporto attivo non presenta limite di carico.

False Signup and view all the answers

Cosa può causare la competizione tra sostanze esogene e endogene nel trasporto attivo?

Riduzione dell'efficacia del trasportatore Signup and view all the answers

Nel trasporto attivo, __________ sono i bersagli farmacologici.

proteine di trasporto Signup and view all the answers

Abbina i seguenti processi con la loro descrizione:

Diffusione passiva = Movimento di molecole da alta a bassa concentrazione senza consumo di energia Trasporto attivo = Movimento di molecole contro gradiente di concentrazione, richiede energia Competizione = Interazione tra sostanze simili per il legame a un trasportatore Target farmacologico = Molecola che un farmaco mira a modificare o influenzare Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni descrive meglio la Chimica Farmaceutica?

Progettazione e scoperta di sostanze per la medicina Signup and view all the answers

I farmaci possono essere sia sostanze sintetiche che naturali.

True Signup and view all the answers

Qual è lo scopo principale della Chimica Farmaceutica?

Progettazione e scoperta di sostanze per la prevenzione e cura delle malattie. Signup and view all the answers

La relazione tra struttura chimica e attività farmacologica è chiamata __________.

SAR Signup and view all the answers

Abbina i seguenti termini alla loro definizione corretta:

Farmaco = Sostanza con effetti benefici nella cura delle malattie Macromolecola bersaglio = Componente che interagisce con il farmaco Metabolismo = Processo di modificazione delle sostanze nell'organismo Attività farmacologica = Effetto di un farmaco su un organismo Signup and view all the answers

Un farmaco può avere effetti tossici.

True Signup and view all the answers

Cosa si intende per 'interazione specifica' in un farmaco?

Interazione mirata con una macromolecola per modulare le sue funzioni. Signup and view all the answers

Quale scopo ha la costruzione di relazioni struttura-attività (SAR)?

Migliorare l'efficacia dei composti farmacologici Signup and view all the answers

Quale delle seguenti è una proteina strutturale?

Tubulina Signup and view all the answers

Tutti i farmaci attraversano le membrane biologiche solo attraverso diffusione attiva.

False Signup and view all the answers

Qual è il ruolo degli enzimi nelle proteine?

Catalizzare reazioni chimiche Signup and view all the answers

I _____ sono lipidi che compongono la membrana cellulare.

fosfolipidi Signup and view all the answers

Abbina i seguenti tipi di acidi nucleici alla loro funzione principale:

DNA = Contiene l'informazione genetica RNA = Trasporta informazioni per la sintesi proteica Signup and view all the answers

Gli antigeni sono molecole di riconoscimento presenti sulla superficie cellulare.

True Signup and view all the answers

Cos'è un recettore in relazione alle proteine?

Una proteina che si lega a una molecola segnale per generare una risposta cellulare. Signup and view all the answers

I _____ dei carboidrati giocano un ruolo importante nella comunicazione cellulare.

antigeni Signup and view all the answers

Abbina i seguenti tipi di farmaci ai loro meccanismi d'azione:

Agenti alchilanti = Causano danni al DNA Chain cutters = Interrompono la catena del DNA Signup and view all the answers

Quale di queste affermazioni descrive il farmacoforo?

È l'arrangiamento 3D degli atomi che consente le interazioni di binding con il target desiderato. Signup and view all the answers

Il tossicoforo è parte della molecola che non ha alcun effetto sulla tossicità.

False Signup and view all the answers

Quali sono le principali macromolecole bersaglio per i farmaci?

Lipidi, carboidrati, acidi nucleici, proteine. Signup and view all the answers

Il _____ è l'arrangiamento 3D degli atomi responsabile delle proprietà metaboliche.

metaboforo Signup and view all the answers

Abbina i seguenti bersagli farmacologici con le loro descrizioni:

Lipidi = Componenti della membrana cellulare Carboidrati = Strutture di riconoscimento sulla superficie cellulare Acidi nucleici = Materiale genetico come DNA e RNA Proteine = Involte in funzioni biologiche come enzimi e recettori Signup and view all the answers

Quale affermazione è vera riguardo ai siti di legame?

I siti di legame sono tipicamente cavità idrofobiche o fessure sulla superficie di macromolecole. Signup and view all the answers

Il concetto di 'Lock and Key' è associato alla complementarietà rigida tra target e substrato.

True Signup and view all the answers

Cosa rappresenta il termine 'bagaglio molecolare' in relazione ai farmaci?

Le altre parti della molecola che non appartengono al farmacoforo, tossicoforo o metaboforo. Signup and view all the answers

Abbina i seguenti gruppi funzionali ai loro ruoli nelle interazioni di legame:

Gruppi amminici = Interazioni polari con siti carichi Gruppi carbossilici = Interazioni idrogeno con aminoacidi Alchilici = Interazioni idrofobiche con membrane Idrossilici = Interazioni di legame con recettori Signup and view all the answers

Qual è la definizione di farmaco?

Il farmaco è una sostanza sintetica o naturale con effetti benefici nella cura delle malattie, mediante un’azione chimica o fisica. Signup and view all the answers

Come si descrive generalmente un farmaco?

Generalmente si intende una sostanza in grado di interagire in modo specifico con una macromolecola (bersaglio o target) e modulare (cioè potenziare o inibire) delle funzioni di tale componente macromolecolare. Signup and view all the answers

Per definire una sostanza farmaco la sua tossicità deve essere minore dell'effetto benefico.

True Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni sui farmaci è vera? (Seleziona tutte quelle che si applicano)

Devono la loro attività farmacologica a una interazione specifica Signup and view all the answers

Elenca le varie fasi di attività di un farmaco.

Fase farmaceutica, farmacocinetica, farmacodinamica, effetto farmacologico. Signup and view all the answers

Abbina le varie fasi di un farmaco con le loro descrizioni.

Fase farmaceutica = disintegrazione e assorbimento Fase farmacocinetica = assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione del farmaco Fase farmacodinamica = interazione tra farmaco e target Effetto farmacologico = risposta fisiologica Signup and view all the answers

Quali sono le possibili origini dei farmaci? (Seleziona tutte le opzioni corrette)

Origine animale, vegetale Signup and view all the answers

Cosa sono i farmaci eziologici?

Sono farmaci sviluppati per trattare la causa di una malattia piuttosto che i sintomi. La loro efficacia si basa sulla tossicità selettiva (es. chemioterapici). Signup and view all the answers

I farmaci sostitutivi rimpiazzano una sostanza mancante.

True Signup and view all the answers

Quali sono i vari tipi di farmaci?

Farmaci eziologici, sostitutivi e sintomatici. Signup and view all the answers

I farmaci _____ non curano la causa della malattia ma mitigano i sintomi e possono prolungare e/o migliorare la qualità della vita del paziente.

sintomatici Signup and view all the answers

Cos'è la sintesi razionale?

La sintesi razionale è un approccio sistematico alla progettazione di molecole basandosi sulle conoscenze della struttura del target e/o ligando naturale. Signup and view all the answers

Qual è il principale problema nell'usare sostanze di origine naturale come farmaci?

Le strutture sono molto complesse, questo implica varie difficoltà sintetiche e di produzione del farmaco. Signup and view all the answers

Le librerie combinatoriali vengono spesso utilizzate quando non si hanno abbastanza conoscenze sui target.

True Signup and view all the answers

L'amplificazione degli effetti secondari permette di:

sintetizzare nuovi farmaci da lead compound originariamente usati per altri target Signup and view all the answers

Quali sono i vari metodi di computer assisted design?

Structure-base drug design, homology modeling, ligand-based drug design. Signup and view all the answers

Cos'è la structure-based drug design?

È un approccio di sintesi razionale. Partendo dalla struttura cristallografica della proteina, questa viene utilizzata per inserire idealmente (computazionalmente) il ligando di struttura nota al fine di valutare le interazioni del complesso che si forma e stimare, sulla base della stabilità del complesso virtuale, quali composti possano presentare maggiore affinità per il target. Signup and view all the answers

Cos'è l'homology modeling?

L'homology modeling è un approccio di sintesi razionale per costruire la struttura terziaria di una proteina sulla base della sua sequenza primaria, utilizzando come riferimento la struttura di una proteina omologa con una struttura primaria simile. Signup and view all the answers

Cos'è la ligand-based drug design?

La ligand-based drug design è un approccio di sintesi razionale dove la struttura del ligando è nota e la struttura recettoriale è sconosciuta. Il modello del sito di binding del recettore è sviluppato usando come stampo la struttura nota dei ligandi. Signup and view all the answers

Cos'è il high-throughput screening?

Una tecnica automatizzata utilizzata per testare rapidamente molti composti attraverso un saggio biologico. È una tecnica ideale per valutare rapidamente l'attività dei composti spesso basati su libraries combinatoriali. Signup and view all the answers

Cos'è lo screening focalizzato?

Lo screening focalizzato è una tecnica di screening dove si svolgono molti saggi biologici su lead compounds, permettendo uno studio SAR e l'ottimizzazione dei lead compounds. Signup and view all the answers

L'interazione tra farmaco e target causano una cascata di effetti a livello macroscopico.

True Signup and view all the answers

Cosa si intende per molecola drug-like?

Un composto che viene progettato per l'assunzione orale. Signup and view all the answers

Abbina i termini con le rispettive definizioni.

Farmacoforo = Arrangiamento 3D degli atomi, che permette le interazioni di binding il bersaglio desiderato Tossicoforo = Arrangiamento 3D degli atomi, responsabile delle interazioni che possono portare a tossicità Metaboforo = Arrangiamento 3D degli atomi, responsabile delle proprietà metaboliche Bagaglio molecolare = Tutte le altre parti della molecola sono Signup and view all the answers

Perché a volte è difficile rimuovere il tossicoforo?

Perché in certi casi le varie porzioni del farmaco si sovrappongono. Signup and view all the answers

Quali sono i target di farmaci?

Lipidi, carboidrati, acidi nucleici e proteine. Signup and view all the answers

Le proteine sono i principali target di farmaci. In dettaglio, che tipologia di proteine vengono usate come target?

Enzimi, proteine di trasporto, proteine strutturali, recettori di membrana, proteine alla risposta allo stress di riparazione e anticorpi Signup and view all the answers

I lipidi sono considerati target molto selettivi.

False Signup and view all the answers

Come possono essere sfruttati gli antigeni e le molecole di riconoscimento?

Come target etichetta per la veicolazione selettiva del farmaco. Signup and view all the answers

Antigeni e molecole di riconoscimento sono:

Carboidrati della superficie cellulare Signup and view all the answers

Gli acidi nucleici vengono usati come target per indurre la morte cellulare e hanno attività:

Antivirale Signup and view all the answers

Abbina le proteine ai rispettivi target.

Proteine di trasduzione del seganle = chinasi e fosfatasi Proteine strutturali = tubulina Proteine di trasporto = pompe ioniche Proteine di risposta allo stress = chaperonine Signup and view all the answers

I recettori di membrana sono:

recettori accoppiati a proteine G Signup and view all the answers

I recettori beta-adrenergici sono un esempio di recettori accoppiati a proteine G

True Signup and view all the answers

Il tassolo è un inibitore della tubulina, una proteina strutturale.

True Signup and view all the answers

Cos'è l'induced fit?

È un modello che descrive come gli enzimi si adattino al substrato durante la catalisi. Signup and view all the answers

La desolvatazione è un processo che non richiede energia.

False Signup and view all the answers

Le interazioni tra le regioni idrofobiche del farmaco e del suo target 'rilasciano' le molecole d'acqua impaccate.

True Signup and view all the answers

Quali di queste tipologie di farmaci hanno come target gli acidi nucleici? (Seleziona tutte le risposte corrette)

Agenti intercalanti, metallanti e alchilanti Signup and view all the answers

Molti farmaci attraversano le membrane biologiche mediante diffusione ____

passiva Signup and view all the answers

Spesso gli enzimi portano a catalisi acida/basica.

False Signup and view all the answers

Spesso gli enzimi portano a catalisi acida/basica.

True Signup and view all the answers

Il design di inibitori enzimatici coinvolge l'uso di deboli interazioni di legame.

False Signup and view all the answers

L'inibizione ____ avviene in un sito diverso dal sito attivo e distorce il sito attivo in modo che il substrato non può legarsi ad esso.

allosterica Signup and view all the answers

La regolazione a feedback:

Regola un processo biosintetico attraverso l'allosterismo Signup and view all the answers

Gli isoenzimi sono:

enzimi con la stessa funzione ma diverse Km Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni riguardo gli inibitori ad ombrello è corretta?

Si legano in prossimità del sito attivo e bloccano l'accesso del substrato Signup and view all the answers

Cosa sono gli inibitori suicidi?

Sono una sottovariante degli inibitori irreversibili, questi subiscono la reazione svolta dall'enzima e il prodotto rimane legato in modo covalente al sito attivo. Signup and view all the answers

Gli inibitori suicidi subiscono una trasformazione enzimatica _____

catalizzata Signup and view all the answers

Qual è la definizione corretta di inibitori acompetitivi?

Sono inibitori che si legano reversibilmente al sito allosterico quando si forma il complesso enzima-substrato. Signup and view all the answers

Come varia la cinetica della reazione di un enzima in presenza dei seguenti inibitori?

inibitori competitivi = varia Km, stesso v(max) inibitori non competitivi = varia Km e v(max) inibitori acompetitivi = varia v(max), stessa Km Signup and view all the answers

Gli inibitori irreversibili sono inibitori competitivi.

False Signup and view all the answers

Study Notes

Chimica Farmaceutica

Identificazione di lead compounds avviene tramite sostanze naturali e scoperte casuali (serendipità).
Tecniche utilizzate: sintesi razionale, librerie combinatoriali, screening casuale o focalizzato.

High-Throughput Screening

Consente un approccio automatizzato per la sperimentazione di composti.
Modalità di screening: singolo composto su più saggi biologici o molti composti su un singolo saggio.
Applicazioni includono inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (es. 2-piridoni, TIBO, dipiridodiazepinoni).

Fasi Principali nella Nascita di un Farmaco

Scoperta: ricerca di lead compounds; origine naturale, sintesi organica o biotecnologica.
Ottimizzazione: modifiche strutturali per aumentare attività e selettività, riducendo la tossicità; analisi delle relazioni struttura-attività (SAR).
Sviluppo: ottimizzazione sintetica e modulazione delle proprietà farmacocinetiche per formulazioni cliniche.

Definizione di Farmaco

Sostanza che cruda effetti benefici per curare malattie; può essere naturale o sintetica.
Interagisce specificamente con macromolecole bersaglio per modulare funzioni biologiche.

Caratteristiche Generali dei Farmaci

Farmacoforo: struttura 3D che consente l'interazione con il bersaglio.
Tossicoforo: struttura 3D che può portare a tossicità.
Metaboforo: struttura 3D responsabile delle proprietà metaboliche.
Tutte le altre parti della molecola rappresentano il bagaglio molecolare.

Target di Farmaci

Principali bersagli: lipidi, carboidrati, acidi nucleici (DNA/RNA), proteine (enzimi, recettori, proteine di trasporto).
Farmaci interagiscono con i target attraverso legami intermolecolari in siti di legame specifici.
Meccanismi di interazione: modello "Lock and Key" e "Induced Fit".

Meccanismi di Trasporto dei Farmaci

Trasporto passivo: molecole migrano da alta a bassa concentrazione.
Trasporto attivo: utilizza proteine di trasporto specifiche e può avvenire contro il gradiente di concentrazione.
Competizione tra sostanze esogene e endogene può influenzare l'efficacia del farmaco.

Interazioni tra Farmaci e Cellule

Trasporto attraverso membrane biologiche è cruciale per l'azione del farmaco.
Farmaci possono competere con molecole endogene per l'accesso a sistemi di trasporto, modificando la funzionalità cellulare.

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Description

Questo quiz esplora i concetti fondamentali della chimica farmaceutica, concentrandosi sull'identificazione dei lead compounds. Discuterà l'importanza delle sostanze di origine naturale, della scoperta casuale e delle diverse strategie di sintesi e screening utilizzate nella ricerca. Scopri come le libraries combinatoriali possono influenzare il processo di scoperta dei farmaci.