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¿Cuál es el principal mecanismo de acción de los AINEs?

  • Estimulan la agregación plaquetaria en la sangre.
  • Bloquean la síntesis de prostaglandinas inhibiendo las isoformas de ciclooxigenasa. (correct)
  • Aumentan la producción de hormonas antidiuréticas.
  • Inhiben la absorción de sodio en el riñón.

¿Qué prostaglandina tiene efecto vasoconstrictor en altas concentraciones?

  • PGE 2
  • PGI 2
  • TXA 2
  • PGD 2 (correct)

¿Cuál de las siguientes afirmaciones acerca de las AINEs es incorrecta?

  • AINEs bloquean el sitio de unión del ácido araquidónico en la ciclooxigenasa.
  • Muchos inhibidores de COX-2 tienen escaso efecto sobre COX-1.
  • COX-1 tiene un canal de entrada más grande que COX-2. (correct)
  • Los inhibidores de COX-1 bloquean también COX-2.

¿Qué efecto tiene la prostaglandina PGE 2 en la sangre?

<p>Ambas A y B son correctas. (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cómo afecta PGE 2 al flujo sanguíneo renal?

<p>Aumenta el flujo sanguíneo renal, favoreciendo diuresis. (A)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes prostaglandinas facilita la progresión del semen?

<p>PGE 2 (C)</p> Signup and view all the answers

¿Qué prostaglandina se asocia con la dilatación y el borramiento del cérvix?

<p>PGE 2 (A)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la función de TXA 2 es correcta?

<p>Promueve la agregación plaquetaria. (C)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es una función de la PGE 2 en el sistema nervioso?

<p>Aumenta la temperatura corporal (A)</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto tienen la PGE 2 y PGI 2 en el aparato gastrointestinal?

<p>Disminuyen la secreción gástrica (A), Causan contracciones dolorosas (D)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes prostaglandinas es conocida por sus efectos antiinflamatorios?

<p>PGE 2 (B)</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto tiene la PGE 2 en las terminaciones nerviosas nociceptivas?

<p>Disminuye el umbral de dolor (D)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la relación de la PGE 2 con el moco gástrico?

<p>Proporciona vasodilatación y aumenta la secreción de moco (B)</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto farmacológico tienen los analgésicos menores relacionados con las prostaglandinas?

<p>No alteran los umbrales de percepción del dolor nociceptivo (A)</p> Signup and view all the answers

¿Qué función tienen las prostaglandinas en la respuesta inflamatoria?

<p>Favorecen la vasodilatación aguda (B)</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto tiene la PGE 2 en el músculo liso del aparato gastrointestinal?

<p>Contrae el músculo liso longitudinal y relaja el circular (C)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes AINEs tiene un riesgo cardiovascular aumentado con el uso prolongado?

<p>Ibuprofeno (B)</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto tiene el aumento en la síntesis de TXA2 en el organismo?

<p>Proagnreción plaquetaria (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes efectos adversos se asocia a la sobredosificación de AINEs?

<p>Nefropatía aguda (B)</p> Signup and view all the answers

¿Qué AINE tiene el mayor riesgo de efectos cardiovasculares?

<p>Celecoxib (C)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es uno de los efectos antiinflamatorios de los AINE?

<p>Disminuyen la actividad sensibilizadora de terminaciones sensitivas (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la incidencia reportada de hepatotoxicidad por fármacos?

<p>0.3 - 3/100,000/año (D)</p> Signup and view all the answers

¿Qué caracteriza a la alodinia?

<p>Sensación dolorosa a un estímulo inocuo (C)</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto tiene el uso de inhibidores de COX-2 en la síntesis de PGI2?

<p>Disminuye la síntesis de PGI2 (D)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones es correcta sobre la acción uricosúrica de algunos AINE?

<p>Inhiben el transporte de ácido úrico en el riñón (A)</p> Signup and view all the answers

¿Qué tipo de problemas cardiovasculares pueden ocurrir con el uso de AINEs?

<p>Eventos trombóticos (A)</p> Signup and view all the answers

¿Qué tipo de efectos gastrointestinales pueden provocar los AINE?

<p>Gastropatía por disminución de prostaglandinas citoprotectoras (B)</p> Signup and view all the answers

¿Qué factor puede contribuir a la nefropatía aguda asociada a AINEs?

<p>Deshidratación (C)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes factores aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales por AINE?

<p>Antecedentes de úlcera péptica (B)</p> Signup and view all the answers

¿Qué tipo de respuesta se produce en hiperalgesia?

<p>Respuesta excesiva a un estímulo nociceptivo (A)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones es incorrecta sobre el efecto antipirético de los AINE?

<p>Son efectivos en personas sanas (C)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes opciones describe un efecto de la aspirina en las plaquetas?

<p>Unión irreversible a la COX-1 (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la dosis máxima de jarabe que se puede administrar por día en adultos?

<p>4 gr (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la presentación del metamizol en forma de supositorio?

<p>1 gr (B), 300 mg (C)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes es una acción del metamizol?

<p>Analgésica (D)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es un efecto adverso relacionado con el uso de metamizol?

<p>Anemia aplásica (A)</p> Signup and view all the answers

La dosis recomendada de fenazopiridina para adultos es de:

<p>100 mg cada 8 horas (C)</p> Signup and view all the answers

¿Qué mecanismo de acción tiene el metamizol?

<p>Activación de la vía NO-GCs (B)</p> Signup and view all the answers

En niños de 3 a 6 años, la dosis de metamizol es:

<p>120 mg cada 4-6 horas (A)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es un indicativo para el uso de fenazopiridina?

<p>Disuria (B)</p> Signup and view all the answers

Un efecto adverso común asociado con la administración intravenosa de metamizol es:

<p>Rubor facial (B)</p> Signup and view all the answers

La dosis de metamizol para adultos por vía intravenosa es:

<p>1-2 g cada 6 horas (C)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes es una acción de la indometacina?

<p>Ser un antipirético (A)</p> Signup and view all the answers

¿Qué reacción adversa es común en el uso de ketorolaco?

<p>Dolor abdominal (A)</p> Signup and view all the answers

En qué categoría de riesgo se clasifica la indometacina durante el embarazo?

<p>Categoria C (C)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es una aplicación terapéutica del celecoxib?

<p>Tratamiento de la gota (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes reacciones adversas se asocia con el diclofenaco?

<p>Gastrointestinales (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la dosis recomendada de etoricoxib para artritis reumatoide?

<p>90 mg/día (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes medicamentos está clasificado como derivado del ácido nicotínico?

<p>Clonixinato de lisina (C)</p> Signup and view all the answers

Qué efecto adverso es menos relevante del clonixinato de lisina?

<p>Efectos gastrointestinales (D)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes opciones describe una dosis de parecoxib?

<p>40 mg seguidos de 20-40 mg c/6-12 hrs (D)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es una reacción adversa del etoricoxib?

<p>Edema facial (B)</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Inhibidores de la COX

Los AINE bloquean la síntesis de prostaglandinas inhibiendo las enzimas ciclooxigenasas (COX).

Sitio de unión AA

En la COX, el sitio de unión al ácido araquidónico (AA) se encuentra entre ARG120 y Tir385.

Prostaglandinas (PGI2, PGD2, TXA2, etc.)

Moléculas con roles diversos en el cuerpo, incluyendo la función cardiovascular, la agregación plaquetaria y la función renal.

Función cardiovascular de las PG

Las prostaglandinas regulan la circulación sanguínea, controlando la vasodilatación y vasoconstricción.

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Función renal de las PG

Las prostaglandinas regulan el flujo sanguíneo renal, la diuresis y la excreción de electrolitos.

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Agregación plaquetaria

TXA2 estimula la unión de plaquetas para formar coágulos.

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Función reproductiva de las PG

Las prostaglandinas participan en la función reproductiva en el hombre y la mujer regulando la contracción uterina.

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COX-1 y COX-2

Tipos de ciclooxigenasas, algunas drogas afectan mas a una que a la otra. Varias acciones.

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PGE2 y la Lipolisis

PGE2 inhibe la descomposición de las grasas (lipolisis).

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PGE2 y la Temperatura

PGE2 aumenta la temperatura del cuerpo, incluyendo la fiebre.

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PGE2 y el Sueño

PGE2 puede inducir el sueño.

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PGE2 y PGI2 y el Dolor

PGE2 y PGI2 son importantes en la sensación de dolor, reduciendo el umbral.

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PGs y Aparato Gastrointestinal

Algunas prostaglandinas alteran la musculatura lisa del aparato digestivo, causando contracciones dolorosas.

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Prostaglandinas y Protección Gástrica

PGE2 y PGI2 protegen el estómago disminuyendo la acidez y la secreción de enzimas.

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PGE2 y el Aparato Respiratorio

PGE2 puede causar broncodilatación, reduciendo la secreción bronquial.

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PGs y la Inflamación

PGE2 y PGI2 promueven la inflamación y la vasodilatación, para que los leucocitos lleguen a sitios afectados.

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Alodinia

Sensación dolorosa ante un estímulo que normalmente no es doloroso.

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Hiperalgesia

Respuesta exagerada de dolor a un estímulo doloroso.

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Efecto antiinflamatorio AINE

Disminución de la inflamación aguda al inhibir la producción de prostaglandinas y tromboxanos.

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Efecto antipirético AINE

Disminución de la temperatura corporal por fiebre, solo en estados febriles.

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Riesgo gastrointestinal AINE

Daño al estómago por los AINE, debido a la disminución de prostaglandinas protectoras y aumento de la secreción de ácido.

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Gastropatía por AINE

Daño en el revestimiento del estómago causado por el uso de AINEs.

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Acción uricosúrica AINE

Aumenta la excreción de ácido úrico a través de los riñones.

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Factores de riesgo gastropatía AINE

Condición preexistente que aumenta la probabilidad de úlceras estomacales asociadas al uso de AINEs.

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AINEs y riesgo cardiovascular

Los AINEs (antiinflamatorios no esteroideos), como el ibuprofeno y el diclofenaco, pueden aumentar el riesgo de problemas cardiovasculares, como infarto al miocardio (IAM) y accidente cerebrovascular (ACV), especialmente con uso prolongado o dosis elevadas

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AINEs y COX-2

Los inhibidores de la COX-2 pueden afectar la producción de sustancias que regulan la agregación plaquetaria y la constricción de los vasos sanguíneos, incrementando el riesgo cardiovascular.

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Duración del uso de AINEs y riesgo cardiovascular

El uso prolongado de AINEs, por cuatro semanas o más, se asocia con un mayor riesgo cardiovascular, incluyendo IAM, ACV y problemas vasculares periféricos.

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Toxicidad hepática de AINEs

Algunos AINEs pueden causar daño al hígado, aunque la incidencia es baja. Puede manifestarse como hepatitis aguda o crónica.

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Nefropatía analgésica

Uso prolongado de AINEs puede llevar a una lesión renal crónica, un tipo de daño renal llamado nefropatía analgésica, con mecanismo desconocido.

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Nefropatía aguda por AINEs

El uso de AINEs puede ocasionar una disminución repentina de la función renal (nefropatía aguda), especialmente en personas con problemas renales preexistentes o ancianos.

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Sobredosificación de AINEs

La ingesta excesiva de AINEs puede generar complicaciones, como problemas renales, incluyendo retención de líquidos y electrolitos.

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Riesgo similar con todos los AINEs

La mayoría de los AINEs muestran un riesgo similar de causar problemas cardiovasculares, aunque algunos, como el etoricoxib, podrían presentar un riesgo ligeramente mayor..

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Fenazopiridina: ¿Qué es?

Es un colorante azoico que actúa como analgésico local en el tracto urinario y acidifica la orina. Se utiliza para aliviar la disuria.

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Fenazopiridina: ¿Efectos adversos?

Puede causar cefalea, náuseas, vómito y orina de color anaranjado. El metabolismo produce anilina y otras sustancias.

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Metamizol/Dipirona: ¿Qué es?

Un derivado pirazólico con acciones analgésicas, antipiréticas, antiinflamatorias y antiespasmódicas.

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Metamizol/Dipirona: ¿Mecanismo de acción?

Actúa a través de la vía NO-GCs, provocando vasodilatación y relajación del músculo liso.

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Metamizol/Dipirona: ¿Farmacocinética?

Se hidroliza en el jugo gástrico, produciendo 4-metilaminofenazona y 4-aminofenazona. Tiene una vida media de 2-5 horas.

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Metamizol/Dipirona: ¿Reacciones adversas?

Puede producir agranulocitosis, anemia aplásica, leucopenia, trombocitopenia y complicaciones hemorrágicas.

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Metamizol/Dipirona: ¿Estudios sobre reacciones adversas?

Estudios con 30 pacientes durante 7 días no mostraron agranulocitosis ni leucopenia. Sí se observó trombocitopenia, disminución de hemoglobina y hematocrito.

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Metamizol/Dipirona: ¿Efectos adversos por vía IV?

Puede causar calor, rubor facial, palpitaciones, hipotensión, náuseas, reacciones cutáneas, alteraciones gástricas y renales.

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Metamizol/Dipirona: ¿Categoría de riesgo en embarazo?

Categoría D según la FDA. Existe riesgo de convulsiones, coma, paro respiratorio, insuficiencia hepática.

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Metamizol/Dipirona: ¿Aplicaciones:

Se utiliza para el alivio del dolor moderado, la fiebre alta (poco sensible a otros antipiréticos).

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Indometacina: Efecto principal

La indometacina es un AINE que actúa como analgésico, antiinflamatorio y antipirético. También tiene un efecto uricosúrico, lo cual significa que ayuda a eliminar el ácido úrico del cuerpo.

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Indometacina: Efectos adversos comunes

Los efectos adversos más comunes asociados a la indometacina son las cefaleas frontales, vértigo, aturdimiento, mareos, desorientación y confusión mental.

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Indometacina: Riesgo en el embarazo

La indometacina se clasifica como categoría C en embarazo, lo que significa que hay evidencia de efectos adversos en animales y potencial riesgo para el feto.

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Ketorolaco: Efectos adversos frecuentes

Los efectos adversos más comunes asociados a la administración de ketorolaco incluyen dolor abdominal, diarrea, somnolencia, cefalea, mareo y náuseas.

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Ketorolaco: Riesgo en el embarazo

El ketorolaco se clasifica como categoría D en el embarazo, lo que significa que hay evidencia clara de riesgo para el feto.

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Diclofenaco: Efectos adversos principales

El diclofenaco puede provocar efectos gastrointestinales como dolor de estómago y aumento temporal de las transaminasas hepáticas.

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Diclofenaco: Riesgo en el embarazo

Categorizado como B en el embarazo, el diclofenaco se considera generalmente seguro para la madre y el feto, pero deben tomarse precauciones.

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Celecoxib: Efectos adversos comunes

El celecoxib puede causar efectos adversos como edema facial y de extremidades, dolor abdominal, dispepsia, diarrea y flatulencia.

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Celecoxib: Riesgo en el embarazo

El celecoxib se clasifica como categoría C en el embarazo, lo que significa que hay evidencia de riesgo para el feto.

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Etoricoxib: Efectos adversos más relevantes

El etoricoxib puede causar cefalea, diarrea, náuseas y edema en las extremidades inferiores. No está recomendado para menores de 16 años.

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Study Notes

Analgésicos Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE)

  • Los AINE son analgésicos y antiinflamatorios que no contienen esteroides.
  • Existen dos tipos principales de inhibidores de COX: inhibidores no selectivos y selectivos de la COX-2.

Inhibidores no selectivos de la COX

  • Derivados del ácido salicílico: Aspirina, salicilato de sodio, acetilsalicilato de lisina, salsalato, etc.
  • Derivados del paraaminofenol: Paracetamol, propacetamol, fenazopiridina.
  • Derivados de las pirazolonas: Metamizol, propifenazona, fenilbutazona.
  • Derivados del ácido propiónico: Ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno, oxaprocina, etc.
  • Derivados del ácido acético: Indometacina, oximetacina, acemetacina, etc.
  • Pirrolacéticos: Tolmetina, ketorolaco, sulindaco.
  • Fenilacéticos: Diclofenaco, alclofenaco, etc.
  • Naftilacéticos: Nabumetóna.
  • Derivados del ácido enólico (oxicams): Piroxicam, tenoxicam, etc.
  • Derivados del ácido antranílico (fenamatos): Ácido mefenámico, ácido meclofenámico, floctafenina, glafenina.

Inhibidores selectivos de la COX-2

  • Oxicams: Meloxicam.
  • Sulfoanilida: Nimesulida.
  • Indolacéticos: Etodolaco.
  • Coxibs: Celecoxib, rofecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumiracoxib, parecoxib.

Mecanismo de acción

  • Los AINE bloquean la síntesis de prostaglandinas inhibiendo la ciclooxigenasa (COX).
  • Esto disminuye la inflamación y el dolor.
  • Las prostaglandinas están implicadas en diversas funciones fisiológicas y patológicas

Funciones de las prostaglandinas

  • Sistema cardiovascular: PGI2: Vasodilatador. PGI2 y PGE2: Circulación perinatal. PGD2: Vasodilatador (bajas concentraciones) y vasoconstrictor (altas concentraciones). TXA2: Vasoconstrictor.
  • Sangre: TXA2: Agregación plaquetaria. PGI2: Antiagregante plaquetario. PGE2: Inhibe la agregación plaquetaria (altas concentraciones), estimula (bajas concentraciones).
  • Riñón: PGE2 y PGI2: Aumentan el flujo sanguíneo renal. PGE2: Inhibe la hormona antidiurética. TXA2 y PGF2a: Disminuye el flujo sanguíneo renal. PGI2, PGE2 y PGD2: Estimulan la secreción de renina.
  • Sistema endocrino y reproductor: PGE2 y PGF2a: Facilitan la progresión del semen. PGE2 y PGF2a: Mantienen el tono, frecuencia y ritmo de contracciones uterinas. PGE2 y PGI2: Dilatación y borramiento del cérvix. PGF2: Contrae musculatura. PGE2: Relaja útero, ovulación. PGF2a: Promueve la liberación de GH, prolactina, etc.; Inhibe la lipolisis.
  • Sistema nervioso: PGE2: Produce aumento de la temperatura corporal. PGE2 y PGI2: Importantes mediadoras del dolor. Sobreexpresión de PG en asta posterior de la ME.

Efectos farmacológicos

  • Analgesia: Son eficaces para dolores leves a moderados.
  • Antiinflamatorio: Eficaces contra la inflamación aguda.
  • Antipirético: Disminuyen la temperatura corporal en estados febriles.
  • Antiagregantes plaquetarios: Prolongan el tiempo de hemorragia.
  • Uricosuria: Acelera la eliminación de ácido úrico.

Riesgos

  • Gastrointestinal: Gastropatía por AINE, disminución de prostaglandinas.
  • Cardiovascular: Riesgo trombótico.
  • Hepático: Hapatotoxicidad (10% de los casos).
  • Renal: Nefropatía aguda.
  • Reacciones de hipersensibilidad: Fenómenos agudos e inmediatos. Crónicos que ocurren tras las 24 horas.
  • Hematologícas: Agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia y anemia hemolítica.

Presentaciones y dosificación de algunos AINE

  • Información específica para cada medicamento.

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