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Questions and Answers
Qual das seguintes opções pode aumentar a atividade das enzimas do citocromo P450?
Como a biotransformação do paracetamol pode se tornar tóxica?
Qual é o efeito da cimetidina sobre a metabolização de outros fármacos?
Qual fármaco é considerado um pró-fármaco e se transforma em um composto ativo após biotransformação?
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Qual é uma consequência da administração repetida de fármacos indutores das enzimas do citocromo P450?
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A presença de quais fatores pode interferir no metabolismo dos fármacos?
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Qual metabólito da espironolactona também é ativo e possui atividade farmacológica?
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Qual efeito pode resultar da ingestão de suco de toranja em relação às enzimas do citocromo P450?
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Qual fármaco mencionado é utilizado como antidiurético e apresenta baixo volume de distribuição?
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Qual desses fármacos é conhecido por acumular-se no tecido adiposo devido ao seu alto volume de distribuição?
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Qual é um dos objetivos principais da biotransformação de fármacos no organismo?
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Quais reações são classificadas como de fase 1 na metabolização hepática de fármacos?
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Qual dos seguintes fármacos se acumula nos ossos e dentes?
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Qual destes locais NÃO é um dos principais para a metabolização de fármacos?
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O que pode provocar o acúmulo de fármacos em tecidos menos vascularizados?
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Qual fármaco é conhecido por acumular-se no fígado e pulmão devido à sua lipossolubilidade?
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Como a obesidade influencia na meia-vida de eliminação de fármacos lipossolúveis?
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Qual é o efeito da indução do citocromo P450 no metabolismo de fármacos?
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O que ocorre com a meia-vida de eliminação de fármacos na insuficiência hepática?
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Qual é a principal função da dose de ataque em terapia farmacológica?
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Como a insuficiência renal afeta a farmacocinética de um fármaco?
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Qual é a fase da farmacocinética que envolve a eliminação de fármacos do organismo?
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Qual das opções a seguir representa uma função dos fármacos?
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Qual dos seguintes fatores não influencia a biodisponibilidade de um fármaco?
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Study Notes
Biotransformação de Fármacos
- A biotransformação, também conhecida como metabolização, é o processo de modificação química dos fármacos no organismo.
- O objetivo principal é transformar os fármacos em compostos hidrossolúveis, facilitando a excreção pela urina.
- As reações de biotransformação são divididas em duas fases: Fase 1 e Fase 2.
- A fase 1 geralmente envolve reações de oxidação, redução e hidrólise, catalisadas pelo sistema citocromo P450.
- A fase 2 consiste em reações de conjugação, como a adição de grupos como glicuronil, tornando o fármaco mais polar.
- A biotransformação geralmente leva à formação de compostos menos ativos farmacologicamente, mas em alguns casos, pode ativar pró-fármacos, como o enalapril, ou gerar metabólitos ativos, como a canrenona.
- O paracetamol, quando administrado em superdosagem, pode formar metabólitos tóxicos.
Fatores que Influenciam a Biotransformação
- Variações interindividuais, como polimorfismos genéticos, influenciam a atividade das enzimas metabolizadoras.
- Fatores ambientais, como poluentes, podem induzir ou inibir as enzimas do citocromo P450.
- A dieta pode influenciar o metabolismo, com exemplos como o suco de toranja (inibidor) e o álcool (indutor) de enzimas.
- Condições patológicas como hepatite e cardiopatia reduzem a atividade das enzimas metabolizadoras.
- A idade também influencia, com neonatos e idosos apresentando menor atividade de biotransformação.
- Outros fármacos podem induzir (como os barbitúricos) ou inibir (como a cimetidina) as enzimas do citocromo P450.
Volume de Distribuição
- O volume de distribuição (Vd) é um parâmetro que indica a extensão da distribuição de um fármaco no organismo.
- O manitol, um antidiurético, possui baixo Vd, permanecendo principalmente no sistema vascular, facilitando sua ação.
- O etanol e o paracetamol possuem Vd elevado, distribuindo-se amplamente por todos os compartimentos.
- Alguns fármacos, como o tiopental, a digoxina, apresentam Vd maior que o volume total de líquido corporal, formando reservatórios, principalmente no tecido adiposo.
Acúmulo de Fármacos
- O acúmulo de fármacos pode ocorrer em tecidos pouco vascularizados, formando reservatórios intracelulares.
- Exemplos: tiopental (tecido adiposo), tetraciclina (ossos e dentes), gentamicina (ouvido interno), amiodarona (fígado e pulmão) e cloroquina (retina).
- O acúmulo pode levar a comprometimento dos tecidos e prolongamento da ação do fármaco pela liberação lenta dos reservatórios.
Meia-vida de Eliminação
- A meia-vida de eliminação é o tempo necessário para a concentração plasmática do fármaco reduzir pela metade.
- A obesidade aumenta a meia-vida de fármacos lipossolúveis devido ao aumento da distribuição.
- A indução do citocromo P450 reduz a meia-vida ao acelerar o metabolismo.
- A inibição do citocromo P450 aumenta a meia-vida ao diminuir o metabolismo.
- Insuficiência hepática, cardíaca e renal diminuem o clearance (taxa de eliminação) do fármaco, aumentando a meia-vida.
Dose de Ataque e Dose de Manutenção
- A dose de ataque é uma dose inicial maior, utilizada para atingir rapidamente os níveis terapêuticos do fármaco.
- A dose de manutenção é administrada periodicamente para repor o fármaco eliminado e manter a concentração plasmática na janela terapêutica.
Farmacologia
- A farmacologia é o estudo dos fármacos, substâncias capazes de modificar funções biológicas.
- As funções dos fármacos incluem:
- Interromper temporariamente uma função normal.
- Reduzir uma função exacerbada pela doença.
- Substituir a falta de um modulador funcional.
- Corrigir uma disfunção gerada pela doença.
- Facilitar a recuperação de uma função.
Fases da Ação Farmacológica
- Para atingir o objetivo terapêutico, a ação do fármaco passa por quatro fases principais:
- Escolha da via de administração e determinação da posologia.
- Fase farmacêutica (liberação do fármaco).
- Fase farmacocinética (absorção, distribuição, biotransformação e excreção).
- Fase farmacodinâmica (interação do fármaco com o seu alvo).
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Description
Explore os processos de biotransformação de fármacos e suas fases. Este quiz aborda o papel do sistema citocromo P450 e os fatores que influenciam a metabolização de medicamentos. Aprenda como diferentes reações afetam a eficácia e a toxicidade dos fármacos no organismo.
