Antihistamínicos y Relajantes Musculares

Antihistamínicos

• Antihistamínicos H1: Bloquean los receptores H1 de la histamina, inhibiendo las reacciones alérgicas y la contracción muscular.

  • Primera Generación: Difenhidramina, Dimenhidrinato, Hidroxicina, Doxilamina.
    • Efectos sedantes, anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa).
  • Segunda Generación: Cetirizina, Loratadina, Desloratadina, Levocetirizina, Fexofenadina.
    • Menor sedación por menor penetración al sistema nervioso central (SNC).
  • Tercera Generación: Fexofenadina, Desloratadina, Norastemizol.

• Antihistamínicos H2: Inhiben la producción de ácido gástrico.

  • Uso: Úlceras gástricas.
  • Efectos Adversos: Diarrea, cefalea, somnolencia, confusión, trombocitopenia.

• Administración: Oral (comprimidos, gotas), intranasal, oftálmica, intravenosa.

Relajantes Musculares

• No Despolarizantes: Bloquean el receptor de acetilcolina, inhibiendo la contracción muscular.

  • Ejemplos: Rocuronio, Vecuronio, Pancuronio, Atracurio.
  • Uso: Anestesia, intubación endotraqueal, ventilación mecánica.
  • Efectos Adversos: Bloqueo neuromuscular, apnea.
  • Contraindicaciones: Miastenia gravis (exacerba el bloqueo).

• Despolarizantes: Simulan la acción de la acetilcolina, produciendo un bloqueo neuromuscular.

  • Ejemplo: Succinilcolina.
  • Uso: Intubación rápida, cirugía breve.
  • Efectos Adversos: Hiperkalemia, fasciculaciones musculares.
  • Contraindicaciones: Hipertermia maligna, quemaduras graves, traumas.

• Aminoglucósidos: Potencia el bloqueo neuromuscular.

• Bloqueadores de canales de calcio: Prolongan el bloqueo.

• Inhibidores de la colinesterasa: Revierten los efectos de los bloqueadores no despolarizantes.

Relaxantes Musculares de Acción Directa

• Fármaco: Dantroleno.
• Mecanismo: Inhibe la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico, disminuyendo la fuerza de contracción muscular.
• Usos: Hipertermia maligna, espasticidad muscular crónica.
• Efectos Adversos: Debilidad muscular, sedación, hepatotoxicidad (en tratamientos prolongados).

Benzodiazepinas

• Ejemplos: Alprazolam, Clonazepam, Diazepam, Lorazepam, Midazolam.
• Efectos: Ansiolíticos, hipnóticos, anticonvulsivos, relajantes musculares.
• Mecanismo: Potencian la acción del GABA, neurotransmisor inhibitorio.
• Contraindicaciones: Hepatopatías, miastenia gravis, embarazo, ancianos, uso concomitante con otros depresores del SNC.
• Efectos Adversos: Sedación, amnesia anterógrada, dependencia, síndrome de abstinencia.
• Antagonista: Flumazenil.

No Benzodiazepinas (Z-drugs)

• Ejemplos: Zolpidem, Zaleplón, Eszopiclona.
• Usos: Insomnio, reducción de la latencia del sueño.
• Mecanismo: Actúan sobre el receptor GABA-A, subunidad alfa-1, promoviendo sedación.
• Efectos Adversos: Somnolencia, mareos, amnesia anterógrada.

Barbitúricos

• Ejemplos: Fenobarbital, Tiopental.
• Usos: Convulsiones, estado epiléptico, inducción de anestesia.
• Mecanismo: Prolongan la apertura de los canales de cloro mediados por GABA, bloquean los receptores de glutamato (neurotransmisor excitatorio).
• Efectos Adversos: Sedación profunda, depresión respiratoria, dependencia física, síndrome de abstinencia grave.

Agonistas Parciales de 5-HT1A

• Fármaco: Buspirona.
• Usos: Ansiedad generalizada.
• Mecanismo: Agonista parcial de los receptores de serotonina 5-HT1A.
• Efectos Adversos: Mareos, náuseas, insomnio.

Antihistamínicos H1

• Ejemplos: Difenhidramina, Hidroxicina.
• Usos: Insomnio leve, ansiedad, alergias, prurito.
• Mecanismo: Bloquean los receptores H1 de histamina en el SNC, provocando sedación.
• Efectos Adversos: Somnolencia, sequedad de boca, visión borrosa.

Agonista de los Receptores de Melatonina

• Fármaco: Ramelteon.
• Usos: Insomnio, reducir la latencia del sueño.
• Mecanismo: Activa los receptores de melatonina MT1 y MT2.
• Efectos Adversos: Mareos, fatiga, disminución de testosterona, aumento de prolactina.

Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS)

• Ejemplos: Fluoxetina, Sertralina, Citalopram, Escitalopram, Paroxetina, Fluvoxamina.
• Usos: Depresión, TOC, trastorno de pánico, trastorno disfórico premenstrual, trastorno de ansiedad generalizada.
• Mecanismo: Bloquean la recaptación de serotonina, aumentando su concentración en la sinapsis.
• Efectos Adversos: Náuseas, vómitos, diarrea, insomnio, agitación, ansiedad, disminución de la libido, sudoración, fatiga.
• Efectos Adversos Graves: Síndrome serotoninérgico, hemorragia, manía, suicidio.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, embarazo, lactancia, uso concomitante con IMAO.

Inhibidores de la Recaptación de Serotonina y Noradrenalina (IRSN)

• Ejemplos: Venlafaxina, Desvenlafaxina, Duloxetina, Milnacipran.
• Usos: Depresión, trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de pánico, dolor crónico (fibromialgia).
• Mecanismo: Bloquean la recaptación de serotonina y noradrenalina.
• Efectos Adversos: Náuseas, vómitos, sudoración, boca seca, insomnio, aumento de la presión arterial.
• Efectos Adversos Graves: Síndrome serotoninérgico, aumento del riesgo de hemorragia.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado, hipertensión no controlada.

Inhibidores de la Monoamino Oxidasa (IMAO)

• Ejemplos: Fenelzina, Tranilcipromina, Selegilina.
• Usos: Depresión atípica, depresión resistente a otros tratamientos.
• Mecanismo: Inhiben la enzima monoamino oxidasa, aumentando los niveles de serotonina, noradrenalina y dopamina.
• Efectos Adversos: Mareos, insomnio, sequedad bucal, estreñimiento, hipotensión postural.
• Efectos Adversos Graves: Crisis hipertensiva por ingesta de alimentos ricos en tiramina, síndrome serotoninérgico.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, feocromocitoma, embarazo, lactancia, uso concomitante con numerosos fármacos.

Antidepresivos Tricíclicos (ATC)

• Ejemplos: Amitriptilina, Imipramina, Nortriptilina, Desipramina.
• Usos: Depresión, dolor neuropático, enuresis nocturna.
• Mecanismo: Inhiben la recaptación de serotonina y noradrenalina.
• Efectos Adversos: Sedación, boca seca, visión borrosa, estreñimiento, aumento de peso.
• Efectos Adversos Graves: Taquicardia, arritmias, retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado, enfermedad cardiovascular, embarazo.

Antihistamínicos

• Los antihistamínicos bloquean la acción de la histamina, una sustancia química que se libera en el cuerpo durante una reacción alérgica.
• Los antihistamínicos H1 se usan para tratar alergias como la rinitis alérgica y la urticaria.
• Los antihistamínicos H2 se usan para reducir la secreción ácida en el estómago, como en el caso de las úlceras gástricas.

### Antihistamínicos de Primera Generación

• Algunos ejemplos de antihistamínicos de primera generación son: difenhidramina, dimenhidrinato, hidroxicina y doxilamina.
• Tienen efectos sedantes, por lo que su uso está contraindicado en personas que deben estar alertas, como los conductores.

Antihistamínicos de Segunda Generación

• Los antihistamínicos de segunda generación, como cetirizina, loratadina, desloratadina, levocetirizina y fexofenadina, tienen menos efectos sedantes que los de primera generación, ya que cruzan la barrera hematoencefálica en menor medida.

Antihistamínicos de Tercera Generación

• Incluyen fexofenadina, desloratadina y norastemizol.
• Son menos sedantes y tienen mayor vida media, lo que significa que se mantiene la eficacia durante un tiempo más prolongado.

Relajantes Musculares Centrales

• Los relajantes musculares centrales actúan en el sistema nervioso central para disminuir la espasticidad muscular.
• Algunos ejemplos de relajantes musculares centrales son: baclofeno, diazepam, metocarbamol, orfenadrina y clorzoxazona.
• Los relajantes musculares centrales pueden causar somnolencia, debilidad muscular, mareos y náuseas.

Relajantes Musculares Periféricos

• Los relajantes musculares periféricos actúan en la unión neuromuscular, bloqueando la transmisión de los impulsos nerviosos a los músculos.
• Algunos ejemplos de relajantes musculares periféricos son: rocuronio, vecuronio, cisatracurio, mivacurio, atracurio y succinilcolina.
• Los relajantes musculares periféricos se usan para relajar los músculos durante las cirugías y para facilitar la intubación traqueal.

Benzodiazepinas

• Las benzodiazepinas son medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central para aliviar la ansiedad, promover el sueño y relajar los músculos.
• Algunos ejemplos de benzodiazepinas son: alprazolam, diazepam, lorazepam y clonazepam.
• Las benzodiazepinas pueden causar sedación, amnesia anterógrada, alteración motora, dependencia física/psíquica y síndrome de abstinencia.
• El flumazenil es un antagonista específico de las benzodiazepinas que puede revertir sus efectos.

No Benzodiazepinas (Z-Drugs)

• Las Z-drugs son medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central para promover el sueño.
• Algunos ejemplos de Z-drugs son: zolpidem, zaleplón y eszopiclona.
• Tienen un menor riesgo de dependencia física que las benzodiazepinas.

Barbitúricos

• Los barbitúricos son medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central para producir sedación, aliviar la ansiedad y combatir las convulsiones.
• Algunos ejemplos de barbitúricos son: fenobarbital, tiopental, amobarbital, secobarbital y pentobarbital.
• Pueden causar sedación profunda, depresión respiratoria y cardiovascular, dependencia física y síndrome de abstinencia grave.

Agonistas Parciales de 5-HT1A

• La buspirona es un agonista parcial de los receptores de serotonina 5-HT1A.
• Se usa para tratar la ansiedad generalizada y tiene un bajo riesgo de dependencia y sedación.

Inhibidores de la Monoamino Oxidasa (IMAO)

• Los IMAO son antidepresivos que inhiben la enzima monoamino oxidasa, aumentando los niveles de serotonina, noradrenalina y dopamina.
• Algunos ejemplos de IMAO son: fenelzina, tranilcipromina y selegilina.
• Se utilizan para tratar tipos específicos de depresión, especialmente la depresión atípica y la depresión resistente a otros tratamientos.
• Implican un riesgo de crisis hipertensiva si se consumen alimentos ricos en tiramina (quesos curados, carnes procesadas) y pueden interactuar con muchos otros medicamentos.

Antidepresivos Tricíclicos (ATC)

• Los ATC son antidepresivos que inhiben la recaptación de serotonina y noradrenalina.
• Algunos ejemplos de ATC son: amitriptilina, imipramina, nortriptilina y desipramina.
• Se usan para tratar la depresión mayor, el dolor neuropático y la enuresis nocturna.

Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS)

• Los ISRS son antidepresivos que inhiben selectivamente la recaptación de serotonina.
• Algunos ejemplos de ISRS son: fluoxetina, sertralina, paroxetina, escitalopram y citalopram.
• Se utilizan para tratar la depresión mayor, el trastorno de ansiedad generalizada, el trastorno de pánico y el dolor crónico (fibromialgia).

Este cuestionario abarca los antihistamínicos y relajantes musculares, sus tipos y efectos. Aprende sobre los antihistamínicos H1 y H2, junto con los relaxantes no despolarizantes y su administración. Ideal para estudiantes de farmacología y medicina.