Antihistamínicos: Efectos y Usos Clínicos
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Questions and Answers

¿Cuál es el efecto adverso menos común asociado a la administración intravenosa de antagonistas de los receptores H2 en personas mayores?

  • Delirio (correct)
  • Somnolencia
  • Diarrea
  • Fatiga
  • ¿Qué característica es común entre los antihistamínicos de tercera generación?

  • Promueven reacciones adversas fuertes
  • Son metabolizados extensamente
  • Son todos derivados de la primera generación
  • Tienen un perfil de seguridad muy bueno (correct)
  • ¿Cuál de las siguientes condiciones está directamente relacionada con la anafilaxia?

  • Crisis hipertensiva
  • Migraña
  • Hipotensión grave (correct)
  • Diabetes
  • ¿Cuál de los siguientes es un efecto adverso común de los antagonistas de los receptores H2?

    <p>Alucinaciones</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la función de los receptores H3 y H4 según lo mencionado en el contenido?

    <p>Regulación del sueño y trastornos cognitivos</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué medicamento se considera un antagonista de los receptores H2 con un tiempo de vida media más prolongado?

    <p>Famotidina</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes sintomas no está relacionado con la administración de antihistamínicos de segunda generación?

    <p>Estrés</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto se espera de la administración de fármacos anti-H2?

    <p>Reducción de la secreción ácida</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el mecanismo de acción de los diuréticos de asa?

    <p>Aumentan la presión osmótica tubular inhibiendo la reabsorción de agua.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes efectos adversos es característico de los diuréticos tiacídicos?

    <p>Hipokalemia</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto adverso puede provocar la espironolactona, un diurético ahorrador de potasio?

    <p>Ginecomastia</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el efecto de los diuréticos sobre la excreción de electrolitos?

    <p>Aumentan la excreción urinaria de casi todos los electrolitos.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué caracteriza a los fármacos hipnóticos?

    <p>Inducen somnolencia y aumentan la duración del sueño.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es una consecuencia de la expansión del líquido intravascular asociada a los diuréticos osmóticos?

    <p>Sobre carga cardiaca.</p> Signup and view all the answers

    La ansiedad se considera un estado de:

    <p>Inquietud y tensión.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto tienen los ansiolíticos sobre la actividad motora?

    <p>Producen una reducción de la actividad motora.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el efecto principal del pizotifeno?

    <p>Efecto inhibitorio sobre las aminas biógenas</p> Signup and view all the answers

    La farmacocinética de los antihistamínicos de segunda generación se caracteriza por:

    <p>Presentar metabolismo en el sistema hepático</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de mecanismo utilizan los antihistamínicos H1?

    <p>Unen competitivamente a los receptores H1</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes antihistamínicos es efectivo para tratar el insomnio?

    <p>Doxilamina</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué propiedad antinflamatoria se atribuye a los antihistamínicos H1?

    <p>Supresión de la vía NFκB</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es un uso terapéutico de la difenhidramina?

    <p>Prevención de náuseas</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la azelastina es correcta?

    <p>Está disponible en formulaciones oftálmicas e intranasales</p> Signup and view all the answers

    La levocetiricina es:

    <p>Un enantiómero activo de la cetiricina</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes fármacos no debe administrarse de manera conjunta con inhibidores de la MAO?

    <p>Antidepresivos IRS</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efectos adversos puede provocar el Ramelteon?

    <p>Mareo</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los antihistamínicos es correcta?

    <p>Tienen propiedades sedantes.</p> Signup and view all the answers

    Los inductores enzimáticos, como fenobarbital y carbamazepina, afectan la concentración de ciertos fármacos. ¿Cómo lo hacen?

    <p>Disminuyen la concentración y eficacia.</p> Signup and view all the answers

    La suspensión abrupta de dosis altas de un sedante puede provocar una reacción grave similar a la abstinencia de:

    <p>Alcohol</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de receptor activa el Ramelteon?

    <p>Receptores de melatonina</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes benzodiazepinas es un modulador del receptor GABA A?

    <p>Zolpidem</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto tiene el alcohol en la administración de ciertos fármacos sedantes?

    <p>Aumenta sus efectos depresores.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes procedimientos no se utiliza para la supresión de la sensibilidad?

    <p>Radiación</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de anestesia local se caracteriza por el bloqueo en una región específica del cuerpo?

    <p>Anestesia regional</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre las amidas es correcta?

    <p>Tienen una duración de acción más prolongada que los ésteres.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué característica comparten la mayoría de los anestésicos locales?

    <p>Tienen por lo menos una función amina ionizable.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué anestésico local pertenece al grupo de las amidas?

    <p>Lidocaína</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es un factor que afecta el grado de ionización de un anestésico local?

    <p>El pKa del fármaco</p> Signup and view all the answers

    La anestesia epidural es un tipo de anestesia que se clasifica como:

    <p>Regional</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es uno de los tipos de anestesia local mencionados?

    <p>Anestesia regional</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Antihistamínicos: Efectos y Usos Clínicos

    • Pizotifeno: Inhibe la acción de las aminas biógenas como serotonina, histamina y triptamina, lo que le da propiedades anti-migrañosas y aumenta el peso. Tiene una vida media de 4 a 6 horas.
    • Antihistamínicos Generación
      • Primera Generación: Absorción rápida (1-2 horas efecto máximo). Distribución amplia. Metabolismo hepático por sistema microsómico.
      • Segunda Generación: Metabolismo hepático por sistema enzimático. Metabolitos activos: hidroxicina-cetirizina, terfenadina-fenoxifenadina, loratadina-desloratadina.
      • Tercera Generación: Metabolitos o enantiómeros derivados de la segunda generación. Actividad antihistamínica, antialérgica y antiinflamatoria. Ejemplos: Fexofenadina, Desloratadina y Norastemizol.
    • Mecanismo de Acción: Los antihistamínicos bloquean los receptores H1 de la histamina de forma reversible, lo que reduce su efecto en el cuerpo.
      • Agonismo Inverso: Actúan en el mismo receptor que los agonistas pero provocan una respuesta opuesta.
    • Usos Terapéuticos:
      • Alergia/Inflamación:
        • Rinitis: Control de la inflamación nasal.
        • Urticaria: Control de las erupciones cutáneas alérgicas.
        • Conjuntivitis Alérgica: Control de la inflamación ocular.
      • Nausea y Mareo por Movimiento:
        • Difenhidramina:
        • Dimenhidrinato: Combinación de difenhidramina y teofilina.
        • Ciclicina:
        • Meclicina: Para el vértigo. Deben tomarse antes del viaje para evitar efectos secundarios ya que puede causar somnolencia.
      • Insomnio:
        • Difenhidramina:
        • Doxilamina: Propiedades sedantes fuertes.
    • Efectos Adversos:
      • Buena tolerancia: Diarrea, cefalea, somnolencia, fatiga, dolor muscular y estreñimiento.
      • Menos Comunes: Confusión, delirio, alucinaciones y cefaleas, especialmente con administración intravenosa en personas mayores.
    • Bloqueadores del Receptor H2:
      • Efectos Adversos: Trombocitopenia (reducción de plaquetas en la sangre).
    • Antagonistas H3 y H4:
      • En fase experimental. Se espera que tengan gran aplicación en trastornos del sueño, obesidad, problemas cognitivos, esquizofrenia, dolor neuropático, Alzheimer y epilepsia.
    • Anafilaxia:
      • Reacción alérgica potencialmente mortal.
      • Se desencadena por la liberación masiva de hipstamina en el cuerpo, lo que provoca:
        • Hipotensión grave
        • Broncoespasmo
        • Edema en la epiglotis.
    • Receptores de Histamina:
      • H1:
        • Función:
          • Contracción de los músculos lisos en el tracto respiratorio, vasos sanguíneos y tracto digestivo.
          • Aumento de la permeabilidad vascular.
          • Estimulación de las glándulas nasales.
        • Distribución: Tejidos de todo el cuerpo.
      • H2:
        • Función:
          • Estimulación de la secreción ácida gástrica
          • Aumento del ritmo cardiaco.
          • Dilatación bronquial.
        • Distribución: Células parietales gástricas, corazón y pulmones.
      • H3:
        • Función:
          • Regula la liberación de histamina en el cerebro.
          • Participa en funciones cognitivas.
        • Distribución: Sistema Nervioso Central (SNC).
      • H4:
        • Función:
          • Participa en la inflamación y en la respuesta inmune.
          • Regula la migración de células inmunitarias.
        • Distribución: Células inmunitarias.
    • Diuréticos:
      • Mecanismo de acción: Aumentan la presión osmótica tubular, lo que inhibe la reabsorción de agua y aumenta la excreción urinaria de líquidos y electrolitos.
      • Efectos Adversos:
        • Hipovolemia: Reducción del volumen de sangre circulante.
        • Hipotensión: Presión arterial baja.
        • Deshidratación
        • Hipokalemia: Baja cantidad de potasio en la sangre.
        • Hipocalcemia: Baja cantidad de calcio en la sangre.
        • Hipomagnesemia: Baja cantidad de magnesio en la sangre.
        • Hiperglucemia: Aumento del azúcar en la sangre.
        • Hiperuricemia: Aumento del ácido úrico en la sangre.
        • Ototoxicidad: Daño al oído interno.
        • Alcalosis metabólica: Desequilibrio en el pH sanguíneo.
        • Hiponatremia: Baja cantidad de sodio en la sangre.
        • Hipocloremia: Baja cantidad de cloro en la sangre.
        • Hipercalcemia: Aumento de la cantidad de calcio en la sangre.
        • Hiperlipidemia: Aumento de lípidos en la sangre.
      • Hiperpotasemia: Aumento del potasio en la sangre (específico de los inhibidores de la aldosterona)
      • Ginecomastia: Crecimiento de la mama en hombres.
      • Impotencia: Disfunción eréctil.
      • ** Expansión del líquido intravascular**: Al aumentar el volumen de sangre se puede sobrecargar el corazón y causar edema pulmonar.
    • Ansiolíticos/Hipnóticos:
      • Ansiedad: Estado desagradable de tensión, aprensión o inquietud, un temor cuya causa a veces se desconoce.
      • Terapia: Ansiolíticos y otras terapias.
      • Propiedades:
        • Sedante: Reduce la ansiedad, la actividad motora y el estado de alerta.
        • Hipnótico: Produce somnolencia, inducción al sueño y aumenta la duración del sueño.
      • Contraindicaciones:
        • Hipersensibilidad: Reacciones alérgicas.
        • Embarazo y lactancia: Pueden ser dañinos para el feto y el lactante.
        • Disfunción hepática o renal: Pueden acumularse y causar efectos secundarios más fuertes.
      • Precauciones:
        • No administrar conjuntamente con Inhibidores de la Monoamino Oxidasa (IMAO) - riesgo de crisis hipertensiva.
        • No administrar conjuntamente con Antidepresivos Inhibidores de la Recaptación de Serotonina (IRS) - riesgo de síndrome serotoninérgico
    • Clasificación:
      • Moduladores del Receptor GABA (A):
        • Benzodiacepinas:
          • Ejemplos:
            • Alprazolam
            • Diazepam
            • Lorazepam
            • Oxazepam
            • Clonazepam
        • No Benzodiacepinas:
          • Ejemplos:
            - Zolpidem - Zaleplón - Eszopiclona
      • Agonistas Parciales de 5-HT (1A):
        • Ejemplos:
          • Buspirona
      • Antihistamínicos H1:
        • Efectos Sedantes:
          • Ejemplos:
            • Difenhidramina
            • Hidroxicina
            • Doxilamina
      • Agonistas de los Receptores MT 1 y MT 2:
        • Ejemplos:
          • Ramelteon
      • Barbitúricos:
        • Ejemplos:
          • Fenobarbital
          • Pentobarbital
        • Usos:
          • Insomnio
          • Anestesia
          • Anticonvulsivante
      • Antidepresivos:
        • Ejemplos:
          • Amitriptilina
          • Imipramina
          • Trazodona
          • Doxepina

    Anestesia Local

    • Definición: Supresión reversible de la sensibilidad, especialmente el dolor, en una región del cuerpo, debido al bloqueo de la conducción de los impulsos nerviosos.
      • Bloqueo de Sensibilidad:
        • Dolor y Temperatura
        • Propiocepción (posición del cuerpo en el espacio)
        • Tacto y Presión
        • Motora
    • Tipos:
      • Superficial o Tópica: Se aplica a la superficie del cuerpo, como en las membranas mucosas.
      • Por Infiltración: Se inyecta el anestésico local en el tejido a tratar.
      • Troncular o Regional: Se inyecta el anestésico local en un nervio o grupo de nervios.
      • Epidural: Se inyecta el anestésico local en el espacio epidural, que está ubicado en la parte externa de la médula espinal.
      • Espinal o Raquídea: Se inyecta el anestésico local en el espacio subaracnoideo, que está ubicado en la parte interna de la médula espinal.
    • Clasificación (basada en el tipo de unión Química):
      • Ésteres: Más propensos a la hidrólisis, duración de acción más breve.
        • Ejemplos:
          • Cocaína
          • Procaína
          • Tetracaína
          • Cloroprocaína
          • Benzocaína
      • Amidas: Duración de acción más larga.
        • Ejemplos:
          • Lidocaína
          • Bupivacaína
          • Prilocaína
          • Mepivacaína
          • Etidocaína
          • Ropivacaína
          • Articaína
          • Levobupivacaína
    • Características Químicas:
      • Bases Débiles: Con función amina ionizable que puede cargarse al ganar un protón (H+).
      • Grado de Ionización: Depende del pKa del fármaco y del pH del medio.
        • El pH en los tejidos puede variar y afectar el grado de ionización del fármaco.

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