Antibióticos β-lactámicos y su Clasificación

Study Notes

Existen como un grupo amplio de antibióticos de gran importancia en el tratamiento de enfermedades infecciosas.
Se caracterizan por resistir la inactivación enzimática.
Presentan características farmacocinéticas favorables, con buena absorción oral y difusión tisular, generando algunos metabolitos activos que prolongan la duración de la acción.
Poseen pocos efectos adversos.
Tienen amplio espectro y fuerte acción antibacteriana (bactericidas).

Penicilinas: Son un subgrupo clave.
Cefalosporinas: Representan otro subgrupo importante.
Otros antibióticos β-lactámicos: Incluyen carbapenémicos y monobactámicos.
Inhibidores de β-lactamasas: Sustancias que ayudan a la acción de otros antibióticos β-lactámicos.

Inhiben la síntesis del peptidoglicano (mureína).
Actúan sobre las etapas finales de la síntesis de este polímero esencial en las paredes de gran parte de las bacterias.
Interactúan con las proteínas fijadoras de penicilinas (PBPs), lo que interfiere con la síntesis de la pared celular.
El acceso al sitio de acción, la lipofilia de la pared celular y la acción de las β-lactamasas intervienen en la acción bactericida y son elementos importantes a considerar.

Producción de β-lactamasas: Son enzimas que inactivan los antibióticos β-lactámicos al romper el anillo β-lactámico.
Modificación de las proteínas fijadoras de penicilinas (PBPs): El cambio evita que el antibiótico se una y actúe de forma eficaz.
Alteración de las porinas: Esto afecta la permeabilidad a los antibióticos β-lactámicos.

Absorción: Generalmente se administran por vía parenteral, pero algunos tienen buena biodisponibilidad oral.
Distribución: Buena distribución tisular, pero el acceso al sistema nervioso central (SNC) suele ser limitado.
Metabolismo y eliminación: La mayoría se eliminan por vía renal sin modificaciones. Sin embargo, algunos experimentan desacetilación, produciendo metabolitos activos.

Generalmente bien tolerados.
Penicilinas: Hipersensibilidad, alteraciones gastrointestinales, aumento reversible de transaminasas, alteraciones hematológicas.
Cefalosporinas: Hipersensibilidad, nefrotoxicidad, intolerancia al alcohol, fenómenos hemorrágicos y aumento de transaminasas.
Carbapenémicos: Hipersensibilidad y aumento de transaminasas, náuseas, vómitos y convulsiones.

Infecciones ORL: Amigdalitis bacterianas, Otitis media y sinusitis aguda, profilaxis de fiebre reumática.
Infecciones respiratorias: Neumonías, neumonías extrahospitalarias, neumonías intrahospitalarias, bronquitis.
Infecciones óseas y articulares.
Infecciones cutáneas y de tejidos blandos.
Infecciones de transmisión sexual.
Infecciones del sistema nervioso: Meningitis bacteriana.
Infecciones urinarias.
Infecciones ginecológicas.

Algunas penicilinas, cefalosporinas, carbapenémicos y aminoglucósidos son eficaces en caso de infección por esta bacteria.
El uso combinado de fármacos a menudo resulta ser la forma más efectiva para el tratamiento.