Antibióticos β-lactámicos y su Clasificación

Antibióticos β-lactámicos

• Existen como un grupo amplio de antibióticos de gran importancia en el tratamiento de enfermedades infecciosas.
• Se caracterizan por resistir la inactivación enzimática.
• Presentan características farmacocinéticas favorables, con buena absorción oral y difusión tisular, generando algunos metabolitos activos que prolongan la duración de la acción.
• Poseen pocos efectos adversos.
• Tienen amplio espectro y fuerte acción antibacteriana (bactericidas).

Clasificación

• Penicilinas: Son un subgrupo clave.
• Cefalosporinas: Representan otro subgrupo importante.
• Otros antibióticos β-lactámicos: Incluyen carbapenémicos y monobactámicos.
• Inhibidores de β-lactamasas: Sustancias que ayudan a la acción de otros antibióticos β-lactámicos.

Mecanismo de acción

• Inhiben la síntesis del peptidoglicano (mureína).
• Actúan sobre las etapas finales de la síntesis de este polímero esencial en las paredes de gran parte de las bacterias.
• Interactúan con las proteínas fijadoras de penicilinas (PBPs), lo que interfiere con la síntesis de la pared celular.
• El acceso al sitio de acción, la lipofilia de la pared celular y la acción de las β-lactamasas intervienen en la acción bactericida y son elementos importantes a considerar.

Mecanismo de resistencia bacteriana

• Producción de β-lactamasas: Son enzimas que inactivan los antibióticos β-lactámicos al romper el anillo β-lactámico.
• Modificación de las proteínas fijadoras de penicilinas (PBPs): El cambio evita que el antibiótico se una y actúe de forma eficaz.
• Alteración de las porinas: Esto afecta la permeabilidad a los antibióticos β-lactámicos.

Características farmacocinéticas

• Absorción: Generalmente se administran por vía parenteral, pero algunos tienen buena biodisponibilidad oral.
• Distribución: Buena distribución tisular, pero el acceso al sistema nervioso central (SNC) suele ser limitado.
• Metabolismo y eliminación: La mayoría se eliminan por vía renal sin modificaciones. Sin embargo, algunos experimentan desacetilación, produciendo metabolitos activos.

Reacciones adversas

• Generalmente bien tolerados.
• Penicilinas: Hipersensibilidad, alteraciones gastrointestinales, aumento reversible de transaminasas, alteraciones hematológicas.
• Cefalosporinas: Hipersensibilidad, nefrotoxicidad, intolerancia al alcohol, fenómenos hemorrágicos y aumento de transaminasas.
• Carbapenémicos: Hipersensibilidad y aumento de transaminasas, náuseas, vómitos y convulsiones.

Indicaciones terapéuticas

• Infecciones ORL: Amigdalitis bacterianas, Otitis media y sinusitis aguda, profilaxis de fiebre reumática.
• Infecciones respiratorias: Neumonías, neumonías extrahospitalarias, neumonías intrahospitalarias, bronquitis.
• Infecciones óseas y articulares.
• Infecciones cutáneas y de tejidos blandos.
• Infecciones de transmisión sexual.
• Infecciones del sistema nervioso: Meningitis bacteriana.
• Infecciones urinarias.
• Infecciones ginecológicas.

Pseudomonas spp

• Algunas penicilinas, cefalosporinas, carbapenémicos y aminoglucósidos son eficaces en caso de infección por esta bacteria.
• El uso combinado de fármacos a menudo resulta ser la forma más efectiva para el tratamiento.

Dosificación

• La dosificación depende de la droga y de la severidad y naturaleza de la enfermedad, por lo que debe ser prescrita por un profesional médico.