Antibiotiques - Pénicillines

Antibiotiques - Pénicillines

• Famille: Bêtalactamines
• Mécanisme d'action: Inhibition de la transpeptidation (synthèse de la paroi bactérienne). Se lie aux protéines liant les pénicillines (PLP).
• Bactéricide: Effet dépendant du temps.
• Spectre d'action: Large, agit sur les bactéries Gram+, et certains Gram- et anaérobies.
• Pénicilline G: Traitement de la syphilis.
• Pénicilline V: Prophylaxie des streptocoques (A, B et pneumocoques).
• Pénicillines du groupe « M » (Méticilline, Oxacilline, Cloxacilline): Infections urinaires, ORL, pulmonaires.
• Aminopénicillines (Amoxicilline, Ampicilline): Infections urinaires, ORL, pulmonaires.
• Pivmecillinam: Infections urinaires féminines.
• Pénicillines anti-pyocyaniques (Piperacilline): Actif sur Pseudomonas aeruginosa et infections sévères.
• Témocilline: Active sur les bactéries Gram-.
• Résistance: Bactéries produisant des bêta-lactamases.
• Posologie: Différente selon l'âge (500mg/kg/jour pour enfant, 1g 3x/jour pour adulte )
• Elimination: Principalement rénale (pour amoxicilline).
• Effets secondaires: Diarrhées, éruptions cutanées, allergie, contre-indiqué en cas de méthotrexate et allopurinol.

Antibiotiques - Céphalosporines

• Famille: Bêtalactamines
• Mécanisme d'action: Pareil que les pénicillines, blocage de la synthèse de la paroi bactérienne.
• Bactéricide: Effet dépendant du temps.
• Spectre d'action: Large, allant des Gram+ (C1G) aux Gram- et entérocoques, et actifs sur les SARM (C5G). Bonne pénétration dans les méninges (C3G).
• Elimination: Principalement rénale (sauf Ceftriaxone).
• Effets secondaires: Allergie croisée avec les pénicillines, nausées. Contre-indiqué avec des anticoagulants de type R2
• Indications thérapeutiques:
  • Prophylaxie chirurgicale (C1G, Céfadroxil, Cefalexine, Céfazoline)
  • Infections ORL, pulmonaires (C2G, Cefoxitine, Cefuroxime axetil)
  • Infections sévères (C3G, Ceftaroline, Ceftobiprole etc.).
  • Activité sur P. aeruginosa(Ceftriaxone, Cefotaxime, Ceftazidime).

Antibiotiques - Carbapénèmes

• Famille: Bêtalactamines
• Mécanisme d'action: Blocage de la synthèse de la paroi.
• Bactéricide: Effet dépendant du temps
• Spectre d'action: Très large, incluant Gram +, Gram-, anaérobie, et P. aeruginosa.
• Uniquement par voie parentérale.
• Utilisés en milieu hospitalier.
• Coadministrés avec de la cilastine (inhibiteur de la déshydropeptidase qui dégrade l'imipénem).
• Effet secondaire: Allergie, problèmes digestifs.
• Autres médicaments: Méropénème, Ertapénème.

Antibiotiques - Monobactams

• Famille: Bêtalactamines
• Spectre d'action: Limitée aux Gram-.
• Effet bactéricide.
• Effet dépendant du temps.
• Absence d'allergie croisée avec les pénicillines.
• Indic: (Seul composé): Aztréonam (actif sur P. aeruginosa chez patients avec mucoviscidose).

Antibiotiques - Glycopeptides

• Mécanisme d'action: Inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne.
• Bactéricide: AUC-dépendant.
• Traitement de 1ère intention sur infections sévères à Gram+ et SARM.
• Élimination rénale.
• Effets secondaires:
  • Néphrotoxicité.
  • Ototoxicité.
• Indications thérapeutiques: Vancomycine (IV uniquement) = ttt SARM, Teicoplanine (IV et IM) = ttt SARM.
• Médicaments récents: Oritavancine / Dalbavancine.

Autres ATB avec cible la paroi bactérienne

• Daptomycine (IV): Inactivée par les surfactants pulmonaires. Mécanisme d'action: Se lie à la membrane cytoplasmique et forme des pores. Spectre d'action: Cocci Gram+.
• Fosfomycine: Analogue du phosphoénolpyruvate. Mécanisme d'action: agit sur la synthèse du N-acétyl-muramique. Spectre d'action: Gram+. Associée au trométamol. Usages: infections urinaires et infections courtes.

Antibiotiques - Tétracyclines

• Mécanisme d'action: Inhibe la synthèse protéique.
• Utilisations: Infections aux germes intracellulaires comme Mycoplasma, Chlamydia, Helicobacter Pylori.
• **Indic: ** Toxoplasmose, syphilis, maladie Lyme, acné vulgaire, prophylaxie paludisme.
• Effets secondaires: Troubles digestifs, photosensibilité, problèmes dentaires chez les enfants (dépôt sur les dents, dyschromie dentaire).
• Précautions: Contre-indiqué chez les enfants de moins de 8 ans et femmes enceintes.
• Doxycycline (PO): La plus utilisé.
• Tigécycline (IV uniquement): Dernier recours.

Antibiotiques - Macrolides

• Mécanisme d'action: Inhibe la synthèse protéique.
• Spectre d'action: Large, y compris les Gram+, Haemophilus, Helicobacter Pylori, certaines anaérobies, mycobactéries.
• Effet secondaire: Gastro-intestinal (diarrhées, vomissements) , problèmes hépatiques, allongement QT.
• Indications thérapeutiques: Infections à Bordetella pertussis (coqueluche), Corynebacterium diphtheria (diphtérie), Mycobacterium avium.
• Erythromycine: Hors AMM en gastro-entéro.
• Azythromycine, Clarithromycine.
• Spiramycine.

Lincosamides

• Seul représentant: Clindamycine.
• Utilisations: Infections des tissus mous pelviennes, et ostéo-articulaires, prophylaxie de l'endocardite.

Streptogramines/Synergistines

• Seul représentant: Pristinamycine.
• Utilisations: SARM, strepto, infections de la peau, ORL, respiratoires.
• Effets secondaires: Réactions cutanées sévères.

Aminoglycosides

• Utilisation: Uniquement hospitalière. Uniquement par voie parentérale. Effet dépendant de la concentration. Inhibe la synthèse protéique. Spectre d'action large à Gram+ et Gram-. Néphrotoxicité et ototoxicité important. Se lie aux protéines ribosomiques.
• Indications: Infections sévères à Gram -, septicémies, endocardites, Pneumonie, infections respiratoires.
• Exemples: Streptomycine, Gentamicine, Amikacine, Tobramycine.

Phénicol

• Chef de file: Chloramphénicol
• Spectre large: S'utilise en collyre, infection des tissus mous, maladies hématologiques, syndrome du bébé gris.
• Utilisations: Infections sévères

Oxazolidinones

• Linezolide: Spectre d'action: Gram+ (entérocoques, SARM), certains anaérobies, Mycobactérium tuberculosis.
• Bactériostatique.
• Utilisations: Infections à SARM, infections sévères à Gram+, infections respiratoires.

Sulfamides

• Mécanisme d'action: Inhibe la voie des folates.
• Spectre d'action: Large, Gram+, intracellulaire, protozoaires.
• Association: souvent avec Trimèthoprime (Synergie)
• Exemples: Sulfadiazine, Trimethoprime.
• Utilisations: Pneumonies, infections urinaires, infections respiratoires, toxoplasmose.

Fluoroquinolones

• Mécanisme d'action: Inhibe la synthèse d'ADN.
• Spectre d'action: Large.
• Résistance croissante.
• Précautions: Photosensibilité.
• Exemples: Ciprofloxacine, Lévofloxacine, Norfloxacine, Mixafloxacine.
• Utilisations: Infections urinaires, infections respiratoires.