Antibióticos Antiestafilocócicos

Grupo 1: Penicilinas Naturales

• Tienen un anillo de 5 miembros con azufre y una cadena lateral que confiere sus propiedades
• Sus dianas son las PBPs
• Primera penicilina fue la penicilina G, naturales porque son de hongos fleming
• No se absorbe por vía oral, se administraba por vía parenteral en forma de sales o unidas a procaína o benzatina
• Tiene una vida media más alta que la penicilina sola

Grupo 2: Antiestafilocócicas Resistentes a β-Lactamasas

• Alquipenicilinas: vía parenteral
• Isoxazólicas: se pueden administrar por vía oral, activas frente a bacterias sensibles a la penicilina G
• Resistencias a β-lactamasas de S.aureus, S.A.R.M → staphylococcus aureus resistente a meticilina

Grupo 3: Penicilinas de Amplio Espectro o Espectro Extendido

• Aminopenicilinas:
  • Ampicilina (vía oral, sin alimentos)
  • Amoxicilina (vía oral): se combina con ácido clavulánico para que sea activo en presencia de betalactamasas
  • Activas frente a Gramnegativos: H.influenzae, E. Coli, P.mirabilis
  • Sensibles a β-lactamasas

Grupo 4: Penicilinas de Espectro Extendido Ampliado

• Ticarcilina (Carboxipenicilina)
• Piperacilina (Ureidopenicilina)
• Activas frente a P.aeruginosa y Gram-negativos: enterobacter, Klebsiella y otras
• Sensibles a β-lactamasas

Inhibidores de β-Lactamasas

• Se administran con antibióticos, no tienen actividad antibacteriana por sí solos
• Inhiben a las β-lactamasas para que los β-lactámicos puedan actuar
• Ejemplos:
  • Ácido clavulánico (+ amoxicilina, ticarcilina; vía oral)
  • Sulbactam (+ ampicilina; vía oral)
  • Tazobactam (+ piperacilina, + ceftolozano; vía parenteral)
  • Avibactam (+ ceftacidima; vía parenteral)
  • Vaborbactam (+ meropenem; vía parenteral)
• Sensibles frente a estafilococos, H.influenzae, E. coli, y Klebsiella

Mecanismos de Resistencia

• Alteraciones en la penetración de ATB: las bacterias dejan de sintetizar porinas y no pueden pasar los β-lactámicos
• Modificación de los sitios de acción (PBP): mutan las PBP, de modo que son funcionales pero los β-lactámicos ya no lo reconocen
• Inactivación por β-lactamasas: enzimas que inactivan los antibióticos, rompen los anillos

Cefalosporinas

• Mecanismos de resistencia:
  • Alteraciones en la penetración de ATB
  • Modificación de los sitios de acción (PBP)
  • Inactivación por β-lactamasas

Interacciones de β-Lactámicos

• Metotrexato con betalactámicos
• Probenecid, indometacina, AAS: inhiben la excreción renal de los beta lactámicos

Utilización Clínica de β-Lactámicos

• Odontología: pueden ser útiles en infecciones por bacterias resistentes a penicilinas y productoras de β-lactamasas