10-Antibatterici
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Questions and Answers

Il trimetoprim inibisce la sintesi dei __________ legando la diidrofolato reduttasi.

folati

Qual è la principale controindicazione associata all'uso dei sulfamidici?

  • Insufficienza cardiaca
  • Controlli della funzionalità epatica e renale (correct)
  • Allergie alimentari
  • Malattie autoimmuni

Quale enzima viene inibito dal trimetoprim?

Diidrofolato reduttasi (DHFR)

I lipopeptidi inibiscono la sintesi proteica dei batteri colpendo la subunità 30S dei ribosomi.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Abbina gli antibiotici con il loro meccanismo d'azione:

<p>Aminoglicosidi = Inibizione della sintesi proteica (subunità 30S) Chinoloni = Inibizione della replicazione del DNA Penicilline = Inibizione della sintesi della parete batterica Sulfamidici = Inibizione della sintesi dei precursori</p> Signup and view all the answers

I chinoloni di I generazione hanno un ampio spettro d'azione e effetto sistemico.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

I chinoloni di II generazione sono identificati per la presenza di _______ in posizione 6.

<p>fluoruri</p> Signup and view all the answers

Quale di queste affermazioni è vera sui chinoloni di I generazione?

<p>Vengono rapidamente eliminati dall'organismo. (A)</p> Signup and view all the answers

Tutti gli antibatterici hanno un'azione battericida.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

La classificazione degli antibatterici può essere fatta anche in base allo spettro d'azione.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti strutture è un costituente principale del peptidoglicano?

<p>Tutte le precedenti (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è la principale funzione dell'enzima transpeptidasi?

<p>Formare legami crociati nel peptidoglicano (C)</p> Signup and view all the answers

Qual è il ruolo delle proteine leganti la penicillina (PBP)?

<p>Catalizzare la formazione di legami crociati nel peptidoglicano.</p> Signup and view all the answers

Cos'è un antibiotico?

<p>Metabolita microbico secondario di basso peso molecolare (A), Sostanza capace di inibire la crescita di altri microrganismi (C)</p> Signup and view all the answers

Cos'è un antimicrobico?

<p>Sostanza attiva di origine naturale o sintetica che distrugge i microbi (C), Sostanza che sopprime la crescita dei microorganismi o la loro capacità di riprodursi negli animali o negli esseri umani (D)</p> Signup and view all the answers

Come si può classificare gli antibatterici?

<p>in famiglie (molecole con caratteristiche simili) (A), secondo lo spettro d'azione (attività verso Gram+ e Gram-) (B), secondo il tipo d'azione (battericida o batteriostatica) (D)</p> Signup and view all the answers

Gli antibatterici possono venire classificati in base al tipo d'azione.

<p>batteriostatica = l'antibatterico blocca la riproduzione dei batteri battericida = l'antibatterico determina la morte dei batteri</p> Signup and view all the answers

Come si classificano gli antibatterici secondo il loro tipo d'azione?

<p>batteriostatici e battericidi</p> Signup and view all the answers

Un ___________ è definito come un antibatterico che dopo 24 h di contatto "in vitro” determina una sopravvivenza uguale o inferiore allo 0.01%

<p>battericida</p> Signup and view all the answers

Gli antibatterici si possono classificazione anche in base al bersaglio molecolare/meccanismo d’azione.

<p>Inibizione della sintesi della parete batterica = Fosfomicina, Vancomicina, Penicilline, Cefalosporine Inibizione delle funzioni della membrana batterica = Polipeptidi e lipopeptidi (Daptomicina) Inibizione della sintesi proteica = Subunità 30S (tetracicline)e 50S (cloramfenicolo, macrolidi) dei ribosomi Inibizione della sintesi e della funzione del DNA/RNA = Inibizione della sintesi dei precursori (Sulfamidici, Trimetoprim), replicazione del DNA (Chinoloni) e RNA-polimerasi</p> Signup and view all the answers

La tossicità s________ degli antibatterici li rende tossici esclusivamente nei confronti dei microrganismi e non nei confronti delle cellule eucariotiche

<p>selettiva</p> Signup and view all the answers

Su cosa si basa la tossicità selettiva degli antibatterici?

<p>Assenza del target nelle cellule eucariotiche (A), Diversa affinità del farmaco per strutture simili funzionalmente, ma non strutturalmente (ribosomi) (B), Diversa capacità di penetrazione del farmaco nelle cellule eucariotiche e procariotiche (D)</p> Signup and view all the answers

In base alla composizione della parete cellulare, i batteri si distinguono in:

<p>Gram+ = Spesso strato di peptidoglicano contenente acidi teicoici e lipoteicoici Gram- = Sottile strato di peptidoglicano e membrana esterna con lipopolisaccaridi, fosfolipidi e proteine</p> Signup and view all the answers

Quali processi vengono inibiti dagli antibatterici e fungono da target selettivi?

<p>metabolismo, sintesi della parete cellulare, sintesi delle proteine, replicazione del DNA, sintesi dell'RNA</p> Signup and view all the answers

La resistenza agli antibatterici si presenta sotto diverse forme.

<p>Resistenza intrinseca = Presente prima e indipendente dall’assunzione del farmaco Resistenza acquisita = Compare in seguito all’esposizione della colonia al farmaco Fattori di resistenza = Plasmide caratterizzato dalla presenza di uno o più geni che conferiscono resistenza</p> Signup and view all the answers

Il salvarsan è il primo antimicrobico di sintesi ed è attivo verso la sifilide.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è il meccanismo d'azione degli sulfamidici?

<p>Inibizione del metabolismo (C)</p> Signup and view all the answers

Il prontosil è un profarmaco che viene metabolizzato a _____________

<p>sulfanilamide</p> Signup and view all the answers

I sulfamidici sono inibitori competitivi della d_____________ s________

<p>diidropteroato sintetasi</p> Signup and view all the answers

L'acido folico è fondamentale per la sintesi delle basi azotate.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

I sulfamidici:

<p>hanno azione batteriostatica (B), inibiscono la sintesi degli acidi nucleici (C)</p> Signup and view all the answers

I sulfamidici sono inibitori ___________

<p>competitivi</p> Signup and view all the answers

SAR dei sulfamidici.

<p>Anello aromatico = non deve essere sostituito ed -NH2 e -SO2 devono essere in para R = influenza il pKa e il logP NH = la disostituzione annulla l’attività, mentre la forma attiva è la forma anionica</p> Signup and view all the answers

I microrganismi che non utilizzano la via biosintetica dell'acido diidrofolico hanno una resistenza acquisita ai sulfamidici.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

I sulfamidici si classificano in base al loro tempo di e_________, ad azione breve e lunga. Hanno attività microbica simili ma notevoli variazioni delle proprietà f_______________

<p>escrezione, farmacocinetiche</p> Signup and view all the answers

I sulfamidici possono causare c__________.

<p>cristalluria</p> Signup and view all the answers

Il ___________ inibisce reversibilmente la diidrofolato reduttasi ed è usato nel trattamento della polmonite e toxoplasmosi.

<p>trimetoprim</p> Signup and view all the answers

Su che target agiscono i chinoloni?

<p>DNA girasi e topoisomerasi IV</p> Signup and view all the answers

La DNA topoisomerasi catalizza la conversione tra topoisomeri con una reazione di trans_______________ tramite la rottura del legame fosfodiestereo.

<p>transesterificazione</p> Signup and view all the answers

I chinoloni bloccano la replicazione del DNA.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

I c________ sono chemioterapici battericidi.

<p>chinoloni</p> Signup and view all the answers

SAR chinoloni.

<p>R6 = -F: Fluorochinoloni: aumento inibizione della girasi e penetrazione cellulare X = Controllo di spettro ed efficacia in vivo C=O = Chelazione tramite Mg2+ R1 = Piccoli gruppi alchilici</p> Signup and view all the answers

A quali meccanismi di resistenza vanno incontro i chinoloni?

<p>Proteine Qnr (proteggono la DNA girasi) (C), Sistemi di efflusso cellulare (D)</p> Signup and view all the answers

I chinoloni non hanno gravi effetti collaterali.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

I macrolidi mostrano resistenza intrinseca nei Gram-.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

I m________ e a_________ sono agenti batteriostatici che inibiscono la sintesi proteica batterica.

<p>macrolidi, amfenicoli</p> Signup and view all the answers

Qual è il capostipite degli amfenicoli?

<p>cloramfenicolo</p> Signup and view all the answers

Gli amfenicoli inibiscono l'enzima:

<p>peptidil transferasi (D)</p> Signup and view all the answers

L'uso degli amfenicoli è molto ridotto a causa della loro elevata tossicità.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

La fosfomicina è un battericida che inibisce:

<p>enolpurivil transferasi (C)</p> Signup and view all the answers

Quale composto blocca la sintesi di D-Ala-D-Ala?

<p>Cicloserina</p> Signup and view all the answers

Quali composti sono i principali esponenti nell'inibizione della sintesi della parete cellulare?

<p>cicloserina e fosfomicina</p> Signup and view all the answers

Abbina i seguenti farmaci ai rispettivi target:

<p>Cicloserina = D-alanina-D-alanina sintetasi Fosfomicina = MurA (UDP-N-acetilglucosamina enolpiruvil transferasi) Bacitracina = de-fosforilazione del bactoprenolo (trasportatore lipidico) Penicillina = Transpeptidasi</p> Signup and view all the answers

La fosfomicina è un analogo del fosfoenolpiruvato (PEP).

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

La ___________ blocca il carrier lipidico C55 bactoprenolo che trasporta i precursori del p_____________. In particolare, viene bloccata la rigenerazione del bactoprenolo monofosfato nella forma difosfato attiva.

<p>bacitracina, peptidoglicano</p> Signup and view all the answers

Nella bacitracina la _________ viene complessata da cationi bivalenti (Zn2+ o Mg2+) che interagiscono con il carrier lipidico C55.

<p>tiazolina</p> Signup and view all the answers

I d__________ sono una classe di antibatterici peptidici costituiti da una sequenza lineare di 7 aminoacidi (da cui il termine "eptapeptidico") che poi subiscono ciclizzazione. In particolare, bloccano la sintesi D-Ala-D-Ala dei peptidoglicani e sono efficaci contro i batteri Gram+.

<p>dalbaeptidi</p> Signup and view all the answers

I beta-lattamici inibiscono la sintesi della parete cellulare, in particolare subiscono una reazione di acilazione selettiva ed _____________ da parte della ______________.

<p>irreversibile, transpeptidasi</p> Signup and view all the answers

I beta-lattamici permettono la formazione di un acilenzima stabile all'idrolisi.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

I beta-lattamici sono acilanti efficaci ma sono meno reattivi delle normali ammidi.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Quali sono le principali componenti delle penicilline?

<p>catena laterale acilica (B), anello tiazolidinico (C), anello beta-lattamico (D)</p> Signup and view all the answers

Le penicilline hanno molte variazioni strutturali.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

SAR penicilline.

<h1>R1 = Sensibilità alla degradazione acida e alle beta-lattamasi, regola la farmacocinetica R2 = Maggiore stabilità alle beta-lattamasi R3 = Gruppo carbossilico libero o esterificato (profarmaci con idrolisi in vivo)</h1> Signup and view all the answers

Quali sono i possibili meccanismi di resistenza verso le penicilline?

<p>Elevati livelli o mutazione delle transpeptidasi (A), Presenza di beta-lattamasi (B), Meccanismi di efflusso (C)</p> Signup and view all the answers

Come si aumenta la stabilità delle penicilline in ambiente acido?

<p>Si inserisce gruppi elettron-attrattori sul gruppo acilico per renderlo meno nucleofilo (A)</p> Signup and view all the answers

L'ampicilina è acido-stabile ma è sensibile alle beta-lattamasi.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Quali sono le caratteristiche della beta-lattamasi?

<p>Inattiva le penicilline, con apertura dell’anello beta-lattamico (B), È responsabile della resistenza acquisita in quanto viene trasferita tra ceppi batterici (C)</p> Signup and view all the answers

L'uso di porzioni stericamente ingombranti sulla catena laterale _______ inibisce l'azione delle beta-lattamasi.

<p>acilica</p> Signup and view all the answers

Abbina le seguenti penicilline alle corrispondenti meccanismi d'azione.

<p>meticillina = beta-lattamasi resistente, acido-sensibile nafticillina = beta-lattamasi resistente, acido-stabile oxacilline = beta-lattamasi resistente, acido-stabile carbossi-penicilline = beta-lattamasi sensibile, acido-sensibile</p> Signup and view all the answers

Le ureido-penicilline sono resistenti verso le beta-lattamasi.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Le cefalosporine inibiscono la sintesi della parete cellulare batterica agendo sulla transpeptidasi.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Le cefalosporine e penicilline si ottengono per vie s_____________

<p>semisintetiche</p> Signup and view all the answers

SAR cefalosporine.

<p>R1 = Sensibilità alla degradazione acida e alle beta-lattamasi, regola la farmacocinetica R2 = Stabilità alle beta-lattamasi R3 = Attività antibatterica, regola le proprietà farmacocinetiche (metabolismo) COOH = Gruppo carbossilico libero o esterificato (profarmaco con idrolisi in vivo)</p> Signup and view all the answers

La tienamicina:

<p>ha alta resistenza alle beta-lattamasi (C)</p> Signup and view all the answers

Cos'è l'acido clavulanico?

<p>Inibitore irreversibile delle beta-lattamasi</p> Signup and view all the answers

L'acido clavulanico è l'unico farmaco trattato che agisce come inibitore irreversibile verso le beta-lattamasi.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

L'acido clavulanico è un inibitore irreversibile e s______ delle beta-lattamasi

<p>suicida</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Antibatterici

Sostanze che distruggono o inibiscono la crescita dei batteri.

Antibiotici

Tipo di antibatterici prodotti da organismi viventi.

Spettro d'azione (antibatterico)

Ampiezza dei tipi di batteri su cui l'antibatterico è efficace.

Batteriostatico

Inibisce la riproduzione dei batteri.

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Battericida

Distrugge i batteri.

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Tossicità selettiva

Capacità di un farmaco di essere tossico solo per i batteri.

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Sintesi parete cellulare (batterica)

Processo di creazione della parete cellulare batterica.

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Peptidoglicano

Struttura complessa nella parete cellulare batterica.

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Transpeptidasi

Enzima che forma i legami trasversali nel peptidoglicano.

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D-Ala-D-Ala

Sequenza presente nel pentapeptide, bersaglio dei glicopeptidi.

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Glicopeptidi

Antibiotici che inibiscono la sintesi della parete cellulare.

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Vancomicina

Antibiotico glicopeptide.

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β-lattamici

Classe di antibiotici con anello β-lattamico.

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Penicilline

Antibiotici β-lattamici, tra cui la Penicillina G.

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β-lattamasi

Enzimi batterici che idrolizzano l'anello β-lattamico.

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Chinoloni

Antibatterici che inibiscono la replicazione del DNA.

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Acido nalidixico

Primo chinolone scoperto.

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Resistenza ai glicopeptidi

Batteri modificano pentapeptidi per sfuggire agli antibiotici.

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Sinergismo d'azione

Combinazione di farmaci dove l'effetto combinato è superiore alla somma degli effetti individuali.

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Sulfamazone

Farmaco sintetico con azione antibatterica e antipiretica.

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NAM

N-acetilmuramico, zucchero nella struttura del peptidoglicano.

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NAG

N-acetilglucosamina, zucchero nella struttura del peptidoglicano.

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Study Notes

Antibatterici: Classificazione

  • Gli antibatterici sono sostanze che distruggono o inibiscono la crescita dei batteri.
  • Possono essere di origine naturale o sintetica.
  • Gli antibiotici sono un tipo specifico di antibatterici prodotti da organismi viventi o ispirati a loro.
  • Gli antibatterici si classificano in base alla famiglia, allo spettro d'azione e al tipo d'azione.
  • Lo spettro d'azione può essere ampio, medio o ristretto, a seconda dei tipi di batteri su cui l'antibatterico è efficace.
  • Gli antibatterici possono avere un effetto batteriostatico (inibizione della riproduzione) o battericida (distruzione dei batteri).
  • Un antibatterico è considerato battericida se, dopo 24 ore di contatto in vitro, determina una sopravvivenza batterica uguale o inferiore allo 0,01%.

Meccanismi d'Azione

  • Gli antibatterici inibiscono diversi processi cellulari nei batteri:
    • Sintesi della parete cellulare: penicilline, cefalosporine, vancomicina, fosfomicina.
    • Funzioni della membrana cellulare: polimixina B, capreomicina, viomicina.
    • Sintesi proteica: aminoglicosidi, tetracicline, cloramfenicolo, macrolidi.
    • Sintesi e funzione del DNA/RNA: sulfamidici, trimetoprim, chinoloni, ansamicine, metronidazolo.

Tossicità Selettiva

  • La tossicità selettiva è la capacità di un farmaco di essere tossico solo per i batteri e non per le cellule degli organismi eucariotici.
  • Questa selettività è dovuta a diverse cause:
    • Assenza o diversità strutturale del bersaglio del farmaco nelle cellule eucariotiche.
    • Affinità diversa del farmaco per strutture simili ma non identiche nelle cellule eucariotiche e batteriche.
    • Differenze nel modo in cui il farmaco penetra nelle cellule eucariotiche e batteriche.

Associazioni Antibatteriche

  • L'associazione di diversi antibatterici può aumentare l'efficacia del trattamento.
  • Ad esempio, l'associazione di sulfamidici e trimetoprim è un esempio di sinergismo d'azione.
  • La Sulfamazone è un farmaco sintetico che combina l'azione antipiretica e antiflogistica con un'attività antibatterica paragonabile a quella dei sulfamidici.

Chinoloni

  • I chinoloni sono una classe di antibatterici che inibiscono la replicazione del DNA.
  • L'acido nalidixico è stato il primo chinolone scoperto, ma era tossico e aveva un effetto sistemico limitato.
  • Le successive generazioni di chinoloni come l'acido oxolinico e la cinoxacina hanno mostrato un'attività più potente e uno spettro d'azione leggermente più ampio.
  • I chinoloni di seconda generazione, fluorurati in posizione 6, hanno mostrato un'attività maggiore nei confronti degli enterobatteri e sono attivi anche verso Pseudomonas.

Peptidoglicano

  • È una struttura complessa presente nella parete cellulare batterica.
  • È costituita da due zuccheri: NAM (N-acetilmuramico) e NAG (N-acetilglucosamina), legati in modo alternato a formare una catena.
  • Le catene di NAM e NAG sono legate tra loro tramite legami trasversali, formati da cinque residui di glicina legati a un gruppo di 4 residui di D-Alanina.
  • La formazione del legame trasversale è catalizzata dall'enzima transpeptidasi.
  • L'enzima transpeptidasi lega il D-Ala-D-Ala terminale di un pentapeptide a una L-Lys del pentapeptide di un'altra catena.
  • La transpeptidasi è un bersaglio importante per gli antibiotici, come i glicopeptidi.

Glicopeptidi

  • Sono antibiotici che inibiscono la sintesi della parete cellulare dei batteri.
  • Hanno un'attività battericida.
  • Agiscono legandosi al D-Ala-D-Ala terminale del pentapeptide del peptidoglicano.
  • La loro struttura complessa e la presenza di residui di aminoacidi inusuali rende difficile la formazione di resistenza da parte dei batteri.
  • Gli antibiotici glicopeptidici comprendono vancomicina, teicoplanina e telavancina.
  • La vancomicina è resistente alla degradazione da parte delle β-lattamasi.

Resistenza ai glicopeptidi

  • I batteri possono sviluppare meccanismi di resistenza agli antibiotici glicopeptidici.
  • Un meccanismo frequente è la produzione di pentapeptidi modificati che presentano un D-Lactato anziché un D-Ala come residuo terminale.
  • Questi pentapeptidi non possono legare con alta affinità ai glicopeptidi.

β-Lattamici

  • Sono un'importante classe di antibiotici, tra cui le penicilline, le cefalosporine, i carbapenemi e i monobattami.
  • Si caratterizzano per la presenza di un anello β-lattamico che è il farmacoforo.
  • Agiscono inibendo la transpeptidasi, l'enzima che catalizza la formazione del legame trasversale nel peptidoglicano.
  • Inibiscono l'attività della transpeptidasi legandosi all'enzima in modo irreversibile.
  • La loro azione è simile a quella del D-Ala-D-Ala del pentapeptide, che è il substrato naturale della transpeptidasi.
  • L'anello β-lattamico è un potente acile che può legare al sito attivo della transpeptidasi formando un acile-enzima, bloccando l'enzima irreversibilmente.

Penicilline

  • Sono tra i primi antibiotici β-lattamici ad essere stati scoperti e usati.
  • Penicillina G (benzilpenicillina) è stata isolata dal fungo Penicillium chrysogenum.
  • Penicillin V (fenossimetilpenicillina) è stata la prima penicillina somministrata per via orale.
  • Le penicilline semisintetiche sono state sviluppate per ampliare lo spettro d'azione e ridurre la resistenza batterica.
  • Molte penicilline sono sensibili alla degradazione da parte delle β-lattamasi, enzimi prodotti da alcuni batteri che idrolizzano l'anello β-lattamico rendendo l'antibiotico inattivo.

β-Lattamasi

  • Sono enzimi batterici che idrolizzano l'anello β-lattamico degli antibiotici β-lattamici.
  • Sono un meccanismo importante di resistenza batterica agli antibiotici β-lattamici.
  • L'acido clavulanico, un inibitore delle β-lattamasi, è spesso utilizzato in combinazione con le penicilline per contrastare la resistenza batterica.

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Questo quiz esplora la classificazione degli antibatterici e i loro meccanismi d'azione. Scoprirai le differenze tra antibiotici naturali e sintetici, nonché il loro spettro d'azione e modalità di funzionamento. Metti alla prova le tue conoscenze sulla microbiologia e l'uso degli antibatterici nella medicina.

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