Anestésicos Locales en Farmacología

Anestésicos locales

• Los anestésicos locales (AL) son sustancias que bloquean de forma reversible la conducción nerviosa.
• Se caracterizan por una parte lipofílica y una parte hidrofílica.
• La parte lipofílica permite la penetración del AL a través de la membrana celular, mientras que la parte hidrofílica determina su disociación.
• El pKa es un valor que indica la afinidad del AL por la forma ionizada o no ionizada, lo cual afecta la velocidad de acción y la duración del efecto anestésico.
• Cuanto más próximo sea el pKa al pH del organismo, mayor será la concentración de formas no ionizadas, que son las que atraviesan la membrana celular por difusión simple.

Unión a canales de sodio y despolarización

• Los AL se unen a los canales de sodio en la membrana celular, bloqueándolos y impidiendo la despolarización del potencial de membrana.
• La despolarización es el proceso mediante el cual la membrana celular se vuelve más positiva, lo cual permite la transmisión del impulso nervioso.
• Al bloquear los canales de sodio, los AL impiden la despolarización y la transmisión de los impulsos nerviosos, induciendo anestesia local.

Factores que modifican el efecto de los AL

• La inflamación o infección puede aumentar la necesidad de dosis de AL.
• Las enfermedades hepáticas pueden aumentar la toxicidad de los AL debido a la dificultad para metabolizarlos.
• Las catecolaminas, liberadas en el hipertiroidismo, pueden potenciar el efecto de los AL, aumenta el riesgo de crisis hipertensivas.

Vasoconstrictores en Anestésicos locales

• Los AL son vasodilatadores, lo cual puede disminuir la duración de la anestesia y aumentar el sangrado en el sitio de la inyección.
• Los vasoconstrictores se añaden a algunos AL para minimizar su efecto vasodilatador y prolongar la duración de la anestesia.
• Los vasoconstrictores aumentan la concentración de AL en el sitio de la inyección, lo que potencia el efecto anestésico.
• Además, reducen las hemorragias durante los procedimientos y disminuyen el riesgo de toxicidad sistémica al retrasar la absorción del AL.

Tipos de Vasoconstrictores comúnmente usados

• Adrenalina: Es el vasoconstrictor más potente y eficaz, pero puede tener efectos secundarios importantes.
• La dosis máxima diaria recomendada es de 0,2 mg para pacientes sanos y de 0,04 mg para pacientes con problemas cardíacos.
• Noradrenalina: Menos potente que la adrenalina.
• Tiene una mayor especificidad por los receptores alfa y menos efectos secundarios en la frecuencia cardíaca.
• Fenilefrina: La más específica por receptores alfa, y el efecto es más duradero en comparación con la adrenalina.
• Felipresina: Efectos vasopresores más prolongados que la adrenalina, menor acción hemostática pero con menos riesgo de necrosis tisular.

Otros aditivos de AL

• Antioxidantes: Se añaden para evitar la degradación del AL y prolongar su vida útil.
• Antisépticos: Se añaden para evitar la contaminación de la solución de AL.

Tipos de AL

• Lidocaína: Es el AL más comúnmente usado - se dispone en varios formatos:
• 2% con adrenalina 1:100.000-1:50.000
• 2% sin vasoconstrictor
• Prilocaína: disponible en formatos sin vasoconstrictor o con adrenalina.
• 4% sin vasoconstrictor;
• 3% con Felipresina (Citanest)
• Mepivacaína: Tiene poca vasodilatación por lo que se puede usar sin vasoconstrictor, pero tiene una duración corta.
• 3% sin vasoconstrictor
• 2% con adrenalina 1:100.000
• Bupivacaína: Provee una duración larga.
• 0,5% con Adrenalina 1:200.000
• Articaina: Provee duración más corta.
• 4% con Adrenalina 1:100.000 o 1:200.000
• Etidocaína: Duración larga y muy vasodilatador.
• No está ampliamente disponible en el mercado actual.

Precauciones y normas para evitar reacciones adversas

• Realizar una anamnesis completa al paciente para identificar posibles alergias o contraindicaciones.
• Utilizar soluciones diluidas de AL y vasoconstrictores para minimizar el riesgo de efectos secundarios.
• Esperar el tiempo adecuado para el efecto completo del AL antes de iniciar el procedimiento.