Farmacodinamia - TEMA 1.4 - Universidad Europea PDF

UNIDAD 1 § FARMACOLOGÍA § GENERAL Dr. Martín Pérez Leal Farmacología General. Nutrición Humana. Ve más allá Anestesia y Reanimación....

UNIDAD 1 § FARMACOLOGÍA § GENERAL Dr. Martín Pérez Leal Farmacología General. Nutrición Humana. Ve más allá Anestesia y Reanimación. Grado en Odontología  TEMA 1.1. Farmacología. Concepto, objetivos y desarrollo histórico TABLA DE TEMA 1.2. Vías de administración de fármacos CONTENIDOS TEMA 1.3. Farmacocinética TEMA 1.4. Farmacodinamia TEMA 1.5. Mecanismos de producción de reacciones adversas e interacción con medicamentos 2 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 3 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA TABLA DE CONTENIDOS 1. Introducción a la farmacodinamia 2. Curvas dosis respuesta 3. Índice terapéutico y seguridad TABLA DE 4. Interacción farmacoreceptor CONTENIDOS 5. Factores que modifican la acción de los fármacos 4 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 1. Introducción a la farmacodinamia La FARMACODINAMIA es la parte de la Farmacología que se encarga de estudiar cómo actúan los medicamentos (mecanismo de acción), con qué intensidad producen esta acción (potencia) y en qué medida se producen las consecuencias (efectos). Los medicamentos no afectan a todos los pacientes por igual: una misma dosis puede tener una respuesta marcada en un paciente pero puede no tener efecto en otro paciente. 5 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 1. Introducción a la farmacodinamia Índice El conocimiento de: terapéutico Índice terapéutico Dosis respuesta Relación dosis- Interacción fármaco-receptor respuesta Interacción Resulta de gran ayuda para conseguir un tratamiento seguro y eficaz. fármaco receptor 6 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 2. Curvas dosis-repuesta Las curvas dosis-respuesta sirven para representar la relación entre la dosis y la respuesta de un fármaco. Curvas dosis respuesta graduales Curvas dosis respuesta cuantales Relaciona la dosis de un fármaco con el Relaciona las dosis de un fármaco con el efecto producido a nivel celular o a nivel de número de pacientes que alcanzan órganos. determinados efectos de dicho fármaco. Se usan para medir los efectos terapéuticos y adversos en una población. 7 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 2. Curvas dosis-repuesta Curva graduada Curva cuantal 8 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 2. Curvas dosis-repuesta 2.1 Conceptos de potencia y eficacia Dentro de una misma clase farmacológica, no todos los fármacos son igualmente efectivos. Además, fármacos de una misma clase son efectivos en dosis diferentes, lo que hace necesario la existencia de un método que permita comparar los fármacos para poder administrar el tratamiento de forma eficaz. Potencia Eficacia 9 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 2. Curvas dosis-repuesta 2.1 Conceptos de potencia y eficacia Las curvas dosis-respuesta sirven para representar la relación entre la dosis y la respuesta de un fármaco. POTENCIA EFICACIA - La potencia es un parámetro - La eficacia es un parámetro relacionado con la DOSIS. relacionado con la RESPUESTA. - Un fármaco será más potente - Hace referencia al grado en el que cuanto menos sea la dosis del una intervención produce efectos mismo necesaria para obtener un beneficiosos. efecto determinado. 10 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 2. Curvas dosis-repuesta 2.1 Conceptos de potencia y eficacia 11 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 3. Índice terapéutico y seguridad El índice terapéutico es uno de los valores farmacológicos más importantes e indica la relación entre la Dosis Letal 50 y la Dosis Eficaz 50: DL50 DE50 La dosis letal mediana (DL50) es la La dosis eficaz mediana (DE50) es la dosis que produce el 50% de muertes dosis necesaria para producir la en los animales que han recibido el respuesta terapéutica en el 50% de fármaco (investigación preclínica). los pacientes que han recibido el fármaco (investigación clínica). 12 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 3. Índice terapéutico y seguridad ¿Qué podemos deducir de esta gráfica? Cuanto mayor sea la diferencia entre las dos dosis, mayor será el índice terapéutico. Cuando la diferencia entre DL50 y DE50 es muy estrecha, el fármaco tiene un estrecho margen de seguridad. IT SEGURIDAD 13 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 4. Interacción fármaco-receptor Un principio fundamental de la farmacología es que el fármaco debe interactuar con una diana molecular para ejercer un efecto. “corpora non agunt nisi fixata” “Los cuerpos no actúan si no se fijan” “Un fármaco no funcionará a menos que se una” Paul Ehrlich 14 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 4. Interacción fármaco-receptor 4.1 Concepto y tipos de receptor Un receptor puede describirse como una proteína tridimensional asociada a una membrana celular. Los receptores y los mecanismos de acción son extremadamente importantes en terapéutica. (Velázquez, Farmacología Básica y Clínica, Panamericana) 15 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 4. Interacción fármaco-receptor 4.1 Concepto y tipos de receptor 16 Rang y Dale. Farmacología. 8ª Edición. © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 4. Interacción fármaco-receptor 4.1 Concepto y tipos de receptor Para que un fármaco pueda llevar a cabo sus efectos, es necesario que se una a su receptor correspondiente. INTERACCIÓN FÁRMACO RECEPTOR RESPUESTA FÁRMACO-RECEPTOR 17 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 4. Interacción fármaco-receptor 4.1 Concepto y tipos de receptor La unión fármaco-receptor depende de las concentraciones de cada uno de ellos. La cantidad de complejo fármaco-receptor formado determina la magnitud de la respuesta. Existe un nivel umbral para que haya una respuesta. Al aumentar la concentración de fármaco, aumenta el número de complejos formados y por tanto, la respuesta farmacológica. Cuando todos los receptores se encuentran unidos al fármaco, se alcanza el efecto máximo. 18 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 4. Interacción fármaco-receptor 4.1 Concepto y tipos de receptor Cuando un fármaco se une a un receptor, pueden producirse diversos efectos: El fármaco imita el Agonismo efecto de la molécula reguladora endógena El fármaco evita Anta- gonismo que la sustancia endógena actúe 19 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 4. Interacción fármaco-receptor 4.1 Concepto y tipos de receptor FÁRMACO INTERACCIÓN RECEPTOR RESPUESTA AGONISTA FÁRMACO-RECEPTOR FÁRMACO INTERACCIÓN RECEPTOR RESPUESTA ANTAGONISTA FÁRMACO-RECEPTOR 20 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 4. Interacción fármaco-receptor 4.1 Concepto y tipos de receptor AGONISTA PURO RESPUESTA MÁXIMA AGONISTA RESPUESTA PARCIAL PARCIAL ANTAGONISTAS SIN RESPUESTA AGONISTA + ANTAGONISTA RESPUESTA PARCIAL (Velázquez, Farmacología Básica y Clínica, Panamericana) 21 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 4. Interacción fármaco-receptor 4.1 Concepto y tipos de receptor Afinidad y actividad intrínseca son dos conceptos que definen el comportamiento de un fármaco en relación con su receptor correspondiente. Afinidad Actividad intrínseca Capacidad del fármaco de unirse Propiedad del fármaco de al receptor. producir un efecto, una vez unido al receptor. “Apetencia” del fármaco por unirse al receptor. La coincidencia de varios fármacos afines a un mismo receptor puede dar lugar a interacciones farmacológicas. 22 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 4. Interacción fármaco-receptor 4.1 Concepto y tipos de receptor TIPO DE FÁRMACO AFINIDAD ACTIVIDAD INTRÍNSECA AGONISTA PURO SÍ MÁXIMA AGONISTA PARCIAL SÍ PARCIAL ANTAGONISTA SÍ NULA 23 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA 5. Factores que modifican la acción farmacológica Talla y tamaño corporal Vía de administración Edad Estados patológicos Sexo Otros fármacos Raza Acumulación Factores psicológicos Tolerancia Momento de administración Genética 24 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  TEMA 1.4 FARMACODINAMIA “...si no fuera por la gran variabilidad entre los pacientes la medicina podría ser considerada como una ciencia y no un arte” “The Principles and Practice of Medicine” William Osler, 1892 25 © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados  Ve más allá © Copyright Universidad Europea. Todos los derechos reservados