Farmacología Completa PDF
Document Details
R. Peralta
Tags
Summary
This document provides an overview of pharmacology, covering topics such as pharmaceutical presentations, pharmaceutical forms, and routes of administration. It delves into the key details of various drug types, offering a comprehensive understanding of the subject.
Full Transcript
F F A A R R M M A A C C O O L L O O G G ÍÍ A A Bioimágenes RADIACTIVA - PERALTA ROMINA I. INTRODUCCIÓN Introducción a la Farmacología...
F F A A R R M M A A C C O O L L O O G G ÍÍ A A Bioimágenes RADIACTIVA - PERALTA ROMINA I. INTRODUCCIÓN Introducción a la Farmacología 1 Presentaciones Farmacéuticas 2 Formas Farmacéuticas 4 Vías de Administración 6 Farmacocinética 9 Depuración 11 II. MEDIOS DE CONTRASTE 15 Sulfato de Bario 16 Yodados 18 Contrastes Gastrointestinales e 19 Intravasculares Contrastes ionicos 20 Estudios Radiográficos 21 III. REACCIONES ADVERSAS 24 Fármacos de importancia en Bioimag. 25 IV. RESONANCIA MAGNÉTICA ECIDNÍ 29 Contrastes Paramagnéticos 31 Contrastes Superparamagnéticos 36 V. RADIOFARMACIA 38 Utilidad Clínica de los Radiofármacos 44 VI. PET TC 51 Nuevos Fármacos en PET TC 52 RADIACTIVA RADIACTIVA_ [email protected] Farmacología FARMACOLOGÍA: Ciencia que estudia origen, propiedades, mecanismos de acción y uso terapéutico de las sustancias químicas que interactúan con el organismo. FÁRMACO: Se considera fármaco o medicamento a aquellas sustancias que, adaptadas a una forma galénica determinada, se destinan a ser aplicados al hombre o a los animales para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades o dolencias, o para afectar a funciones corporales o al estado mental, así como para regular la fertilidad. Generalmente, un fármaco está compuesto por un principio activo y un excipiente. El principio activo será quien produzca una reacción farmacológica en el organismo, mientras que el excipiente es un agregado sin actividad farmacológica que sirve para facilitar su vehiculización y administración. 1 ☢PERALTA ROMINA☢ Presentaciones Farmacéuticas MEDICAMENTOS: Se considera medicamento aquellos fármacos, sustancias medicinales y sus asociaciones y combinaciones que, adaptados a una forma galénica determinada, se destinan a ser aplicados al hombre o a los animales para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades o dolencias, o para afectar funciones corporales o al estado mental. PRINCIPIO ACTIVO: La materia o porción de un medicamento a la que se atribuye una actividad apropiada para constituir un medicamento. EXCIPIENTE: Se añade a un principio activo para facilitar su vehiculización y administración y así formar el medicamento. FORMA FARMACÉUTICA: Forma en que se encuentra el medicamento completo (comprimidos, ampollas, comprimidos de liberación controlada, etc.). PRESENTACIÓN: Cada entidad puesta en el mercado que sigue un régimen jurídico y que contiene un medicamento, bajo una denominación comercial, en una forma farmacéutica determinada y con un cierto contenido por envase. ESPECIALIDAD FARMACÉUTICA: Se considera especialidad farmacéutica a todo medicamento, alimento- medicamento, producto higiénico o desinfectante, de composición conocida y denominación especial, dispuesto en envase uniforme y precintado para la venta al público, que haya sido inscrito en el correspondiente registro farmacéutico y autorizado su propietario para la preparación y venta. 2 ☢PERALTA ROMINA☢ EQUIVALENTES FARMACÉUTICOS: Dos especialidades que contienen la misma composición cuantitativa y cualitativa del mismo principio activo, la misma forma farmacéutica y cumplen las mismas normas o normas comparables. La equivalencia farmacéutica no implica necesariamente bioequivalencia. ALTERNATIVAS FARMACÉUTICAS: Dos especialidades farmacéuticas que contienen la misma fracción terapéutica pero difieren en la forma química, farmacéutica o potencia de dicha fracción. Por ejemplo cápsulas de 500 mg de amoxicilina vs. sobres de 250 mg de amoxicilina. ESPECIALIDADES BIOEQUIVALENTES: Dos especialidades son bioequivalentes si son equivalentes farmacéuticos y su biodisponibilidad (cantidad y velocidad), tras su administración en la misma dosis molar, es parecida hasta tal punto que sus efectos (en cuanto a eficacia y seguridad) son esencialmente los mismos que la especialidad original. EQUIVALENTES TERAPÉUTICOS: Un medicamento que contiene el mismo principio activo y muestra clínicamente la misma seguridad y eficacia que otro cuya eficacia y seguridad han sido establecidas. En la práctica, el método más adecuado de demostrar equivalencia terapéutica es demostrar bioequivalencia, siempre que ambos contengan excipientes con reconocimiento general de que no influyen en su eficacia y seguridad. TIPOS DE ESPECIALIDADES FARMACÉUTICAS: ESPECIALIDAD ORIGINAL O DE REFERENCIA: La que contiene un principio activo (PA) con el que se ha realizado la investigación y desarrollo completo y es la única que ha aportado los datos de eficacia y seguridad del PA. LICENCIAS O "SEGUNDAS MARCAS": El mismo producto, comercializado por otra empresa y con otro nombre con autorización del dueño original tras un acuerdo comercial entre ellos. De esta manera la empresa dueña amplía su cuota de mercado a través de una aparente competencia. "COPIAS": Especialidades que salen al mercado con el mismo PA que la especialidad original pero sin el permiso de su dueño y que basan sus datos de seguridad y eficacia no en la documentación cedida por el dueño sino en los datos publicados 3 ☢PERALTA ROMINA☢ Formas Farmacéuticas CONOCEMOS COMO LA FORMA FARMACÉUTICA DE UN MEDICAMENTO A SU PRESENTACIÓN EXTERNA, ES DECIR, SI LO ENCONTRAMOS EN FORMA DE COMPRIMIDOS, AMPOLLAS, POLVOS, JARABES, ETC. FORMA FARMACÉUTICA TIPO DESCRIPCIÓN LÍQUIDAS SOLUCIONES SISTEMA FORMADO POR AL MENOS UN SOLUTO, DISUELTO EN UNO O MÁS SOLVENTES. LÍQUIDAS JÁRABES LÍQUIDO DE CONSISTENCIA VISCOSA QUE POR LO GENERAL CONTIENEN SOLUCIONES CONCENTRADAS DE AZÚCAR, COMO LA SACAROSA EN AGUA U OTRO LÍQUIDO. LÍQUIDAS SUSPENSIONES FORMA MEDICAMENTOSA LÍQUIDA DE ASPECTO LECHOSO O CREMOSO. LÍQUIDAS EMULSIONES SISTEMA BIFÁSICO EN EL QUE UN LÍQUIDO SE ENCUENTRA DISPERSO EN OTRO LÍQUIDO, EN LO CUAL ES INSOLUBLE. POR EJEMPLO, AGUA Y ACEITE. LÍQUIDAS LOCIONES ES UN PRODUCTO LÍQUIDO PARA EL ASEO Y LA LIMPIEZA DEL CUERPO. TAMBIÉN SE UTILIZA PARA FINES ESTÉTICOS. LÍQUIDAS COLIRIOS FORMA FARMACÉUTICA QUE CONSISTE EN UNA SOLUCIÓN QUE CONTIENE EL O LOS PRINCIPIOS ACTIVOS ADITIVOS, APLICABLE A LA CONJUNTIVA OCULAR. LÍQUIDAS GOTAS CONSISTE EN UN LÍQUIDO ACUOSO U OLEOSO EN EL QUE VAN INCORPORADOS LOS PRINCIPIOS ACTIVOS Y QUE SE UTILIZAN EN EL CONDUCTO AUDITIVO O LAS FOSAS NASALES. LÍQUIDAS INYECCIONES ES UN PREPARADO LÍQUIDO, SOLUCIÓN, SUSPENSIÓN O RARAMENTE EMULSIÓN, CONSTITUIDO POR FÁRMACOS EN VEHÍCULO ACUOSO O ACEITOSO, ESTÉRIL, Y SE EMPLEA POR VÍA PARENTERAL. 4 ☢PERALTA ROMINA☢ FORMA FARMACÉUTICA TIPO DESCRIPCIÓN GASEOSAS AEROSOLES DISPERSIONES FINAS DE UN LÍQUIDO O SÓLIDO EN UN GAS EN FORMA DE NIEBLA, SIENDO LAS GOTAS DEL LÍQUIDO O PARTÍCULAS DEL SÓLIDO DE 5 MICRONES DE DIÁMETRO. SE ADMINISTRA POR INHALACIÓN. GASEOSAS GASES PREPARADO QUE A LA PRESIÓN ATMOSFÉRICA SON GASEOSAS, SE ADMINISTRAN USUALMENTE A TRAVÉS DE MASCARILLAS. SÓLIDAS POLVOS CONSTITUIDA POR UNA O MÁS SUSTANCIAS MEZCLADO Y FINITAMENTE PULVERIZADAS PARA ASEGURAR SU HOMOGENEIDAD, PARA APLICACIÓN EXTERNA O INTERNA. SÓLIDAS GRANULADOS SON FORMAS CONSTITUIDAS POR MEZCLAS DE POLVOS MEDICAMENTOSOS Y AZÚCAR DISPUESTAS EN PEQUEÑOS GRANOS. SÓLIDAS CÁPSULAS DOSIS DE MEDICAMENTO QUE SE REBLANDECE, DESINTEGRA Y DISUELVE EN EL ORGANISMO. SÓLIDAS COMPRIMIDOS FORMA FARMACÉUTICA SÓLIDA CONTIENE UNO O VARIOS PRINCIPIOS ACTIVOS DERIVADOS DEL POLVO MEDICAMENTOSOS Y EXCIPIENTES. SÓLIDAS PASTILLAS CONSTITUIDA POR FÁRMACOS UNIDOS A UN EXCIPIENTE QUE CONSTA DE AZÚCAR Y UNA SUSTANCIA GOMOSA. SÓLIDAS SUPOSITORIOS PREPARADO DE FORMA CÓNICA, SE ABLANDA Y DISUELVE A TEMPERATURA DEL CUERPO EN EL RECTO. SÓLIDAS ÓVULOS ES UN PREPARADO SÓLIDO DE FORMA VARIABLE QUE SE ADMINISTRA POR VÍA VAGINAL DONDE DEBEN DESLEÍRSE PARA QUE EJERZAN SU ACCIÓN TÓPICA. SEMI SÓLIDAS PÓMADAS PREPARADOS DE CONSISTENCIA BLANDA Y UNTUOSA CON UNO O VARIOS COMPONENTES ACTIVOS Y EXCIPIENTES O BASE QUE LES DA MASA Y CONSISTENCIA. SEMI SÓLIDAS PASTAS SON POMADAS QUE TIENEN EL 50% DE SU PESO EN POLVOS INSOLUBLES. ABSORBEN LAS SECRECIONES CUTÁNEAS. SE APLICAN CON ESPÁTULAS, SE SECAN Y QUEDAN RÍGIDAS SEMULSIONES LÍQUIDAS VISCOSAS O SEMI SÓLIDAS CREMAS SEMISÓLIDAS DE ACEITE EN AGUA Y DE AGUA EN ACEITE. 5 ☢PERALTA ROMINA☢ Vías de Administración VÍA TÓPICA VENTAJAS: Pocas cantidades de drogas. No produce dolor. No produce efectos secundarios (daño en los órganos). DESVENTAJAS: Irritación en la piel. VÍA ORAL VENTAJAS: Económica. Fácil de dosificar. Más inocua. DESVENTAJAS: No se puede administrar cuando el paciente tiene vómitos. VÍA ENDOVENOSA VENTAJAS: Forma rápida y precisa. DESVENTAJAS: Puede infectar la vena, infectarse o extravasarse. Una vez inyectado no se extrae con facilidad. VÍA SUBLINGUAL VENTAJAS: Vía muy rápida. Fácil de administrar. DESVENTAJAS: Corta duración de acción. No puede ser utilizada si el paciente está inconsciente o no coopera. 6 ☢PERALTA ROMINA☢ VÍA RECTAL VENTAJAS: Rapidez de absorción. No es dolorosa, ni traumática. Útil cuando no es posible la vía oral. DESVENTAJAS: Pasa el 50% de la droga al hígado cuando el paciente está con vómitos o está inconsciente. Riesgo de irritación rectal. Es una vía incomoda. VÍA INTRA-ARTERIAL VENTAJAS: Se inyecta pequeñas cantidades. La droga actúa en modo directo con el órgano afectado. DESVENTAJAS: Solo algunos medicamentos pueden ser usados. Dificultades técnicas y posibilidad de escape de drogas en la circulación general. VÍA SUBCUTÁNEA VENTAJAS: Se usan fármacos que no sean irritantes. No tiene riesgo de sangre. DESVENTAJAS: No pasa tan rápido a la circulación. Solo se permite administración en pequeños volúmenes. VÍA INTRAMUSCULAR VENTAJAS: Absorción más rápida que la vía subcutánea y se pueden administrarse sustancias más irritantes y volúmenes mayores. Se administra al paciente que está enfermo y cuando tiene el sistema gastrointestinal alterado. DESVENTAJAS: La inyección de sustancias irritantes puede producir escaras o accesos locales. La inyección en el nervio ciático puede implicar parálisis y atrofia de los músculos en el miembro inferior. Un volumen mayor a 5ml puede producir dolor. 7 ☢PERALTA ROMINA☢ Farmacocinética El recorrido que realiza un fármaco desde que ingresa al organismo hasta que se elimina se denomina: farmacocinética, Definición comprende todo lo que el “organismo le hace a la droga”. El ingreso depende de la vía de administración que se seleccionó y las distintas vías tienen características que le son propias y deben ser tenidas en cuenta para poder analizar si el fármaco llegará a los tejidos, en qué cantidad y a que velocidad, pues así se logra determinada cantidad de droga en el organismo. Clasificaremos las etapas que atraviesa un fármaco por el cuerpo según el modelo: L A D M E I B I E X B S S T C E O T A R R R R B E A C I O C C I B L I I Ó U I Ó Ó N C S N N I M Ó O N La Farmacodinamia es la parte de la farmacología que estudia Farmacodinamia el mecanismo de acción de la droga, en un lugar específico y es lo que la “droga le hace al organismo.” 8 ☢PERALTA ROMINA☢ LIBERACIÓN Se trata de la liberación del fármaco de su forma farmacéutica. La liberación se verá influida por una serie de factores que caracterizan al fármaco. Algunos de estos factores son: - Tamaño y forma molecular. - Solubilidad en el sitio de absorción. - Grado de ionización. - Liposolubilidad de sus formas ionizadas. ABSORCIÓN Los fármacos deben atravesar membranas corporales para poder absorberse y pasar así a la circulación general, su capacidad para pasar membranas y otras barreras celulares dependerá de sus características físico químicas. Los mecanismos moleculares por los cuales se absorben fármacos son: 1) Difusión pasiva de fármacos hidrosolubles: depende del tamaño molecular, ya que la membrana celular para el paso de moléculas de agua es ínfima (8 a 10 Armstrong). Algunos ejemplos de este proceso son las sales, el agua, la cafeína, la efedrina, nicotinamida, vitamina B12. 2) Difusión pasiva de fármacos liposolubles: los fármacos liposolubles cruzan la membrana a través de estructuras liposolubles de la misma. Depende de la concentración del fármaco, del coeficiente de partición aceite-agua, y de la cantidad de protones. El intestino delgado es el de mayor captación de sustancias a través del epitelio gastrointestinal, ya que sus vellosidades y microvellosidades le permiten tener una gran superficie de absorción. La absorción intestinal es inversamente proporcional a la velocidad de vaciado gástrico, por esto cuando una persona tiene el estómago vacío, los medicamentos se toman con gran cantidad de agua para que lleguen al intestino rápidamente. 3) Transporte activo: se lleva a cabo en contra del gradiente de concentración, en este participan proteínas transportadoras, que son componentes de la membrana celular que forman un complejo con la droga difundiendola hacia el lado opuesto de su membrana, liberando el fármaco hacia el citosol. Ej: penicilina por túbulos renales, glucósidos digitálicos por el hígado, 5-fluorouracilo por el intestino. 4) Pinocitosis/fagocitosis. 5) Difusión facilitada. 9 ☢PERALTA ROMINA☢ DISTRIBUCIÓN Tras su acceso al torrente sanguíneo, el fármaco debe viajar hasta el lugar de acción, es decir hasta el sitio donde se encuentra la patología que debe curar. Parte del fármaco realiza este viaje en soledad, y otra parte acompañada de proteínas transportadoras. Los que se unen a dichas proteínas, al poseer un gran tamaño, encontrarán dificultad para atravesar algunas membranas biológicas, como la barrera hematoencefálica (cerebro), que sólo permite el paso a las moléculas de pequeño tamaño, por lo que la droga que actuará principalmente en el organismo es la que no se une a estas proteínas. Es importante tener en cuenta este fenómeno para calcular la dosis ideal para el paciente. METABOLISMO Desde el momento que ingerimos el medicamento, nuestros órganos encargados de protegernos frente a sustancias extrañas se ponen en acción. Necesitamos inactivar los tóxicos cuando ya no hagan falta. Este proceso se produce principalmente en el hígado, y consiste en convertir o transformar químicamente los fármacos en compuestos más fáciles de eliminar. Las reacciones químicas que intervienen en la biotransformación de droga se clasifican en reacciones de fase I y reacciones de fase II. - Fase I: Se convierte a la droga madre en un metabolito más polar por oxidación, reducción o hidrólisis. El metabolito resultante suele ser más activo que la molécula madre (allí se llama pro-droga). - Fase II: Son reacciones sintéticas o de conjugación, incluyen acoplamiento entre la droga o su metabolito y un sustrato endógeno como ácido glucurónico, sulfúrico, diacético, aminoácidos ELIMINACIÓN Se trata de la salida del organismo de los restos del fármaco. Puede eliminarse tras la metabolización o inalterados. Este proceso se realizará por los riñones si los fármacos circulan por sangre, algunos por filtración glomerular, otros por excreción, esto dependerá de si las moléculas están unidas a proteínas o si están libres. Aquellas drogas que pasan por hígado y se metabolizan pasando por vía biliar se eliminarán por las heces. La depuración por riñón se realiza eficazmente si las sustancias hidrófilas no así las lipófilas, o sea algunos antes de ser eliminados sufren procesos de transformación de sus moléculas. 10 ☢PERALTA ROMINA☢ Depuración o Clearence LA DEPURACIÓN ES EL VOLUMEN DE LÍQUIDO CORPORAL DEL QUE SE HA EXTRAÍDO POR COMPLETO EL FÁRMACO EN UNA UNIDAD DE TIEMPO. terminada por: Está de o ga que d t o tal de la dr 1) C a n t id a s la s u m a de las cuerpo (e s e xc r e ta e l in a d a s p or diversa elim cantidades vías). e e li m in a ción (es d d ge ne r a l específica s 2) Velocida c id a d e s las velo ancias a la suma de h a s s u s t ción de dic de elimina d e v a r ias vías). tr a v é s Depuración por el Hígado Efecto de primer paso Al ingerir un fármaco, sólo una fracción de la cantidad administrada llega a la circulación sistémica. Las pérdidas se deben a la biotransformación en la luz gastrointestinal. La sustancia atraviesa las mucosas del estómago y el intestino delgado hacia la vena porta, luego pasa al hígado y al final a la circulación general. 11 ☢PERALTA ROMINA☢ ➔ Es específica para cada fármaco. ➔ Es saturable. Propiedades de ➔ Con algunos medicamentos es tan eficaz que ninguna la extracción de dosis baja del fármaco llega a la circulación sistémica. drogas en el ➔ En enfermedades hepáticas, las sustancias extraídas en primer paso. alta proporción tendrán una biodisponibilidad sistémica mayor por lo que es necesario disminuir la dosis para evitar toxicidad. ➔ Los efectos farmacológicos de la inyección intravenosa pueden ser distintos a los de la administración oral. ➔ Los grados bajos de biodisponibilidad sistémica son indicativos de un efecto de primer paso. ➔ La cinética es compleja e impredecible, dependiendo de las participaciones relativas de los intestinos, la fijación hepática y la biotransformación. Factores que afectan a la depuración hepática: El hígado extrae mayor cantidad de sustancia al aumentar el flujo sanguíneo. Las relaciones moleculares y el estado hepático adecuados para la biotransformación favorecen el proceso. Concentración y cantidad de la enzima catalizadora. Afinidad entre la molécula del medicamento y la enzima. En las drogas con extracción baja existen factores que afectan la depuración intrínseca de fármaco libre, estos factores son: 1- Fijación de la droga a proteínas del plasma u otros elementos de la sangre, disminuyendo la depuración intrínseca. 2- Condiciones que modifican la actividad de la enzima catalizadora. Los inhibidores reducen su efecto, los inductores lo aumentan. 12 ☢PERALTA ROMINA☢ Depuración Renal Riñón ➔ Elimina con eficacia las sustancias polares pero no las lipófilas (por consiguiente, sufren reacciones de conjugación o de hidroxilación que generan productos más polares). ➔ La unidad anatómica funcional es la NEFRONA. ➔ La sangre arterial pasa a través del glomérulo, que filtra parte del agua y contenido del plasma. ➔ La mayoría de las sustancias son secretadas en los túbulos proximales. ➔ Las nefronas reabsorben el agua primero en los túbulos proximales, luego en los distales y finalmente en los colectores. ➔ El epitelio tubular puede reabsorber solutos para transportarlos hacia el líquido intersticial renal, de donde regresan al plasma. FILTRACIÓN GLOMERULAR LA EXCRECIÓN RENAL ES EL Los glomérulos sólo filtran moléculas pequeñas RESULTADO DE hacia el líquido tubular. TRES PROCESOS: Únicamente pasan fármacos libres no fijados a proteínas. El proceso es pasivo. SECRECIÓN TUBULAR Transportan sustancias del plasma hasta la orina. El proceso es activo. REABSORCIÓN TUBULAR Reabsorción tubular de sustancias orgánicas como nutrientes y vitaminas. El proceso es activo, pero algunas sustancias como las liposolubles se reabsorben pasivamente. 13 ☢PERALTA ROMINA☢ Depuración Biliar Transferencia de la sustancia desde el plasma hasta el interior de células parenquimatosas del hígado. Su transporte activo por la membrana separa a la célula hepática de los canalículos biliares. Para lograr este proceso debemos tener en cuenta el tamaño de las moléculas de las sustancias (sólo aparecen en la bilis aquellas sustancias cuyo peso molecular es de 250 DA o más). Los compuestos pasan al intestino delgado, donde son excretados en las heces o reabsorbidos a la circulación porta, completando el CICLO ENTEROHEPÁTICO. CLEREANCE TOTAL - LA SUMA DE TODOS LOS "CLEREANCES" CONSTITUYE EL TOTAL: - COMO EL ACLARAMIENTO RENAL, HEPÁTICO, LÁCTEO, LAGRIMAL. TODOS SUMAN LA CANTIDAD DE ELIMINACIÓN O DEPURACIÓN DE UN FÁRMACO. - DEPURACIÓN ES TODO EL PROCESO, FINALIZA CON LA ELIMINACIÓN DEL MISMO. 14 ☢PERALTA ROMINA☢ Medios de Contraste Un medio de contraste radiológico es un fármaco, especialmente diseñado, que se utiliza en la obtención de imágenes médicas como TC, RC, IRM, MN y en la obtención de imágenes por ultrasonido (ECO), para resaltar el contraste de la imagen en las imágenes de un organismo. Estos agentes de contraste, son sustancias químicas de moléculas complejas que, inyectadas, dentro del torrente sanguíneo, aumentan la densidad de vasos y de tejidos, permitiendo que contrasten de esta forma con las estructuras vecinas. La finalidad de los medios de contraste no es solo el estudio morfológico de las estructuras, sino que también aportan información funcional, y permiten estudiar el comportamiento vascular de diferentes lesiones en los estudios dinámicos. En función de la vía de administración, se clasifican en contrastes enterales, intravasculares (de uso intravenoso o intraarterial) o de administración intracavitaria. Según su efecto en la imagen, se clasifican en positivos y negativos. Contrastes utilizados en exploraciones que emplean rayos x.Los mc utilizados en rayos x son sustancias que atenúan más la radiación que los tejidos biológicos (contraste positivo) o bien que la atenúa menos (contraste negativos). En función de la vía de administración podemos clasificarlo en varios grupos. MEDIOS DE CONTRASTE ENTERALES CONTRASTES GASTROINTESTINALES Se administran por vía oral, rectal o catéteres que comunican el tubo digestivo con el exterior, con el fin de evaluar posibles alteraciones en la pared y en la luz del tubo. Pueden utilizarse de las siguientes formas: - Contraste simple: Positivo o negativo - Doble contraste: Combinación de un contraste positivo, para cubrir la superficie mucosa, y uno negativo para expandir el tubo. Contrastes gastrointestinales positivos: son moléculas que, en su composición, tienen elementos químicos con número atómico elevado, por ejemplo: Ba (Z=56) o el I (Z=53). 15 ☢PERALTA ROMINA☢ Sulfato de Bario El Bario se administra en forma de Sulfato de Bario (BaSO4) que es una sal insoluble, químicamente inerte, y no interfiere con las secreciones gástricas o intestinales, se emplea como material de contraste radiológico únicamente para el estudio de tubo digestivo. Es necesaria una óptima relación entre la viscosidad y la densidad de las suspensiones de bario para lograr un estudio radiológico de buena calidad en el que se identifiquen adecuadamente las lesiones de las mucosas del tubo digestivo. La viscosidad y la densidad del contraste deben ser suficientemente bajas para fluir rápidamente y lavar las heces y el moco; y lo suficientemente altas para recubrir la mucosa. Por ello, se suele emplear bario con viscosidad y densidad media. - VENTAJAS: Al ser una suspensión, no es un medio hipertónico, por lo que proporciona un contraste uniforme y un buen detalle mucoso. Es barato y bien tolerado, sin efectos tóxicos, ni alérgicos, con nula absorción. - DESVENTAJAS: Es contraindicado si se sospecha de perforación de víscera hueca, ya que irrita el peritoneo, provocando una peritonitis química. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Vía Oral. Vía Rectal. Por Sonda. - Todas con eliminación rectal. El sulfato de bario es un material inerte que no se absorbe ni se metaboliza y cuando se administra por vía gastrointestinal es eliminado rápidamente, de modo que tiene pocos efectos secundarios. Nombre Farmacéutico: Barigraf, Gastroparque. Reacciones adversas: Obstrucción intestinal, dilatación del colon. Efectos secundarios: Estreñimiento. Diarrea. Extravasación del contraste baritado. 16 ☢PERALTA ROMINA☢ FORMAS DE ADMINISTRACIÓN ·El compuesto más utilizado se presenta en forma de polvo, con 98 g de sulfato de bario por cada 100 de producto. ·Para los estudios esofagogastroduodenales de doble contraste se utiliza una papilla más concentrada, que se prepara añadiendo 65-90 ml de agua al envase de 340 g y agitando la mezcla. ·Para los estudios esofagogastroduodenales de simple contraste se utiliza una suspensión más diluida, añadiendo 200 ml de agua. Estreñimiento: Bastante frecuente por lo TOXIDAD Y EFECTOS que es conveniente beber abundante agua después de la exploración. SECUNDARIOS Diarrea: Ocurre en pacientes con intolerancia a la fructuosa debido al sorbitol (excipiente que se le agrega al sulfato de bario oral). Extravasación de contraste baritado: A la cavidad peritoneal, retroperitoneo, pulmón o mediastino. CONTRAINDICADO ·Está contraindicado el uso de este medio de contraste en caso de sospechar de una perforación de víscera hueca o lesiones. 17 ☢PERALTA ROMINA☢ Yodados Son también contrastes positivos, ya que los átomos de yodo presentes en su molécula atenúan mucho los rayos x. Son hidrosolubles y contienen de 300 a 400 mg de l/ml en su presentación. Las moléculas utilizadas son las mismas o similares a las de los contrastes yodados intravasculares aunque llevan aditivos que los hacen utilizables solo por vía gastrointestinal. Uno de los más empleados contiene diatrizoato de meglumina y de sodio. De la dosis administrada por vía oral, se absorben en el tubo digestivo hasta un 5% que se elimina por vía renal. INDICACIONES ·Cuando existe la posibilidad de una extravasación de contraste (sospecha de perforación, postoperatorio inmediato o tras biopsia intestinal) ya que si pasa el contraste a la cavidad peritoneal se absorbe rápidamente y no aumenta la inflamación de una cavidad ya contaminada. En los tránsitos esofágicos, en ocasiones es necesario utilizar bario para poder detectar pequeñas perforaciones, más difícil de ver con contrastes yodados. La actuación habitual en una sospecha de perforación esofágica es emplear, inicialmente contraste yodado y, sino se ve extravasación repetir el estudio con bario para diagnosticar posibles pequeñas fugas. ·Como contraste para TC se administra por vía oral diluido al 3-4% (10 ml de contraste en, aproximadamente 300 ml de agua). En el caso de realizar un abdomen o pelvis se debe administrar 1 – 1.5 l de contraste diluido durante 60-90 minutos. También puede administrase por enema. TOXIDAD Y EFECTOS SECUNDARIOS Reacciones anafilactoides graves: Son excepcionales por vía oral. Irritación de las mucosas: sobre todo cuando se mantiene en contacto con ellas mucho tiempo. Diarrea: Es relativamente frecuente. Debido a su hipertonicidad, el contraste yodado da lugar a aumento del agua intraintestinal, que produce activación de los receptores de volumen. Edema pulmonar: Si se aspira por su alto osmolaridad debe utilizarse con precaución cuando se sospecha fístula traqueoesofágica o si hay problemas de deglución, situaciones en las que es mejor emplear el Bario. Efectos sistémicos: No deben usarse en pacientes hipertiroideos no controlados, ni en sujetos que van a ser tratados o estudiados con una gammagrafía con yodo. 18 ☢PERALTA ROMINA☢ CONTRASTES GASTROINTESTINALES NEGATIVOS CO2 Son contrastes radiológicos negativos. Por su menor densidad (aproximadamente 1.29 g/l, casi 800 veces menor que la del agua) atenúan los GASES: rayos mucho menos que los tejidos biológicos. AIRE Y CO2 INDICACIONES 1. En los estudios baritados del colon, puede introducirse aire por vía rectal para realizar una exploración de doble contraste. Así es posible ver pólipos o lesiones pequeñas en la mucosa, que en un estudio de simple contraste (solo bario) estas lesiones quedarían fácilmente ocultas. 2. En los estudios esofagogastroduodenales con bario se consigue lo mismo añadiendo unos gránulos o cápsulas efervescentes que producen gas en el estómago. 3. En los estudios de colonoscopia o endoscopia virtual por TC se emplea aire para distender el colon RX ABDOMEN SIMPLE AL INGRESO CONTRASTES INTRAVASCULARES Tienen como molécula básica, un anillo bencénico triyodado en las posiciones 2, 4, 6 y diferentes radicales en las posiciones 1, 3 y 5, que son los que diferencian unas moléculas de otras. El anillo de benceno es la parte más hidrófoba y lipófila del contraste, con tendencia a unirse a moléculas biológicas de forma no específica, lo que puede producir efectos tóxicos. Durante un tiempo se CONTRASTES utilizaron contrastes yodados liposolubles para broncografrías, YODADOS linfografías y mielografías. Actualmente solo queda el Lipiodol, con un uso marginal. Todos los contrastes yodados de uso intravascular son solubles en agua (hidrosolubles). Se comercializan en forma de soluciones acuosas transparentes y su concentración se expresa en miligramos de yodo por mililitro. Cuanto más yodo tenga el material de contraste, mayor será su absorción de los rayos x. 19 ☢PERALTA ROMINA☢ TIPOS DE CONTRASTES IONICOS CLASIFICACIÓN SEGÚN SU ESTRUCTURA MOLECULAR Contrastes iónicos: Para conseguir la solubilidad en agua, el anillo bencénico puede tener un radical ácido (ácido benzoico triyodado) al que se une un catión (sodio, meglumina u otros) formando una sal, de forma que al disolverse en agua el contraste se disociará en dos iones: el catión y el anión yodado. Contrastes no iónicos: En estas moléculas de contraste yodado, el anillo triyodobencénico se añaden distintos radicales hidrófilos para lograr la solubilidad en el agua sin que se produzca ionización. Para una misma concentración de yodo, con los contrastes no iónicos habrá aproximadamente la mitad de moléculas en la solución que con los contrastes iónicos (menor osmolalidad) y además, las moléculas no tienen carga, por lo que los contrastes no iónicos producen menos efectos secundarios. Moléculas Diméricas (iónicas o no iónicas): Para poder aumentar la concentración de yodo sin incrementar la osmolaridad de la solución, se han diseñado también moléculas de contraste en las que se unen dos anillos bencénicos triyodados, con lo que se consiguen seis átomos de yodo en cada molécula de contraste. Estos contrastes diméricos tienen menor osmolalidad para la misma concentración de yodo, pero al ser moléculas más grandes, pueden tener mayor viscosidad, aunque si se calientan a la temperatura corporal la viscosidad disminuye. Hay contrastes yodados diméricos iónicos y no iónicos, éstos con menor osmolalidad. La osmolalidad de un contraste dimérico no iónico con 300 mg de l/ml es próxima a la del plasma. SEGÚN SU OSMOLALIDAD Hiperosmolares: Son monomeros iónicos (soluciones de más de 1.000 mOsm/kg). Hipoosmolares o de baja osmolaridad: Se incluyen los monomeros no iónicos y el dímero iónico (600-800 mOsm/kg). Isoosmolares: Son los dímeros no iónicos. 20 ☢PERALTA ROMINA☢ En el momento de utilizar un mc intravascular es preferible un no iónico, ya que producen menos efectos secundarios. Sin embargo, hay una importante diferencia de precio, por lo que las moléculas iónicas siguen empleándose para exploraciones en las que el contraste administrado no pasa al torrente sanguíneo y también se usan mucho en entornos sanitarios con menos recursos económicos. FARMACOCINÉTICA Administrados por vía intravascular, se distribuye en el organismo siguiendo un modelo bicompartimental. En este existe un compartimiento central (sangre y órganos muy perfundidos como los riñones, el hígado y los pulmones), en el cual la distribución del medicamento es inmediata, con un pico plasmático máximo a los 2 minutos de la inyección, y un compartimiento periférico (músculo, tejido adiposo y hueso), en el cual la difusión es lenta. Transcurrido un tiempo, se establece entre ambos compartimientos una fase de equilibrio que se alcanza aproximadamente a las 2 horas de la inyección. Los medios de contraste se eliminan por vía renal, fundamentalmente por filtración glomerular, siendo la vida media de aproximadamente 2 horas y excretándose el 90% del contraste durante las primeras 24 horas. En sujetos sanos la eliminación extrarrenal de los agentes de contraste yodados es baja (menos de un 4%). En pacientes con insuficiencia renal la excreción por la vesícula biliar aumenta hasta un 20%. 21 ☢PERALTA ROMINA☢ TIPOS DE ESTUDIOS RADIOGRÁFICOS Urografía Visualización de todo el aparato urinario mediante la administración intravenosa de contraste. Es un estudio funcional, que consta de varias proyecciones en diferentes tiempos. Colecistografía Permite visualizar la vesícula, ya sea por la ingesta de un medio de contraste o por vía endovenosa. Tránsito Esofagogastroduodenal Estudio que permite observar parte alta del aparato digestivo (esófago, estómago, duodeno y primera porción de intestino), mediante la administración oral de contraste (ya sea baritado o yodado). Angiografía Visualización de la red vascular mediante la administración de contraste yodado, por vía arterial o venosa (arteriografía/flebografía). 22 ☢PERALTA ROMINA☢ Artografía Visualización de las articulaciones mediante la introducción de contraste yodado en la articulación a través de una punción percutánea directa. Histerosalpingografía Visualización radiográfica del aparato genital femenino mediante la administración de contraste yodado por vía vaginal, a través del cuello del útero, permite estudiar las trompas de Falopio y el útero. Broncografía Visualización mediante contraste yodado hidrosoluble del árbol bronquial, la vía de administración es mediante sonda. Mielografía Se puede observar el canal vertebral (de la médula espinal). El contraste es administrado a través de una aguja que se inserta en los espacios intervertebrales. 23 ☢PERALTA ROMINA☢ REACCIONES ADVERSAS En el campo de Bioimágenes, es de vital importancia reconocer aquellos fármacos que pueden ayudar a limitar aquellas reacciones no deseadas que se producen, post administración de medios de contraste, debemos entender que esto es debido a que no todos los pacientes responden de la misma forma al mismo fármaco, con lo cual, en primer lugar debemos definir lo que es un reacción adversa. Reacción adversa: Son los efectos nocivos indeseados que se generan post administración de un fármaco, en dosis normales. Clasificación: - Según el tiempo en el cual se generan: inmediatas, mediatas y tardías. - Según el grado de severidad: leves, moderadas, graves, severas, shock anafiláctico. 1. Inmediatas: Son las mas comunes en las que un Lic. En Bioimágenes puede actuar, se generan post inyección del medio de contraste. 2. Mediatas: Estás generalmente se producen a las horas/ días de la administración. 3. Tardías: Se generan años posteriores ala administración. (fibrosis sistemática nefrogénica del riñón producida por medios de contraste usados en resonancia magnética como el gadolinio). SEGÚN SEVERIDAD MANIFESTACIÓN CLÍNICA TRATAMIENTO LEVES Prurito, picazón, ardor, Requiere administración de un antihistamínico (Difenhidramina). urticaria. Disnea, sudoración fría, Requiere administración de un MODERADAS mareos, nauseas. corticoide de lenta acción (Dexametasona). Requiere administración De un GRAVES Bronco espasmos, corticoide de rápida acción Hipotensión arterial. (Betametasona). SEVERAS Bradicardia, taquicardia, Requiere administración de un Bradipnea, edema laríngeo. adrenérgico, respiración asistida, solución salina. Fallo de todos los sistemas Requiere el trabajo de Especialistas SHOCK ANAFILÁCTICO generales del cuerpo (sobre todo en RCPAdrenérgicos (epinefrina). respiratorio y cardíaco). Respiración mecánica. 24 ☢PERALTA ROMINA☢ FÁRMACOS DE IMPORTANCIA EN BIOIMÁGENES ANTIHISTAMÍNICOS Los antihistamínicos y sus acciones dependen de la estructura química de la histamina. La histamina es la ß-imidazol etil amina, 2 (4-imidazolil) etil-amina, es uno de los mediadores que se liberan en las reacciones alérgicas y participan en la regulación fisiológica de la secreción del HCl Por las células parietales del estómago. Se comporta como un transmisor de señales paracrinas en la periferia y como un neurotransmisor en el SNC. Se encuentra en la mayoría de los tejidos del organismo, fundamentalmente en los pulmones, en la piel, en el tubo digestivo, también hay en las células de la epidermis. Los mastocitos (células del tejido conjuntivo) y basófilos (células de la sangre) la sintetizan y la almacenan en los gránulos secretores. La actividad histamínica, se puede regular con fármacos agonistas y antagonistas de sus receptores, estos fármacos bloquean los receptores de histamina H1, que se encuentran en todo el cuerpo humano, de forma competitiva y reversible. Vamos a hablar propiamente de los antihistamínicos, el más comúnmente utilizado es la Difenhidramina, se absorbe bien por vía oral y alcanza concentraciones plasmáticas máximas a las dos o tres horas. Se metabolizan en el hígado y se distribuyen por todo el organismo, incluido el sistema nervioso central. La duración de su acción varía entre cuatro a seis horas. Como vimos anteriormente en el cuadro, se emplean para reacciones adversas leves como la urticaria, mejorándola notablemente. Resumiendo lo que hemos visto hasta el momento podemos considerar que los antihistamínicos son fármacos actuantes en el primer nivel de reacción alérgica a la administración de otros fármacos o medios de contraste de interés. REACCIONES - Producen intensa sedación, en el aparato digestivo. Provocan con cierta frecuencia: vómitos, molestias ADVERSAS epigástricas y diarrea. 25 ☢PERALTA ROMINA☢ CORTICOIDES Estos fármacos se utilizan para reacciones adversas un poco más exacerbadas, donde muchas veces el antihistamínico no pudo terminar de bloquear la acción de la histamina, y es ahí en ese momento donde debemos estar listos para saber cuál es el fármaco para administrar. Los corticoides son hormonas esteroideas producidas por la corteza suprarrenal que se encuentra dividida en zonas distintas histológica y funcionalmente. La zona más externa llamada glomerulosa o glomerular, es el sitio donde se sintetiza el mineralocorticoide llamado aldosterona, principal hormona endógena que actúa sobre el equilibrio hidroelectrolítico. Las zonas internas, fasciculada y reticular, producen glucocorticoides como el cortisol (hidrocortisona) y cortisona, hormonas endógenas que actúan en el metabolismo de carbohidratos y proteínas. Ambas acciones no están separadas completamente, en los esteroides naturales y algunos glucocorticoides ejercen un importante efecto sobre el equilibrio hidroeléctricas, además poseen una actividad antiinflamatoria e inmunosupresora, que les permite ampliar su utilidad clínica. La hormona adrenocorticotrópica (ACTH) estimula la síntesis y la producción de esteroides suprarrenales, el sistema inmunitario tiene funciones importantes en el sistema de regulación positiva y negativa de la producción de glucocorticoides. La concentración sanguínea de corticoides endógenos es máxima a las ocho de la mañana y mínima a la media noche, el sistema renina angiotensina y las concentraciones de potasio regulan principalmente la secreción de mineralocorticoides. LOS CORTICOIDES NATURALES Y SINTÉTICOS SON DE ACCIÓN BREVE, INTERMEDIA Y PROLONGADA: Hidrocortisona, cortisona, ACCIÓN BREVE prednisona, prednisolona. ACCIÓN INTERMEDIA Triamcinolona, Parametasona, Fluprednisolona. ACCIÓN PROLONGADA Betametasona, Dexametasona. La mayor actividad antiinflamatoria por administración sistémica o tópica lo posee la Betametasona y Dexametasona, le siguen la Parametasona, triamcinolona, prednisolona y prednisona. Las vías de administración son orales, inyectables o tópicas, deben usarse con cuidadoso control terapéutico. 26 ☢PERALTA ROMINA☢ -Dexametasona: Tiene acciones reguladoras, como por ejemplo a nivel vascular produce disminución de la vasodilatación y de la exudación de líquido sobre procesos celulares en áreas de inflamación aguda. Inhiben las manifestaciones agudas y tardías de la inflamación. Es En resumen, afecta a todos los tipos de reacción inflamatoria. A su vez en el tratamiento de reacciones adversas van a ser los segundos mediadores en las reacciones moderadas. -Betametasona: También es un glucocorticoide, de rápida acción. Sus efectos terapéuticos se deben a su capacidad para producir vasoconstricción, disminuir la permeabilidad de las membranas, inhibir la actividad mitótica e inhibir la respuesta inmunitaria. Sin olvidar su importante acción en tercer lugar para poder actuar ante reacciones adversas graves, solo puede ser administrada en única dosis. Reacciones adversas: aumento del apetito, alteración de la cicatrización de heridas, riesgo de infección elevado, miopatía, etc. ANTIEMÉTICOS Estos fármacos son utilizados para evitar los vómitos y náuseas. Los mismos se pueden generar en la administración de algún fármaco o medio de contraste con lo cual deben ser administrados previamente antes de inyectar o tomar el fármaco o contraste vía oral. -Ondasetrón: Es un antagonista, se utiliza fundamentalmente para evitar las náuseas y vómitos producidos por la radioterapia y por los quimioterápicos anticancerosos. Es de vital importancia este fármaco, ya que podemos extrapolarlo al tratamiento de radioterapia, sumamente importante en el campo de bio- imágenes. -Metoclorapida: Es un antagonista también del grupo de las benzamidas, se utiliza muy frecuentemente, en personas sin tratamiento de quimioterápicos ni tratamientos de radioterapia, generalmente son indicados para embarazadas bajo su nombre comercial: reliveran. Se administran vía oral. Si los vómitos son persistentes se puede usar vía de administración endovenosa y la vía sublingual. 27 ☢PERALTA ROMINA☢ AGENTES PROCINÉTICOS Se utilizan para aumentar la motilidad en el tubo digestivo, en este grupo se encuentra la metoclopramida, y se encuentran la cleboprida, la cisaprida y cinitaprida. Estos fármacos aumentan la presión del esfínter esofágico inferior, facilitando el paso del alimento al estómago. Incrementan la velocidad del vaciamiento gástrico, en el intestino aumentan el peristaltismo y aceleran el tránsito intestinal. Como consecuencia del desplazamiento del contenido gástrico actúan como anti-eméticos. -Cisaprida: Es la benzamida más eficaz, aumenta la motilidad en el colon, probablemente porque aumenta la secreción de agua y de electrolitos, lo que produce también un efecto laxante, se utilizan como antieméticos en los vómitos asociados a las migrañas, a trastornos digestivos y al postoperatorio. 28 ☢PERALTA ROMINA☢ Medios de Contraste en Resonancia Magnética La Resonancia Magnética (RM) es una técnica de imágenes médicas que utiliza un campo magnético y RM ondas de radio generadas por computadora para crear imágenes detalladas de los órganos y tejidos del cuerpo. No utiliza radiación ionizante. Los medios de contraste que utilizaremos para una resonancia magnética serán metales de transición, es decir, metales pesados, que nos ayudarán a aumentar o disminuir la intensidad de la señal para la toma de imágenes. Vamos a dividir los contrastes utilizados para RM en dos grupos principales: Vamos a dividir los contrastes utilizados para RM en dos grupos principales: 1- CONTRASTES PARAMAGNÉTICOS. 2- CONTRASTES SUPERPARAMAGNÉTICOS. 29 ☢PERALTA ROMINA☢ ¿EN QUÉ SE DIFERENCIAN? Susceptibilidad magnética: Unos tienen más capacidad para ser atraídos que otros por los imanes del resonador. Efecto sobre la intensidad de la señal: El aumento o la disminución de la misma. - Un MC paramagnético aumentará la señal, viéndose la imagen hiperintensa, de color blanco. Nos permitirá ver lesiones tumorales, enfermedades desmielinizantes e infecciones. - Un MC superparamagnético provocará una disminución de la señal, lo que provocará una imagen hipointensa, es decir que se verá de color negro. Nos servirá para estudiar lesiones hepáticas, lesiones en vías biliares, en médula ósea y en ganglios linfáticos. Historia clínica (estudios anteriores). Debe informar si tiene brackets, stent, marcapasos, u otro elemento cuando se le pide la cita. REQUISITOS Revisar historial por posibles alergias o reacciones al MC, diabetes o insuficiencia renal. Mujer (preguntar por embarazo o sospecha). Examen de Creatimina, No superior a 30 días. Menor de edad acompañado. Ayuno de 4- 6 hs, la comida anterior no debe PREPARACIÓN contener grasas, lácteos, bebidas oscuras ni gaseosas. No suspender los medicamentos de control, ingerirlos DEL PACIENTE con 3 sorbos de agua. Paciente y acompañante sin objetos metálicos. Cabello limpio (sin gel ni gomina) y sin maquillaje. 30 ☢PERALTA ROMINA☢ CONTRASTES PARAMAGNÉTICOS Estos serán los basados en Gadolinio (Gd 64) y Manganeso (Mn 25). Provocarán una hiperintensidad en la imagen (aumentan la intensidad de la señal), son positivos, es decir, se reflejarán en la imagen de color blanco. Gadolinio Metal pesado, alta capacidad paramagnética y no hidrosoluble. SON LOS MÁS UTILIZADOS EN ARGENTINA. SE CLASIFICA EN: EFECTOS ADVERSOS: Distribución extracelular: El gadolinio libre es muy - Bajo peso molecular. tóxico debido a su tendencia - Se introduce al cuerpo por vía endovenosa, intraarterial, a precipitar y a depositarse en intratecal, vía oral o vía articular. hígado y médula ósea. - No ingresa a la membrana por su peso, queda en el - Efecto Tóxico y Anafilaxia: espacio intersticial. La mayoría de los efectos - Son hidrófilos. tóxicos del Gd quelado son - No se unen ni a proteínas ni a receptores. leves e incluyen: cefalea - No atraviesan la membrana hematoencefálica. (3,6%); dolor, frialdad y - Vida media en plasma: 15 a 30 min. quemazón en el sitio de la - Se eliminan por orina, sin metabolizar (no cumple todas inyección (3,6%), náuseas las etapas del LADME), aproximadamente a las seis horas (1,5%), vómitos (0,6%) y desde que se administra. Un porcentaje mínimo se erupción cutánea (0,3%. eliminará por las heces. - Nefrotoxicidad: - Utilidad: enfermedades desmielinizantes, infecciones, Los medios de contrastes neoplasias. Puedo utilizarlos para estudios dinámicos. basados en Gd extracelular se consideran seguros y no Distribución intravascular: nefrotóxicos a dosis menores - Se introduce al cuerpo vía endovenosa por émbolo o o iguales a 0, mmol/kg de manual. peso. Esto lleva a sugerir que - Gadofosveset trisódico. los quelatos de Gd podrían - Se unen a proteínas. reemplazar a los contrastes -Permanecen una mayor cantidad de tiempo en el torrente yodados en los estudios sanguíneo. radiológicos (TC y - Se elimina por orina mayoritariamente y una parte angiografía) en pacientes con mínima por heces, sin metabolizar. disfunción renal. - Utilidad: Estudios más estáticos y morfológicos. Estudios - Extravasación: del sistema circulatorio, vías hepáticas y biliares. La probabilidad de una lesión grave por la extravasación del Distribución intracelular y mixta: contraste en el sitio de la - Actúan dentro y fuera de la célula. inyección es mucho más baja - Vía endovenosa, captados por las células de Cooper. que para una dosis - Utilidad: lesiones a nivel hepático, biliar, etc. equivalente de contraste - Los intracelulares serán eliminados vía biliar, mientras yodado ya que el Gd quelado que los mixtos serán eliminados tanto por vía biliar como es mucho menos toxico para por vía renal. la piel y el tejido celular subcutáneo. 31 ☢PERALTA ROMINA☢ EXTRAVASACIÓN FACTORES DE RIESGOS: Relacionados con la técnica: - Uso de inyectores a presión. - Sitios no óptimos para inyección (incluye MMII y venas muy distales). - Medios de contrastes con alta osmolaridad. - Grandes volúmenes. Relacionados con el paciente: - Incapacidad para la comunicación (por ejemplo niños, pacientes con compromiso del estado de conciencia, etc). - Venas lesionadas o frágiles. - Alteraciones en la circulación. - Aterosclerosis periférica. - Enfermedad vascular diabética. - Insuficiencia o trombosis venosa. DRENAJE VENOSO LINFATICO COMROMETIDO. CIERTOS LUGARES DE INYECCION: MANO, MUÑECA, TOBILLO, PIE. PACIENTES CON ENFERMEDADES GRAVES O DEBILITADAS DOSIS INTRACELULAR DOSIS EXTRACELULAR NOMBRES COMERCIALES una dosis de 0,003 mmol/kg Y SUS RESPECTIVAS DROGAS La dosis estándar de (equivalente a 0,12 ml/kg de Magnevist: Gadopentetato gadolinio intravenosa es de peso) Es conveniente de Dimeglumina. 0,1 mmol/kg de peso que siempre utilizar un lavado Viewgam: Gadopentato de equivale a 0,2 m/Kg de inmediato de 25 – 30 ml de Dimeglumina. contraste cunado el suero salino a la misma Dotarem: Gadoterato de contraste es de 0,5 molar Dimeglumina. velocidad a la que ha sido que es lo más frecuente. Omniscan: Gadodiamida. administrado el contraste. Optimark: Gadoversetamina. LUEGO DE ADMINISTRAR GADOLINIO ANAFILAXIA SINTOMAS DUDOSOS - COLOCAR E PULSIOXIMETRO. - COLOCAR PULSIOXIMETRO. - MEDIAR PRESIÓN ARTERIAL. - MEDIR PRESIÓN ARTERIAL. URTICARIA/ANGIODERMA - FRECUENCIA CARDÍACA. - FRECUENCIA CARDÍACA. - COLOCAR E PULSIOXIMETRO. - EPINEFRINA/INTRAVASCULAR - MANTENER VÍA - MEDIAR PRESIÓN ARTERIAL. MUSLO. INTRAVENOSA 1 HS EN LA UNIDAD. - FRECUENCIA CARDÍACA. - LLAMAR UCI. VÍA VENOSA - POLARAMINE/INTRAVENOSA. CON SUERO SALINO. POSICIÓN - LUEGO DE 1 HS, EXTRAER - URBASON/INTRAVENOSA. TRENDELEMBURG. TRIPTOSA EN SANGRE. OXÍGENOTERAPIA. - CONSULTAR AL SERVICIO - DERIVAR A URGENCIAS. - SALBUTAMOL NEBULIZADO DE ALERGOLOGÍA. (BRONCOESPASMO). 32 ☢PERALTA ROMINA☢ FIBROSIS SISTEMICA NEFROGÉNICA (FSN) La grave alteración de la función renal es considerada una función necesaria para el desarrollo de FSN. Una vez en la circulación, el gadolinio es rápidamente excretado por filtración glomerular. En los paciente con falla renal la vida media de la droga se prolonga notablemente (hasta 30 veces más en casos de insuficiencia renal grave) y de acuerdo a la distintas constantes de disociación de quelante (que varía en razón de la estructura lineal o cíclica) la posibilidad de que el gadolinio circule libre se acentúa. La sintomatología comienza entre los 2 días y los 18 meses luego de su administración. Se han descripto una serie de factores desencadenantes de la enfermedad que incluyen la insuficiencia renal grave, aguda o crónica, alteraciones en la coagulación, trombosis venosa profunda, cirugía reciente, injerto renal y exposición previa a la eritropoyetina. La carencia de terapéuticas adecuadas para la resolución de las manifestaciones de esta enfermedad obligó a emplear esfuerzos en la prevención, considerando los niveles de función renal de los pacientes estudiados y las características de los medios de contrastes utilizados. Los quelatos de Gd atraviesan con facilidad la placenta. Si se administran a una mujer embarazada, puede verse el contraste en la vejiga del feto a los pocos minutos de su inyección; desde la vejiga fetal el contraste pasa al líquido amniótico y se acumula, el feto lo deglute con el contraste que pasa inalterado al tubo digestivo, de ahí a la circulación fetal y de nuevo tras filtración glomerular a la EMBARAZO vejiga. La acumulación de contraste en el líquido amniótico aumenta el riesgo de FSN de la madre y el feto. Se recomienda evitar la administración de quelatos de Gd en mujeres embarazadas solo utilizarlo en caso en los que el beneficio potencial de su administración justifique el riesgo. Se recomienda suprimir la lactancia 24 hs después de la administración de contraste. Cuando el contraste de Gd es deglutido con LACTANCIA la leche materna por el bebé, una pequeña cantidad del contraste es absorbida desde el intestino. 33 ☢PERALTA ROMINA☢ QUELATOS Al estar trabajando con metales pesados, se dificultará la metabolización del mismo en el organismo, entonces, necesitaremos unirlos a otras sustancias para bajar el grado de toxicidad que producirán en el cuerpo, esto se conoce como QUELATO. QUELATO = Agente quelante + Metal pesado Los quelatos también tienen utilidad médica a la hora de tratar a alguien que haya sufrido una intoxicación más allá de estar expuesto a un estudio contrastado. Transmetilación: cuando el agente quelante se separa del metal pesado dentro del organismo debido a un gran tiempo de permanencia en el mismo, lo que puede provocar una fibrosis sistémica nefrogénica. Esto puede ocurrir en pacientes con insuficiencias renales, hepáticas u otras patologías, por lo que antes de realizar el estudio, lo adecuado sería que el paciente se haga un estudio de laboratorio para evaluar la función renal. El Omniscan (90%), el Magnevist y el Optimark (10%) son considerados como los MC con mayor probabilidad de provocar fibrosis sistémica nefrogénica en los pacientes de riesgo. OPTIMIZACIÓN DE PARÁMETROS DE ADQUISICIÓN T1 T2 SIN CONTRASTE CON CONTRASTE Tras la administración de quelatos de Gd los estudios de RM se hacen obteniendo secuencias potenciadas en T1, que son las que permiten analizar las modificaciones de intensidad que provocan los contrastes paramagnéticos. El Gd tiene siete electrones impares, lo que le confiere un alto poder paramagnético para aumentar la intensidad del campo magnético en la vecindad de su molécula. Esta propiedad del Gd facilita la relajación longitudinal de los protones próximos a la molécula y acorta los tiempos de relajación T1 y T2. El acortamiento de los tiempos de relajación produce un aumento de la señal en la secuencia potenciadas en T1 34 ☢PERALTA ROMINA☢ UTILIDAD CLÍNICA Resonancias contrastadas: Pelvis – columna cervical- columna lumbarcolumna dorsal- cerebro- articulaciones y extremidades – hombro- artroresonanciaangioresonancia- atm- abdomen-toraxorbitas – oído – cuello – silla turca. Gadobenato de dimeglumina MEDIOS DE CONTRASTES DE DISTRIBUCIÓN MIXTA EXTRACELULAR E INTRACELULAR. Gd-BOPTA o ácido gadobénico fue el primer medio de contraste de uso clínico basado en gadolinio que combinaba las propiedades de los contrastes inespecíficos extracelulares y la de los contrastes específicos intracelulares en una misma molécula. ADMINISTRACIÓN: UTILIDAD CLÍNICA: Por vía intravenosa en bolo rápida Con este contraste es posible obtener seguida de un empuje con suero estudios hepáticos dinámicos (fase fisiológico. También puede administrarse arterial, portal y venosa) en inyección lenta. La dosis recomendada en los estudios hepáticos es de 0,05 mmol/kg de peso corporal. FARMACOCINÉTICA: REACCIONES ADVERSAS: El Gd –BOPTA es un agente de contraste Cefaleas, nauseas, sensación de calor, mixto basado en un quelato de gadolinio reacciones en el lugar de la inyección. que presenta una distribución fundamentalmente extracelular con las mismas propiedades que otros quelatos de gadolinio en términos de cinética plasmática y biodistribución, el contraste es captado por los hepatocitos y excretado por la bilis y es responsable del incremento de la señal en las imágenes tardías, con excreción por vía hepatobiliar 35☢PERALTA ROMINA☢ CONTRASTES SUPERPARAMAGNÉTICOS Los contrastes con partículas de óxido de hierro son también conocidos como agentes superparamagnéticos en contraposición con otros medios de contraste, como el gadolinio y el manganeso, llamados paramagnéticos por sus diferentes efectos locales. Son contrastes usualmente negativos ya que debido a su contenido férrico generan una importante heterogeneidad en el campo magnético que se traducirá en una disminución de la señal en la imagen por resonancia magnética. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: Se inyecta por vía por vía intravenosa y desde el torrente sanguíneo son posteriormente fagocitados por macrófagos en diversos órganos del sistema reticuloendotelial. (SER) Los medios de contraste superparamagnéticos tienen una parte central con cristales de óxido de hierro en diferentes combinaciones (Fe2O3, Fe3O4, Fe3O3 y FeOOH) y otra periférica constituída por un recubrimiento biodegradable de dextrano o carboxidextrano. SE CLASIFICAN: SPIO USPIO Partículas de tamaño Partículas de tamaño mayor o igual a 50 nm. Nos menor a 50 nm. Nos permiten estudiar lesiones permiten ver estructuras a nivel hepático o a nivel como la médula ósea o los de vías biliares. ganglios linfáticos. ADMINISTRACIÓN: ADMINISTRACIÓN: Se puede administrar en bolo a una La administración se realiza vía dosis de 8 16 mol/kg lo que permite intravenosa en infusión lenta con un analizar los cambios de perfusión flujo de 4 ml/min durante unos 30 en una primera fase de manera minutos diluyendo 2,6 mg/kg en 50 similar a los estudios dinámicos con ml de suero salino. gadolinio de distribución intersticial 36 ☢PERALTA ROMINA☢ REACCIONES ADVERSAS: REACCIONES ADVERSAS: -Enrojecimiento facial, rash cutáneo - Dolor de cabeza, dolor de espalda, y disnea. vasodilatación y urticaria son -No se debe administrar a generalmente de intensidad leve o pacientes con hipersensibilidad al moderada y de corta duración. dextrano por riesgo de shock anafiláctico. -No se recomienda su uso en mujeres embarazadas. -En el periodo de lactancia se recomienda interrumpirla debido a la eliminación por la leche. APLICACIONES CLÍNICAS: APLICACIONES CLÍNICAS: - Visualización de metástasis - Valoración de la actividad hepática. Hepatocarcinoma. inflamatoria en diversas Adenomas. enfermedades como: artritis, placas de ateroma, rechazo agudo del trasplante cardiaco, lesiones desmielinizante tipo esclerosis múltiple y la diferenciación de la recidiva tumoral frente a la radionecrosis SPIO: Se utilizaran secuencias ponderadas en T2 y T2 * para analizar la captación de contraste Las secuencias T2* EG son más sensibles a la heterogeneidades del campo magnético. USPIO: Los protocolos de estudio incluyen secuencias T1 y T2 útiles para la detección de nódulos y la localización anatómica. 37 ☢PERALTA ROMINA☢ Radiofarmacia La medicina nuclear es la rama de la medicina en la que utilizaremos las propiedades de algunos materiales radiactivos estables para investigar procesos fisiológicos y bioquímicos normales y anormales, así como para diagnosticar y tratar procesos patológicos que afectan al organismo. Esta disciplina nos va a permitir detectar alteraciones mucho antes de que las patologías sean clínicamente detectables, lo que a su vez nos MEDICINA va a dar la oportunidad de elegir el tratamiento más adecuado y efectivo para el paciente. La cantidad de radiación a la que NUCLEAR está expuesto un paciente es este tipo de exploraciones es comparable a la recibida en pruebas radiológicas de rutina. Los equipos que utilizaremos no van a emitir radiación, solamente van a captar la misma. Esto se debe a que la fuente radiactiva la encontraremos dentro de nuestro paciente, gracias a la incorporación a su organismo de un radiofármaco. Aparatología: - Cámara gamma para Gammagrafías. - Cámara gamma + tomógrafo o resonador para PET. Radiofármacos Primero y principal tenemos que destacar que los fármacos que utilizaremos en esta instancia NO SON MEDIOS DE CONTRASTE. Los radiofármacos, radiotrazadores o radio moléculas, son materiales que tienen afinidad con huesos, órganos o tejidos específicos y deben cumplir con una serie de características, como ser fisiológicamente inocuos y carecer de efectos tóxicos. 38 ☢PERALTA ROMINA☢ Un radiofármaco como tal, es un medicamento que cuando está listo para su uso, con fines diagnósticos o terapéuticos, contiene uno o más radionúclidos. Tiene doble finalidad: - Diagnóstica: Visualizar la anatomía de un órgano, evaluar su comportamiento fisiológico y bioquímico. - Terapéutica: Tratar diversas patologías irradiando el tejido interno. ¿CÓMO ESTÁN COMPUESTOS? Un radiofármaco resultará de la unión de un isótopo radioactivo y un fármaco o lo que denominamos molécula soporte. Pero… ¿Qué era un isótopo? Un isótopo es la forma de un elemento químico que tendrá su número atómico original pero diferente cantidad de neutrones, lo que producirá una variación en su masa atómica. Entonces, los isótopos que nos serán de utilidad serán los que poseen propiedades radioactivas. Ejemplos: Sestamibi-Tc99m, Ciprofloxacina-Tc99m. El isótopo radioactivo tendrá como función principal la de marcarnos determinadas rutas metabólicas o estructuras a fin de poder ser visualizadas, y llegará a su destino gracias a las moléculas soporte. UN RADIOFÁRMACO CONFORMADO POR LAS DOS PARTES ANTERIORMENTE MENCIONADAS PUEDE CONFORMAR UN KIT FRÍO, PERO ENTONCES… ¿PODEMOS CONSIDERAR AL TC-99M, O AL I-131 COMO RADIOFÁRMACOS? La respuesta es SÍ, estos serán radiofármacos primarios, que sólo están conformados por el radioisótopo, en tanto que los que conocimos con anterioridad serán de tipo secundario (radioisótopo + molécula soporte). 39 ☢PERALTA ROMINA☢ ¿Cómo conseguimos un radioisótopo? Los podemos obtener de diversas fuentes: 1) Reactor nuclear: I-131, Mo-99, Cr-51, Xe-133 2) Ciclotrón: Tl-201, Ga-67, I-123, F-18 3) Generador: Mo-99/Tc-99, Rb-81/Kr-81, Sn-113/In-113, Ge-68/Ga-68 - En el generador tendremos un radioisótopo padre o inicial y un radioisótopo hijo. El radionúclido padre tendrá un periodo de semidesintegración más largo que el hijo. - El generador más utilizado es el de Mo-99/Tc-99. Elución Mo-99/Tc-99 = Extraer del generador el material radioactivo a) Colocaremos dos viales, uno de solución fisiológica y uno sellado al vacío, en la parte superior del generador. b) Por una parte ingresará la solución fisiológica, que se mezclará con una columna de Molibdeno 99 que se encuentra dentro del generador, combinándolo con el mismo. c) El resultado de esta combinación será nuestro Tc99m, que lo encontraremos en el vial sellado al vacío. El generador debe estar lo más cerca posible de nuestro lugar de trabajo, generalmente, para llegar a nuestro cuarto caliente, son enviados desde su lugar de fabricación en avión a nuestra ciudad. Posteriormente mezclaremos este radioisótopo con la molécula soporte, la cual se presentará también en un vial y se tratará de moléculas en base a fármacos ya conocidos (sestamibi, metildifosfonato, antibióticos, etc). VIDA MEDIA DE LOS RADIOISÓTOPOS RADIOISÓTOPO VIDA MEDIA Tecnecio 99m 6 horas Galio 67 78, 1 horas Talio 201 73 horas Iodo 131 8, 4 días Xenón 133 5, 3 días 40 ☢PERALTA ROMINA☢ 1) Inercia metabólica: No deben intervenir con ningún proceso metabólico de nuestro organismo. CARACTERÍSTICAS 2) Afinidad por el órgano diana: Diseño adecuado y correcto para el órgano o la estructura anatómica DE LOS que queremos irradiar. RADIOFÁRMACOS 3) Vida media efectiva corta: El periodo de semidesintegración debe ser de horas o días y hasta minutos en el caso de PET, esto se debe a que el tiempo de radiación adquirida del paciente debe ser lo más corto posible. 4) Disponibilidad y bajo costo: Por conveniencia del servicio, buscar buena relación calidad-precio y una disponibilidad apta a nuestro lugar de trabajo. 5) Que tenga buena interacción con otros fármacos: Fundamental para poder mezclarlo con la molécula soporte. FORMAS FARMACÉUTICAS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Forma líquida: Endovenosa, subcutánea, intraarticular. Es la más utilizada ya que al administrar una dosis tan pequeña (1 cm2 aprox), no necesitaremos vasos de calibre tan ancho y lo podremos inducir de forma manual sin problemas. Forma sólida: Oral. Forma gaseosa: Inhalación. CONTRAINDICACIONES Debemos tener en cuenta el periodo de validez y el estado del radiofármaco. No se podrán administrar a niños, adolescentes y mujeres lactantes y gestantes, salvo que la necesidad de un diagnóstico suponga la obtención indudable de un beneficio que haga expresa la indicación de la exploración. MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS RADIOFARMACOS La fijación de un radiofármaco en un determinado órgano, un tipo de tejido, o una función celular concreta, se realiza por diversos mecanismos de acción, entre los que se destacan: 1) FAGOCITOSIS Y BLOQUEO CAPILAR. 2) SECUESTRO CELULAR. 3) CAMBIO IONICO. 4) SIMPLE DIFUSIÓN. 5) INTEGRACIÓN BIOQUÍMICA O FARMACOLOGICA. 6) ANALOGÍA ESTRUCTURAL. 7) PROCESO ACTIVO. 41 ☢PERALTA ROMINA☢ CONTROLES BIOLÓGICOS Esterilidad. Aspirogenicidad. Toxicidad. Ensayo de Biodistribución. REACCIONES ADVERSAS Por las mismas características del radiofármaco no es frecuente que se produzcan RA a la administración de medicamentos radiactivos en exploraciones diagnósticas. No obstante pueden ocurrir RA en el paciente relacionadas con el uso indebido de un radiofármaco (administración intratecal de un radiofármaco de administración intravenosa). INTERACCIÓN DE RADIOFARMACOS CON OTROS MEDICAMENTOS Hay determinadas asociaciones medicamentosas que pueden alterar el comportamiento y biodistribución de los radiofármacos. Algunas de estas interacciones incluso se pueden aprovechar para facilitar o completar una exploración o tratamiento con trazadores radiactivos, pero en ocasiones las interacciones van a revestir un carácter negativo por alterar la biodistribución del radiofármaco induciendo la posibilidad de errores diagnósticos. Normalmente las interacciones se prestan cuando el medicamento convencional actúa sobre el mecanismo de acción del radiofármaco. CONTROLES FÍSICOS Y QUÍMICOS Estado físico del radiofármaco: El estado físico es que el que debe tener el radiofármaco que se considere en el momento de su dispensación. Hay radiofármacos en los tres estados (sólido, líquido, gaseoso) y en ocasiones la forma física va a ser determinante de su comportamiento biológico y por lo tanto, en la utilización clínica del mismo. Tamaño y números de partÍculas: Es preciso controlar el tamaño de las partículas y su número por dosis, ya que su biodistribución, así como su factor de su bioseguridad, depende directamente de estos parámetros. PH: El ph óptimo de un inyectable que es la forma farmacéutica más corriente de los radiofármacos, es de 7,4 pero este valor puede variar. Tonicidad inyectables: Los radiofármacos se preparan normalmente en suero salino isotónico, por lo que su tonicidad no suele representar un problema. 42 ☢PERALTA ROMINA☢ UTILIZACIÓN CLÍNICA DE LOS RADIOFARMACOS: EXPLORACIONES DIAGNÓSTICAS POR IMAGEN: Son las exploraciones gammagráficas. En ellas se aprovecha la afinidad del radiofármaco empleado por un determinado órgano, el órgano diana, donde tiende a acumularse el trazador. De esta forma se puede captar La radiación emitida por el radiofármaco acumulado en el órgano diana desde el exterior del cuerpo, y con la instrumentación adecuada, se transforma en imágenes de las que se obtiene información morfológica y funcional. EXPLORACIONES DIAGNÓSTICAS SIN IMÁGENES: También se denomina test diagnóstico in vivo. En ello se aprovecha el comportamiento biológico para poder detectarlo por la radiación que emite y cuantificarlo, obteniendo así información diagnóstica sobre un órgano o la función estudiada. Ejemplos de este tipo de exploraciones son la captación tiroidea de radioyodo, la absorción de la vitamina B12 marcadas con isótopos radiactivos de cobalto, la determinación del volumen sanguíneo o plasmático, etc. RADIOTERAPIA METABÓLICA: En determinados casos se utiliza la afinidad del radiofármaco por un determinado órgano para transportar hasta ese órgano diana la suficiente radioactividad como para dar dosis terapéuticas de radiación, procurando que esta sea reducida en otros órganos. VENTAJAS DEL TECNESIO Características físicas: - Tiene un semiperiodo de 6 horas, emitiendo un fotón único de 140 KeV. ¡IMPORTANTE! - Es un elemento químico artificial, que nos e da en la naturaleza y no se integra en ningún mecanismo biológico. Esto permite su uso en exploraciones diagnósticas con dosis de radiación mínima para el paciente. IDENTIFICACIÓN DE LOS RADIOFARMACOS: Disponibilidad: 1- El nombre de la preparación. - Se obtiene en la unidad de radiofarmacia 2- La ruta de administración. por elución del generador de 99Mo/99mTc. 3- La actividad. 4- El volumen. Flexibilidad: 5- Día y hora de la medición de la - El 99mTc puede utilizarse para preparar actividad. una amplia serie de radiofármacos 6- Número de lote. indicados para exploración gammagráficas 7- El símbolo de la radiactividad. de numerosos órganos y funciones para lo 8- Las condiciones de almacenamiento. que el radionúclido debe ser combinado con 9- Fecha de caducidad. un compuesto adecuado que actuara de 10- Instrucciones especiales (ej: agitar el transportador del radionúclido; puede unirse vial antes de extraer la dosis). a moléculas derivadas del ácido fosfórico, a 11- Nombre y dirección de la Unidad de agentes quelantes, a moléculas peptídicas, Radiofarmacia que lo ha preparado. etc, que serán las responsables de la biodistribución. 43 ☢PERALTA ROMINA☢ Utilidad Clínica de los Radiofármacos Las gammagrafías constituyen la parte más características de la Medicina Nuclear. Se administra el radiofármaco y se acumula en el órgano diana, desde el exterior se capta la radiación emitida en imágenes (no emite radiación, la capta) Gammagrafías Pueden ser dinámicas o estáticas. Para explorar diferentes órganos existen radiofármacos específicos. Se adquieren imágenes secuenciales a intervalos de tiempo definidos y cortos, con lo que se obtendrá información sobre la función del órgano en esos tiempos. El equipamiento utilizado consta del gramógrafo lineal, la cámara de Anger y la cámara de positrones. 44 ☢PERALTA ROMINA☢ Las exploraciones de hígado y bazo EXPLORACIONES HEPATOBILIARES según la función que se investigue, pueden ser exploraciones hepatobiliares, esplénicas, y hepatoesplénicas. Radiofármacos: Los radiofármacos utilizados en estas exploraciones son los derivados del acido iminodiacético (IDA) + marcados con 99mTc: etifenina, mebrofenina, disida trimetil IDA. Mecanismo de acción: El radiofármaco administrado en estas exploraciones actúa por su comportamiento bioquímico ya que es aclarado por el hígado y eliminado por vía biliar. Pueden realizarse exploraciones dinámicas para valorar las funciones hepáticas y biliares. Estas exploraciones permiten evaluar el CENTELLEO HEPATOESPLÉNICO tamaño del hígado y el bazo, detección de lesiones focales (tumores, quistes, absesos) y lesiones difusas (cirrosis y hepatitis). Radiofármacos: Los radiofármacos utilizados son fitato, suspensiones coloidales inórganicas (azufre coloidal, sulfuro de renio o de antimonio coloidal), o microcoloides de albumina marcados con 99mTc. Mecanismo de acción: Después de la administración intravenosa de la acción radioactiva el Fitato forma un coloide in vivo con el ion calcio plasmático el cual EXPLORACIONES ESPLÉNICAS: El radiofármaco selectivo para las es rápidamente fagocitado por el exploraciones esplénicas es la sistema reticuloendotelial del hígado, suspensión de hematíes marcaados bazo y médula ósea; la velocidad de con 99mTc y desnaturlizados por el captación depende del grado de calor(50°C/15min). El bazo perfusión del órgano y de la capacidad secuestrará los eritrocitos de fagocitosis celular. desnaturalizados como función fisiológica propia, con lo que se podrá evaluar simultáneamente la morfolgía y la función esplénica. 45 ☢PERALTA ROMINA☢ Las exploraciones gammagráficas RENOGRAMA renales permiten obtener la información sobre la anatomía y el estado funcional de los riñones y de los conductos urinarios, pudiendo explorar el tamaño, forma y posición de los mismos, capacidad de filtración, obstrucciones y necrosis, tumores y quistes, etc. En el trasplante renal permite el seguimiento de la implantación del órgano y su función. Radiofármacos: Los radiofármacos que se emplean en estas exploraciones son agentes que se eliminan por filtración glomerular (pentetato – 99mTc), por secreción tubular (ortoyodohipurato- 131I (yodo), tiatida99mTc) o agentes captados por los túbulos renales (succímero- 99mTc, gluconato o gluceptato – 99mTc). El objetivo del estudio es poder ver como PERFUSION MIOCARDICA llega la sangre al corazón a través de las principales arterias coronarias y además poder ver la motilidad del ventrículo y la fracción de eyección. Permite explorar la irrigación del músculo cardiaco, descubriendo zonas isquémicas, necrosis, etc. Radiofármacos: Los radiofármacos usados en estas pruebas son el cloruro de talio (201Tl), que actúa por su comportamiento bioquímico como análogo del ión K+, o los derivados del isinitrilo(sestamibi- 99mTc). Mecanismo de acción: Después de la administración intravenosa del agente diagnóstico este se distribuye en el compartimiento plasmático de donde es extraído vía hepatobiliar y hepática. ocurriendo la máxima concentración en vesícula a los 60 minutos. 46 ☢PERALTA ROMINA☢ CENTELLOGRAMA DE VENTILACION Y PERFUSION PULMONAR Las exploraciones gammagráficas van a permitir estudiar los dos aspectos fundamentales de la función pulmonar: de un lado las pruebas de ventilación pulmonar, y de otro lado la perfusión. Cuando se realiza este estudio se investiga la posibilidad de un TEPA en donde realizaremos primero la ventilación y luego la perfusión pulmonar. El orden en que se deben realizar las técnicas es el mencionado y son por causas técnicas debido a que lo primero que estudiaremos será como llega el oxigeno a los pulmones y luego veremos como llega el flujo sanguíneo a los mismos. PERFUSIÓN PULMONAR: Estos estudios permiten conocer la vascularización y el aporte sanguíneo a los pulmones, con información valiosisíma en la valoración de embolias pulmonares, procesos inflamatorios, etc, que pueden afectar a la necesaria irrigación de los pulmones. VENTILACIÓN PULMONAR: En determinadas ocasiones ésta indicada la realización de pruebas de 133Xe y 81mKr, que se administran al paciente por inhalación, por medio de un espirómetro, ante el detector de gammacamara. También se emplean aerosoles de compuestos tecneciados, como (el pentetato de tecnecio/DTPA- 99mTc) Radiofármacos: XENÓN 133- DTPA + Tc99m. Mecanismo de acción: Después de la administración intravenosa de DTPA este se distribuye en el compartimiento plasmático del cual es eliminado vía renal por filtración glomerular 50% en las primeras 2 horas llegando hasta un 95% a las 24 horas. 47 ☢PERALTA ROMINA☢ Las exploraciones se realizan para CENTELLOGRAMA TIROIDEO estudiar la anatomía tiroidea y su función. Radiofármacos: Yodo-131, 123 en solución oral (puede ser FF líquida o sólida) Dos tipos: 1) Si estudiamos la actividad del yodo en el cuerpo, haremos una exploración sin imágenes, es un estudio percentual con pinhole. 2) Si estudiamos las tiroides será una exploración con imágenes. Eliminación de tipo RENAL. Mecanismo de acción: El pertecneciato permite la obtención de imágenes tiroideas al comportarse como un análogo estructural del ión yoduro, pero no es organificado, es decir, no se incorpora a la tiroglobulina, que es la proteína matriz de dicha hormona Permite valorar alteraciones óseas CENTELLOGRAMA ÓSEO primi