AINS (Anti-Inflammatoires Non Stéroïdiens) PDF

LES AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens) 1. Physiologie de l’inflammation L’inflammation est une réaction normale de l’organisme provoquée par toute agression d’origine mécanique, physique, chimique, biologique, allergique. Il y a plusieurs phases : - agression :...

LES AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens) 1. Physiologie de l’inflammation L’inflammation est une réaction normale de l’organisme provoquée par toute agression d’origine mécanique, physique, chimique, biologique, allergique. Il y a plusieurs phases : - agression : lésion initiale - phase vasculosanguine ou phase oedémateuse : interviennent l’histamine, la sérotonine, les kinines - phase cellulaire ou granulomateuse : interviennent les prostaglandines et les leucotriènes - réparation 2. Les acides carboxyliques 2.1. Les dérivés salicylés 2.1.1. Propriétés Analgésique et antipyrétique à faible dose Anti-inflammatoire à forte dose par inhibition des prostaglandines Antiagrégant plaquettaire à très faible dose 2.1.2. Indications - comme antalgique : céphalées, douleurs articulaires ou musculaires - comme anti-inflammatoire : inflammation, fièvre - comme antiagrégant : prévention des accidents ischémiques, post-infarctus 2.1.3. Contre-indications - gastrites - ulcère gastroduodénal confirmé ou non traité - syndromes hémorragiques : hémophiles, sujets déficients en G6PDH - allergies 1  2.1.4. Effets secondaires - favorise les lésions gastriques : effet ulcérogène (tous les AINS) et irritation directe par augmentation du turn over des cellules épithéliales (mucus de mauvaise qualité, d’où gastrite érosive) - nombreux risques allergiques : bourdonnement d’oreille (acouphène), constriction bronchique chez l’enfant (asthme) - altération de l’hémostase 2.1.5. Précaution d’emploi - on peut lutter contre les effets ulcérogènes en donnant des pansements gastriques en prévention (intervalle de 2 h) - utiliser avec prudence au 1er et 3ème trimestre de la grossesse 2.1.6. Interactions médicamenteuses 2.1.7. - CI : AVK, méthotrexate - Déconseillés : AINS, stérilet (si forte dose), héparine, ticlopidine 2.1.8. Produits Poso : adulte : 2 g/prise sans dépasser 6g/j en 3 à 4 prises enf : 50 mg/kg/j en 3 à 4 prises  Acétylsalicylate de lysine ASPEGIC® VO, IV, suppo  Carbasalate calcique SOLUPSAN®  Acétylsalicylate de sodium CATALGINE® 2.2. Les dérivés anthraniliques = fénamates - effet antalgique, anti-inflammatoire, antipyrétique par inhibition de la synthèse des prostaglandines - nombreux effets secondaires : digestifs (nausées, vomissements, diarrhées), allergiques (prurit, éruption), céphalées  acide méfénamique PONSTYL® Gél 250 mg et suppo 500 mg poso : 250 à 500 mg 1 à 3/j 2  acide niflumique NIFLURIL® gél 250 mg, suppo 400 mg (enf) et 700 mg (ad) Indications : - ttt symptomatique au long cours des rhumatismes inflammatoires chroniques et de certaines arthroses - ttt symptomatique de courte durée des poussées aiguës des rhumatismes, arthroses, lombalgies - ttt adjuvant des manifestations inflammatoires en ORL (sinusite, angine, otite aiguë) en cure de 4 à 5 j 2.3. Les dérivés arylacétiques non indoliques  Diclofénac VOLTARENE® XENID® VOLDAL® Cp 25 et 50 mg, Cp LP 75 et 100 mg Poso : 75 à 150 mg/j en 2 à 3 prises aux repas Suppo 25 mg (enf) et 100 mg (ad) Poso : enf : 2 à 3 mg/kg/j en 2 à 3 fois Ad : 100 mg/j le soir Amp inj 75 mg Poso : 1/j IM pdt 2 j puis relais VO ou suppo  Etodolac LODINE® Cp 100, 200, 300 et 400 mg Poso : 200 à 600 mg/j en 2 à 3 prises aux repas Indications : - ttt symptomatique au long cours des rhumatismes inflammatoires chroniques et de certaines arthroses - ttt symptomatique de courte durée des poussées aiguës des rhumatismes, arthroses, lombalgies 2.4. Les dérivés arylacétiques indoliques  Indométacine INDOCID® Gél 25 mg Suppo 50 et 100 mg Poso : 50 à 150 mg/j en 2 à 3 prises aux repas C’est le plus puisant des AINS. Il est donné en dernière intention.  Sulindac ARTHROCINE® Cp séc 100 et 200 mg Poso : 200 à 400 mg/j en 1 ou 2 prises aux repas 3 Indications : - ttt symptomatique au long cours des rhumatismes inflammatoires chroniques et de certaines arthroses, douleurs post-opératoires - ttt symptomatique de courte durée des poussées aiguës des rhumatismes, arthroses, lombalgies 2.5. Les dérivés arylproprioniques Ils ont une bonne activité mais inférieure à celle de l’indométacine. Les effets secondaires sont limités.  Ibuprofène BRUFEN® NUREFLEX® Cp 400 mg Poso : 400 mg 2 à 4/j aux repas (jusqu’à 2400 mg/j)  Naproxène APRANAX® NAPROSYNE® Cp, sach, suppo 250 et 500 mg Poso : 500 à 1100 mg/j en 2 prises aux repas  Kétoprofène PROFENID® KETUM® TOPFENA® Gél ou cp 50 et 100 mg Poso : 150 à 300 mg/j en 2 à 3 prises aux repas Gél LP 100 et 200 mg Poso : 100 à 200 mg/j en 1 prise au repas Amp inj IM 100 mg Poso : 100 à 200 mg/j en 1 prise Fl inj IV 100 mg H Poso : 100 à 300 mg/j pdt 48 h max en IV lente de 20 min Réservée aux douleurs post-opératoires quand la voie IM est contre-indiquée et dans les coliques néphrétiques  Acide tiaprofénique SURGAM® DOLTAQUE® Cp séc 100, 200 mg Poso : ad : 300 à 600 mg/j en 3 prises aux repas enf > 20 kg : 10 mg/kg/j en 3 prises aux repas Indications : - ttt symptomatique au long cours des rhumatismes inflammatoires chroniques et de certaines arthroses - ttt symptomatique de courte durée des poussées aiguës des rhumatismes, arthroses, lombalgies - crise de colique néphrétique, traumatologie, dysménorrhées essentielles - ttt adjuvant des manifestations inflammatoires en stomatologie, chirurgie dentaire, ORL 4 3. Les dérivés pyrazolés La phénylbutazone BUTAZOLIDINE® Cp 100 mg et suppo 250 mg Poso : 100 à 300 mg/j (max 600 mg/j) en 2 à 3 prises aux repas puis diminuer la dose jusqu’à la dose minimale efficace Elle est donnée en 2ème intention. C’est un produit très efficace (= INDOCID®). Cependant, il est toxique et a des effets secondaires supérieurs. 3.1. Indications - ttt symptomatique de courte durée (moins de 7 jours) des poussées aiguës de rhumatismes abarticulaires (périarthrite scapulohumérale, tendinites, bursite), d’arthrites microcristallines (notamment goutte), de radiculalgies sévères - ttt symptomatique au long cours de certains rhumatismes inflammatoires chroniques, notamment de la spondylarthrite ankylosante, le rhumatisme psoriasique 3.2. Effets indésirables - digestifs : nausées, vomissements, diarrhées - rétention hydro-sodée avec œdèmes - atteinte hématologique : leucopénie, thromopénie, anémie, agranulocytose - réactions allergiques 3.3. Précautions d’emploi - ttt > 1 sem : surveillance cardiaque, hépatique et rénale, contrôle NFS, plaquettes toutes les 2 à 4 sem - arrêt immédiat du ttt : si fièvre, angine, ulcérations buccales 3.4. Contre-indications - ins rénale, hépatique, cardiaque - ulcère - allergie aux pyrazolés - grossesse, allaitement - AVK, méthotrexate 4. Les oxicams 4.1. Indications 5 - ttt symptomatique au long cours des rhumatismes inflammatoires chroniques et de certaines arthroses - ttt symptomatique de courte durée des poussées aiguës des rhumatismes, arthroses, lombalgies 4.2. Effets indésirables - digestifs : nausées, gastralgies, diarrhées, plus rarement ulcère - allergiques : prurit, éruptions cutanées - vertiges, céphalées, somnolence, acouphène 4.3. Précautions d’emploi - utiliser avec prudence en cas de : HTA, ins cardiaque, hépatique ou rénale, ATCD d’ulcères - arrêt immédiat si réactions allergiques ou troubles graves 4.4. Contre-indications - ulcère en évolution - grossesse, allaitement 4.5. Produits  Meloxicam MOBIC® Cp et suppo à 7,5 et 15 mg Poso : 7,5 à 15 mg/j en 1 prise à 1 repas  Piroxicam BREXIN® CYCLADOL® FELDENE® OLCAM® ZOFORA® Poso : VO : 10 à 30 mg/j en 1 à 2 prises aux repas IM : 20 à 40 mg/j pdt 1 à 2 j puis relais VO ou suppo  Ténoxicam TILCOTIL® Cp séc, suppo, Fl inj 20 mg Poso : VO : 10 à 20 mg/j en 1 prise à 1 repas IM : 20 mg/j pdt 1 à 2 j puis relais VO ou suppo 5. Les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 5.1. Propriétés Ce sont des inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase-2. 6 COX-1 : exprimée dans de nombreux tissus (estomac, intestin, reins, plaquettes) 5.2. Indications - soulagement des symptômes dans le ttt de l’arthrose ou de la polyarthrite rhumatoïde 5.3. Contre-indications - ulcère évolutif - ins hépatique modérée ou sévère - maladie inflammatoire de l’intestin - 3ème trimestre de la grossesse ou allaitement 5.4. Produits Rofécoxib VIOXX® Cp 12,5 et 25 mg Poso : 1/j jusqu’à 2/j Célécoxib CELEBREX® Cp 100 et 200 mg Poso : 200 mg en 1 ou 2 prises, dose max 400 mg 6. Les enzymes Leur activité est difficile à mettre en évidence. Elles seraient actives dans les inflammations en s’attaquant à la fibrine. Elles ont plusieurs origines : - origine végétale bromélaïne EXTRANASE® Cp ttt d’appoint des œdèmes post-traumatiques ou post-opératoires - origine bactérienne alpha-amylase MAXILASE® Cp 300 UI ttt d’appoint des états congestifs de l’oropharynx 7