Nucleic Acid Inhibitors Lec 3 240726 123106 PDF
Document Details
Uploaded by GleefulAshcanSchool
Al-Zahra University
Tags
Summary
This document provides information on nucleic acid inhibitors, specifically fluoroquinolones. It details their mechanism of action, dosage adjustments, and precautions. The document also covers the different generations of fluoroquinolones and their various uses, making it a useful resource for medical or pharmaceutical students or professionals.
Full Transcript
Nucleic Acid Inhibitors(Bactericidal) :الميكانزم الرابع Fluoroquinolone ه الت تعمل بهذا الميكانزم ي ...
Nucleic Acid Inhibitors(Bactericidal) :الميكانزم الرابع Fluoroquinolone ه الت تعمل بهذا الميكانزم ي العائلة الدوائية ي هذه العائلة حاوية عىل أربعة أجيال First Generation(Nalidixic acid) Quinolones Second Generation(Ciprofloxacin,Norfloxacin,Ofloxacin) Third Generation(Levofloxacin) Fourth Generation(Moxifloxacin,Gemifloxacin) mechanism of action: They inhibit type Il DNA topoisomerase (DNA gyrase) and Topoisomerase IV that is necessary for bacterial replication. About Fluoroquinolone: Most Fluoroquinolones are excreted renally (dosage adjustments are needed in renal dysfunction). أغلب العالجات تخرج عن طريق الكىل لذلك الزم نعدل الجرعة لمريض الكىل Moxifloxacin is excreted primarily by the liver (no dose adjustment is required for renal impairment, while dosage adjustments are needed in liver dysfunction). يخرج عن طريق الكبد لذلك يستخدم بأمان لمريض الكىلMoxifloxacin عالج وكذلك يحتاج تعديل الجرعة لمريض الكبد Levofloxacin,Gemifloxacin,Gatifloxacin and Moxifloxacin has relatively long half-lives, permit once daily dosing. All Fluoroquinolones are distributed widely in body fluids and tissues. انتشار عالجات هذه العائلة بالجسم يكون جيد جدا Concentrations are above those in serum in bone, urine, kidney, prostatic and lungs Calcium, Iron, Zinc, Sucralfate and Antacids reduce the absorption oral Fluoroquinolones should be taken 2hours before or 4 hours after any products containing these cations. ذول العالجات مع المعادن المذكورة يكون اخذهم اما قبل المعادن او ن الزم نباعد بي ي بعدها بالمدة المذكورة Have post-antibiotic effect. Articular Cartilage Erosion (Arthropathy) has been observed Thus, these drugs are not routinely recommended for patients under 18 years of age (Except; Ciprofloxacin and Levofloxacin in some indications). ال ينصح بهذه،وبالتال )المفصىل (اعتالل المفاصل ن الغضوف وقد لوحظ تآكل ي ي عاما (باستثناء18 مرض الذين تقل أعمارهم عنروتيت لل ن ن األدوية بشكل ي.)وليفوفلوكساسي ن يف بعض الحاالت ن ن وفلوكساسي سيب ر Cardiovascular: QT interval prolongation (especially with Levofloxacin, Gemifloxacin and Moxifloxacin).Moxifloxacin carries the greatest risk, while Ciprofloxacin appears to be associated with the lowest risk. Cause acute hemolytic anemia when taken by individuals with Glucose 6-phosphate dehydrogenase (G6PD) deficiency,or any hemolytic anemia (thalassemia). يعت الشخص الحامل لهذه المرض او الحالة ما يصب نستخدم ن وه نفسها حساسية الباقالء ي ي وياه هذي العائلة Photosensitivity: Severe sunburns may occur; can be avoided or prevented by avoiding exposure to sunlight or should be advised to Effects use sunscreen while taking Fluoroquinolones. واف يسبب حساسية من الضوء لذلك يجب تجنب اشعة الشمس او استخدام ي.شمس CNS (1-2%): seizures and psychiatric problems. Fluoroquinolones should be used cautiously in patients with epilepsy. يجب استخدام. نوبات ومشاكل نفسية:)%2-1( العصت المركزي ري الجهاز.مرض الضعالفلوروكينولونات بحذر عند ن Eye drops موجودة بشكل قطرات First Generation (Quinolones) Nalidixic acid Tab(500mg) Susp(300mg) ن ُ الحال ي الوقت في ستخدم ي حاليا ما موجود وال Quinolones such as Nalidixic acid did not achieve systemic antibacterial levels and were useful onle in the treatment of lower Urinary Tract Infections (UTIs). should be avoided in infants less than 3 months old. Second Generation Ciprofloxacin(Ciprodar,Bactiflox) Tab(500mg,750mg) Infusion Solution(200mg,400mg) للشكات بشكل عام يكون من أشهر عالج بهذه العائلة ومن ر أكب العالجات أستخداما سعره ر ألف13 يكونBactiflox االف اما5-3 Utiأكب أستخدام شائع أله هو لحالة الحاليا ر (عالجاتOrnidazole وكذلكTinidazole مع أدوية اخرى مثلCombination ويأت ك ي ن ر )سيتم شحها الحقا يف هذا السستم Indications: Urinary Tract Infections; Adult and Children Chronic Bacterial Prostatitis. Urethral & Cervical Gonococcal Infections. Infectious Diarrhea. Typhoid Fever. Anthrax (prophylaxis and treatment); Adult and Children Plague (prophylaxis and treatment); Adult and Children Empirical Therapy in Febrile Neutropenie Patients. Intra-abdominal Infections. Bone & Joint Infections. Skin/Skin Structure Infections. Acute Sinusitis. Nosocomial Pneumonia. Lower Respiratory Tract Infections سنة األفضل نبتعد عنها الن عدنا بدائل18 الحاالت المذكور بيها مسموح لألقل من ثانية فعالة Ciprofloxacin can increase serum levels of Theophylline by inhibiting its metabolism. Dose: Adult(500-750 mg orally every 12 hours Or 400 mg IV every 12 hours) Child(10 mg/kg orally or IV every 12 hours) ن ن ُ يستخدم لألطفال فقط يف حاالت معينة وكما تم ذكره يف االعىل Ofloxacin )Tab(200mg,300mg,400mg عالج قليل اإلستخدام وفعاليته قريبة من ال Ciprofloxacinاو اقل واالستخدامات مالته ش ر ر تقتض عىل االلتهابات النسائية اكب ي Dose: )Adult(200-400 mg orally every 12 hour )ال يستخدم تحت 18سنة(Child Norfloxacin Tab(400mg) Norfloxacin is the least active of the Fluoroquinolones against both Gram -ve and Gram +ve organisms and infrequently prescribed due to poor oral bioavailability & a short half-life. مع عالجات أخرى مثل عالجCombination ويوجد كOfloxacin أكب انتشار منعالج ر لعالجphenazopyridine وكذلك عالج الGit لعالج الحاالت الخاصة بTinidazoleال Utiالحاالت الخاصة بال ن عالج سيتم رشحه الحقا يف هذا السستمTinidazole/ملحوظة ن Urologic عالج سيتم رشحه يف سستمphenazopyridine/ملحوظة Dose: Adult(400-800 mg orally every 12 hours) Child( سنة18 )ال يستخدم تحت Third Generation Levofloxacin(Tavanic,Ravivo) Tab(500mg-750mg) Infusion Solution(500mg-750mg) الحال لعدة أسباب منها النه شامل ألغلب الحاالت ي من أفضل العالجات بالوقت وه مرة واحدة باليوم منها التنفسية والبولية والجلدية وكذلك بسبب جرعته ي ن البوستات بسبب تركبه ن لمرض ر أهم أستخدام اله وموجود بأغلب الوصفات هو Respiratory Tract Infections العال فيه وكذلك ي ُ H.pylori المخصصة لعالج الguide lineيكون ضمن احدى ال وذكرناه قبل شويةphenazopyridine معCombination نلكيه سعره يباوح ن الف15 االف ال8 بي Indications: Uncomplicated Urinary Tract Infections. Complicated Urinary Tract Infections & Acute Pyelonephritis. Chronic Bacterial Prostatitis. Anthrax (prophylaxis and treatmenty; Adult and Children Plague (prophylaxis and treatment); Adult and Children Acute Bacterial Sinusitis; Adult (and Children off-label) Community-Acquired Pneumonia. Acute Bacterial Exacerbation of Chronic Bronchitis. Nosocomial Pneumonia. Psendomonas eruginosa Pulmonary Infections Inhalation. Skin/Skin Structure Infections. Epididymitis and Acne Vulgaris (Off-label). الحاالت المذكور بيها مسموح لألقل من 18سنة األفضل نبتعد عنها الن عدنا بدائل ثانية فعالة. Dose: )Adult(500-750 mg oral/IV every 24 hours )Child(8 mg/kg orally/IV every 12 hours ن ن ُ يستخدم لألطفال فقط يف حاالت معينة وكما تم ذكره يف االعىل Fourth Generation Moxifloxacin(Maxim,Moxai) Tab(400mg) Infusion Solution(400mg in 250ml) Moxifloxacin improved activity against Gram -+ve organisms, particularly Streptococcus pneumoniae and some staphylococci. Moxifloxacin is the only approved has modest activity against anaerobic bacteria. Not Use for Uti because excreted primarily by the liver and It is not highly concentrated in the urinary tract has been associated with QT interval prolongation and life- threatening hepatotoxicity Not use for patients under 18 years ن ن ُ لمرض الربو التنفس الحادة وخاصة ي عتب الخيار االول يف التهابات الجهاز ي ر الف حسب ر15-10بي ال الشكة سعره يباوح ن Indications: Acute Bacterial Sinusitis. Community-Acquired Pneumonia. Acute Exacerbation of Chronic Bronchitis. Skin & Skin Structure Infections. Intra-abdominal Infections. Pneumonic & Septicemie Plague. Dose: Adult(400 mg orally/IV every 24 hour) Gemifloxacin(Factive) Tab(320) بأغلب الصفات بس ما يملك شهرة أستخدام نفسهMoxifloxacinمشابه لل Gemifloxacin improved activity against Gram +ve organisms,particularly Streptococcus pneumoniae and some staphylococci. Lowest urine concentrations are Gemifloxacin (not used in UTIs). Indications: Same Moxifloxacin Dose: )Adult(320 mg orally every 24 hour لهنا خلصنا الميكانزم الرابع وعائلته اللطيفة Fluoroquinolones ن للمحاضة وبعض النصائح الصيدالنية حيكون ُملخص ال دائما ينضف ئ ه فعالة جدا بس ال نست استخدامها االيتم ي بالنسبة لهذه العائلة ي طبيع وماكو اشكال بس بعض ك باي هاند ر وبكبة هو ال Ciprofloxacinوقد يكون ي االحيان أشوف ينضف ال levofloxacinلألسف بدون وصفة ولحاالت ما تستحق االيتمات من االجيال العالية Levofloxacin and Moxifloxacin and Gemifloxacinالزم يكونون بوصفة لحت يكون الضف المناسب لألستخدام والمستحقالمناسب ُ ن اهقي فكل هذه العائلة ال الخاط لألطفال ُ والمر ئ والزم نركز عىل موضوع اإلستخدام ن ن ُ وف حاالت خاصة فقط تستخدم تحت 18سنة عدا عالجي تم ذكرهم ي Drugs Common Uses Ciprofloxacin Uti and git and Skin infections Ofloxacin Uti and git Norfloxacin Uti and git Levofloxacin Respiratory Tract Infections and Uti and git and Skin infections Moxifloxacin Respiratory Tract Infections Gemifloxacin Respiratory Tract Infections فقرة وسع أفكارك مع المضادات الحيوية ابت عنده خرخشة ن ال صاير يمهم كلتله ي مريض عمره 13اخذته امه للمضمد ي ر مباش كلها عندي عالج من اول حباية بصدره وما يكدر يتنفس فهذا المضمد البطل ر فمباش ضفله Levofloxacinوكلها ياخذه مرة وحدة باليوم شنو رأيك يشتغل بتضف المضمد وهل تضفه صح لو خطأ ؟ اجتك وصفة طبية بيها Moxifloxacinوجان الكيس Utiشنو رأيك وشنو البديل ر هالس؟ االمثل لو انطلب منك ي دخيل بصيدلية اجته حجية جببة وي ابنها عندها قدم سكري وصاير بالمكان مباش هذا الدخيل ضف التهاب فمن باب خوف الحجية وابنها من الحالة ر 2×1 Levofloxacinشنو جوابك للدخيل؟ خانة الصيدلية ُ أن كنت خايف تجرب كدا أنت مش حتنجح عشان النجاح محتاج أنك تجرب عىل ن الصيدالت سيف ي ي