Nucleic Acid Inhibitors Lec 3 240726 123106 PDF

Nucleic Acid Inhibitors(Bactericidal) :‫الميكانزم الرابع‬ Fluoroquinolone ‫ه‬ ‫الت تعمل بهذا الميكانزم ي‬ ‫...

Nucleic Acid Inhibitors(Bactericidal) :‫الميكانزم الرابع‬ Fluoroquinolone ‫ه‬ ‫الت تعمل بهذا الميكانزم ي‬ ‫العائلة الدوائية ي‬ ‫هذه العائلة حاوية عىل أربعة أجيال‬ First Generation(Nalidixic acid) Quinolones Second Generation(Ciprofloxacin,Norfloxacin,Ofloxacin) Third Generation(Levofloxacin) Fourth Generation(Moxifloxacin,Gemifloxacin) mechanism of action: They inhibit type Il DNA topoisomerase (DNA gyrase) and Topoisomerase IV that is necessary for bacterial replication. About Fluoroquinolone: Most Fluoroquinolones are excreted renally (dosage adjustments are needed in renal dysfunction). ‫ أغلب العالجات تخرج عن طريق الكىل لذلك الزم نعدل الجرعة لمريض الكىل‬ Moxifloxacin is excreted primarily by the liver (no dose adjustment is required for renal impairment, while dosage adjustments are needed in liver dysfunction). ‫ يخرج عن طريق الكبد لذلك يستخدم بأمان لمريض الكىل‬Moxifloxacin ‫ عالج‬ ‫وكذلك يحتاج تعديل الجرعة لمريض الكبد‬ Levofloxacin,Gemifloxacin,Gatifloxacin and Moxifloxacin has relatively long half-lives, permit once daily dosing. All Fluoroquinolones are distributed widely in body fluids and tissues.  ‫ انتشار عالجات هذه العائلة بالجسم يكون جيد جدا‬ Concentrations are above those in serum in bone, urine, kidney, prostatic and lungs Calcium, Iron, Zinc, Sucralfate and Antacids reduce the absorption oral Fluoroquinolones should be taken 2hours before or 4 hours after any products containing these cations. ‫ذول العالجات مع المعادن المذكورة يكون اخذهم اما قبل المعادن او‬ ‫ن‬ ‫ الزم نباعد بي ي‬ ‫بعدها بالمدة المذكورة‬ Have post-antibiotic effect. Articular Cartilage Erosion (Arthropathy) has been observed Thus, these drugs are not routinely recommended for patients under 18 years of age (Except; Ciprofloxacin and Levofloxacin in some indications). ‫ ال ينصح بهذه‬،‫وبالتال‬ )‫المفصىل (اعتالل المفاصل‬ ‫ن‬ ‫الغضوف‬ ‫ وقد لوحظ تآكل‬ ‫ي‬ ‫ي‬ ‫ عاما (باستثناء‬18 ‫مرض الذين تقل أعمارهم عن‬‫روتيت لل ن‬ ‫ن‬ ‫األدوية بشكل‬ ‫ي‬.)‫وليفوفلوكساسي ن يف بعض الحاالت‬ ‫ن‬ ‫ن‬ ‫وفلوكساسي‬ ‫سيب‬ ‫ر‬ Cardiovascular: QT interval prolongation (especially with Levofloxacin, Gemifloxacin and Moxifloxacin).Moxifloxacin carries the greatest risk, while Ciprofloxacin appears to be associated with the lowest risk. Cause acute hemolytic anemia when taken by individuals with Glucose 6-phosphate dehydrogenase (G6PD) deficiency,or any hemolytic anemia (thalassemia). ‫يعت الشخص الحامل لهذه المرض او الحالة ما يصب نستخدم‬ ‫ن‬ ‫وه نفسها حساسية الباقالء ي‬ ‫ي‬ ‫وياه هذي العائلة‬  Photosensitivity: Severe sunburns may occur; can be avoided or prevented by avoiding exposure to sunlight or should be advised to Effects use sunscreen while taking Fluoroquinolones. ‫واف‬ ‫ يسبب حساسية من الضوء لذلك يجب تجنب اشعة الشمس او استخدام ي‬.‫شمس‬ CNS (1-2%): seizures and psychiatric problems. Fluoroquinolones should be used cautiously in patients with epilepsy. ‫ يجب استخدام‬.‫ نوبات ومشاكل نفسية‬:)%2-1( ‫العصت المركزي‬ ‫ري‬ ‫ الجهاز‬.‫مرض الضع‬‫الفلوروكينولونات بحذر عند ن‬ Eye drops ‫ موجودة بشكل قطرات‬ First Generation (Quinolones) Nalidixic acid Tab(500mg) Susp(300mg) ‫ن‬ ُ ‫الحال‬ ‫ي‬ ‫الوقت‬ ‫ف‬‫ي‬ ‫ستخدم‬ ‫ي‬ ‫حاليا ما موجود وال‬ Quinolones such as Nalidixic acid did not achieve systemic antibacterial levels and were useful onle in the treatment of lower Urinary Tract Infections (UTIs). should be avoided in infants less than 3 months old. Second Generation Ciprofloxacin(Ciprodar,Bactiflox) Tab(500mg,750mg) Infusion Solution(200mg,400mg)  ‫للشكات بشكل عام يكون من‬ ‫أشهر عالج بهذه العائلة ومن ر‬ ‫أكب العالجات أستخداما سعره ر‬ ‫ ألف‬13 ‫ يكون‬Bactiflox ‫ االف اما‬5-3 Uti‫أكب أستخدام شائع أله هو لحالة ال‬‫حاليا ر‬ ‫(عالجات‬Ornidazole ‫ وكذلك‬Tinidazole ‫ مع أدوية اخرى مثل‬Combination ‫ويأت ك‬ ‫ي‬ ‫ن‬ ‫ر‬ )‫سيتم شحها الحقا يف هذا السستم‬ Indications: Urinary Tract Infections; Adult and Children Chronic Bacterial Prostatitis. Urethral & Cervical Gonococcal Infections. Infectious Diarrhea. Typhoid Fever. Anthrax (prophylaxis and treatment); Adult and Children Plague (prophylaxis and treatment); Adult and Children Empirical Therapy in Febrile Neutropenie Patients. Intra-abdominal Infections. Bone & Joint Infections. Skin/Skin Structure Infections. Acute Sinusitis. Nosocomial Pneumonia. Lower Respiratory Tract Infections ‫ سنة األفضل نبتعد عنها الن عدنا بدائل‬18 ‫ الحاالت المذكور بيها مسموح لألقل من‬ ‫ثانية فعالة‬ Ciprofloxacin can increase serum levels of Theophylline by inhibiting its metabolism. Dose: Adult(500-750 mg orally every 12 hours Or 400 mg IV every 12 hours) Child(10 mg/kg orally or IV every 12 hours) ‫ن‬ ‫ن‬ ُ ‫يستخدم لألطفال فقط يف حاالت معينة وكما تم ذكره يف االعىل‬ ‫‪Ofloxacin‬‬ ‫)‪Tab(200mg,300mg,400mg‬‬ ‫عالج قليل اإلستخدام وفعاليته قريبة من ال‪ Ciprofloxacin‬او اقل واالستخدامات مالته‬ ‫ش‬ ‫ر ر‬ ‫تقتض عىل االلتهابات النسائية اكب ي‬ ‫‪Dose:‬‬ ‫)‪Adult(200-400 mg orally every 12 hour‬‬ ‫)ال يستخدم تحت ‪ 18‬سنة(‪Child‬‬ Norfloxacin Tab(400mg) Norfloxacin is the least active of the Fluoroquinolones against both Gram -ve and Gram +ve organisms and infrequently prescribed due to poor oral bioavailability & a short half-life. ‫ مع عالجات أخرى مثل عالج‬Combination ‫ ويوجد ك‬Ofloxacin ‫أكب انتشار من‬‫عالج ر‬ ‫ لعالج‬phenazopyridine‫ وكذلك عالج ال‬Git ‫ لعالج الحاالت الخاصة ب‬Tinidazole‫ال‬ Uti‫الحاالت الخاصة بال‬ ‫ن‬ ‫ عالج سيتم رشحه الحقا يف هذا السستم‬Tinidazole/‫ملحوظة‬ ‫ن‬ Urologic ‫ عالج سيتم رشحه يف سستم‬phenazopyridine/‫ملحوظة‬ Dose: Adult(400-800 mg orally every 12 hours) Child(‫ سنة‬18 ‫)ال يستخدم تحت‬ Third Generation Levofloxacin(Tavanic,Ravivo) Tab(500mg-750mg) Infusion Solution(500mg-750mg) ‫الحال لعدة أسباب منها النه شامل ألغلب الحاالت‬ ‫ي‬ ‫من أفضل العالجات بالوقت‬ ‫وه مرة واحدة باليوم‬ ‫منها التنفسية والبولية والجلدية وكذلك بسبب جرعته ي‬ ‫ن‬ ‫البوستات بسبب تركبه‬ ‫ن‬ ‫لمرض ر‬ ‫أهم أستخدام اله وموجود بأغلب الوصفات هو‬ Respiratory Tract Infections ‫العال فيه وكذلك‬ ‫ي‬ ُ H.pylori‫ المخصصة لعالج ال‬guide line‫يكون ضمن احدى ال‬ ‫ وذكرناه قبل شوية‬phenazopyridine ‫ مع‬Combination ‫نلكيه‬ ‫سعره يباوح ن‬ ‫ الف‬15 ‫ االف ال‬8 ‫بي‬ Indications: Uncomplicated Urinary Tract Infections. Complicated Urinary Tract Infections & Acute Pyelonephritis. Chronic Bacterial Prostatitis. Anthrax (prophylaxis and treatmenty; Adult and Children Plague (prophylaxis and treatment); Adult and Children Acute Bacterial Sinusitis; Adult (and Children off-label) Community-Acquired Pneumonia. Acute Bacterial Exacerbation of Chronic Bronchitis. Nosocomial Pneumonia. Psendomonas eruginosa Pulmonary Infections Inhalation.  ‫‪ Skin/Skin Structure Infections.‬‬ ‫‪ Epididymitis and Acne Vulgaris (Off-label).‬‬ ‫ الحاالت المذكور بيها مسموح لألقل من ‪ 18‬سنة األفضل نبتعد عنها الن عدنا بدائل‬ ‫ثانية فعالة‪.‬‬ ‫‪Dose:‬‬ ‫)‪Adult(500-750 mg oral/IV every 24 hours‬‬ ‫)‪Child(8 mg/kg orally/IV every 12 hours‬‬ ‫ن‬ ‫ن‬ ‫ُ‬ ‫يستخدم لألطفال فقط يف حاالت معينة وكما تم ذكره يف االعىل‬ Fourth Generation Moxifloxacin(Maxim,Moxai) Tab(400mg) Infusion Solution(400mg in 250ml) Moxifloxacin improved activity against Gram -+ve organisms, particularly Streptococcus pneumoniae and some staphylococci. Moxifloxacin is the only approved has modest activity against anaerobic bacteria. Not Use for Uti because excreted primarily by the liver and It is not highly concentrated in the urinary tract has been associated with QT interval prolongation and life- threatening hepatotoxicity Not use for patients under 18 years ‫ن‬ ‫ن‬ ُ ‫لمرض الربو‬ ‫التنفس الحادة وخاصة‬ ‫ي‬ ‫عتب الخيار االول يف التهابات الجهاز‬ ‫ ي ر‬ ‫ الف حسب ر‬15-10‫بي ال‬ ‫الشكة‬ ‫ سعره يباوح ن‬ Indications: Acute Bacterial Sinusitis. Community-Acquired Pneumonia. Acute Exacerbation of Chronic Bronchitis. Skin & Skin Structure Infections. Intra-abdominal Infections. Pneumonic & Septicemie Plague. Dose: Adult(400 mg orally/IV every 24 hour) Gemifloxacin(Factive) Tab(320) ‫ بأغلب الصفات بس ما يملك شهرة أستخدام نفسه‬Moxifloxacin‫مشابه لل‬ Gemifloxacin improved activity against Gram +ve organisms,particularly Streptococcus pneumoniae and some staphylococci.  ‫‪ Lowest urine concentrations are Gemifloxacin (not used in UTIs).‬‬ ‫‪Indications:‬‬ ‫‪ Same Moxifloxacin‬‬ ‫‪Dose:‬‬ ‫)‪Adult(320 mg orally every 24 hour‬‬ ‫لهنا خلصنا الميكانزم الرابع وعائلته اللطيفة ‪Fluoroquinolones‬‬ ‫ن‬ ‫للمحاضة وبعض النصائح الصيدالنية‬ ‫حيكون ُملخص‬ ‫ال دائما ينضف‬ ‫ئ‬ ‫ه فعالة جدا بس ال نست استخدامها االيتم ي‬ ‫ بالنسبة لهذه العائلة ي‬ ‫طبيع وماكو اشكال بس بعض‬ ‫ك باي هاند ر‬ ‫وبكبة هو ال‪ Ciprofloxacin‬وقد يكون‬ ‫ي‬ ‫االحيان أشوف ينضف ال‪ levofloxacin‬لألسف بدون وصفة ولحاالت ما تستحق‬ ‫ االيتمات من االجيال العالية ‪Levofloxacin and Moxifloxacin and‬‬ ‫‪ Gemifloxacin‬الزم يكونون بوصفة لحت يكون الضف المناسب لألستخدام‬ ‫والمستحق‬‫المناسب ُ‬  ‫ن‬ ‫اهقي فكل هذه العائلة ال‬ ‫الخاط لألطفال ُ‬ ‫والمر‬ ‫ئ‬ ‫ والزم نركز عىل موضوع اإلستخدام‬ ‫ن‬ ‫ن‬ ‫ُ‬ ‫وف حاالت خاصة فقط‬ ‫تستخدم تحت ‪ 18‬سنة عدا عالجي تم ذكرهم ي‬ ‫‪Drugs‬‬ ‫‪Common Uses‬‬ ‫‪Ciprofloxacin‬‬ ‫‪Uti and git and Skin infections‬‬ ‫‪Ofloxacin‬‬ ‫‪Uti and git‬‬ ‫‪Norfloxacin‬‬ ‫‪Uti and git‬‬ ‫‪Levofloxacin‬‬ ‫‪Respiratory Tract Infections and‬‬ ‫‪Uti and git and Skin infections‬‬ ‫‪Moxifloxacin‬‬ ‫‪Respiratory Tract Infections‬‬ ‫‪Gemifloxacin‬‬ ‫‪Respiratory Tract Infections‬‬ ‫فقرة وسع أفكارك مع المضادات الحيوية‬ ‫ابت عنده خرخشة‬ ‫ن‬ ‫ال صاير يمهم كلتله ي‬‫ مريض عمره ‪ 13‬اخذته امه للمضمد ي‬ ‫ر‬ ‫مباش كلها عندي عالج من اول حباية‬ ‫بصدره وما يكدر يتنفس فهذا المضمد البطل‬ ‫ر‬ ‫فمباش ضفله ‪ Levofloxacin‬وكلها ياخذه مرة وحدة باليوم شنو رأيك‬ ‫يشتغل‬ ‫بتضف المضمد وهل تضفه صح لو خطأ ؟‬ ‫ اجتك وصفة طبية بيها ‪ Moxifloxacin‬وجان الكيس ‪ Uti‬شنو رأيك وشنو البديل‬ ‫ر‬ ‫هالس؟‬ ‫االمثل لو انطلب منك‬ ‫ي‬ ‫ دخيل بصيدلية اجته حجية جببة وي ابنها عندها قدم سكري وصاير بالمكان‬ ‫مباش هذا الدخيل ضف‬ ‫التهاب فمن باب خوف الحجية وابنها من الحالة ر‬ ‫‪ 2×1 Levofloxacin‬شنو جوابك للدخيل؟‬ ‫خانة الصيدلية‬  ‫ُ‬ ‫أن كنت خايف تجرب كدا أنت مش حتنجح‬ ‫عشان النجاح محتاج أنك تجرب‬ ‫عىل‬ ‫ن‬ ‫الصيدالت سيف ي‬ ‫ي‬