Farmacos inespecíficos Iff PDF

Mecanismos de acción de los fármacos inespecíficos. Mecanismo de acción de los fármacos. Inespecíficos. Acción inespecífica Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Acción específica Mecanismo de acción de los fármacos. Inespecíficos. Inespecíficos:...

Mecanismos de acción de los fármacos inespecíficos. Mecanismo de acción de los fármacos. Inespecíficos. Acción inespecífica Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Acción específica Mecanismo de acción de los fármacos. Inespecíficos. Inespecíficos:  Fármacos que actúan modificando el pH  Agentes oxidantes o reductores  Precipitadores de proteínas  Agentes quelantes Específicos: Mediados por dianas:  Proteínas reguladoras  Proteínas de transporte  Proteínas estructurales  Acopladas a canales iónicos  Enzimas  … Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Protectores gástricos:  Citrato de bismuto Contraste para radiografías:  Sales de bario o bismuto: opaca. Adsorbentes-Quelantes:  EDTA, Carbón activo (tóxicos)  Penicilamina (Cu: enfermedad de Wilson)  Desferroxamina (hemocromatosis) Resinas de intercambio iónico : hipolipemiantes  Colestipol, colestiramina (compuestos aniónicos que fijan sales biliares) Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Agentes osmóticos: Diuréticos: MANITOL Aumentan presión osmótica. Atraen agua. Aumenta excreción de orina. Laxantes: Osmóticos: Lactulosa , lactitiol Incrementadores de masa: mucilago, fibra, salvado… Lubricantes: glicerina, vaselina, parafina. Precipitantes de proteínas: Taninos: antidiarreicos, hemostáticos. Citostáticos: Agentes alquilantes: enlaces químicos con bases nitrogenadas de los ácidos nucleicos. Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Calor Picaduras de medusas - Componentes del veneno marino se inactivan a temperaturas entre 40 y 50°C Farmacología. Facultad Farmacia. Mecanismos inespecíficos. Calor Hipertermia: Picaduras de mosquitos, tábanos, abejas y avispas. Alivia el picor y el dolor, Zona afectada de la piel se calienta brevemente a unos 51 °C. Evaluación clínica de producto sanitario. Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Fármacos de acción inespecífica. Farmacología. Facultad Farmacia. 9 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Fármacos de acción inespecífica. Farmacología. Facultad Farmacia. 10 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Peróxido de Hidrógeno - Antiséptico débil, oxidante, formador radicales libres - Peróxido hidrógeno gaseoso: desinfectante de superficies en gabinetes biológicos Órganos -Mercuriales - Inactivación enzimas: se combinan con grupos –SH - Metafen y mertiolate Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Cloro y derivados - Cloro, hipocloritos y cloraminas: - Desinfectantes - Oxidan grupos –SH - Ataca grupos amino, índoles e hidroxifenol de la tirosina Hipoclorito de sodio - Destruye bacterias y esporas - Mecanismo de acción: - Se utiliza en soluciones al 0,1 – 0,5% de Cloro activo - Su actividad está influida por la presencia de materia orgánica Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Alcoholes  Mecanismos de acción:  Desnaturalizan las proteínas en presencia de agua.  Desorganizan estructura fosfolípidica de la membrana.  Etanol e isopropílico.  Actividad antimicrobiana. No destruye esporas  El número de carbonos incrementa su eficacia antimicrobiana, pero también su toxicidad. Sólo se emplean los de bajo peso molecular: etanol o alcohol etílico e isopropanol o alcohol isopropílico.  Actividad concentración-dependiente, Gráfica es una V invertida.  El máximo de eficacia lo obtienen los de 60-80 grados (60-80%). Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Iodo  Oxidante.  Precipitante de proteínas bacterianas y ácidos nucleicos.  Altera las membranas celulares al unirse a los enlaces C=C de los ácidos grasos.  Inactiva proteínas y enzimas por oxidación de grupos –SH a S-S, grupos amino, etc.  Desinfectante de la piel: tintura de I2 al 2% y NaI al 2% en alcohol: irritante  Eficaz para esporas: 1600ppm de iodo libre Yodóforos  Polivinilpirrolidona yodada (PVP), (9 a 12% de yodo disponible).  Forma puentes con los restos -C=O de los polímeros. Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Agentes alcalinizantes Mucolíticos Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Tensioactivos. Aniónicos o jabones  Son sales sódicas o potásicas de diversos ácidos grasos.  Catiónicos o derivados del amonio cuaternario  Polímero linear de siloxanos metilados con 200-350 unidades dependiendo de su viscosidad. Mecanismo de acción:  Poder detersivo y emulsionante de los lípidos.  Inactivación de enzimas, rotura de esas barreras y desnaturalización, en el citoplasma, de proteínas esenciales, Farmacocinética: No se absorbe y se elimina por heces. No es transformada por la flora gastrointestinal. Farmacología. Facultad Farmacia. 16 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Tensioactivos. Simeticona  Fármaco antiflatulento (alivia dolor abdominal por exceso de gases).  Polímero linear de siloxanos metilados con 200-350 unidades dependiendo de su viscosidad. Mecanismo de acción: Dispersa y previene formación de burbujas de gases rodeadas de mucosidades reduciendo la tensión superficial de las burbujas. Agente antiespumante. Farmacocinética: No se absorbe y se elimina por heces. No es transformada por la flora gastrointestinal. Farmacología. Facultad Farmacia. 17 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Adsorbentes. Carbón activo  Polvo negro insoluble e insípido.  Actúa por “adsorción” en la luz gastrointestinal impidiendo la absorción de las sustancias.  Ineficaz para adsorber:  Cáusticos  Hidrocarburos  Alcoholes  Litio  Hierro  Metales (plomo, mercurio)  Yodo  Bromuros Farmacología. Facultad Farmacia. 18 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Carbón activo. Evolución histórica. Los primeros usos tienen aplicaciones medicas.  1.500 a.C. : adsorbente en practicas médicas (Papiro da Tebas)  400 a.C. : Hipócrates recomienda filtrar el agua con carbón activo para eliminar sabores y olores.  1.793: Dr. Kehl lo utiliza para eliminar los malos olores que emanan de la gangrena  1.794: se utiliza como decolorante en la industria del azúcar.  1.872: aparecen las primeras máscaras con filtros de carbón activo. Farmacología. Facultad Farmacia. 19 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Carbón activo.  Carbón poroso que atrapa compuestos, principalmente orgánicos, presentes en un gas o en un líquido.  Activar un carbón: consiste en hacerlo poroso para ampliar su capacidad de adsorción. Un gramo de carbón de leña tiene un área superficial de alrededor de 50 m2. Con la activación, ésta llega a 600 u 800 m2.  “Fuerzas de London”, unión fisicoquímica fuerte para retener al adsorbato, pero reversible y el carbón activado puede reactivarse para utilizarse de nuevo.  No todas las moléculas orgánicas tiendan a ser covalentes.  Suelen contener átomos de oxígeno, azufre y otros de alta electronegatividad, que dan tendencia iónica a la parte de la molécula que los contiene. Farmacología. Facultad Farmacia. 20 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Carbón activo.  El carbón amorfo se somete a un tratamiento que aumenta el área superficial hasta en 300 veces debido a la formación de poros internos.  Al incrementar su área se multiplica su capacidad de adsorción.  Los poros le hace tener una gran área superficial y por tanto alta capacidad adsorbente  El carbón activado tiene gran variedad de poros que pueden clasificarse, en poros de adsorción y poros de transporte.  Dureza o resistencia a la abrasión. Farmacología. Facultad Farmacia. 21 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Carbón activo.  La adsorción se basa en la concentración de la sustancia y la polaridad de la sustancia.  Una sustancia polar no puede ser eliminada por el carbón activo, una sustancia no polar si.  Cada clase de carbón tiene su propia isoterma de adsorción y esta isotermia viene definida por la función de Freundlich. Farmacología. Facultad Farmacia. 22 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Carbón activo.  Agente adsorbente para envenenamientos y sobredosis por ingestión oral.  Dosis de adulto = 30-50 g Dosis pediátrica= 12-25g.  Presentaciones comerciales: Comprimidos de 1g Tubos o botellas de plástico de 12,5 ó 25g. Farmacología. Facultad Farmacia. 23 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Carbón activo. Indicaciones Aquellos fármacos o tóxicos que tienen circuito entero hepático Fenobarbital Teofilina Carbamazepina Antidepresivos tricíclicos AAS Digitálicos Dapsona Difenilhidantoina Amanita phalloides Talio Farmacología. Facultad Farmacia. 24 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Catárticos.  Osmóticos:  Lactulosa  Manitol  Sorbitol  Salinos:  Sulfato de sodio  Citrato de magnesio (o sulfato o hidróxido) Administración oral o sonda nasogástrica. Farmacología. Facultad Farmacia. 25 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Tratamiento quelante Administración de moléculas que se unen al ion metal, formando un compuesto hidrosoluble excretable por orina. Deferoxamina Deferasirox Farmacología. Facultad Farmacia. 26 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Tratamiento quelante Deferoxamina.  Afinidad extremadamente alta y selectiva por el hierro y una afinidad mucho menor por el aluminio.  Compite mal por el hierro hemo en la hemoglobina y los citocromos.  Vía parenteral la intoxicación aguda por hierro y en el tratamiento de la sobrecarga de hierro causada por transfusiones de sangre en pacientes con enfermedades como la talasemia o el síndrome mielodisplásico. Farmacología. Facultad Farmacia. 27 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Desferoxamina Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Tratamiento quelante Deferasirox  Quelante tridentado con una afinidad selectivamente alta por el hierro.  Uso clínico  Vía oral para el tratamiento de la sobrecarga de hierro. Farmacología. Facultad Farmacia. 29 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Tratamiento quelante Farmacología. Facultad Farmacia. 30 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. EDTA Farmacología. Facultad Farmacia. 31 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Tratamiento quelante Farmacología. Facultad Farmacia. 32 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Dimercaprol. Farmacología. Facultad Farmacia. 33 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Penicilamina Farmacología. Facultad Farmacia. 34 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Manitol - ↑ osmolaridad del líquido tubular → Inhibición reabsorción H2O y electrolitos - ↑ excreción urinaria de H2O, Na, Cl y HCO3 Indicaciones terapéuticas - ↓ la PIO elevada - ↓ presión intracraneal con la BHE intacta - Promoción de la diuresis en la prevención y el tto. de la fase oligúrica del fallo renal oligúrico esté irreversiblemente establecido - Edemas y ascitis - Intoxicaciones por tóxicos de eliminación renal. Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Diuréticos osmóticos Farmacología. Facultad Farmacia. 36 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Manitol. Mecanismo y sitio de acción Tubo contorneado proximal Inhibe reabsorción de H2O a nivel de Rama descendente intratubular del asa de Henle Al no reabsorberse permanecen Efecto osmótico intratubular dentro del túbulo renal → ↑ P osmótica Efectos ↑ Flujo sanguíneo renal → elimina Efecto lavado medular NaCl y urea de la médula renal ↓ Toxicidad medular ↓ Reabsorción pasiva de H2O en RDAH Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Farmacología. Facultad Farmacia. 38 Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Manitol. Mecanismo y sitio de acción - NO atraviesa BHE - ↑ Presión osmótica intravascular: - Flujo de agua del tejido cerebral al espacio intravascular - ↓ volumen del cerebro - ↓ Viscosidad sanguínea: - Mejora transporte oxígeno a tejidos - Vasoconstricción leve refleja → ↓ PIC Se sugiere administrar dosis correspondiente de manitol en un tiempo de 15 -20 min para evitar efecto rebote (↑de PIC) Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Manitol. Efectos - ↓ Presión intracraneal El H2O sale de las células → ↓ Volumen intracelular - ↓ Presión del LCR En el ojo: el aumento de flujo de H2O desde el ojo al plasma → ↓ PIO La expansión del volumen circulante → ↓ el hematocrito ↓ Viscosidad sanguínea Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Manitol. ↓ P intraocular antes de ↓ P intracraneal asociada a realizar procedimientos edema cerebral oftalmológicos (Ej: glaucoma) Prevención del fracaso renal agudo Tratamiento del Síndrome de desequilibrio por diálisis En casos de oliguria y fracaso renal aguo Farmacología. Facultad Farmacia.  Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Manitol. Toxicidad. Efectos secundarios Interacciones farmacológicas: 1. ↑ nefrotoxicidad de la ciclosporina Debido a la hiperosmolaridad que 2. ↑ toxicidad por digitálicos arrastra H2O y en Deshidratación poca cantidad NaCl Hiponatremia dilucional Rash cutáneo Edema agudo Por sensibilidad de pulmón al fármaco Nauseas Debido a la expansión Vómitos del volumen Cefaleas Tromboflebitis extravascular (Urea) (Congestión) Farmacología. Facultad Farmacia.  Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Manitol. Insuficiencia Insuficiencia Insuficiencia Renal Severa Hepática Cardiaca con Anuria Congestiva Insuficiencia Edema agudo Reacciones Hepática de pulmón Hipersensibilidad al Fármaco Farmacología. Facultad Farmacia.  Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Poligelina Polipéptidos de gelatina de bovino degradada unidos por puentes de urea. Aumenta la osmolaridad Sustitutos de sangre y fracciones proteicas plasmáticas En tratamiento de shock hipovolémico: capta H2O hacia los vasos → ↑TA Debido a que contiene : Lactato, puede producir alcalosis metabólica. Potasio, evitar en pacientes con función renal reducida o con dieta de control de potasio. Sodio, evitar en pacientes con una dieta baja en sodio.  Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Sales de bismuto  Subcitrato de bismuto coloidal  Subsalicilato de bismuto  Ranitidina citrato de bismuto  Se une a aminoácidos y proteínas de la úlcera con los que forma un coágulo evitando la acción de irritantes.  Disminuye la actividad de la pepsina y escaso poder antiácido. Farmacología. Facultad Farmacia.  Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Ácido tánico  Una molécula de glucosa unida a 5 moléculas de ácido gálico.  Impide secreciones.  Prevención y tratamiento de úlceras por decúbito, grietas cutáneas y del pezón, y quemaduras en forma de pomadas, soluciones, y polvos.  Anhidrótico en las hiperhidrosis y bromhidrosis plantares  Propiedades astringentes para la mucosa oral y garganta en forma de soluciones glicerinadas, así como propiedades antidiarreicas. Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Sales de bismuto  Subcitrato de bismuto coloidal  Subsalicilato de bismuto  Ranitidina citrato de bismuto  Unión a aminoácidos y proteínas de la úlcera.  Forma un coágulo evitando la acción de irritantes.  Disminuye la actividad de la pepsina y escaso poder antiácido. Farmacología. Facultad Farmacia. Mecanismos inespecíficos. Sucralfatos Sal básica de Al + sacarosa + medio ácido = polimerización. Mecanismo de acción Forma pasta pegajosa que se adhiere a las células epiteliales. Unión a proteínas de la úlcera → evita irritación endógena y exógena. Estimulación local de prostaglandinas Reacciones adversas Estreñimiento Interacciones medicamentosas Interfiere en absorción de: ciprofloxacino, fenitoína, propanolol, digoxina, teofilina, aminofilina, vitaminas liposolubles, tetraciclinas o warfarina. Ajustar dosis de fármaco. Mantener periodo de 2 h entre las tomas de cada uno de ellos. Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Agentes lubricantes Aceites vegetales y minerales aceite de parafina (parafina líquida) Mecanismo de acción  Reblandecen las heces favoreciendo la secreción de agua y facilitando su deslizamiento.  Recubriendo las heces con una capa de aceite que impide la absorción intestinal de agua, y así ablanda las heces, favoreciendo su deslizamiento. Interacciones  Disminución de la absorción de vitaminas liposolubles (A, D, E, K) y otros nutrientes lipídicos. Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Vaselina Mecanismo de acción  Agente oclusivo y emoliente  Promueve la retención de agua debido a su hidrofobicidad.  Acción antiséptica, vía tópica: úlceras por decúbito, y en pulverizaciones laríngeas, faríngeas, y nasales. Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Glicerina Mecanismo de acción  Actividad higroscópica propia, que atrae agua hacia la zona rectal aumentando así el volumen de las heces.  Efecto irritante local que favorece el estímulo reflejo de la defecación. RAM  Irritación y ardor rectal. Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Bicarbonato sódico Mecanismo de acción  Rápida acción neutralizante que genera NaCl + CO2 Reacciones adversas  Alcalosis metabólica por exceso de bicarbonato  Distensión abdominal y flatulencia por rápida producción de CO2. Interacciones medicamentosas  Contraindicado en HTA por la alta carga de Na+ Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Antiácidos 1. Bicarbonato sódico 2. Carbonato cálcico 3. Hidróxido de Aluminio 4. Hidróxido de magnesio 5. Magaldrato, almagato Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Antiácidos Bicarbonato sódico NaHCO3 + HCl  Na Cl + CO2 + H2O pH = 7,4 Rebote ↔ gastrina Absorbible Hipernatremia Alcaliniza la orina Litiasis renal Gases Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Antiácidos Carbonato cálcico CaCO3 + 2HCl  CaCl2 + CO2 + H2O Alcalosis sistémica Efecto rebote Hidróxido de aluminio Al(OH)3 + 3HCl  AlCl3 + 3 H2O Estreñimiento ↓ Absorción fósforo Osteomalacia Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Antiácidos Compuestos de aluminio. Mg(OH)2 + 2HCl  MgCl2 + 2 H2O Si se absorbe No alcalosis sistémica Diarreas Magaldrato y almagato. Si se absorbe Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Antiácidos Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Antiácidos Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. NaHCO3 Mecanismo de acción Rápida acción neutralizante que genera NaCl + CO2 Reacciones adversas Alcalosis metabólica por exceso de bicarbonato Distensión abdominal y flatulencia por rápida producción de CO2. Interacciones medicamentosas Contraindicado en HTA por la alta carga de Na+ Farmacología. Facultad Farmacia. Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Aceite mineral y vaselina Lubricantes: facilitan deslizamiento del bolo fecal. No se absorben. Si no están puros contienen hidrocarburos cancerígenos. Son purgantes : arrastran vitaminas liposolubles impidiendo su absorción Dosis: 15-30 ml diarios. Farmacología. Facultad Farmacia.  Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Formadores de masa.  Salvado  Productos ricos en celulosa  Metilcelulosa  Mucílago Mecanismo de acción  Aumento del bolo fecal,  Aumento de peristaltismo y por tanto del transito intestinal Reacciones adversas  Flatulencia  Diarrea Interacciones medicamentosas  Retrasa absorción de Ca, Fe, Vit B12 Farmacología. Facultad Farmacia.  Interacción Fármaco-Receptor. Mecanismos inespecíficos. Resinas de intercambio. Colestiramina y colestipol. Mecanismo de acción  Forma complejos insolubles con los ácidos biliares.  Complejos no absorbibles que se excretan en las heces.  Interrumpe la circulación enterohepática de los ácidos biliares. Interacciones medicamentosas  Colestipol se une tanto digoxina y digitoxina  Eficaz en el tratamiento de la toxicidad digitoxina. Reacciones adversas  Flatulencia  Estreñimiento  Esteatorrea Farmacología. Facultad Farmacia.