Farmacología del Aparato Cardiocirculatorio PDF

FARMACOLOGÍA DEL APARATO CARDIOCIRCULATORIO IONOTRÓPICOS DIGITÁLICOS o Digoxina o Dobutamina IONOTRÓPICOS ADRENÉRGICOS o Dopamina o Noradrenalina o Diuréticos o B...

FARMACOLOGÍA DEL APARATO CARDIOCIRCULATORIO IONOTRÓPICOS DIGITÁLICOS o Digoxina o Dobutamina IONOTRÓPICOS ADRENÉRGICOS o Dopamina o Noradrenalina o Diuréticos o Betabloqueantes o IECAS o Calcioantagonistas ANTIHIPERTENSIVOS o Vasodilatadores directos o ARA II o Hipotensores de acción central o Tratamiento de la crisis hipertensiva ANTIARRÍTMICOS o Amiodarona o Nitratos ANTIANGINOSOS o Bloqueantes de los canales de calcio o Beta – bloqueantes o Antiagregantes plaquetarios o Anticoagulantes FÁRMACOS DE LA COAGULACIÓN o Fibrinolíticos o Hemostáticos POTASIO 1  FÁRMACOS IONOTRÓPICOS Los FÁRMACOS IONOTRÓPICOS son medicamentos que influyen en la fuerza de contracción del corazón. Es decir, tienen la capacidad de modificar el gasto cardíaco que es el volumen de sangre impulsado por el corazón en un minuto. Se usan principalmente para el bajo gasto cardíaco e implica una disminución de la perfusión tisular, hipotensión, taquicardia, oliguria shock... Las causas del bajo gasto cardíaco son: Disminución de la fuerza Insuficiencia valvular Shock hipovolémico Rotura cardíaca contráctil por IAM aguda CLASIFICACIÓN INOTRÓPICOS DIGITÁLICOS INOTRÓPICOS ADRENÉRGICOS DIGOXINA DOPAMINA, DOBUTAMINA, NORADRENALINA FÁRMACOS INOTRÓPICOS DIGITÁLICOS DIGOXINA El mecanismo de acción de la DIGOXINA es a nivel celular, el efecto de los digitálicos es la inhibición de la bomba de Na+ (Na + K + ATPasa). Como resultado, inhibe la salida de Na + y aumenta la entrada de Ca +, augmentando así la contracción de las células miocárdicas sin aumentar la demanda de O2. EFECTOS o INCREMENTA la fuerza de contracción del músculo cardíaco. o DIMINUYE la frecuencia cardíaca. INDICACIONES INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA ARRITMIAS CARDÍACAS flutter auricular, fibrilación auricular… ELIMINACIÓN ELIMINACIÓN RENAL VÍAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL ENDOVENOSA Dosis usual: 0,25 mg (1 ampolla) diluida en 9 cc de Dosis usual: 0,25 mg. solución fisiológica (SF). Inicio del efecto: 30 – 120 min. Inicio del efecto: 5 – 20 min. ** NO ADMINISTRAR DIGIRÁLICOS CUANDO LA FRECUENCIA CARDIACA SEA: o < 60 pulsaciones / minuto en ADULTOS. o < 70 pulsaciones / minuto en NIÑOS. 2 INTOXICACIÓN DIGITÁLICA FACTORES PREDISPONENTES EDAD INSUFICIENCIA ALTERACIONES POLIFARMACIA HIPOTIROIDISMO AVANZADA RENAL ELECTROLÍTICAS Hipopotasemia, hipomagnesemia, hipercalcemia y alcalosis. ** CERCA DEL 20% DE LOS PACIENTES QUE RECIBEN DIGITÁLICOS TIENEN LGUNA MANIFESTACIÓN DE TOXICIDAD. El uso combinado con otras drogas antiarrítmicas como QUINIDINA, AMIODARONA o VERAPAMILO facilitan la intoxicación digitálica. RANGO TERAPÉUTICO El RANGO TERAPÉUTICO es reducido, lo que aumenta el riesgo de toxicidad. SÍNTOMAS DE INTOXICACIÓN O CARDIACOS: arritmias, extrasístoles ventriculares, bloqueo AV, bradicardia, taquicardia paroxística. O DIGESTIVOS: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea. O NEUROLÓGICOS: cefaleas, desorientación, agitación, visión borrosa, alteración en la percepción de colores (rojo y verde). O GENERALES: malestar general, decaimiento. DIAGNÓSTICO INTOXICACIÓN DIGITÁLICA o CLÍNICO: identificación de síntomas. o ELECTROCARDIOGRAMA: identificación de alteraciones cardíacas. o ANÁLISIS DE SANGRE Y ORINA: evaluación de niveles de digoxinemia (0’8 a 2 ng / ml) y electrolitos en sangre. TRATAMIENTO o Supresión de la administración del fármaco. o Uso de carbón activado (si es reciente la ingesta, antes de las 6 – 8 horas). o Corrección de alteraciones hemodinámicas y electrolíticas (hipopotasemia e hiperpotasemia, bradicardia y taquicardia). FÁRMACOS INOTRÓPICOS ADRENÉRGICOS Los FÁRMACOS INOTRÓPICOS ADRENÉRGICOS deben administrarse siempre con el paciente monitorizado en continua vigilancia en perfusión en bomba. Deben administrarse siempre con el paciente monitorizado en continua vigilancia en perfusión en bomba. 3 INTERACCIONES NO MEZCLAR DOPAMINA, DOBUTAMINA ni NORADRENALINA con bicarbonato sódico u otras soluciones alcalinas. DOBUTAMINA La DOBUTAMINA es un fármaco inotrópico adrenérgico que estimula principalmente los receptores beta – 1 del corazón aumentando la fuerza de contracción cardíaca y mejorando el gasto cardíaco sin causar un aumento significativo en la frecuencia cardíaca. INDICACIONES INSUFICIENCIA CARDÍACA SHOCK CARDIOGÉNICO SHOCK SÉPTICO VÍA DE ADMINISTRACIÓN VÍA ENDOVENOSA En perfusión continua 2,5 a 10 mcg / kg / min, preferiblemente por vía única y central. EL INICIO DEL EFECTO ES DE 1 A 2 MINUTOS POR EV VIDA MEDIA DE 2 MINUTOS. EFECTOS Mejora la contractilidad, el volumen minuto y el gasto cardíaco además de ser vasodilatador periférico. En dosis habituales NO modifica la frecuencia cardiaca, presión arterial ni el flujo renal. En dosis altas, SÍ que AUMENTA la frecuencia cardiaca y tensión arterial. CONTRAINDICACIONES ESTENOSIS SUBAÓRTICA HIPERTRÓFICA PACIENTES CON HIPERSENSIBILIDAD PRECAUCIONES o Administración en perfusión diluido en suero fisiológico (SF) o suero glucosado (SG) 5 %. o Monitorización continua de ECG y tensión arterial. DOPAMINA Los efectos de la DOPAMINA son dependientes a la dosis. o Dosis bajas (2 a 5 mcgr / kg / min): vasodilatador renal, esplénico, coronario y cerebral. o Dosis moderadamente elevadas (5 a 10 mcgr / kg / min): aumenta más la contractilidad, presión arterial y gasto cardíaco. DOSIS ESTIMULO RECEPTORES ACCIÓN FISIOLÓGICA < 5 mcg / kg / min Dopaminérgicos Vasodilatación 5 – 10 mcg / kg / min Beta 1 – adrenérgicos Vasodilatación + inotrópica > 10 mcg / kg / min - adrenérgicos Inotrópica + vasoconstricción 4 INDICACIONES INSUFICIENCIA CARDÍACA SHOCK CARDIOGÉNICO SHOCK SÉPTICO CONGESTIVA (ICC) VÍA DE ADMINISTRACIÓN VÍA ENDOVENOSA Diluida en SF o SG 5 % en bomba preferiblemente por vía única y central INICIO DEL EFECTO 5 MINUTOS CONTRAINDICACIONES o Feocromocitoma. REACCIONES ADVERSAS o Náuseas. o Arritmias. o Vómitos. o Hipertensión. o Cefaleas. o Necrosis tisular. o Taquicardia. o Gangrena. En caso de EXTRAVASACIÓN: administrar 5 a 10 mg de fentolamina en 15 cc de SF por VÍA SUBCUTÁNEA. NORADRENALINA La NORADRENALINA tiene potentes efectos vasoconstrictores. INDICACIONES SHOCK CON HIPOTENSIÓN AGUDA VÍA DE ADMINISTRACIÓN VÍA ENDOVENOSA En perfusión continua de 2 a 20 mcg / min preferiblemente por vía única y central VIDA MEDIA DE 20 SEGUNDOS PRECAUCIONES o Administración por catéter central en vena de gran calibre para evitar infiltración del fármaco en los tejidos y su consecuente gangrena. o Vigilar zonas distales de los pacientes signos de necrosis: dedos, orejas. o Monitorización estricta: ECG y constantes vitales. o Atención con noradrenalina bitartrato 8 mg equivalen a 4 mg de noradrenalina. 5  FÁRMACOS PARA LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL HIPERTENSIÓN ARTERIAL La HIPERTENSIÓN ARTERIAL es una enfermedad crónica que afecta el 20% de la población general. FACTORES DE RIESGO o Edad. o Vida sedentaria. o Sexo. o Colesterol. o Herencia. o Tabaquismo. o Obesidad. o Alcohol. o Diabetes. o Estrés. COMPLICACIONES ACCIDENTE VASCULAR ENFERMEDADES CORONARIAS ENFERMEDADES RENALES CEREBRAL DIAGNÓSTICO Para hacer un buen diagnóstico necesitamos 3 tomas: o La PRESIÓN SISTÓLICA es > 140 mmHg. o La PRESIÓN DIASTÓLICA es > 90 mmHg. – Tomar la presión arterial siempre en reposo y a la misma hora. CLASIFICACIÓN CLASIFICACIÓN SISTÓLICA (mmHg) DIASTÓLICA (mmHg) NORMAL 120 80 PREHIPERTENSIÓN 120 – 139 80 – 89 HIPERTENSIÓN ESTADIO I 140 – 159 90 – 99 HIPERTENSIÓN ESTADIO II + 160 + 100 EXÁMENES DE HIPERTENSIÓN Antes de iniciar un tratamiento para la presión sanguínea alta se recomiendan pruebas de laboratorio rutinarias para identificar lesiones de órganos o tejidos u otros factores de riesgo. Entre estas pruebas de laboratorio están: o Análisis de orina. o Conteo de células sanguíneas. o Química sanguínea (potasio, sodio, creatinina, glucosa en ayunas, colesterol total y colesterol de proteína de alta densidad). – Si el sodio – potasio esta elevado significa que hay una retención de líquidos y como consecuencia habrá desgaste, ya que augmenta la tensión arterial. – Una persona hipertensa acostumbra a ser diabética, por eso se examina la glucosa en sangre. o Electrocardiograma (ECG). – Se puede recomendar pruebas adicionales con base en la condición del paciente. 6 Los órganos que más sufren a causa de la hipertensión arterial son: pulmones, celebro, riñones y el corazón. TRATAMIENTOS PARA LA HIPERTENSIÓN TRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICO o No fumar, endurecen los vasos sanguíneos. o Hacer ejercicio o Moderar consumo alcohol o eliminarlo o Control tensión arterial o Dieta, reducir l sal para poder disminuir el volumen de o Control diabetes mellitus líquidos. Rica en frutas, vegetales y baja en grasa. o Mantener el peso ideal TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO El mecanismo de acción de los ANTIHIPERTENSIVOS se basa en varios procesos fisiológicos que contribuyen a la reducción de la presión arterial. En primer lugar, disminuyen el volumen circulante, lo que lleva a una reducción del gasto cardíaco y, por lo tanto, de la presión arterial. Además, reducen la resistencia periférica a través de diferentes mecanismos, como la inhibición del sistema simpático, la vasodilatación directa de los vasos sanguíneos y la disminución de la reactividad vascular. A su vez, los antihipertensivos también inhiben el eje renina – angiotensina, un sistema hormonal que juega un papel clave en la regulación de la presión arterial, contribuyendo de esta manera a un control más eficaz de la hipertensión. TIPOS DE ANTIHIPERTENSIVOS o DIURÉTICOS: sacar líquido mediante la eliminación de sodio con el sistema renina – angiotensina. o BETABLOQUEANTES: beta 1 y 2, para intentar que el corazón bombee más lento. o INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECAS) en el riñón. o CALCIO-ANTAGONISTAS: donde hay calcio hay movimiento, para reducir el movimiento cardíaco. O VASODILATADORES DIRECTOS. O ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II (ARA-II). O HIPOTENSORES DE ACCIÓN CENTRAL. ANTIHIPERTENSIVOS DIURÉTICOS Los ANTIHIPERTENSIVOS DIURÉTICOS reducen volumen circulante gracias a la pérdida de agua y sodio. FÁCIL MANEJO EFICACES BAJO COSTE CLASIFICACIÓN TIAZIDAS DIURÉTICOS DE ASA AHORRADORES DE POTASIO Hidroclorotiazida Furosemida Espironolactona 7 MECANISMO ACCIÓN Los ANTIHIPERTENSIVOS DIURÉTICOS actúan principalmente AUMENTANDO la eliminación urinaria de varios electrolitos como cloro (Cl –), sodio (Na +), potasio (K +), calcio (Ca ++) y magnesio (Mg ++). Esta eliminación incrementada REDUCE el volumen circulante, lo que tiene un efecto hipotensor al DISMINUIR la presión arterial. Además, los diuréticos facilitan la eliminación de agua (H2O), lo que contribuye aún más a la reducción del volumen sanguíneo. Es importante destacar que el uso de diuréticos AUMENTA las concentraciones plasmáticas de glucosa y ácido úrico. RAM TRASTORNOS ELECTROLÍTICOS, AUMENTAN LA TOXICIDAD DIGITÁLTICA o Hipopotasemia (excepto diuréticos ahorradores de potasio): augmentan la toxicidad digitálica. Se puede prevenir con una dieta rica en potasio: zumos, plátanos, patatas, frutos secos… Suplemento de gluconato o cloruro potásicos, VÍA ORAL. o Hiperglicemia: por aumento de la resistencia a la insulina (tiazídicos), en el hospital no es que aumente la glucosa, sino que por interacciones de medicamentos reduce la efectividad de la insulina. o Hiperuricemia: por aumento del ácido úrico. o Hipercolesterinemia: tiazídicos. PRECAUCIONES o Se recomienda administrar el diurético en el desayuno o en la comida, para no interferir en el descanso del paciente, ya que aumenta la diuresis nocturna. o Si el paciente está hipotenso preguntar al médico antes de administrar ya que los diuréticos HIPOTENSAN. o Mirar siempre la tensión antes de administrar un diurético. HIDROCLOROTIAZIDA La HIDROCLOROTIAZIDA es un diurético de techo bajo y con una eficacia media. ELIMINACIÓN Elimina entre el 5 – 10% del sodio filtrado en el glomérulo, actúan en el túbulo distal. ADMINISTRACIÓN VÍA ORAL 8 FUROSEMIDA La FUROSEMIDA es un diurético de techo alto y de máxima eficacia. Es el más utilizado. ELIMINACIÓN Eliminan el 15 – 25% del sodio filtrado en el glomérulo, actúa en la rama ascendente del asa de Henle. o INCREMENTA la secreción de K + y H +. o INHIBE la reabsorción de Ca + y de Mg +. INDICACIONES EDEMA AGUDO INSUFICIENCIA HIPERTENSIÓN INSUFICIENCIA RENAL PULMÓN CARDÍACA CRÓNICA ARTERIAL AGUDA O CRÓNICA Vía intravenosa para Reducen la presión y el Reduce la presión Cuando se requiere forzar la reducir el volumen volumen diastólico arterial. diuresis por hipercalcemia, plasmático con rapidez. ventricular. hiperpotasemia e intoxicaciones. ADMINISTRACIÓN VÍA INTRAVENOSA VÍA ORAL En bolus o perfusión Es fotosensible ESPIRONOLACTONA La ESPIRONOLACTONA es un diurético ahorrador de potasio. Es antagonista de la ALDOSTERONA: o Última fase del sistema de Renina angiotensina aldosterona. o Inhibe los efectos de la hormona aldosterona que provoca la reabsorción de H2O y Na + en el túbulo distal renal. o Augmenta la eliminación de sodio y disminuye la eliminación de potasio. ADMINISTRACIÓN VÍA ORAL ANTIHIPERTENSIVOS BETABLOQUEANTES Los ANTIHIPERTENSIVOS BETABLOQUEANTES tienen un efecto cardioprotector al disminuir la frecuencia cardíaca, lo que reduce la carga de trabajo del corazón y ayuda a controlar la presión arterial. TIPOS CARDIOSELECTIVOS NO SELECTIVOS o Atenolol. o Propanolol. o Bisoprolol. o Labetalol: VÍA ENDOVENOSA. En urgencias y emergencias, baja rápidamente la tensión arterial. o Carvedilol: antioxidante, no modifica glicemia ni lípidos. Puede utilizarse para tratar la HTA en cardiopatía isquémica. 9 MECANISMO DE ACCIÓN Los ANTIHIPERTENSIVOS BETABLOQUEANTES actúan como vasodilatadores arteriales e inhibidores de los receptores adrenérgicos beta. Su mecanismo de acción REDUCE el gasto cardíaco, el volumen sistólico y la frecuencia cardíaca, DISMINUYENDO así la presión arterial de manera efectiva. RAM o Bradicardia o Dificultad o Cefaleas o Náuseas. o Somnolencia o Diarrea. o Depresión o Hipotensión arterial ortostática. o Sequedad bucal. o Mareo. CONTRAINDICACIONES BLOQUEOS BRADICARDIA EPOC AURICULOVENTRICULARES (AV) INTERACCIONES SINÉRGICAS Efecto sinérgico con: DIURÉTICOS VASODILATADORES DIRECTOS ANTAGONISTAS DEL CALCIO BETΑ – ADRENÉRGICOS Los BETA – ADRENÉRGICOS tienen un efecto vasodilatador que ayuda a reducir la presión arterial. Los fármacos más importantes son: DOXAZOSINA PRAZOSINA ADMINISTRACIÓN PRECAUCIONES AL ADMINISTRAR VASODILATADORES Pueden causar hipotensión postural, especialmente con la primera dosis, lo que aumenta el riesgo de lipotimias o caídas. Para minimizar estos efectos, es recomendable administrar el medicamento con el paciente tumbado, preferentemente por la noche. IECAS (INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA) Los IESCAS son vasodilatadores periféricos importantes y tenemos: CAPTOPRIL ENALAPRIL En insuficiencia renal reducir dosis. MECANISMO DE ACCIÓN El mecanismo de acción de los IECAS es inhibir la cascada hormonal desde la angiotensina I hasta la angiotensina II, inactivando las dos. Consiste en bloquear la enzima responsable de convertir la angiotensina I (inactiva) en angiotensina II, un potente vasoconstrictor. Al inhibir esta conversión, los IECAS DISMINUYEN la vasoconstricción, lo que REDUCE la resistencia periférica y, por ende, la presión arterial. Además, inhiben la liberación de aldosterona, REDUCIENDO la retención de 10 sodio y agua, lo que contribuye a disminuir el volumen circulante. Este efecto también favorece la eliminación de potasio, generando un efecto vasodilatador periférico importante. RAM o Tos seca irritativa y persistente. o Angioedema. o Hipotensión y cefaleas desde la 1a dosis. o Insuficiencia renal aguda. o Hiperkalemia. CALCIOANTAGONISTAS Los CALCIOANTAGONISTAS actúan interfiriendo el paso de calcio a través de los canales de calcio de las células musculares lisas de los vasos sanguíneos y del miocardio. Esta acción reduce la contracción muscular, provocando una relajación de las paredes vasculares. Como resultado, se produce una vasodilatación tanto a nivel coronario como en la circulación periférica, lo que mejora el flujo sanguíneo y disminuye la presión arterial. MECANISMO DE ACCIÓN: DISMINUYEN el tono vascular, la contractilidad del corazón y las resistencias periféricas, como consecuencia BAJAN la presión arterial teniendo así un efecto vasodilatador. Actúan sobre: FIBRAS CONDUCTORAS DEL MUSCULATURA LISA ARTERIAL MIOCARDIO IMPULSO NERVIOSO coronaria, cerebral o periférica CLASIFICACIÓN DERIVADOS DE DERIVADOS DE DERIBADOS DE DIHIDROPIRINAS FENAILALQUILAMINAS BENZODIACEPINAS AMLODIPINO VERAPAMILO DILTIAZEM RAM o Hipotensión. o Mareos. o Bradicardia. o Edemas periféricos por la vasodilatación. o Cefaleas. o Bloqueo de la conducción aurículo – ventricular o Rubor facial. por VERAPAMILO. VASODILATADORES DIRECTOS Los VASODILATADORES DIRECTOS producen la dilatación de las arteriolas al actuar directamente sobre la musculatura lisa de los vasos sanguíneos. Los fármacos más comunes en este grupo son: HIDRALAZINA MINOXIDILO DIAZÓXIDO NITROPRUSIATO RAM o La administración de estos fármacos puede inducir efectos adversos, como taquicardia refleja, especialmente con la primera dosis, por lo que se recomienda administrarlos preferentemente por la noche. 11  o También pueden causar retención hidrosalina, que conduce a la formación de edemas o El lupus reversible con el uso de HIDRALAZINA. – Para minimizar estos efectos, generalmente se asocian con diuréticos y betabloqueantes. ARA II (ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II) Los ARA II bloquean la unión de la angiotensina II a los receptores AT1 en los vasos sanguíneos, lo que contribuye a la DISMINUCIÓN de la presión arterial. Entre los fármacos más utilizados en este grupo se encuentran: LOSARTÁN VALSARTÁN RAM o Mareos. o Astenia. o Hiperkalemia. o Congestión nasal. o Cefaleas. o Dispepsia. HIPOTENSORES DE ACCIÓN CENTRAL Los HIPOTENSORES DE ACCIÓN CENTRAL actúan centralmente para reducir la frecuencia cardíaca y promover la vasodilatación. La METILDOPA NO DISMINUYE el gasto cardíaco, mientras que la CLONIDINA se utiliza en situaciones de urgencias hipertensivas y su administración es VÍA ORAL. RAM SEDANTE SEQUEDAD DE BOCA CRISIS HIPERTENSIVA Una CRISIS HIPERTENSIVA se caracteriza por un aumento brusco de la presión arterial, con valores superiores a 220 mmHg de presión sistólica o 125 mmHg de presión diastólica. EMERGENCIA HIPERTENSIVA URGENCIA HIPERTENSIVA Vida del paciente o integridad en riesgo. No peligro viral y orgánico. Controlar PA en minutos u horas. Controlar PA en pocos días. Manejo en hospital, generalmente en UCI. Tratamiento ambulatorio, pero controles frecuentes. Hipotensores parenterales. Hipotensores orales. MANIFESTACIONES CLÍNICAS o APARATO CARDIOVASCULAR: disnea, dolor torácico, taquicardia. o SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: cefalea, náuseas, confusión, convulsiones... o SISTEMA RENAL: debilidad, edemas en pies, oliguria, poliuria, hematuria... o SITUACIONES DESENCADENANTES: hipertensión previa, glomerulonefritis aguda, traumatismo craneal, suspensión del tratamiento. antihipertensivo... 12  o PUEDE IR ASOCIADA A: encefalopatía hipertensiva, Síndrome Coronario Agudo (SCA), disección aórtica aguda, Insuficiencia Renal Aguda (IRA), Accidentes Cerebrovasculares hemorrágico (AVC), HTA perioperatoria... TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO TRATAMIENTO EMERGENCIA HIPERTENSIVA: O NITROPRUSIATO SÓDICO O FENTOLAMINA O LABETALOL O ESMOLOL O NITROGLICERINA O HIDRALAZINA O CLORIHIDRATO DE NICARDIPINA O FENOLDOPAM O ENALAPRIL TRATAMIENTO URGENCIA HIPERTENSIVA O NIFEPIDINO O CAPTOPRIL O CLONIDINA 13  FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS AMIODARONA La AMIODARONA está indicada en casos de: OTROS TAQUICARDIA PARO FIBRILACIÓN FLUTTER FÁRMACOS NO VENTRICULAR CARDIORRESPIRATORIO AURICULAR (FA) AURICULAR SON BIEN (TV) (PCR) TOLERADOS VÍA DE ADMINISTRACIÓN VÍA ORAL VÍA ENDOVENOSA Comprimidos de 200 mg. Ampollas de 150 mgr / 3 ml. Vía de absorción lenta y variable. Bolus de 300 mgr lento o diluido en 50 ml SG 5 %. Perfusión: Dosis de carga (2 – 3 comprimidos / día) durante unas 1) 600mgr en 250 ml SG 5% a pasar en 8 h. semanas para llegar a niveles estables de fármaco. 2) 600mgr en 250 ml SG 5% a pasar en 24 h. Dosis de mantenimiento 1 comprimido al día Recomendado administrar por vía central. (200 mgr). CONTRAINDICACIONES BLOQUEO AURICULAR – BRADICARDIA SINUSAL EPISODIOS SINCOPALES VENTRICULAR INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS AUGMENTA su efectividad con: o Anticoagulantes orales (AVK). o Digoxina. o Fenitoína. o Betabloqueantes. o Antagonistas del calcio. REACCIONES ADVERSAS o GASTROINTESTINALES: náuseas, vómitos, estreñimiento, anorexia y dolor abdominal. o CARDIOPULMONARES: bradicardia, hipotensión y disfunción del nodo sinusal. o OCULARES: microdepósitos corneales y alteraciones de la visión (reversibles). o DERMATOLÓGICAS: fotosensibilidad y coloración azulado de la piel en un 10% de los casos. o ENDOCRINAS: hipertiroidismo o hipotiroidismo. 14  FÁRMACOS ANTIANGINOSOS DEMANDA Y APORTE DE OXÍGENO La ENFERMEDAD CORONARIA se caracteriza por un desequilibrio entre la demanda de oxígeno del corazón y el aporte sanguíneo. La angina de pecho es uno de los principales síntomas. La CARDIOPATÍA ISQUÉMICA incluye angor o angina de pecho, infarto y muerte súbita, es una consecuencia de la disminución del flujo coronario. CARDIOPATÍA ISQUÉMICA CAUSAS ATEROESCLEROSIS ATEROTROMBOSIS EPIDEMIOLOGÍA La CARDIOPATÍA ISQUÉMICA es la principal causa de muerte en los países desarrollados, representando un 25% de todas las causas de muerte. FACTORES DE RIESGO Existen factores de RIESGO MODIFICABLES y NO MODIFICABLES para desarrollar cardiopatía isquémica. FÁRMACOS ANTIANGINOSOS BLOQUEANTES DE LOS NITRATOS BETABLOQUEANTES CANALES DE CALCIO NITROGLICERINA VERAPAMILO Cardioselectivos DINITRATO DILTIAZEM No cardioselectivos MONONITRATO DE ISOSORBIDE NIFEDIPINO NITROGLICERINA La NITROGLICERINA AUMENTA la oxigenación cardíaca al dilatar las arterias y venas, REDUCIENDO la precarga y la postcarga, lo que DISMINUYE el trabajo del corazón y mejora el flujo de sangre al miocardio. Es el fármaco que se utiliza en el dolor anginoso. Actúa como vasodilatador que dilata el calibre de las arterias y venas dando lugar a un flujo mayor de sangre hacia el corazón. 15 MECANISMO DE ACCIÓN La NITROGLICERINA libera óxido nítrico, que provoca relajación y vasodilatación coronaria. INDICACIONES ENFERMEDAD INFARTO AGUDO DE ANGOR ARTERIAL PERIFÉRICA CRISIS HIPERTENSIVAS MIOCARDIO (IAM) (EAP) FORMAS DE PRESENTACIÓN o Comprimidos. o Solución sublingual. o Formas de liberación controlada. RAM o Hipotensión postural. o Palpitaciones. o Síncope por vasodilatación. o Náuseas. o Cefalea. o Vómitos. o Taquicardia. o Rubor facial. PRECAUCIONES DE ADMINISTRACIÓN o Administrar la primera dosis al paciente sentado o acostado, por el riesgo de hipotensión arterial. o En caso de dolor torácico, administrar una pastilla SUBLINGUAL o DOS PUF de NITROGLICERINA, repitiendo a los 5 minutos si no hay alivio. Si persiste el dolor tras tres dosis, acudir a urgencias. o En caso de cefalea, se puede administrar PARACETAMOL. 16  FARMACOLOGÍA DE LA COAGULACIÓN DEFINICIONES La HEMOSTASIA es el proceso fisiológico de interrupción de la hemorragia mediante mecanismos que limitan la pérdida de sangre, incluyendo la formación de coágulos y fibrinólisis. La TROMBOSIS es la obstrucción de un vaso sanguíneo por la formación de un coágulo, que puede ser de tipo blanco (arterial) o rojo (venoso). CLASSIFICACIÓN FARMACOS DE LA COAGULACIÓN ANTIAGREGANTES ANTICOAGULANTES Antagonistas de la vitamina K (AVK) Inhibidores ciclooxigenasa ACENOCUMAROL ÁCIDO ACETILSALICÍLICO. WARFARINA Inhibidores receptores ADP CLOPIDOGREL Heparina no fraccionada PRASUGREL TICAGRELOR Antagonistas receptores GP II b – III a TIROFIBÁN Heparina de bajo peso molecular ABCIXIMAB NACO DABIGATRÁN RIVAROXABÁN APIXABÁN FÁRMACOS ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS Estos medicamentos inhiben la agregación plaquetaria, previniendo la formación de trombos. Prevención primaria y secundaria. INDICACIONES PREVENCIÓN DE INFARTO AGUDO DE BY – PASS CORONARIO TROMBOEMBOLISMO ISQUEMIA CEREBRAL MIOCARDIO (ACTP) O VASCULAR ARTERIAL CONTRAINDICACIONES o Hemorragia activa / ulcera hemorrágica. o Coagulopatías. COMPLICACIONES o Principalmente hemorragia. o Trombocitopenia. o Alteraciones gastrointestinales. 17 CLASIFICACIÓN ANTIAGREGANTES ORALES ENDOVENOSOS ÁCIDO ACETILSALICÍLICO ABCIXIMAB CLOPIDOGREL TIROFIBAN PRASUGREL TICAGRELOR ÁCIDO ACETILSALICÍLICO El ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS) se utiliza principalmente en prevención secundaria para reducir el riesgo de recurrencia de eventos cardiovasculares. o DOSIS: 100 – 300 mg / 24 h. o CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA: 20 – 30 min. o CONCENTRACIÓN MÁXIMA: 60 – 120 min. o FORMA: acetilsalicilato de lisina (900 mg acetilsalicilato equivalen a 500 mg AAS). CLOPIDOGREL (PLAVIX®) El CLOPIDOGREL es un antiagregante plaquetario indicado principalmente para el mantenimiento tras la implantación de Stents en arterias coronarias con el fin de prevenir la formación de coágulos. Además, se utiliza en pacientes con intolerancia o resistencia a la aspirina como alternativa en la prevención de eventos trombóticos. o DOSIS DE CARGA: 300-600 mg. o DOSIS DE MANTENIMIENTO: 75 mg/24 h durante 1 mes a 1 año. PRASUGREL El PRASUGREL actúa como un antiagregante plaquetario mediante la inhibición irreversible del receptor P2Y12 de las plaquetas lo que impide la activación y agregación plaquetaria. o DOSIS DE CARGA: 60 mg. o DOSIS DE MANTENIMIENTO: 10 mg. RESTRICCIONES No recomendado en Pacientes con peso < 60 Uso prolongado de Antecedentes de mayores de 75 años kg anticoagulación oral hemorragia intracraneal TICAGRELOR El TICAGRELOR es un antiagregante plaquetario que actúa como antagonista selectivo y reversible de los receptores de ADP en las plaquetas lo que bloquea su activación y agregación siendo útil en la prevención de eventos cardiovasculares trombóticos. o DOSIS DE CARGA: 180 mg. o DOSIS DE MANTENIMIENTO: 90 mg cada 12 horas. 18 REACCIONES ADVERSAS RIESGO DE HEMORRAGIA DISNEA (13,8%) CONTRAINDICACIONES HEMORRAGIA ACTIVA ANTECEDENTES DE HEMORRAGIA INTRACRANEAL ADMINISTRACIÓN VÍA ORAL En comprimidos ABCIXIMAB El ABCIXIMAB es un antiagregante plaquetario intravenoso indicado para pacientes con alta carga de trombo en el contexto de procedimientos como angioplastias coronarias percutáneas. ADMINISTRACIÓN BOLO 0’25 mg / kg. PERFUSIÓN 0’125 mcg / kg / min. REACCIONES ADVERSAS SANGRADO PLAQUETOPENIA FÁRMACOS ANTICOAGULANTES Los ANTICOAGULANTES son medicamentos indicados para prevenir complicaciones embólicas en distintas patologías y situaciones clínicas. ANTAGONISTAS DE LA VITAMINA K (AVK) Los AVK inhiben total o parcialmente el mecanismo de coagulación sanguínea mediante la antagonización de la vitamina K. Su uso conlleva un alto riesgo de hemorragias, por lo que requieren un de parámetros como el Tiempo de Protrombina (TP) e International Normalized Ratio (INR), con un valor de referencia entre 2-3. Las dosis deben ajustarse semanalmente según los resultados del INR. INDICACIONES o Prevención de embolismo de origen cardíaco en pacientes con valvulopatías, prótesis mecánicas o fibrilación auricular no valvular (ACXFA). o Tratamiento de trombosis venosa profunda y embolia pulmonar. o Estados de hipercoagulabilidad. RAM HEMORRAGIAS PRURITO NECROSIS CUTÁNEA 19 CONTRAINDICACIONES TUMORES O HEMORRAGIA DISECCIÓN DE HIPERTENSIÓN ÚLCERAS EMBARAZO ACTIVA AORTA ARTERIAL SEVERA DIGESTIVAS FÁRMACOS MÁS COMUNES ACENOCUMAROL (Sintrom®) o Dosis inicial: 3 mg / 24h durante dos días. o Efecto tras suspender: 2 – 3 días. WARFARINA (Aldocumar®) o Dosis inicial: 5 mg / 24h durante dos días. o Efecto tras suspender: 2 – 5 días. LIMITACIONES o Margen terapéutico estrecho. o Adherencia terapéutica. o Requieren monitorización periódica. o Inicio de acción a las 48 – 72 horas. o Difícil manejo. o Se debe tener precaución con los o Múltiples interacciones. polivitamínicos que contienen vitamina K y con cirugías próximas. INTERACCIONES POTENCIADORES (AUMENTAS INR) INHIBIDORES (DISMINUYEN INR) o Anís. o Hortalizas de color verde (aguacate, brócoli, col, o Ácido omega 3. guisantes, lechuga…). o Consumo de grandes cantidades de mango. o Nabos, garbanzos, zanahoria, fresas, té verde, cebollas, berros, tomate verde, semillas de soja… o Mantequilla, huevos, aceite de oliva, jamón, atún, hígado… ALCOHOL TABACO CANNABIS o Con hepatopatía de base o No se han demostrado o Fumado en grandes potenciador de los interacciones. cantidades puede interactuar, anticoagulantes. pero se debe estudiar más. o El consumo crónico disminuye los efectos de la warfina. o Dificulta el control del tratamiento. 20 ANTICOAGULANTES ORALES DE ACCIÓN DIRECTA (ACOD) INDICACIONES Pacientes con ictus isquémico Antecedente de accidente Mal control de la Seguimiento de INR con alto riesgo de cerebrovascular hemorrágico INR difícil o poco práctico hemorragia intracraneal FÁRMACOS MÁS COMUNES DABIGATRÁN (Pradaxa®) o Indicaciones: pacientes frágiles y con traumatismos. o Contraindicaciones: insuficiencia renal. o Pauta: cada 12 horas. o Antídoto: Idarucizumab (VÍA ENDOVENOSA). APIXABAN (Eliquis®) o Características: mejores resultados con menos riesgo de sangrado. o Pauta: cada 12 horas. o Antídoto: Adexanet. RIVAROXABÁN (Xarelto®) o Dosis: dosis única diaria que facilita la adherencia. o Indicaciones: cardiopatía isquémica estable. o Antídoto: Adexanet. EDOXABÁN o Similitudes: Similares resultados que apixaban. o Pauta: cada 24 horas. o Indicaciones: pacientes con bajo peso, riesgo hemorrágico o insuficiencia renal. o Antídoto: Adexanet. RETIRADA DE AVK / ACOD ANTES DE UNA INTERVENCIÓN QUIRÚRGICA (IQ) Para la retirada de los anticoagulantes antes de una intervención quirúrgica, se deben considerar varios factores clave. Primero, es importante tener en cuenta tanto el tipo de fármaco que se está utilizando como el riesgo de sangrado que puede implicar el procedimiento. Además, se debe evaluar la función renal del paciente, especialmente en el caso de los anticoagulantes orales de acción directa (ACOD), y el valor de INR en el caso de los antagonistas de la vitamina K (AVK). Esto determinará el momento adecuado para suspender los medicamentos y garantizar que el riesgo de complicaciones sea el menor posible durante la cirugía. HEPARINAS NO FRACCIONADAS (HNF) La HEPARINA SÓDICA actúa como un inhibidor indirecto de trombina y factor Xa mediante la activación de la antitrombina. Para su correcto uso, es necesario realizar controles analíticos que mantengan el TTPa (tiempo de tromboplastina parcial activado) entre 1’5 y 2. Una de sus ventajas es que permite un control efectivo a través del ACT (tiempo de coagulación activado). 21  o Inicio de acción: inmediato, con un efecto de 4 horas de duración. o Administración: VÍA ENDOVENOSA por perfusión continua o intermitente. o Antídoto: protamina. INDICACIONES o Trombosis venosa profunda. o Infarto agudo de miocardio (IAM). o Angina inestable. o Tromboembolismo pulmonar. o Coagulación intravascular diseminada. RAM FRACTURAS HEMORRAGIA TROMBOCITOPENIA OSTEOPOROSIS VERTEBRALES (en tratamiento prolongado >5 meses) PRECAUCIONES o Episodios hemorrágicos recientes. o Cirugía reciente. o Endocarditis infecciosa. o Anestesia epidural (se debe vigilar signos de compresión medular). HEPARINAS DE BAJO PESO MOLECULAR (HBPM) Las HEPARINAS DE BAJO PESO MOLECULAR como: ENOXAPARINA (Clexane®) BEMIPARINA (Hibor®) una dosis de 1 mg / kg cada 12 a 24 horas una dosis de 2.500 a 3.500 UI cada 24 horas o Administración: se administran por VÍA SUBCUTÁNEA O INTRAVENOSA. o Controles: no requieren controles analíticos constantes. o Indicaciones: tratamiento crónico o la profilaxis de trombosis. o Características: estas heparinas son más fáciles de manejar y se utilizan con mayor frecuencia en la anticoagulación crónica. CONSIDERACIONES PARA LA RETIRADA DE ANTICOAGULANTES PREQUIRÚRGICOS NO SE IDENTIFICA UN ALTO RIESGO DE SANGRADO O SI EL PROCEDIMIENTO NO ES DE ALTO RIESGO o NO es necesario suspender la antiagregación ni las heparinas de bajo peso molecular. o Los AVK o ACO NO deben administrarse el mismo día de la cirugía. 22  SI HAY RIESGO DE SANGRADO O EL PROCEDIMIENTO ES DE ALTO RIESGO SE RECOMIENDA SUSPENDER ACENOCUMAROL WARFINA ACOD 3 días antes 4 – 5 días antes 24 – 48 horas antes DOBLE ANTIAGREGACIÓN ANGINA ESTABLE o Stent metálico: el tratamiento de doble antiagregación debe durar 1 mes tras la colocación de un stent metálico. o Stent farmacoactivo: la doble antiagregación se mantiene entre 3 y 6 meses. o Stent bioabsorbible: en este tipo de stent, la doble antiagregación se mantiene durante 2 años. SCAEST / SCASEST o En casos de síndrome coronario agudo con elevación del segmento ST (SCAEST) o el síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (SCASEST), se recomienda mantener la doble antiagregación durante 1 año para reducir el riesgo de trombosis y complicaciones. ES IMPORTANTE CONSIDERAR EL RIESGO HEMORRÁGICO EN CADA PACIENTE. FIBRINOLÍTICOS Los fibrinolíticos actúan promoviendo la disolución de los coágulos sanguíneos mediante la activación de la plasmina. INDICACIONES INFARTO AGUDO DE EMBOLIA PULMONAR ICTUS MIOCARDIO (IAM) RAM RIESGOS DE HEMORRAGIAS REACCIONES ALÉRGICAS ARRITMIAS VENTRICULARES PRECAUCIONES Es importante que los fibrinolíticos se administren siempre en bomba para un control más efectivo, y se debe mantener un control riguroso de la presión arterial (TA), así como aplicar medidas para controlar posibles hemorragias, como compresión. EJEMPLOS ESTREPTOCINASA ANISTEPLASA ALTEPLASA 23 HEMOSTÁTICOS En caso de sobredosis o hemorragias, existen HEMOSTÁTICOS: PROTAMINA o Antídoto de la heparina. o Administración: o Si han pasado menos de 15 minutos: 1 mg por cada 100 UI de heparina. o Si han pasado más de 30 minutos: 0.5 mg por cada 100 UI. o Dosis máxima: 50 mg. ANTIFIBRINOLÍTICOS Ácido Factores Hemostáticos Plasma y Vitamina K aminocaproico antihemofílicos tópicos plaquetas CAPROAMIN® KONAKION® FVII, FIX, FXIII SURGICEL® 24  POTASIO El POTASIO es el principal catión intracelular y tiene un papel crucial en el metabolismo celular. El balance de potasio se mantiene a través del intercambio entre el interior y exterior celular, influenciando el equilibrio ácido-base. VALORES DEL POTASIO Los valores normales de potasio en sangre oscilan entre 3’5 a 5 mmol / L. Cuando los niveles de potasio en sangre caen por debajo de 3’5 mmol / L, es necesario administrarlo de manera ORAL O INTRAVENOSA. FORMAS FARMACÉUTICAS o Se puede administrar en forma de pastillas efervescentes. o Presentación concentrada para diluir: el ClK concentrado se presenta en una solución donde cada 10 ml de solución salina (SF) contiene 10 mEq de ClK. o Presentación diluida: también se encuentra en solución diluida, disponible en frascos comerciales con las siguientes concentraciones: o Solución salina (SF) al 0,9% en frascos de 500 ml. o Solución glucosada (SG) al 5% en frascos de 500 ml, a los que se les agrega 10 o 20 mEq de ClK. TRATAMIENTO El TRATAMIENTO INTRAVENOSO de ClK (cloruro de potasio) debe hacerse con soluciones diluidas para evitar efectos adversos graves. CONTRAINDICACIONES ALTERACIONES ALTERACIONES ANURIA OLIGURIA AZOTEMIA CARDÍACAS NEUROMUSCULARES En administración endovenosa PRECAUCIONES EN LA ADMINISTRACIÓN INTRAVENOSA DE CLK o Tipo de vía canalizada (periférica o central) y su buen funcionamiento. o Concentración para infusión en vía periférica: 40 – 60 mEq para evitar flebitis. o Velocidad de administración: o Periférica: 10 – 20 mEq / hora. o Central: 30 mEq / hora. o Siempre diluido en 500 ml de suero. o Dosis máxima diaria no debe superar los 100 – 200 mmol, según consulta. o Duración del tratamiento intravenoso: Si es mayor a 72 horas, confirmar siempre la necesidad. o Monitorización del paciente cuando se administra más de 10 mmol / hora. 25  SISTEMA NERVIOSO PSICOFARMACOLOGÍA La PSICOFARMACOLOGÍA es la rama de la farmacología que estudia los psicofármacos, específicamente en la síntesis, liberación y unión de neurotransmisores cerebrales: GABA DOPAMINA NORADRENALINA SEROTONINA (Ácido gamma – GLUTAMATO aminobutírico) PSICOFÁRMACOS O PSICÓTROPO: sustancia que actúa sobre la función, la conducta y la experiencia psíquica. Su acción principal es modificar la actividad mental. Los ESTADOS MENTALES como la agitación o la depresión están mediados por la concentración de neurotransmisores en la sinapsis cerebral, de modo que niveles elevados o reducidos de ciertos neurotransmisores pueden desencadenar estados de agitación (aumenta la concentración de neurotransmisores en la sinapsis) o depresivos (disminuye la concentración de neurotransmisores en la sinapsis). ANSIOLÍTICOS / ANTIDEPRESIVOS ANTIPSICÓTICOS SEDANTES ANTIEPILÉPTICOS HIPNÓTICOS o o o o o IMAOS o Fenotiazidas o Benzodiacepinas o Fenitoína o Tricíclicos o Clorpromazina o Barbitúricos o Ácido valproico o ISRS o Haloperidol (APG) o Carbamazepina o ISRNA o Risperidona o Barbitúricos duales o Quetiapina o Paliperidona FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS Inhibidores de la monoaminooxidasa IMAOS o Fenelzina o Moclobemida o Amitriptilina ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS CLÁSICOS o Clomipramina o Doxepina o Fluoxetina INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE o Fluvoxamina SEROTONINA (ISRS) o Paroxetina INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE o Reboxetina NORADRENALINA (ISRNA) INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE NA Y 5-HT o Venlafaxina (ISNS) Y ACCIÓN DUAL o Duloxetina NO QUÍMICOS Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) 1 SÍNDROME DEPRESIVO La DEPRESIÓN se caracteriza por cambios significativos en el estado de ánimo que se vuelve triste y decaído (sin motivo), alteraciones en diversas funciones biológicas como el apetito y el sueño, pérdida de interés por la vida y de la capacidad de disfrutarla (anhedonia) o placer en actividades cotidianas y una sensación constante de fatigabilidad. Los MEDICAMENTOS ANTIDEPRESIVOS actúan modulando la concentración de neurotransmisores como la serotonina, noradrenalina y dopamina en la sinapsis cerebral. Esto se logra mediante dos mecanismos principales: 1. Bloqueo o retardo de la recaptación: aumenta la concentración de neurotransmisores al impedir que regresen a las vesículas presinápticas. 2. Inhibición de la monoaminooxidasa (MAO): impide la degradación de neurotransmisores, incrementando su disponibilidad en la sinapsis. 2  FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS IMAO (INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA) El efecto de los IMAO se debe a una inhibición reversible de la monoaminooxidasa, enzima que inactiva los neurotransmisores adrenérgicos, disminuye el metabolismo de la noradrenalina, dopamina y serotonina. MOCLOBEMIDA REACCIONES ADVERSAS o Aumento de peso. o Cefalea. o Disfunción sexual. o Estreñimiento. o Hipotensión ortostática. o Visión borrosa. o Boca seca. o Impotencia en los varones. o Mareos. ESTIMULACIÓN DEL SISTEMA NERVIOSO insomnio, temblores, convulsiones, irritabilidad PRECAUCIONES o Evitar la interrupción brusca para prevenir efectos de abstinencia INSOMNIO PESADILLAS DELIRIO PSICOSIS o Si hay una sobredosis tendremos los siguientes síntomas y signos: AUMENTO DE TONO EXCESIVA PRODUCCIÓN ESPASMOS SEVEROS MUERTE MUSCULAR DE CALOR o Interaccionan con alimentos ricos en TIRAMINA como quesos, vinos, chocolates, cerveza, te o café, pueden provocar crisis hipertensivas. o Interaccionan con otros fármacos como la LEVODOPA, ANTIDIABÉTICOS, SEDANTES, ANTIHISTAMÍNICOS y ALCOHOL. o Está contraindicada la combinación con PETIDINA debido al riesgo de encefalopatía grave y muerte. TRICÍCLICOS CLÁSICOS Los TRICÍCLICOS CLÁSICOS fueron los primeros antidepresivos descubiertos. Funcionan bloqueando la recaptación de neurotransmisores adrenérgicos: 5 – HIDROXITRIPTÓFANO SEROTONINA NORADRENALINA ADRENALINA (5 – HTP) (5 – HT) Por lo tanto, no son selectivos ACCIONES FARMACOLÓGICAS ANTIDEPRESIVAS ANSIOLÍTICAS ANALGÉSICAS OTRAS Útil en el tratamiento del TOC, crisis de pánico, dolor crónico como fobia, conducta coadyuvantes. alimentaria… 3 FARMACOCINÉTICA o Se absorben bien por vía oral. o Tienen efecto de primer paso hepático importante. o Alta fijación a proteínas plasmáticas (80 % - 95 %). o Su vida media es larga y se administran cada12 horas. o Sus metabolitos activos se eliminan por la orina. REACCIONES ADVERSAS NIVEL PERIFERICO CARDIOVASCULARES SNC o Sequedad de boca. o Taquicardia ventricular. o Confusión. o Visión borrosa. o Palpitaciones. o Alteración de la memoria. o Estreñimiento. o Hipertensión. o Sedación. o Retención orina. o Hipotensión ortostática. o Psicosis, Delirium, síndrome o Obesidad. o IAM, ICC, AVC. confusional agudo. o Convulsiones. SON SIMPATICOTÓNICOS Y TIENEN EFECTOS ANTICOLINÉRGICOS POR EL BLOQUEO DE LA RECAPTACION DE NEUROTRANSMISORES ADRENÉRGICOS, AUMENTAN EL TONO SIMPÁTICO PRECAUCIONES o Hay que administrar la dosis aumentando progresivamente para evitar los efectos anticolinérgicos. o Suprimir progresivamente para evitar síndrome de abstinencia. o Hay que informar al paciente del tiempo de latencia de 1 a 4 semanas de los efectos terapéuticos antidepresivos para evitar el abandono del tratamiento y el suicidio, o En caso de sobredosis, pueden causar toxicidad cardiovascular y neurológica severa, su manifestación clínica es: HIPOTENSIÓN CONVULSIONES ARRITMIAS COMA ÉXITUS INTERACCIONES Alcohol Aumento de la sedación Anfetaminas Aumento de la estimulación del SNC Antihistamínicos Boca seca, estreñimiento, vista borrosa Anticonvulsivos Aumento de la posibilidad de convulsiones Barbitúricos Menor eficacia, mayor sedación IMAO Aumento estimulación SNC ISRS (INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA) Los ISRS bloquean selectivamente la recaptación de serotonina, por lo que AUGMENTAN su concentración en los receptores neuronales postsinápticas. 4 ACCIONES FARMACOLÓGICAS ANTIDEPRESIVO ANSIOLÍTICO OTROS TOC, ataques de pánico, fobia social, crisis bulímicas… INDICACIONES Depresiones severas Depresiones ansiosas Riesgo suicida REACCIONES ADVERSAS o DIGESTIVO: náuseas, vómitos y diarreas. o SNC: cefaleas, ansiedad, insomnio y alteraciones del sueño. o ENDOCRINO: anorexia, alteraciones de peso (pérdida o ganancia) y disfunción sexual (anorgasmia, disfunción eréctil y disminución de la libido). VENTAJAS E INCONVENIENTES Menor toxicidad cardíaca en comparación con los tricíclicos. Son de elección como antidepresivos en pacientes con cardiopatía. Síndrome de abstinencia a la supresión brusca después de un tratamiento prolongado. 5  ANTIPSICÓTICOS Los ANTIPSICÓTICOS son el tratamiento farmacológico de la psicosis esquizofrénica. o Síntomas positivos: alucinaciones, delirios. o Síntomas negativos: apatía, depresión, retraimiento social. o Síntomas cognitivos: alteración de la memoria. CLASIFICACIÓN O CLORPROMAZINA FENOTIAZINAS O LEVOMEPROMAZINA O PERFENAZINA APG O TÍPICOS BUTIROFENONAS O HALOPERIDOL TIOXANTENOS O ZUCLOPENTIXOL O CLOZAPINA O OLANZAPINA O RISPERIDONA ASG O ATÍPICOS ATÍPICOS O ASG O QUETIAPINA O PALIPERIDONA O ARIPIPRAZOL RAM CLORPROMAZINA EFECTOS AUMENTO DE EFECTOS HIPOTENSIÓN SEDACIÓN EXTRAPIRAMIDALES PESO ANTICOLINÉRGICOS POSTURAL OCASIONALES HALOPERIDOL SÍNTOMAS SÍNDROME RARAMENTE EXTRAPIRAMIDALES DISTONÍA PARKINSONISMO NEUROLÉPTICO DISCINESIA (50 – 70 %) MALIGNO TARIDA RAM EXTRAPIRAMIDALES CARACTERÍSTICAS INCIDENCIA APARICIÓN Rigidez, bradiquinesia, PARKINSONISMO Alta Gradual de 5 a 30 días temblor Espasmos en la lengua, DISTONÍA AGUDA Baja Rápida de 1 a 5 días cara, cuello y espalda Gradual de 5 días a 3 ACATISIA Agitación motora Alta meses Movimientos faciales, DISQUINESIA TARDÍA Alta Lenta, meses o años distonía en el tronco Movimientos rápidos en TEMBLOR PERIORAL Baja Lenta, meses o años los labios 6 PRECAUCIONES DE ADMINISTRACIÓN Debido a sus RAM se debe administrar en dosis mínimas y por el tiempo mínimo posible para evitar síntomas extrapiramidales, que en algunos casos pueden ser irreversibles. 7  ANSIOLÍTICOS Y SEDANTES HIPNÓTICOS ANSIEDAD entre los transtornos de ansiedad uno de los más significativos es el TRASTORNO DE ANSIEDAD GENERALIZADA (TAG) una alteración incapacitante que se caracteriza por una preocupación persistente, ansiedad y tensión continua. Puede presentar agudizaciones en forma de CRISIS DE ANSIEDAD ATAQUES DE PÁNICO Estas patologías suelen requerir tratamiento farmacológico para aliviar los síntomas y mejorar la calidad de vida del paciente. En estos casos, los ansiolíticos y sedantes hipnóticos desempeñan un papel fundamental. Los fármacos más importantes son: BENZODIACEPINAS BARBITÚRICOS BENZODIACEPINAS CLASIFICACIÓN Según su vida media: o ACCIÓN CORTA: de 1 a 4 horas. O MIDAZOLAM. o ACCIÓN INTERMEDIA: de 6 a 12 horas. O ALPRAZOLAM, LORAZEPAM. o ACCIÓN PROLONGADA: de 12 a 100 h. O CLORAZEPATO, DIAZEPAM. ACCIONES FARMACOLÓGICAS ANSIOLÍTICAS ANTICONVULSIVANTES MIORELAJANTES SEDANTES HIPNÓTICAS INDICACIONES o Trastorno de ansiedad generalizada. o Crisis de pánico. o Fobias. o Estrés postraumático. APLICACIONES TERAPÉUTICAS o Todos los tipos de ansiedad. o Crisis de pánico. o Todos los tipos de epilepsia. o Espasmos musculares, es un relajante muscular. o Delirium tremens. 8  o Preanestesia. RAM o Exceso de sedación. o Disminución de reflejos. o Ataxia: déficit de la coordinación motora. o Depresión respiratoria en EPOC. o Disartria: alteración en la expresión verbal. o Riesgo de farmacodependencia. o Incapacidad para coordinar movimientos finos. o Amnesia anterógrada. o Desinhibición del comportamiento. o Efectos paradójicos como la agresividad. PRECAUCIONES: o Disminuir la dosis progresivamente para evitar efectos de síndrome de retirada o riesgo de efecto rebote. o Bajar la dosis como máximo un 25 % por semana. o Evitar administración rápida intravenosa para prevenir hipotensión y depresión respiratoria. o Evitar en el primer trimestre del embarazo. o El peligro aumenta si se asocian a otros depresores del SNC: alcohol, anestésicos u opiáceos. o Informar al paciente de la alteración de reflejos: precaución en la conducción de vehículos y la conducción de maquinaria. o En ancianos puede causar depresión respiratoria. o Alteran los procesos de la memoria. RIESGO DE FARMACODEPENDENCIA A LARGO PLAZO Náuseas y Delirium o cuadros Insomnio Parestesias Irritabilidad Tinnitus vómitos confusionales agudos En ocasiones hay convulsiones que son más frecuentes con Benzodiazepinas de vida media corta como Lorazepam y menos con diazepam. INTOXICACIÓN AGUDA SEDACIÓN ESTUPOR COMA ANTAGONISTA FLUMAZENILO utilizado en casos de intoxicación. El síndrome de abstinencia ocurre tras tratamientos prolongados por supresión brusca, presentándose con ansiedad de rebote, insomnio e irritabilidad. 9  ANTIEPILÉPTICOS Los ANTIEPILÉPTICOS son fármacos empleados para el tratamiento de la epilepsia, con dosis ajustadas de manera individual. Requieren especial precaución en embarazadas y ancianos. Las crisis epilépticas se clasifican en: O GENERALIZADAS. O SIMPLES. O IDIOPÁTICA O PRIMARIA. o PARCIALES. O COMPLEJAS. O SINTOMÁTICA O SECUNDARIA. Según si afectan al nivel de conciencia. o CRIPTOGENÉTICA. CLASIFICACIÓN PRIMERA GENERACIÓN SEGUNDA GENERACIÓN TERCERA GENERACIÓN o Fenitoína o Carbamazepina o Vigabatrina o Fenobarbital o Oxcarbazepina o Lamotrigina o Primidona o Ácido valproico o Topiramato o Etosuximida o Clonazepam FENITOÍNA La FENITOÍNA Inhibe los canales de sodio INDICACIONES Crisis parciales y tónico – clónicas generalizadas. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Con cimetidina, cloranfenicol, propanolol, fenilbutazona, etanol, fenobarbital, heparina, salicilatos… RAM Letargia, confusión mental, alteraciones cognitivas, nistagmo, ataxia, disartria, elevación transaminasas, dermitis… CARBAMAPECINA La CARBAMAPECINA Inhibe los canales de sodio y tiene propiedades analgésicas. INDICACIONES Crisis parciales y tónico – clónicas generalizadas. Neuralgia. RAM o Náuseas. o Vómitos. o Diplopía. o Somnolencia. o Ictericia. o Anemia aplásica. 10 FENOBARBITAL El FENOBARBITAL inhibe la transmisión simpática entre neuronas gracias al aumento de la actividad del neurotransmisor GABA que disminuye la excitabilidad del cerebro. TAMBIÉN SON SEDANTES E HIPNÓTICOS INDICACIONES CRISIS PARCIALES Y TÓNICO – CLÓNICAS SEDACIÓN HIPNOSIS GENERALIZADAS INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Anticoagulantes orales y anticonceptivos. RAM o Somnolencia. o Boca seca. o Letargo. o Falta de coordinación. o Riesgo de adicción. ÁCIDO VALPROICO El ÁCIDO VALPROICO aumenta los niveles del neurotransmisor GABA. INDICACIONES Cualquier tipo de epilepsia. RAM o Náuseas. o Vómitos. o Diarrea. o Temblores. o Tóxico hepático. 11  SISTEMA ENDOCRINO DIABETES La DIABETES es una alteración global del metabolismo caracterizada por un desequilibrio en la regulación de los carbohidratos, que provoca hiperglucemia (niveles elevados de glucosa en sangre) y glucosuria (presencia de glucosa en la orina). Además, esta patología afecta de manera significativa el metabolismo de las proteínas y los lípidos, contribuyendo a complicaciones metabólicas y sistémicas. CONSECUENCIAS o Hiperglucemia: a medida que el cuerpo no puede compensar la resistencia, puede desarrollarse prediabetes o diabetes tipo 2. o Mayor riesgo de enfermedades: SÍNDROME DISLIPIDEMIA PROBLEMAS OBESIDAD HIPERTENSIÓN METABÓLICO (COLESTEROL ALTO) CARDIOVASCULARES o impacto en otros tejidos: puede influir en la acumulación de grasa abdominal y en el desarrollo de inflamación sistémica. En resistencia a la insulina: o Los receptores celulares no responden bien a la insulina, es decir, se vuelven menos sensibles. Hay menos glucosa en las células y más en el torrente sanguíneo. o Como resultado, el páncreas produce más insulina (hiperinsulinemia) para intentar que las células absorban la glucosa. o Este proceso puede mantener el azúcar en sangre normal al principio, pero con el tiempo, el páncreas se agota y los niveles de glucosa comienzan a subir. CLÍNICA POLIDIPSIA POLIURIA POLIFAGIA PÉRDIDA DE PESO HIPERGLICEMIA GLUCOSURIA TIPOS DE DIABETES DM TIPO I DM TIPO II PRODUCCIÓN DE INSULINA Ausente Déficit relativo INICIO Brusco Lento EDAD Menos de 30 años Mayor de 40 años FRECUENCIA Poco frecuente Muy frecuente OBESIDAD No relacionada Presente COMPLICACIONES AGUDAS Cetoacidosis Coma hiperosmolar HERENCIA No frecuente Muy frecuente ICA Positivos Siempre negativo 1  Dieta y / o antidiabéticos no TRATAMIENTO Insulina + dieta + ejercicio físico insulínicos y / o insulina + ejercicio físico FACTORES DESENCADENANTES Virus Hábitos, estilo de vida Existen también las DIABETES SECUNDARIAS a enfermedades pancreáticas, endocrinas, farmacológicas… y la DIABETES GESTACIONAL, debido a los cambios hormonales que afectan al metabolismo de la glucosa. Durante el embarazo, la placenta produce hormonas como el lactógeno placentario, el estrógeno y el cortisol. Estas hormonas son necesarias para el desarrollo del bebe, pero también reducen la sensibilidad de la insulina en la madre. COMPLICACIONES CRÓNICAS o MICROANGIOPATÍAS: nefropatía, retinopatía. o MACROANGIOPATÍAS: cardiopatía isquémica, enfermedad cerebrovascular, enfermedad vascular periférica. O NEUROPATÍAS. O ÚLCERAS. O LIPOATROFIA como consecuencia de inyectar la insulina siempre en la misma zona. O El alto nivel de azúcar en sangre puede dañar vasos sanguíneos del cuerpo muy pequeños. Se inflaman y se debilitan. EDUCACIÓN SANITARIA EVITAR CONSEGUIR O REFORZAR Cambios paulatinos y adaptados a la realidad de la Cambios radicales en la alimentación. paciente. Hablar de “dieta de diabético”. Una alimentación equilibrada para toda la familia. Entregar una dieta estándar no personalizada. Una alimentación equilibrada y “hecha a medida”. Olvidar la importancia de las grasas. En la génesis y Explicar las tablas de equivalencias y alimentos mantenimiento del sobrepeso como causa de alternativos. dislipemia. La prescripción simultánea de un fármaco y una Explicar cómo conseguir una alimentación pobre en dieta. grasas y como sustituir las saturadas por insaturadas. Dar un margen de confianza a los cambios en la Insistir indefinidamente en la pérdida de peso cuando alimentación. iniciar la educación alimentaria antes el paciente o pierde. de prescribir un fármaco. Pactar un peso con el paciente y conseguir que éste lo mantenga. 2 TRATAMIENTO DE LA DIABETES ANTIDIABÉTICOS NO ANTIDIABÉTICOS NO FARMACOLÓGICO INSULÍNICOS INSULÍNICOS o Hábitos dietéticos. o Sulfonilureas. o Insulina. o Ejercicio físico. o Biguanidas. o Análogos de la insulina. o Fármacos reguladores de las incretinas. ANTIDIABÉTICOS NO INSULÍNICOS Facilitan que la insulina cumpla una mejor función o que los tejidos que tiene función con la insulina tengan una Biguanidas: SENSIBILIZADORES mejor respuesta a la insulina. Sensibilizadores de la acción METFORMINA de la insulina en los tejidos periféricos. Actúan a nivel gastrointestinal y renal. Evitan que la RETRASO ABSORCIÓN glucosa entre al organismo y se elimina a nivel Inhibidores de las GLUCOSA gastrointestinal y renal. Enlentecedores de la absorción de α -glucosidasas los hidratos de carbono a nivel intestinal. Análogos de la Hormona que estimula las células beta para liberar GLP1 INCRETINAS insulina. Inhibidores de la Fármacos reguladores de las incretinas. DPP-4 Facilita la liberación de la insulina. No sirve en pacientes SECRETAGOGOS Sulfonilureas DM1, porque no tienen células Beta. BIGUANIDAS Las BIGUANIDAS son medicamentos orales utilizados para tratar la diabetes tipo 2. Retrasan la absorción de glucosa en el tubo digestivo y reducen la producción hepática de glucosa (gluconeogénesis). También mejora la captación de insulina y glucosa en el tejido muscular disminuyendo la hemoglobina glicosilada. NO SE UNEN A PROTEÍNAS, NO HAY RIESGO CARDIOVASCULAR NI PROVOCAN AUMENTO DE PESO METFORMINA La METFORMINA se administra durante las comidas para reducir los problemas gastrointestinales, es uno de los fármacos antidiabéticos metabólicamente más eficaces. o Ejemplo comercial: Dianben 850®. o Duración del efecto: 12 horas. o Posología: 850 mg cada 8 o 12 horas según indicación médica. RAM DIARREAS FLATULENCIAS DOLOR ABDOMINAL 3  > 10 % GASTROINTESTINALES,