Obat-Obat Stimulan SSP PDF

OBAT-OBAT SISTEM SARAF PUSAT  Obat-obat SSP (Sentroneurologikum) Depresan SSP Stimulan SSP Anestetika Umum Psikofarmaka Stimulan psikomotorik An...

OBAT-OBAT SISTEM SARAF PUSAT  Obat-obat SSP (Sentroneurologikum) Depresan SSP Stimulan SSP Anestetika Umum Psikofarmaka Stimulan psikomotorik Anoreksansia Hipnotik-Sedatif Analeptikum Analgetika Stimulan saraf-saraf lain Antiepileptika/antikonvulsiva Relaksan otot sentral Pembagian di atas tidak mutlak, ada yg saling beririsan  Obat-obat Sistem Saraf Pusat STIMULAN SISTEM SARAF PUSAT  Stimulan psikomotorik Psikostimulansia dapat meningkatkan aktivitas psikis Senyawa ini dapat menghilangkan rasa kelelahan dan penat, serta meningkatkan kemampuan berkonsentrasi dan kapasitas ybs Senyawa ini tidak memiliki khasiat antipsikotik. Pada dosis yang amat berlebih merupakan racun kejang. Karena kerjanya mencegah kantuk, dapat terjadi bahaya kurang tidur; dan setelah cadangan tubuh digunakan habis, terjadi kelelahan absolut. Pada penggunaan yang teratur, akan cepat mengakibatkan toleransi dan ketergantungan. Stimulan psikomotorik 1. Amfetamin & senyawa-senyawa yg berdekatan 2. Xantin 3. Strikhnin 1. Amfetamin & senyawa yg berdekatan Amfetamin, metamfetamin, metilfenidat, prolintan Stimulan SSP yang kuat dengan mekanisme kerja meningkatkan pembebasan katekolamin sehingga meningkatkan pelepasan dopamin prasinaptik Efek : Kelelahan & Pada orang lelah kantuk hilang Euphoria ringan Pada orang tidak Percaya diri meningkat lelah Aktivitas meningkat  Senyawa2 ini berasal dari katekolamin atau efedrin. Bersifat lipofil sehingga mudah menembus sawar darah otak/blood brain barrier Menunjukkan efek simpatomimetik Penyalahgunaan : sebagai doping Tidak digunakan sebagai obat, jika digunakan berulang-ulang maka cadangan katekolamin dalam tubuh akan kosong  Cepat terjadi toleransi → meninggikan dosis yg digunakan untuk mencapai efek terapi yang sama Toleransi menjadi tahap awal ketergantungan Pemakaian terapeutik sebetulnya tidak beralasan, hanya boleh digunakan pd kondisi yg benar-benar diperlukan Contoh : amfetamin, metamfetamin, metilfenidat, amfetaminil, fenetilin, prolintan Efek dari Amfetamin Euphoria, senang, percaya diri Lebih mudah bersosialisasi Hilang nafsu makan Berkeringat Mual, cemas Rahang mengatup dan gigi geraham mengunyah Denyut jantung meningkat Efek Amfetamin jangka panjang Ketergantungan, terjadinya toleransi pada tubuh Kekurangan gizi, lemah, depresi Psikosis: ada halusinasi, paranoid, perilaku kasar  Amfetamin Metamfetamin Doping Tidak digunakan sebagai obat Pabrik ilegal Di apotek tidak akan ada!!!! cadangan katekolamin dalam tubuh akan kosong 2. Xantin Derivat xantin: kafein, teofilin dan teobromin Mekanisme kerja:  Penghambatan enzim fosfodiesterase (enzim yang menguraikan c-AMP) sehingga meningkatkan jumlah c-AMP→ efek bronkodilatasi  Penghambatan kalsium intraseluler sehingga mengurangi kontraksi otot polos →mengurangi bronkokontriksi  Antagonisme kompetitif adenosin pada reseptor adenosin sehingga menghambat rasa kantuk  Efek farmakologi : Merangsang SSP Meningkatkan diuresis Merangsang otot jantung (meningkatkan frekuensi dan kontraksi jantung) Merelaksasi otot polos (terutama bronkus →bronkodilatasi)  Efek diuresis: semua xantin meningkatkan diuresis melalui penghambatan reabsorpsi elektrolit di ginjal. Efek teofilin pada otot polos: relaksasi otot polos bronkus, terutama bila otot bronkus dlm keadaan konstriksi pada penderita asma bronkial. Efek pd sekresi lambung : dapat meningkatkan sekresi pepsin dan asam.  Efek xantin pada SSP Teofilin dan kafein perangsang SSP kuat Teobromin tidak aktif pada SSP Bila dosis metilxantin ditinggikan, akan menyebabkan gugup, gelisah, insomnia, tremor, hiperestesia, kejang. Kejang akibat teofilin lebih kuat dibandingkan akibat kafein.  Kafein Kafein terdapat dalam kopi, teh, cola Onset kerja relatif cepat setelah 30 menit, dengan durasi kerja 2-3 jam Efek kafein 85-250 mg (1-3 cangkir kopi) : menghilangkan rasa letih, lapar, dan mengantuk; daya pikir lebih cepat dan lebih jernih; memperbaiki suasana jiwa. Pada orang yg tidak lelah (segar) kafein tidak akan menimbulkan efek stimulan Kafein memiliki efek yg menguntungkan pada sakit kepala vasomotorik yang disebabkan kontriksi pembuluh darah otak dan turunnya tekanan liquor (cairan serebrospinal) Pada lansia dan pasien hipertensi, kafein dapat merangsang mulainya tidur karena peningkatan pasokan darah ke otak Teofilin Teofilin memiliki efek stimulasi SSP yang kurang kuat dibanding kafein Teofilin lebih digunakan efek bronkodilatornya pada pengobatan asma Efek samping teofilin 250 mg atau lebih pada pengobatan asma bronkial mirip dengan gejala perangsangan kafein terhadap SSP. Kafein Jangan berlebihan!!!!!  Dosis tinggi kafein menyebabkan tidak bisa diam, pikiran kacau dan tremor serta kadang-kadang gangguan ritme jantung. Keracunan kafein jarang terjadi. 3. Strikhnin Mekanisme kerja : Antagonisme kompetitif NT inhibitor (glisin) di daerah penghambatan pasca sinaps → perangsangan pd semua bagian SSP Konvulsan kuat dengan sifat kejang yg khas 3. Strikhnin Efek : pada dosis yg menimbulkan hipereksitabilitas seluruh SSP → mempengaruhi medulla oblongata → pusat vasomotor → perubahan tekanan darah Tonus otot rangka Stimulasi saluran cerna Tidak digunakan untuk terapi : Untuk menjelaskan : fisiologi & farmakologi  Strikhnin Tidak digunakan lagi sebagai obat. Sekarang digunakan sebagai rodentisida. Strikhnin menyebabkan perangsangan pada semua bagian SSP. Obat ini merupakan konvulsan kuat dengan sifat kejang yang khas. Efek merugikan: Konvulsi dicirikan sebagai opisthotonos, yaitu perpanjangan kuat dari tubuh dan semua anggota badan (hiperekstensi), sehingga hanya occiput dan tumit saja yang menyentuh alas tempat tidur. Semua otot lurik dalam keadaan kontraksi penuh. Nafas terhenti karena kontraksi diafragma, dada dan perut. Episode kejang ini terjadi berulang; frekuensi dan hebatnya kejang bertambah dengan adanya rangsangan sensorik.  Karakteristik Keracunan Kekakuan otot muka dan leher Hiperaktivitas refleks Laktat asidosis Opisthotonos Konvulsi tetanik Paralisis respirasi Asphiksia Kematian Gambar. Opisthotonos dari overdosis toksis strikhnin. Berat tubuhnya disangga sepenuhnya oleh kepala dan kaki. Strikhnin Anoreksansia Zat asal : amfetamin/efedrin Contoh : fenfluramin, mazindol Kerja : menekan rasa lapar Efek : nafsu makan ↓ Pada penggunaan jangka panjang → aktivitas berkurang → bahaya ketergantungan Anoreksansia harus digunakan dalam waktu singkat (< 3bulan) sebagai terapi penunjang  Fenfluramin :  Pada dosis lazim tdk memiliki kerja stimulan pusat atau euforia, lebih bekerja sbg sedasi  Pada penggunaan dosis tinggi terjadi efek stimulan Anoreksia nervosa Analeptika Contoh : pentetrazol, niketamid, doksapram Kerja : menstimulasi pusat pernafasan & pusat vasomotor di medulla oblongata Penggunaan : Sebagai antidot pada keracunan obat tidur atau opiat (tidak digunakan lagi) Pada dosis tinggi → racun kejang  Analeptika Analeptik menstimulasi bagian sistem saraf pusat tertentu terutama pusat pernafasan dan pusat vasomotor dalam medulla oblongata Pada dosis tinggi obat ini merupakan racun kejang Penggunaan analeptika terbatas, tergantikan obat lain Kerja pada pusat pernafasan → digunakan pada keracunan analgetika kuat → u/ menghilangkan depresi pernafasan Analeptika Pentetrazol untuk membangunkan pd keracunan obat tidur Bahaya : dpt menyebabkan kejang Mekanisme kerja: penghambatan sistem GABA-ergik sehingga meningkatkan eksitabilitas SSP.  Niketamid  Merupakan stimulan pernapasan tanpa efek stimulasi SSP dengan mekanisme kerja belum diketahui  Digunakan untuk mengatasi depresi pusat pernapasan oleh golongan barbiturat Doksapram  Menunjukkan efek stimulasi pernapasan yang lebih selektif dibanding niketamid tetapi dengan gejala stimulasi SSP yang lebih sering