Vias de administração de fármacos
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Questions and Answers

Qual das seguintes vias de administração de fármacos evita parcialmente a metabolização de primeira passagem?

  • Via intravenosa
  • Via oral
  • Via intramuscular
  • Via retal (correct)

A via sublingual é ideal para fármacos que necessitam de uma grande área de absorção.

False (B)

Cite duas desvantagens da administração de fármacos pela via retal.

Dificuldade de dissolução dos fármacos e níveis plasmáticos erráticos.

A administração de gases e anestésicos voláteis é feita principalmente pela via ___________.

<p>respiratória</p> Signup and view all the answers

Associe as seguintes vias de administração com suas respectivas características:

<p>Via Sublingual = Superfície de absorção pequena e tempo de contato curto. Via Retal = Alternativa à via oral para pacientes com náuseas ou inconscientes. Via Intravenosa = Geralmente evita o efeito de primeira passagem. Via Intramuscular = Adequada para administração de certos tipos de vacinas e alguns antibióticos.</p> Signup and view all the answers

Qual das seguintes opções descreve corretamente uma vantagem da administração intratecal (raquidiana ou subaracnóidea) de fármacos?

<p>Evita a barreira hematoencefálica (BHE). (A)</p> Signup and view all the answers

A administração peridural de fármacos apresenta como desvantagem um menor risco de infecção do cateter em comparação com outras vias.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Cite duas características importantes da administração de fármacos por via subcutânea.

<p>Auto-administração e absorção geralmente completa.</p> Signup and view all the answers

A ____________ é uma técnica de administração contínua de fluidos e medicamentos por via subcutânea, sendo indicada para pacientes idosos e com baixo custo.

<p>hipodermóclise</p> Signup and view all the answers

Associe os seguintes tipos de vias de administração de fármacos com suas respectivas características:

<p>Via Intravenosa = Não mencionada Via Intramuscular = Não mencionada Via Subcutânea = Auto-administração e absorção mais lenta. Via Intratecal = Evita a BHE e atua no SNC.</p> Signup and view all the answers

Qual das seguintes opções representa uma vantagem da administração intravenosa de fármacos?

<p>Ação imediata do fármaco. (A)</p> Signup and view all the answers

A administração peridural de fármacos atravessa a dura-máter, permitindo que o fármaco evite a barreira hematoencefálica (BHE).

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Cite dois métodos de administração intravenosa de fármacos.

<p>Direta (em bolus ou lenta) e infusão (intermitente ou contínua)</p> Signup and view all the answers

Uma desvantagem da via intramuscular é que alguns fármacos podem ___________ devido ao pH do músculo.

<p>precipitar</p> Signup and view all the answers

Associe os seguintes exemplos com a via de administração de fármacos mais adequada em cada caso:

<p>Anestésicos voláteis = Respiratória Insulina = Subcutânea Corticoides tópicos = Cutânea Dinitrato de isossorbida = Sublingual</p> Signup and view all the answers

Qual das seguintes vias de administração de fármacos NÃO pertence à categoria enteral?

<p>Intravenosa (C)</p> Signup and view all the answers

Qual das seguintes vias de administração oferece um controle mais exato da dose administrada?

<p>Via intravenosa. (B)</p> Signup and view all the answers

A administração de medicamentos por via respiratória é restrita a gases e anestésicos voláteis.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

A principal vantagem da via intra-arterial é evitar o metabolismo de primeira passagem.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Cite duas desvantagens da administração intravenosa de fármacos.

<p>Risco de erros técnicos, contaminação, flebite, trombose ou embolia e a necessidade de monitorização cuidadosa da resposta do paciente.</p> Signup and view all the answers

Qual é a principal desvantagem da administração de fármacos por via subcutânea?

<p>Depende do fluxo sanguíneo; alguns fármacos são irritantes</p> Signup and view all the answers

Na administração de aerossóis, partículas com tamanho entre 5 e 10 µm tendem a se depositar na _______ e nos _______.

<p>traqueia; brônquios</p> Signup and view all the answers

A absorção de fármacos administrados por via intramuscular é relativamente rápida, geralmente ocorrendo em um período de ___________ minutos.

<p>10-30</p> Signup and view all the answers

Qual das seguintes interações medicamentosas representa uma incompatibilidade, conforme mencionado no texto?

<p>Dobutamina e furosemida. (D)</p> Signup and view all the answers

Associe as seguintes vias de administração de fármacos com suas respectivas características:

<p>Via Cutânea = Evita o metabolismo de primeira passagem e permite liberação constante. Gases e Anestésicos Voláteis = Absorção rápida e efeitos sistêmicos. Aerossóis = Permitem menores doses com efeitos locais. Via Mucosa = Evita o metabolismo de primeira passagem e possui ação sistêmica via nasal.</p> Signup and view all the answers

Qual das seguintes características NÃO é uma vantagem da via cutânea de administração de fármacos?

<p>Metabolismo de primeira passagem (D)</p> Signup and view all the answers

A irritação local é uma desvantagem tanto da via de administração por gases e anestésicos voláteis quanto por aerossóis.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Qual característica dos fármacos é essencial para que possam ser administrados pela via cutânea?

<p>Lipossolubilidade</p> Signup and view all the answers

A administração de fármacos pela via _______ pode resultar em gangrena de membros como uma desvantagem.

<p>intra-arterial</p> Signup and view all the answers

Na administração via aerossol, qual tamanho de partícula é mais adequado para atingir os bronquíolos e alvéolos?

<p>Entre 1 e 5 µm (A)</p> Signup and view all the answers

Qual dos seguintes fatores afeta a taxa de transporte máxima (Vmáx) em transportadores de fármacos?

<p>A quantidade de transportadores disponíveis. (A)</p> Signup and view all the answers

Inibidores não competitivos afetam a afinidade (Km) do transportador pelo fármaco, mas não a taxa de transporte máxima (Vmáx).

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Qual é a principal função das proteínas carreadoras de solutos (SLC) no contexto da farmacocinética?

<p>Participar da absorção, distribuição e eliminação de fármacos.</p> Signup and view all the answers

A constante de Michaelis-Menten, representada por ______, indica a afinidade do transportador pelo fármaco.

<p>Km</p> Signup and view all the answers

Combine os seguintes tipos de transportadores SLC com suas características principais:

<p>OCTs = Transportam cátions orgânicos de baixo peso molecular relativamente hidrofílicos. OATs = Transportam ânions mono ou divalentes com até 500 Da. SLC6A4 = Exemplo de proteína carreadora de solutos expressa em diversos órgãos.</p> Signup and view all the answers

Onde os transportadores OCTs e OATs (família SLC22A) são expressos?

<p>Enterócitos, túbulo proximal renal, placenta, BHE e hepatócitos. (A)</p> Signup and view all the answers

As proteínas carreadoras de solutos (SLC) estão primariamente envolvidas na saída de compostos das células.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Cite um exemplo de fármaco que é transportado por transportadores OCTs.

<p>Metformina</p> Signup and view all the answers

Qual dos seguintes fatores NÃO influencia diretamente a absorção transcelular de um fármaco?

<p>Fluxo sanguíneo no órgão excretor. (D)</p> Signup and view all the answers

O coeficiente de partição óleo-água (Kow) de um fármaco, representado por log P, sempre indica o grau de hidrofilicidade da molécula, independentemente do pH do meio.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Descreva como o pH do microambiente e o pKa de um fármaco influenciam a proporção entre as formas ionizada e não-ionizada do fármaco.

<p>A relação entre as formas ionizada e não-ionizada é determinada pela equação de Henderson-Hasselbalch, onde a diferença entre o pH do meio e o pKa do fármaco afeta a proporção das formas ionizada e não-ionizada.</p> Signup and view all the answers

A equação de __________ é utilizada para determinar a proporção das formas ionizada e não-ionizada de um fármaco em solução, considerando o pH do meio e o pKa do fármaco.

<p>Henderson-Hasselbalch</p> Signup and view all the answers

Associe os tipos de transportadores às suas respectivas características:

<p>Transportadores ABC = Frequentemente responsáveis pela resistência a múltiplos fármacos. Transportadores SLC = Envolvem transporte facilitado ou cotransporte de íons. Difusão Passiva = Processo não mediado por transportadores, dependente do gradiente de concentração.</p> Signup and view all the answers

Qual das seguintes opções descreve corretamente a influência do tamanho do fármaco na absorção?

<p>Fármacos menores tendem a ser absorvidos mais facilmente por difusão passiva, desde que possuam outras propriedades favoráveis. (C)</p> Signup and view all the answers

Apenas fármacos ácidos fracos são influenciados pelo pH do meio na sua absorção.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

De acordo com a equação de Michaelis-Menten, o que acontece com a velocidade de transporte (v) quando a concentração do substrato (C) é muito alta em um processo mediado por transportador?

<p>A velocidade de transporte se aproxima de um valor máximo (Vmax). (A)</p> Signup and view all the answers

Um fármaco com alto coeficiente de partição __________, indicado por um valor elevado de log P, tende a atravessar as membranas celulares mais facilmente.

<p>óleo-água</p> Signup and view all the answers

Explique por que o conhecimento do pKa de um fármaco e do pH do meio é importante para prever a absorção do fármaco no trato gastrointestinal.

<p>O conhecimento do pKa e do pH permite determinar a proporção entre as formas ionizada e não-ionizada do fármaco. A forma não-ionizada geralmente é mais lipossolúvel e, portanto, mais facilmente absorvida através das membranas celulares.</p> Signup and view all the answers

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Flashcards

Nitroglicerina

Usada para tratar angina.

Via Sublingual

Administração por baixo da língua para rápida absorção.

Vias de Administração Enteral

Oral, sublingual, retal.

Vias de Administração Parenteral

Intravenosa, intramuscular, subcutânea, etc.

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Vantagens da Via Retal

Alternativa para vômitos, evita primeira passagem, local/sistêmico.

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Via peridural/epidural

Administração de fármacos no espaço peridural/epidural.

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Via intratecal/raquidiana

Administração de fármacos diretamente no líquido cefalorraquidiano.

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Via enteral

Conjunto de vias que utilizam o trato gastrointestinal.

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Via parenteral

Vias que não utilizam o trato gastrointestinal.

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Hipodermóclise

Administração contínua de fluidos e medicamentos sob a pele.

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Via Respiratória

Administração de fármacos através da inalação de gases, vapores ou aerossóis.

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Via Cutânea

Aplicação de fármacos diretamente na pele para ação local ou sistêmica.

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Via Mucosa

Administração de fármacos em membranas mucosas, como nasal ou oral.

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Vantagens da via intravenosa

Ação imediata e controle preciso da dose, ideal para emergências.

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Desvantagens da via intravenosa

Risco de infecção, trombose e incompatibilidade medicamentosa.

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Bolus (IV)

Injeção rápida de uma dose concentrada do medicamento.

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Vantagens da via intramuscular

Absorção relativamente rápida, útil para fármacos pouco absorvidos oralmente.

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Desvantagens da via intramuscular

Absorção influenciada pelo fluxo sanguíneo e possível precipitação do fármaco.

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Desvantagens da via subcutânea

Depende do fluxo sanguíneo e alguns fármacos são irritantes.

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Característica da via intra-arterial

Direciona o tratamento diretamente para um órgão específico.

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Desvantagem da via intra-arterial

Pode levar à gangrena dos membros.

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Características de gases/anestésicos voláteis

Absorção rápida, efeitos sistêmicos e evita o metabolismo de primeira passagem.

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Desvantagem de gases/anestésicos voláteis

Irritação local.

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Atividade de aerossóis por tamanho

Atinge boca/orofaringe (> 10 µm), traqueia/brônquios (5-10 µm), bronquíolos/alvéolos (1-5 µm).

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Desvantagem dos aerossóis

Irritação local.

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Características da via cutânea

Ação local/sistêmica, evita o metabolismo de primeira passagem e liberação constante.

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Desvantagens da via cutânea

Requer fármacos lipossolúveis, pele íntegra e tem alto custo.

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Características da via mucosa

Menores doses para ação local (nasofaríngea, conjuntiva, uretral, vaginal); ação sistêmica (via nasal) e evita o metabolismo de primeira passagem.

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Equação de Transporte de Fármacos

Descreve a relação entre a velocidade de transporte (V) e a concentração do fármaco (C), considerando a taxa máxima de transporte (Vmáx) e a constante de Michaelis-Menten (Km).

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Transportadores (Carreadores)

Proteínas que facilitam a passagem de fármacos e outras moléculas através das membranas celulares.

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Inibidor Competitivo (Transportadores)

Molécula que compete com o fármaco pelo sítio de ligação no transportador, reduzindo o transporte do fármaco.

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Inibidor Não Competitivo (Transportadores)

Molécula que se liga ao transportador em um local diferente do sítio de ligação do fármaco, alterando a função do transportador.

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Proteínas Carreadoras de Solutos (SLC)

A maior família de transportadores transmembrana em humanos, envolvida na absorção, distribuição e eliminação de fármacos.

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OCTs e OATs (Família SLC22A)

Subfamílias de SLCs expressas em vários tecidos, importantes para o transporte de cátions (OCTs) e ânions (OATs) orgânicos.

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Função dos OCTs

Transportam cátions orgânicos hidrofílicos de baixo peso molecular.

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Função dos OATs

Transportam ânions mono ou divalentes com até 500 Da.

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Transporte Transcelular

Passagem de fármacos através das células.

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Coeficiente de Partição (Kow)

Divisão entre a concentração do fármaco em octanol e em água.

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Log P (log Kow)

Logaritmo do coeficiente de partição óleo-água, indicando a lipofilicidade do fármaco.

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Equação de Henderson-Hasselbalch

Relaciona o pH do meio, o pKa do fármaco e as concentrações das formas ionizada e não-ionizada.

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pKa

Valor de pH no qual metade das moléculas do fármaco estão ionizadas e metade não estão.

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Transportadores de Membrana

Proteínas que facilitam a passagem de fármacos através das membranas.

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Transportadores ABC

Família de transportadores que utilizam ATP para transportar substâncias para fora das células.

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Transportadores SLC

Transportadores que facilitam a entrada ou saída de solutos nas células.

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Transporte Mediano

Processo de transporte de fármacos que envolve proteínas carreadoras.

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Equação de Michaelis-Menten

Equação que descreve a relação entre a velocidade de transporte e a concentração do substrato.

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Study Notes

Informações Gerais (Farmacologia Aplicada à Odontologia - Noturno)

  • O programa de Farmacologia será ministrado às terças-feiras das 04/02 até 08/07 e às quintas-feiras das 05/06 até 10/07, das 18h30 às 22h30.
  • As aulas serão na sala 5 do edifício ICB-I (1º andar).
  • Estão previstas 3 provas, abrangendo 3 segmentos inter-relacionados do programa, com matéria não cumulativa.
  • Notas abaixo de 5 em cada avaliação implicarão recuperação no segmento respectivo.
  • Estudantes com ausência justificada em avaliação formal poderão solicitar prova substitutiva.
  • A prova substitutiva será aplicada abrangendo o conteúdo da prova específica da ausência.
  • As regras específicas à substitutiva devem ser disponibilizadas pela coordenação da disciplina no início das aulas.
  • Dado que o conteúdo da disciplina BMF0300 é denso e extenso, aconselha-se que a matéria seja estudada continuamente, sem deixar para depois.
  • Vários docentes oferecerão atividades adicionais para orientar os estudos, e dúvidas podem ser encaminhadas através do Classroom.
  • Materiais didáticos complementares podem ser disponibilizados no Classroom, constituindo guias ou roteiros de estudo.

Vias de Administração de Fármacos e Farmacocinética

  • O objetivo principal é que os estudantes de odontologia compreendam as diversas vias de administração de fármacos e suas características.
  • O plano de aula inclui conceito e divisão da farmacocinética, vias de administração, transporte através de membranas biológicas, entre outros tópicos.
  • A farmacocinética estuda a ação do organismo sobre o medicamento.
  • A farmacodinâmica estuda a ação do medicamento sobre o organismo.
  • A farmacocinética busca estabelecer a posologia dos medicamentos, visando segurança e eficácia terapêutica.
  • A farmacocinética busca manter concentrações terapêuticas no local de ação, minimizando reações adversas.
  • A via de administração e a forma farmacêutica são fatores decisivos para estabelecer a posologia, definir a dose do fármaco, o intervalo de administração e interação farmacológica.
  • A divisão da farmacocinética inclui absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME).

Vias de Administração: Enteral, Parenteral, e Outras

  • As vias de administração incluem enteral, parenteral, respiratória, cutânea, mucosas e outras.
  • A via enteral compreende as administrações oral, sublingual e retal.
  • A via parenteral inclui intravenosa, intramuscular, peridural e intratecal, subcutânea e intra-arterial.
  • A via respiratória envolve gases e anestésicos voláteis, além de aerossóis (líquidos/pós).

Via Oral

  • Na via oral, 75% dos fármacos são absorvidos em 1 a 3 horas.
  • A via oral é considerada mais barata, segura e cômoda.
  • A via oral está sujeita ao efeito de primeira passagem pelo intestino e fígado.
  • A absorção de fármacos por via oral pode ser afetada pela forma farmacêutica, velocidade de esvaziamento gástrico e motilidade intestinal, presença de alimentos e alterações no fluxo sanguíneo local.
  • A via oral requer um indivíduo cooperativo e a acidez estomacal pode degradar certos fármacos, apresente metabolismo de primeira passagem.

Via Sublingual

  • A via sublingual evita o efeito de primeira passagem.
  • A via sublingual proporciona efeito rápido e intenso.
  • A via sublingual apresenta superfície de absorção pequena e tempo de contato curto.

Via Retal

  • É uma alternativa à via oral em casos de náuseas, vômitos ou pacientes inconscientes.
  • A via retal evita parcialmente a metabolização de primeira passagem.
  • Pode ter efeito local (menores doses) ou sistêmico, especialmente em crianças.
  • A via retal apresenta desvantagens como dificuldade de dissolução do fármaco, níveis plasmáticos erráticos, problemas de aderência e potencial irritação da mucosa.

Via Intravenosa

  • A via intravenosa proporciona ação imediata e controle exato da dose.
  • Pode ser usada em pacientes inconscientes e permite diferentes métodos de administração.
  • A via intravenosa apresenta riscos elevados de erros técnicos, contaminação, flebite, trombose e embolia, com interações medicamentosas como dobutamina x furosemida.

Via Intramuscular

  • A via intramuscular é utilizada para fármacos pouco absorvíveis por via oral.
  • A absorção é relativamente rápida (10-30 minutos) e geralmente utiliza soluções aquosas.
  • A via intramuscular depende do fluxo sanguíneo e pode sofrer precipitação do fármaco devido ao pH muscular.

Vias Peridural e Intratecal

  • Na via peridural, administração não atravessa a dura-máter e tem efeito regional.
  • A via peridural é invasiva, com necessidade de treinamento e risco de infecção do cateter.
  • A via intratecal evita a BHE, tem efeitos no SNC e necessita de doses menores.
  • A via intratecal apresenta riscos como cefaleia e lesão medular, com treinamento especializado.

Via Subcutânea

  • A via subcutânea permite auto-administração e absorção mais lenta, geralmente completa, com preparados de liberação prolongada.
  • A via subcutânea depende do fluxo sanguíneo e certos fármacos podem ser irritantes.

Vias Intra-Arterial, Respiratória e Cutânea

  • A via intra-arterial direciona o tratamento para um órgão específico, mas pode levar à gangrena.
  • A via respiratória, por gases e anestésicos voláteis, tem absorção rápida e efeitos sistêmicos.
  • A via respiratória na forma de gases e anestésicos voláteis pode causar irritação local no paciente.
  • Aerossóis (líquidos/pós) tem menores doses e efeito direto nos pulmões.

Vias Mucosas e Outras Vias

  • Vias mucosas tem menores doses (ação local) e evitam efeito de primeira passagem, mas são irritantes.
  • Outras vias incluem intra-articular (diretamente na cavidade sinovial), intravítrea (diretamente no olho), e intraperitoneal.
  • Concentração do fármaco, tamanho do fármaco, coeficiente de partição óleo-água e o "A Regra dos 5 de Lipinski" são todos determinantes para prever a absorção transcelular e/ou paracelular dos fármacos.
  • Transportadores cassete do tipo ABC e transportadores carreadores do soluto (SLC) são todos determinantes para a absorção celular dos fármacos.
  • Biodisponibilidade (F) tem relação ao AUC (area under the [time vs concentration] curve).
  • A rapidez do efeito de primeira passagem depende da velocidade de absorção.
  • Bioequivalência é quando dois produtos farmacêuticos são considerados bioequivalentes quando as porcentagens e amplitudes de biodisponibilidade do ingrediente ativo dos dois produtos não são significativamente diferentes sob condições experimentais adequadas
  • O medicamento genérico contém o(s) mesmo(s) princípio(s) ativo(s), na mesma dose e forma farmacêutica, é administrado pela mesma via e com a mesma posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência, apresentando eficácia e segurança equivalentes aos do medicamento de referência e podendo, com este, ser intercambiável.
  • O medicamento similar contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, e que pode ser equivalente ao medicamento registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículo, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca.

Questões de Fixação

  • Em UTIs (Unidades de Tratamento Intensivo), a via intravenosa é a mais utilizada para a administração de medicamentos devido à sua ação rápida e controle preciso da dose.
  • Entre as vias de administração, a via oral é geralmente considerada a mais cômoda para os pacientes, pois não requer procedimentos invasivos.
  • A velocidade de absorção de uma via de administração pode ser reduzida com o uso concomitante e local de epinefrina (adrenalina) é a via subcutânea.

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Este questionário explora as diferentes vias de administração de fármacos e suas características. Aborda desde as vantagens e desvantagens de cada via até a identificação daquelas que evitam a metabolização de primeira passagem, como a sublingual e a retal. Ideal para estudantes de farmácia e áreas da saúde.

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