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Farmacocinética

• Estudia el movimiento de los fármacos en el organismo a través de la absorción, distribución, metabolismo y eliminación.
• Define lo que el organismo le hace al fármaco.
• El contenido teórico-temático incluye VALADME (LADME), formas farmacéuticas, condiciones y vías de administración, mecanismos generales de absorción, procesos de biotransformación (metabolismo) y vías de eliminación.
• VALADME (LADME) abarca vías de administración, liberación, absorción, distribución, metabolismo (biotransformación) y excreción.

Liberación

• Es el proceso de suministrar una cantidad terapéutica de fármaco al sitio apropiado del organismo para alcanzar rápidamente la concentración deseada y mantenerla.
• Las fases de liberación de fármacos varían en rapidez, siendo las soluciones las más rápidas y los comprimidos recubiertos los más lentos.
• Las etapas del proceso de liberación son:
  • Disgregación: Fragmentación del fármaco en trozos más pequeños.
  • Disolución: Se da en todas las formas farmacéuticas excepto en las soluciones.
  • Difusión: El fármaco ya disuelto debe llegar al lugar de absorción.

Formas Farmacéuticas de Liberación Modificada

• Retardada: Se libera en un momento distinto al de la administración, por ejemplo, con cubierta entérica o sensible al pH.
• Controlada: Incluye acción sostenida (membrana semipermeable) y acción prolongada (matrices inertes lipídicas o hidrófilas).
• Ejemplos de liberación modificada: CC, XR, retard.

Factores que Afectan la Disolución

• Relacionados con el medio de disolución: pH, viscosidad y temperatura.
• Relacionados con las propiedades físico-químicas del fármaco: forma cristalina, formación de complejos, tamaño de partícula y superficie específica.
• Relacionados con la formulación: excipientes y tensoactivos.
• Relacionados con el proceso tecnológico: procedimiento de fabricación, fuerza de compresión, disgregación y almacenamiento.

Formas Farmacéuticas

• Son la disposición individualizada de sustancias medicinales (principios activos) y excipientes para constituir un medicamento.
• Implican cómo se prepara un medicamento para su administración.
• Se clasifican según su estado físico en sólidas, semisólidas, líquidas y gaseosas.
  • Las formas sólidas incluyen polvos, granulados, cápsulas, comprimidos, tabletas, supositorios, óvulos e implantes.
  • Las formas semisólidas abarcan pomadas, pastas, cremas, geles y emplastes.
  • Las formas líquidas incluyen soluciones, suspensiones, emulsiones, jarabes, elixires, lociones, linimentos e inyectables.
  • Las formas gaseosas son aerosoles.
• Clasificación según la vía de administración:oral, rectal y vaginal, tópica y subcutánea, oftálmica y ótica, parenteral e inhalatoria
  • Oral: polvos, granulados, comprimidos, cápsulas, jarabes, suspensiones y emulsiones.
  • Rectal y vaginal: supositorios, enemas, óvulos, comprimidos vaginales y dispositivos intrauterinos.
  • Tópica y subcutánea: pomadas, cremas, geles, pastas, parches e implantes.
  • Oftálmica y ótica: colirios, pomadas, emulsiones, insertos oftálmicos y gotas.
  • Parenteral: inyectables para vía intravascular (intravenosa, intra-arterial) o extravascular (intradérmica, subcutánea, intramuscular, intratecal, epidural, intra-peritoneal).
  • Inhalatoria: gases medicinales (anestésicos) y aerosoles.

Vía Oral

• Es la forma farmacéutica más utilizada.
• Inconvenientes: dificultad para deglutir, sabor e irritación gástrica.
• Los fármacos se absorben principalmente en el intestino delgado, dependiendo del pH.
• Factores que afectan la biodisponibilidad: velocidad de vaciado gástrico, forma farmacéutica, motilidad intestinal, presencia de alimentos y presencia de medicamentos.
• Forma oral sólida:
  • Mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua.
  • Evita problemas de incompatibilidad entre principios activos.
  • Enmascara sabores desagradables y permite regular la liberación de principios activos.
  • Tipos: comprimidos, cápsulas, formas de liberación modificada, polvos, granulados y liofilizados.
  • Comprimidos: bajo coste, precisión en la dosificación y prolongado periodo de validez, pero limitado uso en pacientes que no pueden deglutir y problemas de biodisponibilidad.
  • Cápsulas: buena estabilidad y biodisponibilidad, fácil elaboración, pero mayor coste y limitaciones de contenido. No pueden fraccionarse.
  • Formas de liberación modificada: mejores pautas posológicas, mejor perfil farmacocinético y reducción de efectos adversos, pero peor control en situaciones de sobredosis o reacciones adversas.
    • Los polvos se administran disueltos en agua u otra bebida con dosis unitarias en bolsas.
    • Los granulados incluyen principios activos, azúcares y coadyuvantes que sirven para fármacos o relleno de cápsulas, muy porosas e hidrófilas.
• Forma oral líquida:
  • Habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones con los principios activos.
  • Incluye jarabes (solución acuosa edulcorada) y elixires (solución hidroalcohólica edulcorada).
  • Las suspensiones y suspensiones extemporáneas se preparan al momento para administrar principios activos poco solubles en agua.
  • Las emulsiones fluidas (principios activos liposolubles: vitaminas) y tisanas (baja concentración de principios activos) también son líquidos para administración oral.
  • Liberan rápidamente el principio activo y permiten una dosificación fácil.
  • Son particularmente adecuadas para niños, pero tienen mayor contaminación microbiológica y menor estabilidad.

Forma de Administración Sublingual

• Implica una rápida absorción debido a la mucosa muy vascularizada.
• Evita el efecto de primer paso.
• Se utiliza en comprimidos y aerosoles.
  • Los comprimidos son redondeados, elípticos o biconvexos y pequeños para evitar la deglución.
  • Los aerosoles se aplican dirigiendo el chorro a la región sublingual, cerrando la boca y permaneciendo unos segundos sin deglutir.

Forma de Administración Rectal

• Tiene una absorción más lenta que la gastrointestinal.
• Incluye supositorios que se funden en el recto y enemas líquidos de absorción colónica rápida (lipófilos).
• Existen tres tipos de acciones: mecánica (laxante), tópica localizada (antihemorroidales) y sistémica (antitérmicos).
• Los supositorios tienen un efecto de primer paso parcial y medicamentos con marcado metabolismo hepático.
• Utilidad: pacientes con vómitos, inconscientes, intolerancia por olor o sabor y medicamentos de acción local.
• Los enemas tienen elevada biodisponibilidad en velocidad y se utilizan como laxantes evacuantes y para medicamentos de acción local y absorción colónica.

Forma de Administración Vaginal

• Involucra la administración de medicamentos con efecto local o sistémico.
• La biodisponibilidad depende del grosor del epitelio vaginal, la composición del fluido y el pH.
• Incluye soluciones, comprimidos, óvulos, gel, espumas y anillos vaginales (anticonceptivos).

Formas de Administración Parenteral

• Intra-vascular:
  • Intra-arterials
  • Intra-cardia
  • Intra-venosa
• Extra-vascular:
  • Intra-dérmica
  • Intra-peritoneal
  • Intra-tecal
  • Epidural
  • Intra-muscular
  • Subcutánea
  • Intra-articular
• Los inyectables son disoluciones, emulsiones o suspensiones estériles y apirógenas.
• Intra-arterial: Utilidad en contrastes en radiología y citostáticos dirigidos a órganos, con el principio activo inyectado en una arteria que irriga el órgano.
• Intravenosa: Es la vía de urgencia, administrada en forma de bolo o perfusión.
• No hay fase de absorción y se alcanza una biodisponibilidad del 100%.
• Las soluciones deben ser acuosas, las emulsiones lipídicas son una excepción.
• La intra-dérmica tiene una absorción lenta y se usa para anestesia local, vacunas y pruebas de sensibilización o alergia.
• La intra-peritoneal tiene absorción ultrarrápida, común para antibióticos y antineoplásicos.
• La intra-tecal y epidural se utilizan para fármacos que deben acceder al SNC (anestésicos, opiáceos, antibióticos y citostáticos), las cuales deben ser isotónicas.
• La intramuscular es una vía rápida (soluciones acuosas y oleosas), con velocidad de absorción que depende del flujo sanguíneo y características del lugar.
• La subcutánea es similar a la intramuscular, pero con absorción más lenta y menor volumen, en la que se usan anti-coagulados
• Los implantes son sólidos y estériles de material biocompatible para anticonceptivos hormonales, análogos de LHRH, antagonistas de opiáceos, aversivos del alcohol y antineoplásicos.
• La intra-articular es la administración en el seno del líquido sinovial para la artritis cristalina, infecciosa o inflamatoria, osteoartritis, sinovitis traumática y drenaje, además de anti-inflamatorios, anestésicos y analgésicos.

Factores que Favorecen o Disminuyen la Absorción Intramuscular

• Favorece: Zona bien irrigada (deltoides>vasto>glúteos), masaje en la zona, hialuronidasas y vasodilatadores.
• Disminuye: Soluciones viscosizadas, oleosas (depot) y vasoconstrictores.

Precauciones para la Administración Intramuscular

• Se pueden lesionar vasos y nervios.
• Pueden aparecer parálisis del nervio ciático (glúteo), hematomas, endurecimientos, infecciones y choque anafiláctico.
• Está contraindicada en pacientes anticoagulados y con insuficiencia circulatoria.

Forma de Administración Inhalatoria

• Características: gran superficie, alta permeabilidad al agua, gases y sustancias lipófilas.
• Las células alveolares poseen actividad metabólica.
• Tiene acción local y sistémica.
• Incluye aerosoles, oxígeno medicinal y anestésicos generales.

Absorción

• Los fármacos ejercen su efecto al llegar a su sitio de acción.
• Requiere que las sustancias se trasladen desde el sitio de contacto con el organismo hasta los tejidos, cruzando barreras selectivas.
• Las membranas celulares actúan como barreras, permitiendo el paso selectivo de medicamentos.
• Mecanismos:
  • Transporte pasivo: difusión simple y filtración, no requieren energía.
  • Transporte especializado: transporte activo, difusión facilitada y pinocitosis requeiren energía, lo que permite que las membranas se crucen con las células.
• Es el paso de las sustancias desde el sitio de colocación hasta la sangre, requiriendo la liberación, disolución e ingreso en el organismo.
• Depende de propiedades fisicoquímicas del compuesto, de la preparación farmacéutica y del sitio.
  • La preparación farmacéutica debe estar disuelta para que el fármaco se absorba.
  • Influye el tamaño de las partículas y la presencia de excipientes en la formulación.
  • La superficie y espesor de membrana, flujo sanguíneo, pH y motilidad del tubo digestivo son importantes.

Absorción en el Aparato Gastrointestinal

• Los medicamentos administrados por vía oral se absorben en diferentes trayectos del tractoGI.
• Las propiedades fisicoquímicas del fármaco determinan si se absorben en el estómago (ácido) o en el intestino (neutro).
• El intestino delgado es el principal lugar de absorción de medicamentos orales.

Absorción en el Aparato Respiratorio

• Los pulmones son una ruta importante para la absorción de gases y vapores por su gran superficie y vascularización.
• El tamaño de la partícula determina el sitio y la magnitud de la retención de la sustancia inhalada.

Adsorción

• Es el proceso por el que átomos, iones o moléculas quedan retenidas en la superficie de un material.
• Los polvos para aplicación externa son útiles aplicándose en la piel.
• Tienen un efecto refrescante al proporcionar un área extra para la pérdida de calor.
• El talco de calidad farmacéutica se esparce fácilmente y se adhiere sobre la piel con facilidad.

Distribución de los Fármacos

• Comienza tras la absorción y se refiere al proceso en el que las moléculas del medicamento llegan a su sitio de acción.
• Es la repartición de fármacos en diversos tejidos tras llegar a la circulación general, según el sistema porta, hígado, riñón, intestino etc
• La distribución depende de la biodisponibilidad del fármaco.
• En el organismo existen tres compartimentos acuosos donde los fármacos se pueden distribuir: líquido intracelular, líquido extracelular (intersticial) e intravascular (plasma).
• Cantidad del medicamento que llega a la sangre después de su sitio de administración y está disponible para ser distribuida en las diferentes partes del organismo.

Unión de los Fármacos a las Proteínas Plasmáticas

• Los fármacos se combinan con las proteínas plasmáticas al llegar a la circulación.
• Proteínas involucradas; albúmina, glucoproteína ácida (A1), lipoproteínas alfa y beta y metabglobulinas.
• La albúmina es la principal proteína del plasma en término de la unión con los fármacos.
• La fracción del fármaco unida a proteínas es farmacológicamente inactiva y no puede atravesar las membranas biológicas.
• La fracción libre es activa.
• La fracción de proteínas plasmática con los fármacos actúa como un reservorio que libera lentamente.
• Factores que aumentan o dismuniyen la union.
  • Aumenta: Embarazo.
  • Disminuye: Estados hipoproteinémicos.
• Las proteínas plasmáticas permiten el transporte y almacenamiento del farmaco.
• La distribución de los fármacos no es uniforme, ya que varía según el tejido.

Distribución de las Drogas en los Líquidos del Organismo

• La velocidad de distribución es rápida.
• Una vez en la circulación, pasan a los tejidos en 15-20 minutos y se fijan en las células.

Redistribución o Depósito de los Fármacos

• Muchos fármacos se acumulan en las células a concentración superior que en el plasma debido a su combinación con proteínas o grasa.
• Los metales pesados (mercurio, bismuto) se fijan y depositan en riñón, hígado y bazo.
• La digoxina se acumula en corazón, hígado y riñón.

Factores que Modifican la Distribución

• Tamaño del órgano: La distribución es proporcional al tamaño.
• Flujo sanguíneo del tejido: Mayor flujo sanguíneo implica mayor cantidad de fármaco en menor tiempo.
• Unión a proteínas: Los fármacos unidos a las proteínas plasmáticas tienen una distribución limitada.
• Solubilidad: Los fármacos liposolubles se distribuyen en mayor concentración en tejidos con mayor concentración de grasa (tejido adiposo y cerebro).
• Volumen de distribución: Es el espacio en el que un fármaco está disponible.
  • Volumen de distribución aumentado = la concentración plasmática disminuye.
  • El volumen de distribución menor = las concentraciones plasmáticas aumentan.