Struttura delle Amfetamine

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Questions and Answers

Quali sono le caratteristiche principali delle amfetamine rispetto alle catecolamine endogene?

  • Hanno maggiore liposolubilità (correct)
  • Contengono idrossili nei posizioni 3 e 4
  • Agiscono solo sui recettori alpha
  • Hanno un elevato metabolismo da parte delle COMT

Qual è il principale motivo per cui le amfetamine hanno un'azione indiretta?

  • Agiscono come inibitori delle COMT
  • Favoriscono la liberazione di neurotrasmettitore (correct)
  • Non attraversano facilmente la barriera ematoencefalica
  • Legano selettivamente i recettori beta

Quale via di somministrazione permette l'effetto più rapido delle amfetamine?

  • Somministrazione endovenosa (correct)
  • Somministrazione per via intramuscolare
  • Somministrazione per os
  • Somministrazione intranasale

Dove avviene principalmente il metabolismo delle amfetamine?

<p>A livello epatico (C)</p> Signup and view all the answers

Qual è la durata media dell'emivita plasmatica delle amfetamine?

<p>Tra 5 e 30 ore (D)</p> Signup and view all the answers

Qual è una delle conseguenze dell'assenza di affinità delle amfetamine per i recettori?

<p>Effetti più prolungati sul sistema nervoso centrale (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è la modalità di assorbimento delle amfetamine?

<p>Via intestinale (D)</p> Signup and view all the answers

Quale tra le seguenti affermazioni è vera riguardo alla distribuzione delle amfetamine?

<p>Raggiungono rapidamente il sistema nervoso centrale (D)</p> Signup and view all the answers

Qual è la forma più attiva e maggiormente usata della amfetamina a scopo terapeutico?

<p>Destro-amfetamina (B)</p> Signup and view all the answers

In quale condizione terapeutica è utilizzata principalmente la destro-amfetamina?

<p>Narcolessia (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è uno degli effetti principali delle sostanze vietate come le amfetamine in ambito sportivo?

<p>Miglioramento della performance (C)</p> Signup and view all the answers

Quali sostanze non possono essere utilizzate in competizione secondo le normative WADA?

<p>Amfetamine (A)</p> Signup and view all the answers

Quale dei seguenti disturbi è associato alla sindrome ADHD?

<p>Eccessiva attività motoria (B)</p> Signup and view all the answers

Quale dei seguenti motivi è alla base del divieto di uso di sostanze dopanti?

<p>Danni alla salute durante l'attività motoria (C)</p> Signup and view all the answers

Per quale motivo l'efedrina è motivo di preoccupazione nel doping?

<p>È un principio attivo di farmaci clinici (B)</p> Signup and view all the answers

Qual è un effetto collaterale rilevante dell'uso di amfetamina?

<p>Effetti ansiogeni (D)</p> Signup and view all the answers

In quale gruppo di età può manifestarsi il disturbo ADHD?

<p>Bambini/adolescenti tra 6 e 17 anni (A)</p> Signup and view all the answers

In che periodo è consentito l'uso di amfetamine secondo le regole del doping?

<p>Durante gli allenamenti (D)</p> Signup and view all the answers

Quale tra i seguenti effetti non è generalmente associato all'uso di amfetamine?

<p>Aumento della socializzazione (C)</p> Signup and view all the answers

Cosa può provocare l'ipertermia indotta dalle amfetamine?

<p>Iperattivazione del metabolismo periferico (C)</p> Signup and view all the answers

Quale affermazione riguarda gli effetti avversi delle amfetamine in individui con malattie mentali?

<p>Possono causare agitazione e confusione (C)</p> Signup and view all the answers

Quale sintomo è associato all'iperreflessia causata dall'uso di amfetamine?

<p>Risposta esagerata a stimoli esterni (B)</p> Signup and view all the answers

Quale metodo è efficace nella gestione dell'intossicazione acuta da amfetamine?

<p>Alcalinizzazione delle urine (D)</p> Signup and view all the answers

Le benzodiazepine sono utilizzate in caso di intossicazione acuta per:

<p>Ridurre l'attività elettrica neurale (A)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni riguarda la tolleranza alle amfetamine?

<p>Richiede dosi crescenti per effetti pari (A)</p> Signup and view all the answers

Quale sintomo gastroenterico potrebbe indicare un abuso di amfetamine?

<p>Anoressia (C)</p> Signup and view all the answers

Durante una crisi ipertensiva indotta da amfetamine, quale trattamento è utile?

<p>Utilizzo di un vasodilatatore (B)</p> Signup and view all the answers

Quale tra i seguenti effetti è più raro e dipende da fattori individuali?

<p>Euforia (C)</p> Signup and view all the answers

Quali tra le seguenti affermazioni riguardano il sistema nervoso centrale?

<p>Possono aumentare l'eccitazione neuronale (A)</p> Signup and view all the answers

Quale effetto può manifestarsi in seguito a un uso eccessivo di amfetamine?

<p>Psicosi allucinatoria (C)</p> Signup and view all the answers

Qual è uno degli effetti principali delle amfetamine sul sistema nervoso centrale?

<p>Stimolazione della concentrazione (D)</p> Signup and view all the answers

Quale effetto collaterale è associato all'uso di amfetamine?

<p>Insonnia (D)</p> Signup and view all the answers

Quale effetto si verifica quando la motilità intestinale è diminuita a causa delle amfetamine?

<p>Riduzione del transito nel tratto gastroenterico (C)</p> Signup and view all the answers

Come agiscono le amfetamine sul sistema cardiovascolare?

<p>Aumento della pressione sistolica (B)</p> Signup and view all the answers

Qual è uno degli effetti delle amfetamine sulla muscolatura liscia urogenitale?

<p>Contrazione dello sfintere vescicale (D)</p> Signup and view all the answers

Quale sostanza è spesso associata all'uso di amfetamine per il potenziamento delle performance fisiche?

<p>Cocaina (D)</p> Signup and view all the answers

Cosa può produrre un uso eccessivo di amfetamine nel lungo periodo?

<p>Sviluppo di tolleranza (C)</p> Signup and view all the answers

Qual è un effetto di rebound delle amfetamine?

<p>Sonnolenza dopo l'effetto stimolante (D)</p> Signup and view all the answers

Quale effetto collaterale degli stimolanti psicoattivi è spesso incomprensibile?

<p>Euforia (D)</p> Signup and view all the answers

In caso di iperdosaggio, quale è un importante fattore da considerare?

<p>Lavoro maggiore per il cuore (B)</p> Signup and view all the answers

Quale tra i seguenti è il meccanismo d'azione principale delle amfetamine?

<p>Induzione del rilascio di neurotrasmettitori (B)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni è vera riguardo l'uso delle amfetamine nel trattamento dell'obesità?

<p>Sono sostituite da altri farmaci più efficaci (A)</p> Signup and view all the answers

Quale è la relazione tra le amfetamine e le prestazioni fisiche nello sport?

<p>Possono aumentare le prestazioni riducendo la fatica (D)</p> Signup and view all the answers

Quale affermazione è corretta riguardo gli effetti delle amfetamine sulla muscolatura liscia gastrointestinale?

<p>Riducono il transito intestinale in caso di aumentata motilità (C)</p> Signup and view all the answers

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Flashcards

Differenza strutturale tra amfetamine e catecolamine

Le amfetamine e i loro derivati, come l'efedrina, si distinguono dalle catecolamine endogene per la mancanza di gruppi idrossili in posizione 3 e 4 sulla loro struttura molecolare.

Liposolubilità delle amfetamine

La mancanza di gruppi idrossili nelle amfetamine le rende più liposolubili, permettendo loro di attraversare facilmente la barriera ematoencefalica e raggiungere il sistema nervoso centrale.

Azione delle amfetamine sui recettori

La struttura delle amfetamine non permette un legame diretto ai recettori, quindi agiscono indirettamente, aumentando la liberazione di neurotrasmettitori

Metabolismo delle amfetamine

Le amfetamine sono meno soggette al metabolismo da parte delle COMT, enzimi che degradano naturalmente i neurotrasmettitori, il che conferisce loro una durata d'azione prolungata.

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Vie di somministrazione delle amfetamine

Le amfetamine possono essere assunte per via orale, inalatoria o endovenosa, con l'inalatoria e l'endovenosa che producono effetti più rapidi.

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Assorbimento e distribuzione delle amfetamine

Le amfetamine vengono assorbite dal tratto gastrointestinale e si distribuiscono rapidamente in tutto l'organismo, raggiungendo il sistema nervoso centrale.

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Metabolismo ed eliminazione delle amfetamine

Le amfetamine vengono metabolizzate nel fegato e eliminate dai reni. La durata d'azione varia da 5 a 30 ore a seconda del farmaco specifico.

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Utilizzo clinico delle amfetamine

Le amfetamine, nonostante la loro rapida distribuzione, non vengono generalmente utilizzate per situazioni di emergenza medica.

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Effetti centrali delle amfetamine

Sintomi che interessano il sistema nervoso centrale, come agitazione, capogiri, tremori e iperreflessia.

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Logorrea

Parlare in modo incessante e sconnesso, senza pause significative.

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Febbre indotta da amfetamine

Aumento della temperatura corporea causato dall'azione delle amfetamine sui recettori beta e sul centro termoregolatore.

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Effetti cardiovascolari delle amfetamine

Effetti indesiderati delle amfetamine che si manifestano a livello del cuore e dei vasi sanguigni.

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Dolore anginoso

Dolore al petto causato da un'alterazione del flusso sanguigno al cuore.

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Ipotensione acuta

Diminuzione improvvisa della pressione sanguigna che può portare al collasso.

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Effetti gastroenterici delle amfetamine

Effetti indesiderati delle amfetamine sul tratto digerente.

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Xerostomia

Sensazione di secchezza delle fauci.

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Anoressia da amfetamine

Perdita di appetito causata dagli effetti centrali e dalla riduzione del rilascio di sostanze che stimolano l'appetito.

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Nausea, vomito e diarrea da amfetamine

Vomito e diarrea, effetti causati dall'azione dell'acetilcolina.

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Effetti psicotici delle amfetamine

Un effetto raro delle amfetamine, che si presenta spesso in soggetti con malattie mentali preesistenti.

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Tolleranza alle amfetamine

Diminuzione dell'effetto delle amfetamine nel tempo, dovuta all'adattamento del corpo.

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Dipendenza dalle amfetamine

Dipendenza fisica e psicologica che si sviluppa con l'uso prolungato di amfetamine.

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Acidificazione delle urine per l'intossicazione da amfetamine

L'amfetamina ha un pH basico, quindi l'acidificazione delle urine aiuta a rimuovere la sostanza dal corpo.

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Benzodiazepine per l'intossicazione da amfetamine

Le benzodiazepine aiutano a ridurre l'eccitabilità neuronale e a prevenire le convulsioni indotte dalle amfetamine.

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Dipendenza da amfetamine

La dipendenza da amfetamine è principalmente psicologica e può portare a un uso eccessivo anche al di là della prescrizione medica per scopi terapeutici.

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Amfetamine e doping

Le amfetamine sono spesso vietate negli sport perché possono migliorare le prestazioni e causare danni alla salute.

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WADA

Organizzazione mondiale antidoping che pubblica un elenco annuale di sostanze proibite.

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Divieto di amfetamine negli sport

Il divieto d'uso di amfetamine negli sport si applica solo durante le competizioni, non durante l'allenamento.

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Efedrina e decongestionanti nasali

Alcune molecole classificate come dopanti, tra cui l'efedrina, sono presenti anche in alcuni decongestionanti nasali da banco. Ciò potrebbe portare ad un risultato positivo ad un test antidoping.

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Destro-amfetamina

La destro-amfetamina è la forma più attiva e usata comunemente di amfetamine. Il suo uso è strettamente controllato a causa dei potenziali effetti sul sistema nervoso centrale.

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Narcolessia e amfetamine

La narcolessia è una condizione che causa attacchi di sonno improvvisi durante il giorno e può essere trattata con la destro-amfetamina.

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ADHD e amfetamine

La sindrome da deficit di attenzione e iperattività (ADHD) è spesso associata all'irrequietezza, all'iperattività, alla difficoltà di concentrazione. La destro-amfetamina è stata usata per trattare questo disturbo, ma con cautela.

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Amfetamine e perdita di peso

Le amfetamine possono avere un effetto anoressizzante, il che le rende uno strumento potenziale per la perdita di peso, ma non il farmaco di prima scelta.

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Trattamento della dipendenza da amfetamine

L'uso di amfetamine può essere pericoloso e portare alla dipendenza. Il trattamento di solito coinvolge una combinazione di terapie comportamentali e farmaci.

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Durata dei farmaci amfetaminici

I farmaci amfetaminici hanno una durata d'azione molto più lunga dell'adrenalina esogena. Questo perché la loro durata è influenzata da fattori come la loro struttura, la loro capacità di depositarsi e il flusso ematico locale e renale.

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Effetti delle amfetamine

I farmaci amfetaminici hanno un duplice effetto: * effetto stimolante psicomotorio: dovuto al rilascio di adrenalina, noradrenalina, serotonina e dopamina * attivazione indiretta dei recettori periferici alfa e beta: dovuta al rilascio di adrenalina e noradrenalina.

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Effetto delle amfetamine sul cuore

Le amfetamine aumentano la pressione sistolica stimolando i recettori beta del cuore, che aumentano la sua attività.

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Effetto delle amfetamine sui vasi sanguigni

Le amfetamine aumentano la pressione diastolica causando la contrazione dei vasi sanguigni, aumentando la resistenza al flusso del sangue.

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Effetto delle amfetamine sul tratto gastrointestinale

Le amfetamine possono influenzare la motilità intestinale, rallentandola in caso di attività colinergica aumentata e accelerandola in caso di attività colinergica diminuita.

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Effetto delle amfetamine sulla vescica

Le amfetamine possono causare la contrazione dello sfintere vescicale, il che può essere utile per l'incontinenza urinaria.

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Effetto delle amfetamine sull'utero

Le amfetamine possono causare la contrazione dell'utero, ma questo effetto è da considerare con attenzione in caso di gravidanza.

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Effetto delle amfetamine sul respiro

Le amfetamine stimolano fortemente il centro respiratorio bulbare, il che può portare alla loro associazione ad altre sostanze come l'eroina, la quale deprime questo stesso centro.

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Effetto delle amfetamine sul sonno

Le amfetamine interferiscono con le fasi del sonno, ritardandole ma non eliminandole completamente.

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Effetto delle amfetamine sulla mente

Le amfetamine aumentano la vigilanza, la concentrazione e la precisione nell'esecuzione dei compiti mentali.

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Effetto delle amfetamine sul corpo

Le amfetamine aumentano l'attività motoria e le prestazioni fisiche riducendo il senso di fatica.

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Effetto delle amfetamine sulla fatica

Le amfetamine riducono il senso di fatica, permettendo ai lavoratori di svolgere attività intense per lunghi periodi.

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Effetto delle amfetamine sull'umore

Le amfetamine migliorano il tono dell'umore, rendendo le persone più propositive e sicure di sé.

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Effetto euforico delle amfetamine

L'euforia indotta dalle amfetamine è diversa dall'euforia normale. È un tipo di benessere intenso e innaturale che può portare ad abuso.

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Effetto analgesico delle amfetamine

Le amfetamine hanno un debole effetto analgesico, ma possono aumentare l'effetto degli oppioidi.

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Study Notes

Struttura delle Amfetamine

  • Le catecolamine endogene hanno gruppi idrossile sui carboni 3 e 4. Questo determina la capacità di legare sia recettori α che β.
  • Le amfetamine e derivati (come l'efedrina) mancano di questi idrossili. Questo conferisce loro:
    • Maggiore liposolubilità, permettendo loro di attraversare le membrane cellulari e la barriera ematoencefalica, determinando una maggiore attività sul sistema nervoso centrale.
    • Assenza di affinità per i recettori, agendo principalmente come sostanze indirette favorendo la liberazione di neurotrasmettitori.
    • Ridotto metabolismo da parte delle COMT (Catecol-o-metil transferasi), aumentando il tempo di dimezzamento (T1/2).

Via di Somministrazione

  • Somministrate per via orale (p.o.), inalatoria ed endovenosa (i.v.).
  • Le vie inalatoria ed endovenosa determinano un effetto più rapido rispetto alla via orale, ma non sono di routine farmaci salvavita.

Assorbimento, Distribuzione, Metabolismo ed Eliminazione

  • Assorbimento: avviene tramite la via gastrointestinale.
  • Distribuzione: rapida in tutti i tessuti, raggiungendo facilmente il sistema nervoso centrale (SNC).
  • Metabolismo: avviene a livello epatico attraverso reazioni di Fase I (idrossilazione, N-metilazione, deaminazione) e Fase II (reazioni di coniugazione).
  • Eliminazione: renale.
  • Durata (emivita plasmatica): varia da 5 a 30 ore, dipendendo dalla struttura della molecola e dal flusso ematico/renale.

Effetti

  • Effetto duplice: stimolante psicomotorio e attivazione indiretta dei recettori α e β periferici.
  • Effetto stimolante psicomotorio: induce il rilascio di adrenalina, noradrenalina, serotonina e dopamina.
  • Effetto attivazione indiretta: influenza il rilascio di adrenalina e noradrenalina.

Effetti Periferici

  • Apparato cardiovascolare: aumento della pressione sistolica e diastolica, con aumento del lavoro cardiaco.
  • Muscolatura liscia gastrointestinale: effetto sulla motilità intestinale, variabile a seconda della dose e condizioni del soggetto.
  • Muscolatura liscia urogenitale: contrazione dello sfintere vescicale e uterina, con notevoli differenze a seconda dello stato di gravidanza.

Effetti sul SNC

  • Stimolazione del centro respiratorio bulbare.
  • Insonnia: alterazione di tutte le fasi del sonno con una fase di rebound se l'assunzione non è continuata.
  • Aumento della vigilanza, concentrazione e precisione nei compiti mentali.
  • Aumento dell'attività motoria e delle prestazioni fisiche (vietata nello sport).
  • Riduzione del senso di fatica.
  • Miglioramento del tono dell'umore ed euforia (con sfumature negative a lungo termine).
  • Analgesia modesta, in associazione a sostanze oppioidi.
  • Effetto anoressizzante (usato in passato per il trattamento dell'obesità).

Effetti Collaterali e Tossici

  • Effetti centrali: agitazione, capogiri, tremori, tensione, irritabilità, insonnia, febbre, affaticamento, depressione.
  • Effetti centrali in pazienti con malattie mentali: confusione, aggressività, aumento della libido, ansia, deliri, allucinazioni, slatentizzazione di schizofrenia, stati di panico.
  • Effetti periferici cardiovascolari: cefalea, sensazione di freddo, palpitazioni e aritmie cardiache, dolore anginoso, ipertensione, ipotensione.
  • Effetti periferici gastroenterici: xerostomia, gusto metallico, anoressia, nausea, vomito, diarrea.
  • Possibile intossicazione letale con convulsioni, coma e morte. Casi emorragici cerebrali sono possibili.

Tolleranza

  • La tolleranza si sviluppa più frequentemente per farmaci con azione sul SNC.
  • Può manifestarsi per diverse risposte, come anoressia, miglioramento del tono dell'umore, mantenimento dello stato di veglia.

Dipendenza

  • Le amfetamine possono indurre dipendenza psicologica, più che fisica, particolarmente in soggetti predisposti.

Doping

  • Le amfetamine sono in lista WADA come sostanze dopanti a causa del potenziale miglioramento delle prestazioni e delle possibili conseguenze per la salute.
  • Il divieto riguarda solo il periodo di gara.

Destro-Amfetamina

  • Forma più attiva a scopo terapeutico.
  • Utilizzi terapeutici: narcolessia, sindrome ADHD (in passato, oggi con maggiore cautela), riduzione del peso corporeo.

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