Quiz sobre Fármacos Gastrointestinais

Fármacos do Aparelho Digestivo

• Estimulantes do Apetite:

  • Ciproheptadina: antagonista da serotonina (5HT-2) e histamina (H₁), suprimindo o centro da saciedade no hipotálamo. Estimula o apetite em gatos e humanos, mas não em cães. Pode causar sedação, mucosas secas e, em 20% dos casos em gatos, excitação do SNC e comportamento agressivo.

• Glucocorticoides:

  • Estimulam o apetite, aumentando as endorfinas no SNC. Também têm efeito eufórico e anti-inflamatório.
  • Exemplos: Prednisona, Prednisolona, Dexametasona (para pequenos e grandes animais, respectivamente).

• Zinco:

  • Essencial para a sensação de sabor e pode aumentar o apetite em animais com deficiência de zinco. Importante para cavalos.

• Vitamina B:

  • Importante para alguns animais, particularmente cavalos.

Anti-ácidos

• Fármacos que diminuem a secreção ácida e promovem a proteção da mucosa gástrica.
  • Funcionam inibindo a secreção ácida, neutralizando o ácido ou revestindo a mucosa gástrica.

Inibidores da Secreção Ácida

• Anti-histamínicos H₂:

  • Mecanismo: bloqueiam receptores H₂ nas células parietais diminuindo a secreção de HCl (ácido clorídrico).
  • Farmacocinética: bem absorvidos no TGI, distribuídos por todos os tecidos, 50% metabolizados no fígado e excrecionados pelos rins (secreção tubular).
    • Ranitidina e Famotidina: são a primeira opção (seguras e eficazes) para cães e gatos com gastrite, úlceras, esofagite e gastrinomas, e para cavalos com gastrites ou erosões gástricas.
    • Cimetidina: inibe as enzimas microssomais do fígado (pode alterar o metabolismo de outros fármacos).

• Inibidores da Bomba de Prótons:

  • Mecanismo: reduzem a secreção de hidrogénio inibindo a bomba de H+-K+-ATPase nas células parietais de forma irreversível.
  • Farmacocinética: absorvidos via oral e intravenosa (IV), ativados pelo ácido intracelular. Metabolizados no fígado e excretados pelos rins.
    • Omeprazol e Pantoprazol: utilizados em cães, gatos e cavalos para limitar a secreção ácida em gastrites, úlceras gástricas e esofagites. Usados na prevenção e tratamento de erosões gástricas induzidas por AINEs.

Anti-ácidos com ação local

• São utilizados para neutralizar o HCl gástrico e inibir a pepsina.
  • Sais de alumínio: (hidróxido de alumínio, carbonato de alumínio, silicato de alumínio).
  • Sais de magnésio: (óxido de magnésio, leite de magnésio, trisilicato de magnésio).
  • Têm efeito protetor (estimulam PG) e adsorvente na mucosa do TGI.

Protetores Gástricos

• Sucralfato: complexo de sacarose, hidróxido de alumínio e sulfato. Polimeriza em um gel viscoso com pH <4, liga-se às proteínas das úlceras e as protege do ácido, sais biliares e pepsina. 3-5% absorvido e excretado na urina. Indicado para úlceras gástricas e duodenais em cães, gatos e cavalos. Pode causar constipação em tratamentos prolongados.
• Subsalicilato de bismuto: dividido em salicilato + bismuto pelas bactérias. O bismuto absorve toxinas e cobre as úlceras, não é absorvido, e é radiopaco. O salicilato absorvido tem efeito anti-prostaglandina.

Fármacos pró-cinéticos

• Metoclopramida (MED VET):

  • Mecanismo: antagonista dos receptores dopaminérgicos D2 e agonista dos receptores serotoninérgicos 5-HT4. Estimula a motilidade do TGI proximal (esfíncter esofágico e estômago).
  • Farmacocinética: bem absorvido via oral e intravenosa, com 50-70% de biodisponibilidade. Indicado para esofagite por refluxo, estase gástrica e hipomotilidade.

• Ranitidina: também tem atividade pró-cinética (atividade anti-colinesterase).

Doenças Hepáticas

• Ácido ursodeoxicólico (UDCA):
  • Ácido biliar natural da circulação entero-hepática.
  • Administrado oralmente em cães e gatos.
  • Protege as células hepáticas da apoptose e previne lesões mitocondriais.
  • Aumenta a produção de bile (colerese).
  • Inibe a síntese de colesterol hepático.
  • Tem ação imunomoduladora, reduzindo a inflamação.
  • Aumenta a glutationa e metalotioneína, prevenindo lesões oxidativas.

Antioxidantes

• Vitamina C e Vitamina E: antioxidantes.
• Silimarina: captura radicais livres, (2019/6).
• S-adenosil-L-metionina (SAMe): metabolito normal dos hepatócitos, defesa contra radicais livres.
• Precursor cisteína: Glutationa:

Eméticos

• Mecanismo:
  • O centro do vômito é ativado por estimulação vagal e simpática do TGI, input dopaminérgico da CTZ (zona de gatilho quimiorreceptora) e estimulação colinérgica e histaminérgica do sistema vestibular.
• Fármacos:
  • Apomorfina: derivado da morfina, estimula receptores de dopamina na CTZ, induzindo o vômito (usado em cães, mas não em gatos, pois em gatos causa excitação).
  • Xilazina: agonista α2 adrenérgico, induz o vômito em gatos, mas não é eficiente em todos os casos ou em cães.
  • Cloreto de sódio (em cristais ou solução saturada): eficaz em cães.
  • Peróxido de hidrogênio 3%: estimula receptores aferentes simpáticos e vagais na faringe e no estômago.
• Xarope de ipecacuanha: obtido de raízes de plantas, contém alcalóides que irritam a mucosa gástrica, causando vômito em 10-30 minutos, (ação periférica). Também estimula a CTZ (ação central).

Anti-eméticos

• Agentes antidopaminérgicos (Fenotiazinas):

  • Mecanismo: bloqueiam receptores de dopamina (D2) na CTZ, e em doses elevadas, no centro do vômito.
  • Exemplos: Clorpromazina, promazina, acepromazina, proclorperazina.
  • Farmacocinética: boa absorção oral, ampla distribuição, metabolizados no fígado e excretados na urina. Efeitos colaterais: hipotensão, bradicardia e sedação moderada.

• Metoclopramida: tem ação central e periférica. Na ação central, bloqueia receptores D2 na CTZ e, em altas doses, inibe receptores serotoninérgicos (5HT3). A ação periférica estimula a motilidade do estômago e duodeno através de aumento da sensibilidade do músculo liso à acetilcolina. Boa absorção oral, 50-70% da dose é biodisponível.

• Anti-histamínicos H₁:

  • Mecanismo: inibem vias aferentes colinérgicas e histaminérgicas dos órgãos vestibulares até o centro do vômito.
  • Exemplos: Difenidramina, prometazina, dimenidrato.
  • Farmacocinética: bem absorvidos em PO, e podem causar alguma sedação, são usados para prevenir enjôos em cães durante o transporte.

• Maropitant:

  • Mecanismo: antagonista do receptor neuroquinina (NK1) em centro do vômito. Bloqueia a neurotransmissão das vias eméticas aferentes.
  • Farmacocinética: biodisponibilidade oral de 37%, 99% de ligação a proteínas plasmáticas, metabolismo hepático via citocromo P450, excreção fecal. Contraindicado em cachorros de 16 semanas de vida ou menos, por possível hipoplasia medular.

Laxantes

• Promovem a evacuação intestinal através do transporte de líquidos e eletrólitos e aumentando a motilidade propulsiva.

  • Usos: aliviar constipação aguda, remover toxinas do TGI, esvaziar o intestino antes de cirurgia ou radiografia.

• Laxantes Osmóticos:

  • Substâncias: Sulfato de magnésio, óxido de magnésio, sulfato de sódio, polietilenoglicol, lactulose.
  • Mecanismo: sais não absorvíveis ou polímeros que retêm água no lúmen intestinal, amolecendo as fezes e dilatando os receptores mecânicos para estimular o peristaltismo.
  • Lactulose: eficaz, composta por ácidos orgânicos produzidos pela fermentação, estimulando a secreção de líquidos no cólon e a motilidade propulsiva.

• Laxantes Expansores:

  • Substâncias: Metilcelulose, lactulose, agar, psyllium.
  • Mecanismo: polissacarídeos pouco digestíveis, que, após serem hidrolisados pela flora bacteriana do intestino grosso, produzem ácidos gordos e aumentam o pH no lúmen. Isso retém água e estimula o peristaltismo, resultando em aumento do volume fecal. Efeito em 1-3 dias.

• Lubrificantes:

  • Óleos ou derivados hidrocarbonados que amolecem as fezes e lubrificam o TGI, facilitando sua progressão.
  • Parafina, vaselina, óleo mineral, Docusato e petrolato. Administração retal para minimizar o risco de aspiração.

• Emulientes:

  • Determinantes aniónicos, aumentando a miscibilidade entre água e lipídios da dieta, reduzindo a absorção de água. Dioctil sulfosuccinato de sódio, dioctil sulfosuccinato de cálcio (compostos tensioativos que amolecem as fezes). Administração oral e também em enemas.

Antidiarreicos

• Opiáceos:

  • Difenoxilato (Lomotil®), loperamida (Imodium®), codeína inibem a libertação de acetilcolina, aumentando a absorção de fluidos e eletrólitos, reduzindo a motilidade intestinal. Eficazes para tratar diarreia aguda (4-5 dias), mas podem causar excitação em gatos.

• Espasmolíticos/Anti-colinérgicos:

  • Brometo de prifiniun, bromobutilato de escopolamina, Isopropamida, aminopentamidina, propantelina. Inibem a motilidade propulsora e não propulsora do intestino, sendo usados para tratar diarreias e espasmos gastrintestinais.

• Agentes protetores/adsorventes:

  • Caolina: silicato de alumínio hidratado.
  • Pectina: carboidrato obtido de citrinos e maçãs, formando soluções coloidais com efeito adsorvente.
  • Suspensões caolina-pectina: silicato de alumínio hidratado (20% combinado com pectina).
  • Carvão vegetal ativado:
  • Subsalicilato de bismuto: ação anti-prostaglandina + proteção + adsorvente.

Anti-inflamatórios intestinais

• Sulfasalazina e Mesalazina: sulfonamida entérica. Metabolismo pela flora bacteriana do intestino grosso em sulfapiridina e salicilatos. O salicilato tem efeito anti-inflamatório na mucosa intestinal, inibindo síntese de prostaglandina. Usado em doenças inflamatórias intestinais crônicas e colite em cães e gatos (toxicidade em gatos).

• Olsalazina: molécula de 2 ácidos 5-aminosalicílicos, sendo dividida em salicilatos pelas bactérias no intestino grosso. O salicilato tem efeito anti-inflamatório, inibindo síntese de prostaglandina na mucosa intestinal.

Farmacologia Gastrintestinal dos Poligástricos

• Estimulantes da Goteira Esofágica: necessários para administração oral em ruminantes jovens. Incluem leite, bicarbonato de sódio (10% em vitelos), sulfato de cobre (5-2% em vitelos e cordeiros respectivamente) com administração via esofágica (2-5 segundos).
• Relaxantes Esofágicos: Acepromazina, clorpromazina e xilazina atuam via bloqueio de receptores de dopamina (CTZ) e também tem efeito anti-colinérgico, o que causa sedação. A xilazina também age como relaxante muscular.
• Compostos Ruminatórios:
  • Benzamidas (Metoclopramida): tem ação periférica, estimulando a contração ruminal e aumentando a velocidade de esvaziamento gástrico.
  • Transfaunação: inoculação de bactérias e protozoários vivos no rúmen para restaurar a flora ruminal e a motilidade ruminal.
• Anti-timpânicos:
  • (Poloxaleno; metil-silicone polimerizado; Óleos minerais e vegetais; Derivados etilénicos - Citrato de acetiltributílico.)
• Anti-ácidos: (Óxido de magnésio, Carbonato de magnésio, Hidróxido de magnésio, Hidróxido de alumínio, Bicarbonato de cálcio, Carbonato de cálcio, Carbonato de amônio, Bicarbonato de sódio).
• Agentes Acidificantes: (Vinagre - Ácido acético 4.5%).

Teste seus conhecimentos sobre o uso de medicamentos no trato gastrointestinal. Este quiz abrange tópicos como sucralfato, laxantes emolientes, opiáceos e agentes anti-inflamatórios utilizados em cães e gatos. Responda às perguntas para avaliar sua compreensão dos mecanismos de ação e efeitos destes fármacos.