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Questions and Answers
Qual é a principal função do sucralfato no trato gastrointestinal?
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Qual é o mecanismo de ação dos laxantes emolientes?
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Qual dos seguintes é um exemplo de opiáceo utilizado no tratamento da diarreia?
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Qual é o efeito dos laxantes lubrificantes no trato gastrointestinal?
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Qual dos seguintes agentes é utilizado como adsorvente no tratamento da diarreia?
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Qual é a principal ação do salicilato na mucosa intestinal?
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Quais são os efeitos colaterais possíveis dos opiáceos em gatos?
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Como os agentes protectores agem no trato gastrointestinal?
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Qual destes compostos é um anti-inflamatório intestinal frequentemente usado em cães e gatos?
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Qual é o principal efeito da ciproheptadina no sistema nervoso dos gatos?
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Qual é a composição do laxante emoliente dioctil sulfosuccinato?
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Quais moléculas são liberadas quando a sulfasalazina é metabolizada no intestino?
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Qual é a função da metoclopramida no sistema digestivo?
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Qual dos seguintes fármacos é considerado seguro e eficaz para redução da secreção ácida gastrica?
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Como a transfaunação ajuda na saúde do rúmen?
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Os inibidores da bomba de prótons atuam inibindo qual componente na célula parietal?
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Que efeito pode ter a administração de glucocorticóides em animais de pequeno porte?
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Qual é o efeito dos compostos anti-timpânicos na espuma do rúmen?
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Por que o bicarbonato de sódio pode ser administrado a vitelos?
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Qual é a função dos anti-histamínicos H2 no trato gastrointestinal?
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Qual das seguintes opções é um relaxante esofágico?
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O que pode resultar de uma deficiência de zinco em animais?
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Qual dos seguintes fármacos pode ser utilizado para prevenir erosões gástricas induzidas por AINEs?
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Quais são os efeitos colaterais potenciais da ciproheptadina em gatos?
Quais são os efeitos colaterais potenciais da ciproheptadina em gatos?
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Study Notes
Fármacos do Aparelho Digestivo
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Estimulantes do Apetite:
- Ciproheptadina: antagonista da serotonina (5HT-2) e histamina (H₁), suprimindo o centro da saciedade no hipotálamo. Estimula o apetite em gatos e humanos, mas não em cães. Pode causar sedação, mucosas secas e, em 20% dos casos em gatos, excitação do SNC e comportamento agressivo.
-
Glucocorticoides:
- Estimulam o apetite, aumentando as endorfinas no SNC. Também têm efeito eufórico e anti-inflamatório.
- Exemplos: Prednisona, Prednisolona, Dexametasona (para pequenos e grandes animais, respectivamente).
-
Zinco:
- Essencial para a sensação de sabor e pode aumentar o apetite em animais com deficiência de zinco. Importante para cavalos.
-
Vitamina B:
- Importante para alguns animais, particularmente cavalos.
Anti-ácidos
- Fármacos que diminuem a secreção ácida e promovem a proteção da mucosa gástrica.
- Funcionam inibindo a secreção ácida, neutralizando o ácido ou revestindo a mucosa gástrica.
Inibidores da Secreção Ácida
-
Anti-histamínicos H₂:
- Mecanismo: bloqueiam receptores H₂ nas células parietais diminuindo a secreção de HCl (ácido clorídrico).
-
Farmacocinética: bem absorvidos no TGI, distribuídos por todos os tecidos, 50% metabolizados no fígado e excrecionados pelos rins (secreção tubular).
- Ranitidina e Famotidina: são a primeira opção (seguras e eficazes) para cães e gatos com gastrite, úlceras, esofagite e gastrinomas, e para cavalos com gastrites ou erosões gástricas.
- Cimetidina: inibe as enzimas microssomais do fígado (pode alterar o metabolismo de outros fármacos).
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Inibidores da Bomba de Prótons:
- Mecanismo: reduzem a secreção de hidrogénio inibindo a bomba de H+-K+-ATPase nas células parietais de forma irreversível.
-
Farmacocinética: absorvidos via oral e intravenosa (IV), ativados pelo ácido intracelular. Metabolizados no fígado e excretados pelos rins.
- Omeprazol e Pantoprazol: utilizados em cães, gatos e cavalos para limitar a secreção ácida em gastrites, úlceras gástricas e esofagites. Usados na prevenção e tratamento de erosões gástricas induzidas por AINEs.
Anti-ácidos com ação local
- São utilizados para neutralizar o HCl gástrico e inibir a pepsina.
- Sais de alumínio: (hidróxido de alumínio, carbonato de alumínio, silicato de alumínio).
- Sais de magnésio: (óxido de magnésio, leite de magnésio, trisilicato de magnésio).
- Têm efeito protetor (estimulam PG) e adsorvente na mucosa do TGI.
Protetores Gástricos
- Sucralfato: complexo de sacarose, hidróxido de alumínio e sulfato. Polimeriza em um gel viscoso com pH <4, liga-se às proteínas das úlceras e as protege do ácido, sais biliares e pepsina. 3-5% absorvido e excretado na urina. Indicado para úlceras gástricas e duodenais em cães, gatos e cavalos. Pode causar constipação em tratamentos prolongados.
- Subsalicilato de bismuto: dividido em salicilato + bismuto pelas bactérias. O bismuto absorve toxinas e cobre as úlceras, não é absorvido, e é radiopaco. O salicilato absorvido tem efeito anti-prostaglandina.
Fármacos pró-cinéticos
-
Metoclopramida (MED VET):
- Mecanismo: antagonista dos receptores dopaminérgicos D2 e agonista dos receptores serotoninérgicos 5-HT4. Estimula a motilidade do TGI proximal (esfíncter esofágico e estômago).
- Farmacocinética: bem absorvido via oral e intravenosa, com 50-70% de biodisponibilidade. Indicado para esofagite por refluxo, estase gástrica e hipomotilidade.
-
Ranitidina: também tem atividade pró-cinética (atividade anti-colinesterase).
Doenças Hepáticas
-
Ácido ursodeoxicólico (UDCA):
- Ácido biliar natural da circulação entero-hepática.
- Administrado oralmente em cães e gatos.
- Protege as células hepáticas da apoptose e previne lesões mitocondriais.
- Aumenta a produção de bile (colerese).
- Inibe a síntese de colesterol hepático.
- Tem ação imunomoduladora, reduzindo a inflamação.
- Aumenta a glutationa e metalotioneína, prevenindo lesões oxidativas.
Antioxidantes
- Vitamina C e Vitamina E: antioxidantes.
- Silimarina: captura radicais livres, (2019/6).
- S-adenosil-L-metionina (SAMe): metabolito normal dos hepatócitos, defesa contra radicais livres.
- Precursor cisteína: Glutationa:
Eméticos
-
Mecanismo:
- O centro do vômito é ativado por estimulação vagal e simpática do TGI, input dopaminérgico da CTZ (zona de gatilho quimiorreceptora) e estimulação colinérgica e histaminérgica do sistema vestibular.
-
Fármacos:
- Apomorfina: derivado da morfina, estimula receptores de dopamina na CTZ, induzindo o vômito (usado em cães, mas não em gatos, pois em gatos causa excitação).
- Xilazina: agonista α2 adrenérgico, induz o vômito em gatos, mas não é eficiente em todos os casos ou em cães.
- Cloreto de sódio (em cristais ou solução saturada): eficaz em cães.
- Peróxido de hidrogênio 3%: estimula receptores aferentes simpáticos e vagais na faringe e no estômago.
- Xarope de ipecacuanha: obtido de raízes de plantas, contém alcalóides que irritam a mucosa gástrica, causando vômito em 10-30 minutos, (ação periférica). Também estimula a CTZ (ação central).
Anti-eméticos
-
Agentes antidopaminérgicos (Fenotiazinas):
- Mecanismo: bloqueiam receptores de dopamina (D2) na CTZ, e em doses elevadas, no centro do vômito.
- Exemplos: Clorpromazina, promazina, acepromazina, proclorperazina.
- Farmacocinética: boa absorção oral, ampla distribuição, metabolizados no fígado e excretados na urina. Efeitos colaterais: hipotensão, bradicardia e sedação moderada.
-
Metoclopramida: tem ação central e periférica. Na ação central, bloqueia receptores D2 na CTZ e, em altas doses, inibe receptores serotoninérgicos (5HT3). A ação periférica estimula a motilidade do estômago e duodeno através de aumento da sensibilidade do músculo liso à acetilcolina. Boa absorção oral, 50-70% da dose é biodisponível.
-
Anti-histamínicos H₁:
- Mecanismo: inibem vias aferentes colinérgicas e histaminérgicas dos órgãos vestibulares até o centro do vômito.
- Exemplos: Difenidramina, prometazina, dimenidrato.
- Farmacocinética: bem absorvidos em PO, e podem causar alguma sedação, são usados para prevenir enjôos em cães durante o transporte.
-
Maropitant:
- Mecanismo: antagonista do receptor neuroquinina (NK1) em centro do vômito. Bloqueia a neurotransmissão das vias eméticas aferentes.
- Farmacocinética: biodisponibilidade oral de 37%, 99% de ligação a proteínas plasmáticas, metabolismo hepático via citocromo P450, excreção fecal. Contraindicado em cachorros de 16 semanas de vida ou menos, por possível hipoplasia medular.
Laxantes
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Promovem a evacuação intestinal através do transporte de líquidos e eletrólitos e aumentando a motilidade propulsiva.
- Usos: aliviar constipação aguda, remover toxinas do TGI, esvaziar o intestino antes de cirurgia ou radiografia.
-
Laxantes Osmóticos:
- Substâncias: Sulfato de magnésio, óxido de magnésio, sulfato de sódio, polietilenoglicol, lactulose.
- Mecanismo: sais não absorvíveis ou polímeros que retêm água no lúmen intestinal, amolecendo as fezes e dilatando os receptores mecânicos para estimular o peristaltismo.
- Lactulose: eficaz, composta por ácidos orgânicos produzidos pela fermentação, estimulando a secreção de líquidos no cólon e a motilidade propulsiva.
-
Laxantes Expansores:
- Substâncias: Metilcelulose, lactulose, agar, psyllium.
- Mecanismo: polissacarídeos pouco digestíveis, que, após serem hidrolisados pela flora bacteriana do intestino grosso, produzem ácidos gordos e aumentam o pH no lúmen. Isso retém água e estimula o peristaltismo, resultando em aumento do volume fecal. Efeito em 1-3 dias.
-
Lubrificantes:
- Óleos ou derivados hidrocarbonados que amolecem as fezes e lubrificam o TGI, facilitando sua progressão.
- Parafina, vaselina, óleo mineral, Docusato e petrolato. Administração retal para minimizar o risco de aspiração.
-
Emulientes:
- Determinantes aniónicos, aumentando a miscibilidade entre água e lipídios da dieta, reduzindo a absorção de água. Dioctil sulfosuccinato de sódio, dioctil sulfosuccinato de cálcio (compostos tensioativos que amolecem as fezes). Administração oral e também em enemas.
Antidiarreicos
-
Opiáceos:
- Difenoxilato (Lomotil®), loperamida (Imodium®), codeína inibem a libertação de acetilcolina, aumentando a absorção de fluidos e eletrólitos, reduzindo a motilidade intestinal. Eficazes para tratar diarreia aguda (4-5 dias), mas podem causar excitação em gatos.
-
Espasmolíticos/Anti-colinérgicos:
- Brometo de prifiniun, bromobutilato de escopolamina, Isopropamida, aminopentamidina, propantelina. Inibem a motilidade propulsora e não propulsora do intestino, sendo usados para tratar diarreias e espasmos gastrintestinais.
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Agentes protetores/adsorventes:
- Caolina: silicato de alumínio hidratado.
- Pectina: carboidrato obtido de citrinos e maçãs, formando soluções coloidais com efeito adsorvente.
- Suspensões caolina-pectina: silicato de alumínio hidratado (20% combinado com pectina).
- Carvão vegetal ativado:
- Subsalicilato de bismuto: ação anti-prostaglandina + proteção + adsorvente.
Anti-inflamatórios intestinais
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Sulfasalazina e Mesalazina: sulfonamida entérica. Metabolismo pela flora bacteriana do intestino grosso em sulfapiridina e salicilatos. O salicilato tem efeito anti-inflamatório na mucosa intestinal, inibindo síntese de prostaglandina. Usado em doenças inflamatórias intestinais crônicas e colite em cães e gatos (toxicidade em gatos).
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Olsalazina: molécula de 2 ácidos 5-aminosalicílicos, sendo dividida em salicilatos pelas bactérias no intestino grosso. O salicilato tem efeito anti-inflamatório, inibindo síntese de prostaglandina na mucosa intestinal.
Farmacologia Gastrintestinal dos Poligástricos
- Estimulantes da Goteira Esofágica: necessários para administração oral em ruminantes jovens. Incluem leite, bicarbonato de sódio (10% em vitelos), sulfato de cobre (5-2% em vitelos e cordeiros respectivamente) com administração via esofágica (2-5 segundos).
- Relaxantes Esofágicos: Acepromazina, clorpromazina e xilazina atuam via bloqueio de receptores de dopamina (CTZ) e também tem efeito anti-colinérgico, o que causa sedação. A xilazina também age como relaxante muscular.
-
Compostos Ruminatórios:
- Benzamidas (Metoclopramida): tem ação periférica, estimulando a contração ruminal e aumentando a velocidade de esvaziamento gástrico.
- Transfaunação: inoculação de bactérias e protozoários vivos no rúmen para restaurar a flora ruminal e a motilidade ruminal.
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Anti-timpânicos:
- (Poloxaleno; metil-silicone polimerizado; Óleos minerais e vegetais; Derivados etilénicos - Citrato de acetiltributílico.)
- Anti-ácidos: (Óxido de magnésio, Carbonato de magnésio, Hidróxido de magnésio, Hidróxido de alumínio, Bicarbonato de cálcio, Carbonato de cálcio, Carbonato de amônio, Bicarbonato de sódio).
- Agentes Acidificantes: (Vinagre - Ácido acético 4.5%).
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