Sistemi Colinargici e Acetilcolina
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Questions and Answers

Quale dei seguenti effetti indesiderati NON è associato agli agonisti muscarinici?

  • Rossore
  • Ipertensione (correct)
  • Crampi addominali
  • Cefalea

Qual è la principale caratteristica dell'antagonismo competitivo degli antagonisti colinergici?

  • Non esiste un'efficacia dose-dipendente.
  • La dose corretta può 'vincere' contro l'agonista tossico. (correct)
  • Il farmaco deve essere somministrato in dose costante.
  • L'effetto è permanente e non può essere corretto.

A quale dose di atropina può verificarsi un rallentamento cardiaco?

  • Fino a 0,5-2 mg (correct)
  • Tra 5-10 mg
  • Oltre 10 mg
  • Tra 3-5 mg

Quale dell'affermazione seguente riguardo alla scopolamina è corretta?

<p>Ha effetti opposti a quelli degli agonisti muscarinici. (C)</p> Signup and view all the answers

Qual è l'effetto della somministrazione di atropina a dosi superiori a 10 mg?

<p>Allucinazioni e delirio (C)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti non è una caratteristica degli effetti collaterali tipici degli agonisti muscarinici?

<p>Ipertensivo (B)</p> Signup and view all the answers

Qual è l'originale utilizzo dell'atropina nella storia?

<p>Per abbellire gli occhi delle donne (B)</p> Signup and view all the answers

Qual è l'effetto paradosso associato all'atropina a basse dosi?

<p>Persistente bradicardia. (B)</p> Signup and view all the answers

In che modo l'antagonismo competitivo affetta la curva dose-risposta?

<p>La sposta verso destra. (D)</p> Signup and view all the answers

Come agisce l'atropina sul sistema respiratorio?

<p>Induce broncodilatazione. (D)</p> Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni riguarda l'uso clinico dell'atropina in cardiologia?

<p>Occasionalmente provoca tachicardia ad alte dosi. (C)</p> Signup and view all the answers

Qual è uno degli effetti collaterali dell'atropina sull'apparato digerente?

<p>Diminuzione dell'attività di secrezione gastrica. (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è l'emivita dell'atropina?

<p>2 ore. (D)</p> Signup and view all the answers

Qual è il ruolo dell'AM11095 nell'esperimento condotto dalla professoressa?

<p>Induce la fosforilazione dei recettori nicotinici (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è l'effetto della somministrazione di nicotina sui neuroni dopaminergici secondo l'esperimento?

<p>Aumenta la frequenza di scarica in modo temporale (B)</p> Signup and view all the answers

Nell'oftalmologia, quale effetto è perseguito tramite l'uso di atropina?

<p>Induzione della midriasi per esami retinici. (B)</p> Signup and view all the answers

Cosa implica la desensitizzazione dei canali nicotinici durante l'esperimento?

<p>Diminuzione dell'effetto della nicotina (B)</p> Signup and view all the answers

Per quale motivo si preferisce l'omatropina rispetto all'atropina in oftalmologia?

<p>Ha una durata di azione più breve. (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è la funzione principale del nucleus accumbens nell'ambito della dipendenza?

<p>Gestire il rinforzo positivo delle esperienze (C)</p> Signup and view all the answers

Qual è un'applicazione clinica dell'atropina in caso di avvelenamento?

<p>Antidoto per avvelenamento da funghi o composti organo-fosforici. (A)</p> Signup and view all the answers

Quali sono i farmaci che agiscono sui recettori nicotinici?

<p>Stimolanti gangliari (D)</p> Signup and view all the answers

Qual è l'effetto atteso della somministrazione di AM11095 prima della nicotina?

<p>Diminuzione della frequenza di scarica (B)</p> Signup and view all the answers

Qual è un esempio di farmaci che agiscono sul recettore muscarinico?

<p>Farmaci anticolinesterasici (B)</p> Signup and view all the answers

Che tipo di neuroni ha selezionato la professoressa per il suo esperimento?

<p>Neuroni dopaminergici proiettati al nucleus accumbens (C)</p> Signup and view all the answers

Quale affermazione sui recettori colinergici è corretta?

<p>I recettori nicotinici sono canali ionici che aprono rapidamente il passaggio di ioni. (B)</p> Signup and view all the answers

In quale parte del sistema nervoso si trovano principalmente i circuiti colinergici?

<p>Nel tronco encefalico e nell'ippocampo. (C)</p> Signup and view all the answers

Qual è il ruolo dell'esterasi nella sinapsi neuronale?

<p>Rimuove l'acetilcolina scindendola in colina e acido acetico. (C)</p> Signup and view all the answers

Quale affermazione sulla sintesi dell'acetilcolina è corretta?

<p>L'enzima transferasi combina la colina con l'acetil-CoA per formare acetilcolina. (B)</p> Signup and view all the answers

Qual è la principale funzione dei gangli nicotinici?

<p>Facilitare una connessione rapida e veloce tra neuroni. (A)</p> Signup and view all the answers

Che tipo di recettori prevalgono quando è necessaria una regolazione fine della trasduzione del segnale?

<p>Recettori metabotropici. (A)</p> Signup and view all the answers

Dove si trovano gli interneuroni colinergici?

<p>In tutto l'encefalo con una proiezione locale. (B)</p> Signup and view all the answers

Qual è la principale differenza tra recettori ionotropici e metabotropici?

<p>I recettori metabotropici agiscono lentamente e richiedono una cascata di segnale. (C)</p> Signup and view all the answers

Quale tra i seguenti effetti avversi è più frequentemente associato ai LAMA?

<p>Xerostomia (B)</p> Signup and view all the answers

Quale farmaco è classificato come un ultra LAMA?

<p>Umeclidinium (D)</p> Signup and view all the answers

Quale affermazione riguardo alla nicotina è corretta?

<p>Aumenta l'attività motoria del sistema gastrointestinale. (C)</p> Signup and view all the answers

Cosa causa la desensitizzazione dei recettori dopaminergici nei forti fumatori?

<p>Diminuzione del piacere nel fumare le sigarette successive. (C)</p> Signup and view all the answers

Quale indicazione è errata riguardo agli effetti degli antagonisti muscarinici a lunga durata?

<p>Possono causare effetti sistemici significativi. (B)</p> Signup and view all the answers

Quale tra le seguenti affermazioni sulla nicotina è vera?

<p>Può migliorare la gratificazione e l'attenzione. (C)</p> Signup and view all the answers

Quale di questi farmaci è uno dei LAMA menzionati?

<p>Tiotropium (B)</p> Signup and view all the answers

Quali sono gli effetti cardiovascolari della nicotina?

<p>Aumento della frequenza cardiaca. (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è il vantaggio principale dell'assorbimento della nicotina per via transdermica?

<p>Consente un rilascio costante della sostanza nel tempo. (A)</p> Signup and view all the answers

Quali ingredienti sono presenti nelle sigarette elettroniche oltre alla nicotina?

<p>Numerosi ingredienti di cui gli effetti sono sconosciuti. (C)</p> Signup and view all the answers

Qual è l'emivita della nicotina nell'organismo?

<p>Circa 2 ore. (D)</p> Signup and view all the answers

Quali sono i metaboliti principali della nicotina?

<p>Cotinina e 3-idrossicotinina. (B)</p> Signup and view all the answers

Quale effetto ha il fumo di sigaretta sullo sviluppo del feto?

<p>Influenza negativamente lo sviluppo cognitivo e fisico. (A)</p> Signup and view all the answers

Perché l'università di Cagliari sta studiando l'uso della sigaretta elettronica?

<p>Per analizzare gli effetti a lungo termine delle sigarette elettroniche. (A)</p> Signup and view all the answers

Qual è lo scopo principale della terapia sostitutiva con nicotina?

<p>Disaccoppiare la dipendenza fisica da quella psicologica. (B)</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Sistema Colinergico

Sistema di neurotrasmissione nel sistema nervoso che utilizza l'acetilcolina come neurotrasmettitore.

Recettori Nicotinici

Recettori per l'acetilcolina che sono canali ionici, contribuendo a una rapida risposta.

Recettori Muscarinici

Recettori per l'acetilcolina di tipo metabotropico con risposte più lente e complesse.

Sintesi Acetilcolina

Reazione tra colina e acetil-CoA catalizzata dall'enzima colina acetiltransferasi.

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Degradazione Acetilcolina

Accade per azione dell'acetilcolinesterasi che divide l'acetilcolina in colina e acido acetico.

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Gangli Nicotinici

Strutture nervose nel sistema nervoso autonomo dove avviene una sinapsi colinergica.

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Sistemi Colinecrgici Centrali

Gruppi di neuroni localizzati nel cervello che producono acetilcolina e svolgono un ruolo importante in funzioni cognitive.

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Interneuroni Colinecrgici

Neuroni producono acetilcolina con proiezioni locali nell'encefalo.

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AM11095

Molecola di nuova sintesi, inibitore di NAA, che induce fosforilazione dei recettori nicotinici, chiudendoli.

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Recettori Nicotinici

Canali ionici che mediano la risposta alla nicotina.

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Dipendenza da Nicotina

Condizione caratterizzata da forte desiderio di nicotina e difficoltà a interromperne l'uso.

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Neuroni Dopaminergici (area ventrale del tegmento)

Neuroni che rilasciano dopamina, coinvolti nel piacere e nella dipendenza.

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Nucleus Accumbens

Struttura cerebrale coinvolta nel rinforzo positivo e nella dipendenza.

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Frequenza di Scarica Neuroni

Misura dell'attività elettrica dei neuroni, aumenta con la nicotina.

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Desensitizzazione dei Canali Nicotinici

Diminuzione della risposta dei recettori nicotinici a ripetute stimolazioni.

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Studio Ratto Dipendenza Nicotina

Studio che verifica l'effetto dell'AM11095 sulla dipendenza da nicotina in ratti

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Effetti collaterali Agonisti Muscarinici

Reazioni indesiderate causate da un'eccessiva stimolazione del Sistema Nervoso Autonomo (SNA), comprendono rossore, sudorazione, salivazione, crampi addominali, difficoltà a urinare, problemi di vista e cefalea.

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Antimuscarinici (es. Atropina)

Farmaci che bloccano l'azione del neurotrasmettitore acetilcolina sui recettori muscarinici del SNA.

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Atropina (Meccanismo)

Agisce come antagonista competitivo sui recettori muscarinici, competendo con l'acetilcolina per il legame.

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Antagonismo Competitivo

Il farmaco si lega ad uno stesso sito recettorico, impedendo il legame del neurotrasmettitore.

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Antagonismo Non Competitivo

Il farmaco si lega ad un sito diverso dal sito recettorico, impedendo il legame del neurotrasmettitore e non è reversibile.

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Effetti Atropina (Bassa Dose)

Rallentamento cardiaco, sudorazione ridotta, secchezza delle fauci.

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Effetti Atropina (Dose Media)

Aumento frequenza cardiaca, secchezza delle fauci, dilatazione pupille, palpitazioni.

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Effetti Atropina (Dose Elevata)

Allucinazioni, delirio, coma.

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Effetto Paradosso dell'Atropina

L'atropina, a basse dosi, può rallentare il battito cardiaco, mentre ad alte dosi può accelerarlo a causa dell'interazione con gli autorecettori e l'aumento di acetilcolina.

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Atropina: Usi Clinici

L'atropina trova impiego in cardiologia per gestire la bradicardia, nell'anestesia come antisecretivo, in oftalmologia per l'esame oculare e in caso di avvelenamenti.

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Midriasi

Dilatazione della pupilla dell'occhio, causato dall'atropina, usata per esami oculari.

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Atropina: Farmacocinetica

Attraversa facilmente le membrane cellulari, inclusa la barriera emato-encefalica, con emivita di circa 2 ore.

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Cicloplegia

Paralisi muscolo ciliare dell'occhio causato dall'atropina durante l'esame oculare.

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Fotofobia

Sensibilità alla luce, possibile effetto collaterale dell'atropina sull'occhio.

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Applicazione Locale Atropina

Usata per allargare la pupilla, migliorando l'esame del fondo oculare.

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Omatropina

Derivato sintetico dell'atropina con durata di azione più breve per gli esami oculari.

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LAMA (Antagonisti muscarinici a lunga durata)

Farmaci che bloccano i recettori muscarinici, con effetto prolungato, utilizzati nel trattamento di alcune malattie respiratorie.

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ULAMA

Antagonisti muscarinici ancora più duraturi dei LAMA, ad oggi.

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Effetti avversi LAMA

Possono causare bocca secca (xerostomia), ritenzione urinaria, stitichezza e problemi di vista.

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Nicotina (effetto SNC)

Aumenta l'attività e la frequenza dei neuroni dopaminergici, associata a gratificazione e dipendenza, ma aumenta anche l'attenzione.

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Desensitizzazione recettori nicotinici

Ridotta risposta dei recettori nicotinici a stimoli ripetuti, come ad esempio nel fumo

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Fumo e Desensit. Recettori

Il piacere provato nel fumare la prima sigaretta è maggiore rispetto alle successive, perché la nicotina desensitizza i recettori

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Recupero Recettori Nicotinici

Durante la notte i recettori sono recuperati dai processi fisiologici, così da rispondere a nuova stimolazione più efficacemente.

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Nicotina come nootropo

La nicotina, in alcune situazioni, può avere effetti positivi sull'attenzione e sulla concentrazione.

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Sigaretta elettronica: effetti avversi

Le sigarette elettroniche sono criticate per gli effetti negativi, potenzialmente crescenti, nonostante l'assenza della combustione del tabacco. L'uso precoce e costante, insieme a ingredienti sconosciuti, rappresentano un'incognita a lungo termine.

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Terapia sostitutiva nicotina

Utilizzo di nicotina per trattare la dipendenza da tabacco, somministrata tramite cerotti transdermici.

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Farmacocinetica nicotina (assorbimento)

La nicotina si assorbe attraverso vie respiratorie, orali e cutanee. Attraversa barriere importanti come quella emato-encefalica e placentare.

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Metabolismo nicotina

La nicotina viene metabolizzata principalmente nel fegato, ma anche nei polmoni e reni (80-90%). I metaboliti sono prodotti di degradazione.

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Emicita nicotina

Il tempo necessario per dimezzare la concentrazione di nicotina nel sangue è di circa 2 ore. Questo corrisponde all'intervallo di bisogno del fumatore.

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Recettori nicotinici (sottotipi)

I recettori nicotinici sono influenzati da subunità alfa, beta e gamma. La subunità alfa è cruciale per il legame con la nicotina, mentre la subunità beta è non obbligatoria.

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Altri agonisti gangliari (es. TMA)

Composti come il TMA, DMPP, epibatidina e citisina sono farmaci che agiscono sui recettori nicotinici, con possibili differenze di preferenza di sottotipi.

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Obiettivo studio Sigaretta Elettronica

L'università di Cagliari sta conducendo ricerche sull'utilizzo della sigaretta elettronica.

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Study Notes

Sistemi Colinargici

  • Il sistema nervoso autonomo (SNA) si divide in simpatico e parasimpatico.
  • Entrambi i sistemi possiedono recettori nicotinici per l'acetilcolina.
  • Solo le proiezioni finali del sistema parasimpatico hanno recettori muscarinici.
  • I gangli nicotinici sono importanti per la trasmissione veloce del segnale.
  • I recettori metabotropici (muscarinici/adrenergici) permettono regolazioni più fini e lente.
  • I recettori nicotinici sono ionotropici, quindi veloci.
  • I sistemi colinergici centrali includono il nucleo pontino, nucleo laterodorsale del tegmento, nucleo mediale del setto, nucleo della base e ippocampo.
  • I circuiti colinergici locali sono formati da interneuroni che proiettano localmente nell'encefalo.
  • Nel sistema somatico, non ci sono gangli ma solo recettori nicotinici nella placca neuromuscolare.

Sintesi dell'Acetilcolina

  • L'acetilcolina è formata da colina e acetil-CoA tramite l'enzima transferasi.
  • L'enzima acetilcolina-esterasi (AChE) degrada l'acetilcolina.
  • La colina viene riciclata per la sintesi dell'acetilcolina.

Recettori per l'Acetilcolina

  • I recettori nicotinici sono canali cationici.
  • I recettori muscarinici sono metabotropici, con diversi sottotipi (M1, M2, M3, M4, M5).
  • I sottotipi M2 si trovano nel tessuto cardiaco; M3 nelle ghiandole esocrine, muscolo liscio, ed endotelio; M1, M4, M5 nel sistema nervoso centrale o in altre regolazioni neuronali.

Effetti del SNA sul Sistema Cardiocircolatorio

  • I recettori β1 nel cuore hanno effetti dromotropi, cronotropi e inotropi positivi.
  • I recettori M2 hanno effetti dromotropi, cronotropi e inotropi negativi.

Recettori Nicotinici e Sottotipi

  • I recettori nicotinici sono pentamerici, con subunità α che legano l'acetilcolina.
  • La composizione delle subunità varia nei recettori neuronali (es. a7) e determina diversi effetti.

Desensitizzazione dei Recettori Nicotinici

  • Può verificarsi anche in presenza di ligando a causa di fosforilazione che blocca il canale.

Modulazione Colinargica Centrale e Periferica

  • I farmaci che agiscono sui recettori muscarinici sono parasimpaticosimili o parasimpatolitici.
  • I farmaci che agiscono sui recettori nicotinici includono bloccanti della placca neuromuscolare, stimolanti gangliari e anticolinesterasici.

Agonisti Colinargici Muscarinici

  • Alcaloidi naturali come pilocarpina e muscarina.
  • Derivati sintetici come carbacolo e betanecolo.

Agonisti Muscarinici

  • Sono più tossici quando agiscono in maniera diretta
  • Gli agonisti diretti agiscono sui recettori muscarinici, aumentando tono muscolare, secrezione e peristalsi intestinale.

Antagonisti Colinargici Muscarinici

  • Es. atropina e scopolamina.
  • Gli antagonisti bloccano i recettori muscarinici, diminuendo secrezione e peristalsi intestinale.

Usi Clinici Atropina e Scopolamina

  • Atropina: midriasi, cicloplegia, diminuzione secrezione, usata in anestesia e oftalmologia.
  • Scopolamina: anticinetosico, utilizzata per via transedermica.

Farmacocinetica dell'Atropina

  • Emivita breve (2 ore circa).
  • Attraversa la barriera emato-encefalica.

Effetti Indesiderati degli Agonisti Muscarinici

  • Sono spesso ben tollerati
  • Possono provocare xerostomia, ritenzione urinaria, costipazione e difficoltà nell'accomodamento
  • A volte effetti sul sistema cardiovascolare (controversi)

Agonisti Colinargici Ad Azione Indiretta

  • Anticolinesterasici (inibitori della degradazione ACh)
  • Farmaci che aumentano la liberazione di ACh.
  • Es. edrofonio, piridostigmina, fisostigmina.

Utilizzo Terapeutico Farmaci Reversibili

  • Miastenia gravis, glaucoma, anestesiologia.

Farmaci correlati alla Nicotina

  • La nicotina agisce su recettori nicotinici, aumentando frequenza cardiaca, pressione arteriosa, secrezione in SNC.

Utilizzo Terapeutico Nicotina

  • Terapia sostitutiva nicotina (cerotti transderivici)
  • Utile per diminuire dipendenza fisica ma non psicologica.

Altri Bloccanti Gangliari

  • Trimetafano, Mecamilamina
  • Agiscono su recettori nicotinici in modo competitivo, quindi reversibile, sono utilizzati in emergenza.

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Questo quiz esplora i dettagli del sistema nervoso autonomo, focalizzandosi sui sistemi colinergici e sulla sintesi dell'acetilcolina. Viene analizzata la differenza tra recettori nicotinici e muscarinici, e il ruolo degli enzimi nella trasmissione dell'impulso nervoso. Scopri le funzioni cruciali di questi sistemi nel corpo umano.

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