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Questions and Answers
Qual é o efeito primário do bloqueio dos receptores alfa 1 seletivos na musculatura lisa arterial?
Qual é o efeito primário do bloqueio dos receptores alfa 1 seletivos na musculatura lisa arterial?
Qual dos seguintes fármacos é classificado como um antagonista alfa 1 seletivo?
Qual dos seguintes fármacos é classificado como um antagonista alfa 1 seletivo?
Como a prazosina afeta a frequência cardíaca?
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Qual é a consequência do bloqueio exagerado dos receptores alfa 1 pela prazosina?
Qual é a consequência do bloqueio exagerado dos receptores alfa 1 pela prazosina?
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Qual é o efeito da prazosina no sistema nervoso central (SNC)?
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Qual das opções abaixo melhor descreve o mecanismo de ação dos antagonistas alfa 1?
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Além da prazosina, quais são outros exemplos de antagonistas alfa 1 seletivos?
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Qual é a principal utilidade clínica dos antagonistas alfa 1 seletivos?
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Qual é o efeito da administração de noradrenalina sobre a frequência cardíaca?
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Como a pressão arterial diastólica é principalmente determinada?
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Qual receptor é majoritariamente ativado pelo isoproterenol resultando em queda da pressão arterial?
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Qual das seguintes afirmativas sobre a adrenalina é verdadeira?
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Qual é a principal característica do efeito da noradrenalina nos vasos?
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Qual é a principal contraindicação para a administração de adrenalina?
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Qual é a condição em que a adrenalina é utilizada principalmente?
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O que acontece com a pressão arterial sistólica quando há aumento do volume sistólico?
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Quais efeitos adversos são associados aos antagonistas alfa adrenérgicos não seletivos?
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Qual das alternativas descreve corretamente uma das funções da ioimbina?
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Em relação ao labetalol, qual afirmação é verdadeira?
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Qual é o principal mecanismo de ação dos antagonistas dos receptores beta adrenérgicos?
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Qual das seguintes afirmações sobre os antagonistas beta com atividade simpaticomimética intrínseca é correta?
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Qual condição contraindica o uso da ioimbina?
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O que acontece quando um antagonista do receptor beta adrenérgico é administrado?
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Qual a consequência da ativação da PKA em células musculares cardíacas pela noradrenalina?
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Qual receptor está majoritariamente presente nas células musculares lisas cardíacas e células justaglomerulares dos rins?
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O que ocorre quando o receptor beta 2 é ativado?
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Qual via de sinalização está associada ao receptor alfa 1?
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Qual o efeito da ativação do receptor alfa 2 na liberação de neurotransmissores?
Qual o efeito da ativação do receptor alfa 2 na liberação de neurotransmissores?
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O que ocorre após a ativação do receptor beta 1 em uma célula cardíaca?
O que ocorre após a ativação do receptor beta 1 em uma célula cardíaca?
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Qual efeito a ativação do receptor alfa 1 tem sobre a pressão arterial?
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Qual processo é promovido pela ativação do receptor beta 2 nas células musculares lisas?
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Como a sinalização do receptor alfa 1 promove a contração muscular?
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Qual é o principal efeito da estimulação parassimpática sobre a frequência cardíaca?
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Qual receptor é mediador da vasodilatação no músculo liso vascular?
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Qual é o efeito do óxido nítrico na célula muscular lisa?
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Como a acetilcolina exerce seu efeito inibitório sobre a estimulação adrenérgica no coração?
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Qual é a função do IP3 após ser produzido na célula endotelial?
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Qual é o papel da proteína G inibitória em relação ao receptor M2?
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Qual enzima é ativada pelo cálcio que promove a produção de óxido nítrico?
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Como o GMP cíclico é convertido em GMP dentro da célula?
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Study Notes
Sistema Nervoso Autônomo: Colinérgico e Adrenérgico
-
Efeitos da Estimulação Parassimpática:
- A diminuição da despolarização espontânea do nodo sinoatrial prolonga o tempo para alcançar o limiar.
- A frequência de estimulação do nodo sinoatrial é reduzida.
- O principal efeito da estimulação parassimpática é a redução da frequência cardíaca.
- Os efeitos indiretos da acetilcolina incluem a diminuição do AMP cíclico mediada pela proteína G inibitória (através do receptor M2) e a inibição da liberação de neurotransmissores dos terminais nervosos simpáticos.
Sistema Colinérgico e Vasodilatação
- A vasodilatação ocorre no músculo liso vascular.
- O endotélio é fundamental para a vasodilatação induzida pelo sistema colinérgico.
- A acetilcolina se liga ao receptor muscarínico M3 no endotélio, ativando a fosfolipase C e liberando cálcio do retículo sarcoplasmático.
- O cálcio ativa a óxido nítrico sintetase (NOS), produzindo óxido nítrico (NO).
- O NO relaxa o músculo liso vascular através da ativação da guanilato ciclase, aumentando os níveis de GMP cíclico.
Receptores Adrenérgicos: Tipos e Funções
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Receptores Beta:
-
Beta 1: Presente no coração, nas células justaglomerulares dos rins e nas células musculares lisas cardíacas.
- Promove aumento da frequência cardíaca e da força de contração do coração.
- Regula a liberação de renina nos rins.
-
Beta 2: Presente no fígado, músculo liso vascular e brônquios.
- Promove a glicogenólise no fígado, liberando glicose.
- Relaxa o músculo liso vascular, diminuindo a resistência periférica e a pressão arterial.
- Dilata os brônquios.
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Beta 1: Presente no coração, nas células justaglomerulares dos rins e nas células musculares lisas cardíacas.
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Receptores Alfa:
-
Alfa 1: Presente no músculo liso vascular, visceral e nas glândulas.
- Promove contração do músculo liso vascular, causando vasoconstrição e aumento da pressão arterial.
- Contrai o músculo liso visceral (bexiga, próstata).
- Estimula a liberação de glicose pelas glândulas.
-
Alfa 2: Presente nas células nervosas, nas plaquetas e no músculo liso vascular.
- Inibe a liberação de noradrenalina dos neurônios noradrenérgicos.
- Promove vasoconstrição, mas em menor intensidade que o alfa 1.
- Regula a agregação plaquetária.
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Alfa 1: Presente no músculo liso vascular, visceral e nas glândulas.
Catecolaminas
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Adrenalina:
- Pode ser administrada por via tópica, aerossol ou parenteral.
- É instável em meio alcalino e oxidável pela luz.
- É inativada pelas enzimas MAO e COMT.
- Promove a queda de potássio no plasma.
- É utilizada em situações de hipersensibilidade (choque anafilático, asma), parada cardíaca e como agente hemostático.
- Efeitos adversos incluem inquietação, dor de cabeça, tremor, palpitações e arritmias.
Antagonistas dos Receptores Adrenérgicos
-
Antagonistas Alfa 1 Seletivos:
- Bloqueiam a vasoconstrição, promovendo vasodilatação e redução da pressão arterial.
- Exemplos: Prazosina, terazosina, doxazosina, alfuzosina e tansulosina.
- A prazosina também relaxa a musculatura lisa da próstata e bexiga.
- Efeitos adversos incluem hipotensão, taquicardia e inibição da ejaculação.
-
Antagonistas Alfa 2 Seletivos:
- A ioimbina é o principal representante, com pouca atividade clínica.
- Aumenta o efluxo simpático para a periferia, aliviando vasoconstrição.
- Contraindicada em caso de alterações no SNC e cardiovascular.
Antagonistas Beta Adrenérgicos
-
Características:
- Bloqueiam tanto os receptores beta 1 como beta 2.
- Alguns podem ter atividade simpaticomimética intrínseca (ativam receptores beta além de bloqueá-los).
- Podem bloquear receptores alfa (ex: labetalol).
-
Mecanismo de Ação:
- Ligam-se aos receptores beta, impedindo a ligação da noradrenalina.
- Bloqueiam a ativação da adenilato ciclase, diminuindo a produção de AMP cíclico e a fosforilação de proteínas alvo, incluindo os canais de cálcio.
- A consequência é a redução da força de contração cardíaca, da frequência cardíaca, da pressão arterial e da liberação de renina.
-
Beta-bloqueadores com Ação Simpaticomimética em Receptores Beta 2:
- Atuam como agonistas nos receptores beta 2, mimetizando a ação de um agonista.
Afinidade de Vasos e Fármacos
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Noradrenalina:
- Promove vasoconstrição, aumenta a resistência periférica e eleva a pressão arterial.
- Pode reduzir levemente a frequência cardíaca para compensar o aumento da pressão arterial.
-
Isoproterenol:
- Liga-se majoritariamente aos receptores beta.
- Promove vasodilatação, redução da resistência periférica e queda da pressão arterial.
- Aumenta a frequência cardíaca por ativar os receptores beta 1.
Sinalização Celular
-
Sinalização do receptor Alfa 1:
- A noradrenalina se liga ao alfa 1, ativando a fosfolipase C e aumentando os níveis de IP3 e diacilglicerol.
- O IP3 promove a liberação de cálcio do retículo sarcoplasmático, enquanto o diacilglicerol ativa a proteína quinase C (PKC).
- O cálcio se liga à calmodulina, ativando a cadeia leve de miosina quinase e promovendo a contração do músculo liso.
-
Sinalização do receptor Alfa 2:
- A noradrenalina se liga ao alfa 2, inibindo a adenilato ciclase e reduzindo os níveis de AMP cíclico.
- A inibição do AMP cíclico diminui a liberação de cálcio do retículo sarcoplasmático e reduz a fusão de vesículas com a membrana, inibindo a liberação de neurotransmissores.
-
Sinalização do receptor Beta 1:
- A noradrenalina se liga ao beta 1, ativando a adenilato ciclase e aumentando os níveis de AMP cíclico.
- O aumento do AMP cíclico ativa a PKA, que fosforila os canais de sódio, induzindo sua abertura e aumentando o influxo de cálcio na célula.
Pressão Arterial
-
Pressão Arterial Sistêmica:
- É a pressão exercida nas paredes das artérias durante a sístole e a diástole ventricular.
- É influenciada pela resistência arterial periférica, pelo volume sistólico, pela velocidade de ejeção e pela complacência da aorta.
-
Pressão Arterial Diastólica:
- É determinada pela resistência arterial periférica.
- Coincide com o relaxamento ventricular.
-
Pressão Arterial Sistólica:
- É influenciada pela rigidez das grandes artérias.
- Depende do volume sistólico, da velocidade de ejeção e da complacência da aorta.
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Description
Teste seus conhecimentos sobre os sistemas nervoso autônomo colinérgico e adrenérgico. Explore os efeitos da estimulação parassimpática e a importância da acetilcolina na vasodilatação. Este quiz abrange conceitos essenciais sobre a regulação da frequência cardíaca e a interação entre neurotransmissores.