Principios de Farmacología: Conceptos Generales

Aquí están las notas de estudio desglosadas del texto proporcionado:

Principios de Farmacología: Conceptos Generales

• La farmacología es la ciencia que estudia las sustancias que modifican las estructuras y funciones de los organismos vivos, ya sean sanos o enfermos.

• Un fármaco es una sustancia caracterizada que interactúa con un organismo, produciendo una respuesta.

• Un medicamento es toda sustancia o combinación de sustancias con una forma farmacéutica adecuada, utilizada para curar, aliviar, prevenir o diagnosticar enfermedades, o para modificar estados corporales.

• Un excipiente es una sustancia inactiva que sirve de soporte o vehículo para el fármaco, asegurando su estabilidad y facilitando su administración; existen unos 20 de declaración obligatoria.

• La forma farmacéutica es el estado físico en que se presenta un medicamento para su administración (cápsulas, comprimidos, aerosoles, etc.).

• Un placebo es una sustancia inactiva administrada como medicamento, cuyo efecto se debe a la sugestión del paciente.

• El efecto de un medicamento es la suma de su efecto farmacológico y el efecto placebo.

Nomenclatura y Tipos de Medicamentos

• El nombre químico de un fármaco es su designación según la nomenclatura química (ej: 5-Metoxi-2-[[(4-metoxi-3,5-dimetil-2- piridinil)metil]sulfinilo]-1H-benzimidazo).

• El DCI/DOE (Denominación Común Internacional/Denominación Oficial Española) simplifica el nombre químico (ej: Omeprazol).

• La marca comercial es el nombre con el que se vende un medicamento (ej: Belmazol, Losec).

• La Denominación Común Internacional (DCI) se utiliza para simplificar la fórmula química y coincide normalmente con el nombre genérico.

• La especialidad farmacéutica tiene una composición definida, forma farmacéutica y dosis determinadas, está lista para su uso y dispensación inmediata, y cuenta con nombre, embalaje, envase y etiqueta uniforme además de estar autorizada por el Registro Sanitario del Estado.

• Cada medicamento puede tener varias presentaciones según su forma farmacéutica y dosificación.

Clasificación de Medicamentos

• Los medicamentos originales son registrados y comercializados por el laboratorio que los desarrolló,gozando de monopolio temporal gracias a la patente.
• Las especialidades farmacéuticas genéricas (EFG) tienen la misma forma farmacéutica y composición que el medicamento de referencia, demostrando bioequivalencia.
• Bioequivalencia es la relación entre dos fármacos equivalentes farmacéuticamente con idéntica biodisponibilidad, cuyos efectos son esencialmente los mismos tras la administración de la misma dosis molar.

Tipos de Especialidades Farmacéuticas según Prescripción

• Las especialidades farmacéuticas publicitarias (EFP) alivian síntomas menores, no requieren atención médica, se dispensan sin receta, no tienen cargo a la Seguridad Social, no disponen de cupón-precinto y pueden anunciarse directamente al público.
• Las especialidades con receta médica requieren receta ordinaria, de la Seguridad Social o privada.
• Las especialidades de especial control médico (ECM) se prescriben por un médico especialista, requieren vigilancia especial y validación sanitaria debido a sus posibles efectos adversos graves.
• Las especialidades estupefacientes son adictivas y requieren control especial.
• Las especialidades de diagnóstico hospitalario (DH) se usan para patologías diagnosticadas en hospitales y requieren validación sanitaria.
• Las especialidades de uso hospitalario (H) requieren atención multidisciplinar y se dispensan en farmacias hospitalarias.
• La fórmula magistral es un medicamento individualizado preparado por un farmacéutico bajo normas de correcta fabricación y control de calidad.

Receta Médica

• La receta médica es un documento normalizado por el que los médicos/podólogos prescriben medicación.

• Los datos que deben constar en la receta son:

• Nombre, apellidos, dirección de ejercicio, número de colegiado, especialidad y firma del prescriptor.

• Nombre y apellidos del paciente, CIP si es financiada.

• Denominación (genérica o comercial), forma farmacéutica, vía de administración, dosis por unidad, presentación, número de envases y posología del medicamento.

Información del Cartonaje de un Medicamento

• El cartonaje debe incluir:
• Nombre comercial, composición (principio activo y excipientes), nombre del laboratorio, forma farmacéutica, dosis y vía de administración.
• Símbolos y cupón precinto, lote, fecha de caducidad, condiciones de conservación y Código Nacional.

Investigación de Medicamentos

• La fase 0 (pre-clínica) se realiza con animales para informar sobre toxicidad, efectividad, selectividad y mecanismo de acción.
• La fase 1 se realiza con voluntarios sanos para informar sobre la cinética y seguridad del fármaco.
• La fase 2 se realiza con un grupo reducido y controlado de pacientes para informar sobre la eficacia, intervalos de dosis terapéuticas y variabilidad individual.
• La fase 3 se realiza con un número extenso de pacientes para verificar eficacia, seguridad y efectos adversos frecuentes.
• La fase 4 (farmacovigilancia) consiste en estudios post-comercialización para detectar reacciones adversas poco frecuentes e interacciones.

Farmacodinámica

• La farmacodinámica estudia la acción del fármaco en el organismo.
• La acción del fármaco se produce por la interacción con sus dianas celulares en el organismo.
• La interacción fármaco-diana produce el efecto terapéutico deseado, aunque puede haber efectos secundarios no deseados.

Lugar de Acción de los Fármacos

• Los fármacos pueden tener un efecto farmacológico sin interactuar con una diana concreta, produciendo un efecto inespecífico (ej: supositorios de glicerina).
• Los fármacos pueden interactuar con dianas farmacológicas, principalmente uniéndose a receptores específicos.

Diana Farmacológica

• Las dianas pueden ser de diferentes tipos:
• Proteínas (enzimas, transportadores, canales iónicos y receptores), ADN, iones, anticuerpos y lipoproteínas.
• Las enzimas son proteínas con actividad catalítica con alta especificidad, y pueden ser objeto de inhibición o potenciación por fármacos.
• Los transportadores son proteínas que mueven pequeñas moléculas, y los fármacos pueden bloquear estos transportadores.
• Los canales iónicos son estructuras proteicas que permiten el flujo de iones a través de la membrana celular, pudiendo ser voltaje o ligando dependientes.
• Los receptores son estructuras celulares con sitios de fijación selectiva para ligandos endógenos (hormonas, neurotransmisores) y exógenos (fármacos, tóxicos), siguiendo un mecanismo de llave-cerradura.

Interacción Fármaco-Receptor

• La interacción fármaco-receptor es responsable de la respuesta farmacológica, donde un aumento en la concentración del fármaco receptor (↑[FR]) aumenta la respuesta (↑respuesta).

• Las características del fármaco en la unión FR son:

• Especificidad/Selectividad: Capacidad de reconocer únicamente un tipo de receptores.

• Afinidad: Capacidad por unirse al receptor específico y formar el complejo fármaco-receptor (necesaria afinidad elevada).

• Actividad intrínseca o eficacia: Capacidad de, una vez unido al receptor, activarlo, conduciendo a la aparición de el efecto farmacológico.

• Clasificación de los fármacos según su efecto:

• Agonista total: Activan el receptor generando el efecto máximo (Emáx), capacidad intrínseca - 1.

• Antagonista: Se unen al receptor pero no lo activan, su capacidad intrínseca = 0, existen antagonismos competitivos y no competitivos.

• Agonista parcial: Activan el receptor pero con menor efecto que un agonista total, y en presencia de un agonista total, actúan como antagonistas.

• Afinidad: Se cuantifica con la constante de disociación (KD), que representa la concentración [F] a la que existe un 50% de probabilidades de que se forme el complejo FR.

• Inhibición Competitiva: Los fármacos compiten por el mismo lugar que el agonista en el receptor.

• Saturabilidad: Existe un número limitado de receptores, por lo que al aumentar la concentración de fármaco, se alcanzan condiciones de saturabilidad.

• Tolerancia: Se produce al administrar repetidamente el farmaco.

Farmacocinética

• La farmacocinética estudia los procesos que el organismo ejerce sobre el fármaco (liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción)→ LADME.

• Su objectivo es determinar en función del tiempo la dosis necesaria para un efecto terapéutico deseado.

• LADME: liberación, absorción, distribución, metabolismo, excreción.

• Liberación: Salida del fármaco de su forma farmacéutica.

• Se ven afectado por fatores externos, el propio fármaco, el excipiente y la forma farmacéutica.

• Absorción: Paso del fármaco desde el sitio de administración hasta la circulación sanguínea. La vía intravenosa evita este paso.

• La biodisponibilidad (F) es la fracción (%) de dosis de fármaco que alcanza inalterado la circulación sistémica y puede interactuar con su diana, dependiendo de la forma farmacéutica y vía de administración.

• Distribución: Transporte del fármaco por el organismo a través de la circulación sanguínea hasta el órgano diana.

• Los órganos bien vascularizados reciben el fármaco más rápido, pero la llegada a piel, músculo o grasa es más lenta.

• Transporte de los fármacos en la sangre:

• Unión a proteínas plasmáticas (albúmina y glucoproteínas), resultando en fármaco no libre.

• Disolución en el plasma, resultando en fármaco libre, que es la fracción activa susceptible a interactuar con los tejidos.

• Acceso del fármaco a los tejidos:

• La barrera hematoencefálica dificulta el paso de fármacos debido a la ausencia de poros intracelulares, pero las alteraciones patológicas aumentan la permeabilidad.

• La barrera placentaria permite el paso fácil de fármacos, pudiendo causar teratogenia dependiendo de la liposolubilidad y del flujo sanguíneo placentario.

• Metabolismo: Transformación de los fármacos en metabolitos más fáciles de excretar (+ hidrosoluble).

• El metabolismo puede activar o inactivar el fármaco, o transformarlo en metabolitos tóxicos.

• Ocurre en todos los tejidos, pero los sistemas de biotransformación más importantes se encuentran en el hígado (Sistema microsomal hepático).

• Factores que modifican el metabolismo (velocidad): químicos, genéticos, fisiológicos (edad, sexo, embarazo), patológicos (insuficiencia hepática) y farmacológicos (vía admin., dosis, unión proteínas).

• Efecto de primer paso hepático: En este proceso, gran parte del fármaco experimenta un metabolismo extensivo en el hígado antes de llegar a la circulación sistémica, reduciendo su biodisponibilidad.

• Excreción: Eliminación del fármaco o sus metabolitos desde el sistema circulatorio hacia el exterior del cuerpo.

• Las principales vías de excreción son la renal (orina), hepatobiliar (bilis), pulmonar (aire espirado) y otras (leche materna, sudor, lágrimas).

• La eliminación es la suma del metabolismo y la excreción.

• La vía renal es la principal vía de eliminación y se ve afectada por el tamaño de las partículas y su solubilidad.

• La patología renal ralentiza la excreción y prolongan los efectos farmacológicos

• Semivida de eliminación (t1/2): Tiempo necesario para que la concentración plasmática de un fármaco se reduzca a la mitad.

• Aclaramiento plasmático o Cleareance (Cl): Volumen de plasma depurado de fármaco por unidad de tiempo (mL/min), indicando la capacidad total de un órgano para eliminar un fármaco.

• Conceptos clave:

• Dosis: Cantidad de fármaco administrada para obtener un efecto deseado.

• Efecto: Manifestación de la acción farmacológica.

• Margen terapéutico: Rango de concentraciones plasmáticas efectivas sin toxicidad.

• Concentración Mínima Eficaz (CME): Concentración a partir de la cual se observa el efecto terapéutico.

• Concentración Mínima Tóxica (CMT): Concentración a partir de la cual aparecen los efectos tóxicos.

• CMáx: Concentración máxima alcanzada por el fármaco en el plasma.

• TMáx: Tiempo en el que la concentración plasmática de fármaco es máxima.

• Tiempo de latencia: Tiempo transcurrido desde la administración hasta alcanzar la CME.

• Duración del efecto: Tiempo durante el cual el fármaco logra la CME y no desciende por debajo de esta concentración.

• Pautas terapéuticas: Dosis, frecuencia, vía de administración, forma farmacéutica y duración.

• Estas pautas deben ser individualizadas según características fisiológicas, circunstancias especiales, efecto farmacológico e interacciones.

• Monitorización: Análisis de la cantidad de fármaco en plasma para evaluar la eficacia y individualizar el tratamiento.

Toxicidad e Interacciones Farmacológicas

• Efecto adverso: Alteración asociada al uso de un medicamento, clasificada en errores de medicación (prevenibles) y reacciones adversas a medicamentos (RAM; inevitables).
• Los errores de medicación son incidentes prevenibles que pueden dañar al paciente; clasificándose según su origen y gravedad.
• Una reacción adversa al medicamento (RAM) es un efecto perjudicial no previsible que aparece con dosis correctas e indicaciones adecuadas.

Clasificación de RAM:

• Tipo A: Exageración del efecto farmacológico, previsible y dosis-dependiente, de alta incidencia y baja mortalidad; causada por alteraciones farmacocinéticas o farmacodinámicas.
• Tipo B: Reacción extraña, Imprevisibles, son independientes de la dosis.
• Tipo C: Reacciones asociadas a tratamientos crónicos derivadas del uso prolongado de un fármaco.
• Tipo D: Efectos retardados que aparecen tiempo después de la administración del fármaco (carcinogénesis o teratogénesis).
• Farmacovigilancia: Actividad para identificar, cuantificar, evaluar y prevenir los riesgos asociados a medicamentos.

Interacciones Farmacológicas

• Modificaciones de la respuesta a un fármaco causadas por la administración conjunta de otros fármacos o alimentos.

• Las interacciones pueden ser beneficiosas o causar efectos no deseados.

• Influencia de otros fármacos en la farmacocinética:

• Pueden afectar la absorción, requiriendo separar la administración de los fármacos.

• Pueden desplazar el fármaco de su unión a las proteínas plasmáticas, produciendo un incremento de la fracción libre

• Aceleración o retardo de la velocidad del metabolismo que altera la concentración plasmática impactando a un riesgo tóxico.

• Alimentos: pueden interaccionar

• Hierbas (como Hierba de San Juan):

• Regaliz (Glycyrrhiza glabra), Ginkgo (Ginkgo bilova): potenciar el riesgo

• Considerar especialmente las interacciones en polimedicados, pacientes con patologías hepáticas o renales, patologías graves, fármacos de margen terapéutico reducido, inductores o inhibidores enzimáticos y fármacos que afectan muchos receptores..

Situaciones Especiales

• Las situaciones especiales (embarazo, lactancia, pediatría y envejecimiento) modifican la farmacocinética y requieren ajustes en la dosificación.

Fuentes de Información

• Las fuentes deben ser fiables, útiles, rápidas, comprensibles y exhaustivas.
• Las fuentes primarias son artículos originales en revistas científicas (Pubmed).
• Las fuentes secundarias son los resúmenes de artículos (Medline).
• Las fuentes terciarias son libros y bases de datos (Micromedex).