PHM 6506 Métabolisme des Médicaments

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Questions and Answers

Quelle est la fonction principale du métabolisme des médicaments ?

Transformer les médicaments en métabolites plus polaires (correct)

Augmenter la lipophilie des médicaments

Rendre les médicaments plus solubles dans les graisses

Conserver les médicaments dans l'organisme

Quels organes sont considérés comme majeurs dans le métabolisme des médicaments ?

Reins et cerveau

Foie et intestin (correct)

Estomac et peau

Cœur et poumons

Où se trouvent principalement les enzymes de biotransformation ?

Dans le noyau cellulaire

Dans les mitochondries

Dans le liquide interstitiel

Dans le réticulum endoplasmique et le cytoplasme (correct)

Quel est l'objectif de la transformation enzymatique des médicaments ?

Éliminer les médicaments par des milieux aqueux Signup and view all the answers

Quels types de composés sont formés par le métabolisme ?

Un ou plusieurs composés appelés métabolites Signup and view all the answers

Quel est le rôle principal des cytochromes dans le métabolisme des médicaments?

Ils métabolisent plusieurs types de molécules. Signup and view all the answers

Quel est l'effet de premier passage lors de l'administration d'un médicament par voie orale?

E.P.P. intestinal, hépatique, et pulmonaire. Signup and view all the answers

Quel organe est principalement impliqué dans l'effet de premier passage des médicaments?

Le foie. Signup and view all the answers

Lors de l'administration intraveineuse, quel type d'effet de premier passage se produit?

Absence d'effet de premier passage. Signup and view all the answers

Quelle affirmation est vraie concernant les voies d'administration intramusculaires?

Elles engendrent un effet de premier passage pulmonaire. Signup and view all the answers

Quel facteur n'influence pas l'efficacité du métabolisme d'un médicament par le foie?

État nutritionnel Signup and view all the answers

Quel groupe représente la majorité des acétylateurs lents?

Asiatiques Signup and view all the answers

Quelle est la principale enzyme impliquée dans les interactions médicamenteuses?

CYP450 3A4 Signup and view all the answers

Quel phénomène n'est pas associé à l'induction enzymatique?

Arrêt rapide de l'effet après l'arrêt du médicament Signup and view all the answers

Quel est un des facteurs physiologiques qui affecte le métabolisme des médicaments?

Âge Signup and view all the answers

Qu'est-ce que le polymorphisme génétique peut affecter dans le contexte du métabolisme des médicaments?

La réponse pharmacologique Signup and view all the answers

Parmi les maladies suivantes, laquelle peut influencer le métabolisme des médicaments?

Cirrhose Signup and view all the answers

Quel est un effet de l'induction enzymatique sur le métabolisme des médicaments?

Accélération de la biotransformation Signup and view all the answers

Quel type de métabolite est formé à partir d'une molécule active dans le cas de l'acétaminophène?

Métabolite toxique Signup and view all the answers

Quelle voie métabolique implique une réaction de conjugaison avec un acide glucuronique?

Phase II Signup and view all the answers

Quel cytochrome P450 est impliqué dans le métabolisme de près de 60 % des médicaments?

CYP3A Signup and view all the answers

Quelles réactions sont principalement réalisées par le cytochrome P450 lors de la Phase I?

Oxydation, réduction et hydrolyse Signup and view all the answers

Quel est le résultat de la formation du métabolite Nordiazépam à partir du Diazépam?

Métabolite actif Signup and view all the answers

Quelle est la principale caractéristique des métabolites de phase II?

Ils impliquent une conjugaison réversible Signup and view all the answers

Quel médicament est un exemple de prodrogue qui se transforme en un métabolite actif?

Bacampicilline Signup and view all the answers

Qu'est-ce qui caractérise les réactions de phase I par rapport à celles de phase II?

Les réactions de phase I sont irréversibles. Signup and view all the answers

Study Notes

Métabolisme des Médicaments

La biotransformation désigne la conversion d'un principe actif en métabolites par des réactions enzymatiques.
Le métabolisme transforme des substances lipophiles en composés hydrophiles, facilitant leur élimination par les fluides corporels comme les urines.
Principalement effectué dans le foie, le métabolisme a également lieu dans d'autres organes comme les intestins, les poumons, et les reins.

Enzymes de Biotransformation

Les enzymes de biotransformation se trouvent principalement dans le réticulum endoplasmique et le cytoplasme cellulaire.
Trois types de réactions sont possibles :
- Inactivation (ex : L-Dopa à 3-O-méthyl Dopa)
- Activation à partir de prodrogues (ex : Bacampicilline à Ampicilline)
- Formation de métabolites toxiques (ex : Acétaminophène à N-acétyl p-benzoquinone imine)

Voies Métaboliques

Réactions de phase I : Cataboliques et irréversibles, comprenant l'oxydation, la réduction et l'hydrolyse, souvent via le cytochrome P450 (CYP450).
Réactions de phase II : Réactions de conjugaison qui rendent les métabolites encore plus hydrophiles, comme la glucuronidation ou la sulfonation.
Une réaction de phase I précède généralement une réaction de phase II, mais cela n'est pas systématique.

Cytochromes P450

CYP3A4 métabolise presque 60 % des médicaments par CYP450.
Les cytochromes P450 permettent à un même médicament d’être métabolisé par différentes enzymes et inversement.

Effet de Premier Passage

L'effet de premier passage décrit la perte d'un médicament due à son métabolisme avant d'atteindre la circulation générale, affectant principalement le foie et les intestins.
La nature de l'effet dépend de la voie d'administration, par exemple, l'effet est significatif pour les voies orale et rectale.

Facteurs Influents du Métabolisme

La variabilité du métabolisme dépend de plusieurs facteurs :
- Flux sanguin hépatique et capacité enzymatique
- Liaison aux protéines plasmatiques et excrétion biliaire
Facteurs physiologiques comme l'âge (immaturité néonatale et déclin chez les personnes âgées) et sexe (métabolisme souvent plus faible chez les femmes).

Polymorphisme Génétique

La vitesse de métabolisme des médicaments comme l'isoniazide varie selon les phénotypes, avec des acétylateurs lents (80 % des asiatiques) et rapides.
La pharmacogénétique développe des tests pour évaluer le polymorphisme et prédire la réponse thérapeutique.

Interactions Médicamenteuses

Les interactions durant le métabolisme sont principalement liées aux enzymes CYP450, notamment CYP3A4.
Deux types d'interactions :
- Inhibition enzymatique qui ralentit le métabolisme
- Induction enzymatique qui l'accélère en stimulant les systèmes enzymatiques.

Induction Enzymatique

Les inducteurs enzymatiques augmentent le métabolisme des médicaments, avec une installation progressive de l'effet qui peut perdurer après l'arrêt du médicament inducteur.

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Description

Ce quiz porte sur le métabolisme des médicaments, y compris la biotransformation et les facteurs influençant ce processus. Vous explorerez également les interactions médicamenteuses ayant lieu au cours du métabolisme. Préparez-vous à tester vos connaissances sur ces sujets cruciaux en pharmacologie.