Pharmakokinetik Grundlagen
44 Questions
0 Views

Choose a study mode

Play Quiz
Study Flashcards
Spaced Repetition
Chat to Lesson

Podcast

Play an AI-generated podcast conversation about this lesson

Questions and Answers

Welches der folgenden Enzyme ist nicht an der Biotransformation von Arzneimitteln beteiligt?

  • DNA-Polymerase (correct)
  • Monoaminooxidasen
  • Aldehyddehydrogenase
  • Alkoholdehydrogenase

Der First-Pass-Effekt beschreibt den Anteil eines Stoffes, der bei der ersten Nierenpassage metabolisiert wird.

False (B)

Nenne die drei Hauptmechanismen der renalen Ausscheidung.

Glomeruläre Filtration, tubuläre Sekretion, tubuläre Resorption

Bei der ________ Hemmung konkurrieren Inhibitor und Substrat um dieselbe Bindestelle am Enzym.

<p>kompetitiven</p> Signup and view all the answers

Ordne die pharmakokinetischen Parameter ihren Definitionen zu:

<p>AUC = Maß für die insgesamt resorbierte Substanzmenge Bioverfügbarkeit (F) = Ausmaß, mit dem der Wirkstoff freigesetzt, resorbiert und verfügbar wird Verteilungsvolumen (V) = Raumgröße, in der sich die Substanz verteilt Clearance (CL) = Blutvolumen, das pro Zeiteinheit von der Substanz befreit wird</p> Signup and view all the answers

Was bedeutet eine hohe Bioverfügbarkeit (F) eines Arzneimittels?

<p>Ein hoher Anteil des Wirkstoffs wird resorbiert und steht zur Verfügung (C)</p> Signup and view all the answers

Je schneller die Invasion eines Arzneimittels in den Plasma, desto später wird das Plasmaspiegelmaximum erreicht.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Was versteht man unter dem Begriff Bioäquivalenz im Zusammenhang mit Arzneimitteln?

<p>Die Betrachtung von AUC und Cmax zur Beurteilung, ob zwei identische Arzneimittel wirkungsgleich sind.</p> Signup and view all the answers

Welche der folgenden Applikationswege umgehen die Leberpassage?

<p>Bukkal (C)</p> Signup and view all the answers

Welches der folgenden Ausscheidungsorgane ist am wichtigsten für die Elimination von polaren und wasserlöslichen Fremdstoffen?

<p>Niere (D)</p> Signup and view all the answers

Eine hohe Plasmaproteinbindung eines Pharmakons führt zu einer höheren Konzentration am Wirkort.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Nennen Sie eine wichtige Enzymgruppe, die für die oxidative Phase I der Biotransformation verantwortlich ist.

<p>Cytochrom-P450 (CYP450)</p> Signup and view all the answers

Die Konzentration des ______ Anteils eines Pharmakons bestimmt die Wirkstärke und die Geschwindigkeit der Elimination.

<p>freien</p> Signup and view all the answers

Ordnen Sie die folgenden Phasen der Biotransformation ihren jeweiligen Reaktionen zu:

<p>Phase I = Oxidation, Reduktion, Hydrolyse Phase II = Konjugation mit Glucuronsäure, Sulfatierung, Methylierung</p> Signup and view all the answers

Welche Aussage zur Elimination von Alkohol ist korrekt?

<p>Sie erfolgt hauptsächlich enzymatisch. (A)</p> Signup and view all the answers

Welche Eigenschaft muss ein Dermatikum aufweisen, um eine systemische Wirkung zu erzielen?

<p>Lipophil (A)</p> Signup and view all the answers

Verschlusskontakte (Tight junctions) zwischen Zellen erhöhen die Durchlässigkeit von Substanzen.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Die Halbwertszeit eines Medikaments ist länger, wenn das Verteilungsvolumen kleiner ist.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Wie wird der Blutspiegelverlauf eines Medikaments in Abhängigkeit der Zeit beschrieben?

<p>Per Bateman-Funktion</p> Signup and view all the answers

Nennen Sie zwei wichtige Organe, die maßgeblich an der Ausscheidung von Pharmaka beteiligt sind.

<p>Leber und Niere</p> Signup and view all the answers

Die ______ bestimmt die Konzentration eines Pharmakons im Gewebe und am Wirkort.

<p>Plasmaproteinbindung</p> Signup and view all the answers

Bei regelmäßiger Anwendung von Medikamenten wird nach etwa 5 ______ ein Steady State erreicht.

<p>Halbwertszeit-Abständen</p> Signup and view all the answers

Welcher der folgenden Faktoren kann die Pharmakokinetik beeinflussen?

<p>Niereninsuffizienz (D)</p> Signup and view all the answers

Ordnen Sie die folgenden Transportmechanismen ihren Beschreibungen zu:

<p>Diffusion = Bewegung von Substanzen entlang eines Konzentrationsgradienten Aktiver Transport = Benötigt Energie für den Transport gegen einen Konzentrationsgradienten Transzytose = Transport von Substanzen durch Vesikelbildung</p> Signup and view all the answers

Bei Säuglingen ist die Stoffwechselrate niedriger als bei Erwachsenen.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Was ist entscheidend für die Kumulation eines Medikaments?

<p>Dosis und Dosisintervall</p> Signup and view all the answers

Die Plasmakonzentration bei einer Kinetik 1. Ordnung, fällt über die Zeit ______ ab.

<p>konstant</p> Signup and view all the answers

Ordnen Sie die folgenden Aussagen den entsprechenden Kinetiken zu:

<h1>Fast alle Pharmaka = 1. Ordnung Ausscheidung von immer gleicher Dosis = 0. Ordnung Plasmakonzentration fällt konstant ab = 1. Ordnung</h1> Signup and view all the answers

Was passiert mit dem Plasmaspiegelniveau bei unregelmäßiger Einnahme eines Medikaments?

<p>Er sinkt ab. (D)</p> Signup and view all the answers

Welches der folgenden Konzepte beschreibt die Zeitverläufe von Arzneimittel- und Metabolitkonzentrationen in verschiedenen Körperflüssigkeiten?

<p>Pharmakokinetik (D)</p> Signup and view all the answers

Welche der folgenden Optionen ist KEIN Teil des LADME-Konzeptes?

<p>Innovation (Erneuerung) (D)</p> Signup and view all the answers

Die Resorption von Arzneimitteln ist unabhängig von der Durchblutung des Gewebes.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Bei welcher Applikationsart gelangt die gesamte Dosis des Arzneimittels direkt ins System?

<p>Intravenös (i.v.)</p> Signup and view all the answers

Die _________ eines Arzneistoffs ist entscheidend für die Resorption im Verdauungstrakt.

<p>Lipophilie</p> Signup and view all the answers

Welcher der folgenden Resorptionsorte hat einen eher geringe Resorption durch den sauren pH-Wert und die kleine Oberfläche?

<p>Magen (C)</p> Signup and view all the answers

Die Teilchengröße bei Inhalation hat keinen Einfluss auf die Eindringtiefe in den Respirationstrakt.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

In welcher Form muss ein Arzneistoff vorliegen, um im Dünndarm resorbiert werden zu können?

<p>Gelöst (B)</p> Signup and view all the answers

Nenne eine Resorptionsart, bei der der Magen-Darm-Trakt umgangen wird.

<p>Intravenös (i.v.)</p> Signup and view all the answers

Ordne die folgenden Applikationsarten ihren Haupteigenschaften zu:

<p>Intravenös (i.v.) = Schneller Wirkungseintritt, 100% Dosis im System Intramuskulär (i.m.) = Resorptionsgeschwindigkeit abhängig von der Durchblutung Oral = Übertritt über Magen-Darm-Schleimhaut in die Blutbahn Inhalation = Lokale Therapie, Eindringtiefe abhängig von Teilchengröße</p> Signup and view all the answers

Ordne die Schranken zu

<p>Darmbarriere = äußere Haut = äußere BHS = innere Kapillarendothel = innere</p> Signup and view all the answers

Nenne die verschiedenen Möglichkeiten des Membrandurchtritts

<p>Diffusion, Aktiver Transport (Primär und Sekundär), Passiver Transport, Transzydose, Endozytose</p> Signup and view all the answers

Enterohepatischer Kreislauf

<p>Darm -&gt; Pfortader -&gt; Leber -&gt; Galle -&gt; Darm (B)</p> Signup and view all the answers

Phase I RKT

<p>Oxidation, Reduktion, Hydrolyse, Hydratisierung</p> Signup and view all the answers

Phase II RKT

<p>Glucuronidierung, Sulfatierung, Methylierung, Acetylierung, AS-Konjugation, Glutathion-Konjugation</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Nasale Applikation

Medikamente, die direkt in die Nase verabreicht werden, wirken lokal.

Bukkale oder Sublinguale Applikation

Medikamente, die unter die Zunge oder in die Wange verabreicht werden, umgehen die Leberpassage.

Rektale Applikation

Medikamente, die im Rektum verabreicht werden, umgehen die Leberpassage.

Okulare Applikation

Medikamente, die direkt in die Augen verabreicht werden, wirken lokal.

Signup and view all the flashcards

Transepidermale oder Transfollikuläre Applikation

Medikamente, die durch die Haut oder die Haarfollikel aufgenommen werden, können lokal oder systemisch wirken.

Signup and view all the flashcards

Verschlusskontakte (Tight junctions)

Eine Barriere zwischen den Zellen, die die Durchlässigkeit für Stoffe regulieren.

Signup and view all the flashcards

Plasmaproteine

Proteine im Blutplasma, an die Medikamente binden können.

Signup and view all the flashcards

Elimination

Der Prozess, bei dem ein Medikament aus dem Körper ausgeschieden wird.

Signup and view all the flashcards

Biotransformation

Die Umwandlung von Medikamenten im Körper.

Signup and view all the flashcards

Cytochrom-P450 (CYP450)

Ein wichtiges Enzym, das an der Biotransformation von Medikamenten beteiligt ist.

Signup and view all the flashcards

Alkoholdehydrogenase (ADH)

Enzym, das die Oxidation von Alkoholen zu Aldehyden katalysiert.

Signup and view all the flashcards

Aldehyddehydrogenase (ALDH)

Enzym, das die Oxidation von Aldehyden zu Carbonsäuren katalysiert.

Signup and view all the flashcards

Reduktasen

Enzym, das die Reduktion von Substraten katalysiert.

Signup and view all the flashcards

Esterasen

Enzymgruppe, die die Spaltung von Estern katalysiert.

Signup and view all the flashcards

Epoxidhydrolasen

Enzym, das die Addition von Wasser an ein Epoxid katalysiert.

Signup and view all the flashcards

First-pass-Effekt

Der Anteil eines Stoffes, der bei der ersten Passage durch die Leber metabolisiert oder zurückgehalten wird.

Signup and view all the flashcards

Enterohepatischer Kreislauf

Der Kreislauf eines Stoffes zwischen Darm, Leber und Galle.

Signup and view all the flashcards

Enzymhemmung

Ein Mechanismus, der die Aktivität eines Enzyms hemmt.

Signup and view all the flashcards

Kompetitive Hemmung

Eine Art der Enzymhemmung, bei der der Hemmstoff am gleichen Ort wie das Substrat an das Enzym bindet.

Signup and view all the flashcards

Nicht-kompetitive Hemmung

Eine Art der Enzymhemmung, bei der der Hemmstoff an einer anderen Stelle als dem aktiven Zentrum am Enzym bindet.

Signup and view all the flashcards

Pharmakokinetik 1. Ordnung

Die Konzentration des Medikaments in der Blutbahn sinkt über die Zeit gleichmäßig, wobei die Halbwertszeit (HWZ) konstant bleibt. Bei jedem Zeitintervall, das der HWZ entspricht, sinkt die Konzentration um die Hälfte. Die HWZ ist kürzer, je kleiner das Verteilungsvolumen ist. Sie gilt für die meisten Pharmaka.

Signup and view all the flashcards

Halbwertszeit (HWZ)

Die Halbwertszeit (HWZ) eines Medikaments ist die Zeit, die benötigt wird, um die Konzentration des Medikaments im Körper auf die Hälfte des ursprünglichen Wertes zu senken. Die HWZ ist ein wichtiger Parameter für die Dosierung und die Häufigkeit der Medikamentengabe.

Formel: HWZ = ln(2) * Vapp / Cl

Vapp: Verteilungsvolumen Cl: Clearance

Signup and view all the flashcards

Elimination erster Ordnung

Die Geschwindigkeit der Elimination des Medikaments hängt von der Konzentration des Medikaments im Körper ab. Je höher die Konzentration, desto schneller wird das Medikament eliminiert.

Signup and view all the flashcards

Steady State

Stellt ein Gleichgewicht zwischen der Zufuhr und dem Abbau des Wirkstoffs im Körper dar. Dabei ist die Konzentration des Stoffes im Körper konstant, da die Zufuhr und der Abbau in einem stetigen Kreislauf im Gleichgewicht sind.

Signup and view all the flashcards

Bateman-Funktion

Der Blutspiegelverlauf eines Medikaments im Körper wird mit dieser Funktion modelliert. Es beschreibt die Auf- und Abnahme des Medikaments im Körper in Abhängigkeit von der Zeit.

Signup and view all the flashcards

Pharmakokinetik

Die zeitliche Entwicklung der Einnahme eines Medikaments im Körper, einschliesslich der Absorption, Verteilung, Metabolierung und Ausscheidung. Sie beeinflusst die Konzentration im Körper.

Signup and view all the flashcards

Kumulation

Der körperliche Zustand, in dem die Konzentration eines Medikaments im Körper zunehmend höher wird. Dies geschieht, wenn die Dosis des Medikaments wiederholt gegeben wird und die Ausscheidungsgeschwindigkeit nicht schnell genug ist, um die Zufuhr auszugleich.

Signup and view all the flashcards

Pharmakokinetik bei Säuglingen

Beim Säugling ist die Pharmakokinetik anders als beim Erwachsenen, da der Magen weniger Säure produziert und der Stoffwechsel schneller ist. Es ist wichtig, die Besonderheiten der Pharmakokinetik bei Säuglingen zu berücksichtigen, um die Sicherheit und Effektivität der Medikamentengabe zu gewährleisten.

Signup and view all the flashcards

Faktoren, die die Pharmakokinetik beeinflussen

Niereninsuffizienz, Nephrosen, Alter, Leberzirrhose und Herzinnsuffizienz können die Pharmakokinetik eines Medikaments beeinflussen.

Signup and view all the flashcards

Regelmäßige Anwendung

Eine Medikamentengabe, die in regelmäßigen Abständen erfolgt. Die Dosis und das Dosisintervall spielen eine entscheidende Rolle für die Kumulation des Medikaments im Körper.

Signup and view all the flashcards

Resorptionsparameter

Die Geschwindigkeit und die Menge des Arzneistoffs, die in den Blutkreislauf gelangen, hängen von verschiedenen Faktoren ab, wie den physikalischen Eigenschaften des Medikaments, der Teilchengröße, der Arzneiform, den Hilfsstoffen, der Art der Anwendung und der Durchblutung.

Signup and view all the flashcards

LADME-Konzept

Die Liberation ist der Freisetzungsprozess des Arzneistoffs aus der Arzneiform. Die Absorption beschreibt die Aufnahme des Arzneistoffs in den Blutkreislauf. Die Distribution ist die Verteilung des Arzneistoffs im Körper. Der Metabolismus beschreibt die Umwandlung des Arzneistoffs im Körper. Die Exkretion ist die Ausscheidung des Arzneistoffs aus dem Körper.

Signup and view all the flashcards

Resorption beeinflussen

Die Resorption kann durch Modifikation der Formulierung, der Applikationsart oder durch andere Maßnahmen gesteigert oder verringert, beschleunigt oder verzögert werden.

Signup and view all the flashcards

Intravenöse Applikation (i.v.)

Die intravenöse Applikation (i.v.) führt zu einer 100%igen Aufnahme der Dosis in den Blutkreislauf und ermöglicht einen schnellen Wirkungseintritt.

Signup and view all the flashcards

Subkutane Applikation (s.c.)

Die subkutane Applikation (s.c.) unter die Haut erfolgt in das Unterhautfettgewebe. Die Resorptionsgeschwindigkeit hängt stark von der Durchblutung des Gewebes ab.

Signup and view all the flashcards

Inhalation

Die Inhalation ermöglicht die direkte Zufuhr des Arzneistoffs über die Lunge.

Signup and view all the flashcards

Orale Applikation

Der orale Verabreichungsweg im Verdauungstrakt erfordert, dass der Arzneistoff die Magen-Darm-Schleimhaut passiert und in den Blutkreislauf aufgenommen wird.

Signup and view all the flashcards

Resorption im Dünndarm

Der Dünndarm ist der Hauptresorptionsort für die meisten Medikamente. Für eine Resorption muss der Arzneistoff in gelöster Form vorliegen.

Signup and view all the flashcards

Resorption im Magen

Der Magen ist aufgrund seines sauren pH-Werts und der geringen Oberfläche ein ungünstiger Ort für die Resorption.

Signup and view all the flashcards

Lipophilie bei der Resorption

Die Lipophilie, also die Fähigkeit eines Stoffes, sich in Fetten zu lösen, ist entscheidend für die Resorption von Medikamenten im Magen-Darm-Trakt.

Signup and view all the flashcards

Study Notes

Pharmakokinetik

  • Pharmakokinetik beschreibt den Zeitverlauf von Arzneimittel- und Metabolitkonzentrationen im Körper.
  • Das LADME-Konzept beschreibt die fünf Phasen der Pharmakokinetik: Liberation, Absorption (Resorption), Distribution, Metabolism (Metabolismus), Excretion.
  • Resorption beschreibt die Aufnahme des Arzneimittels im Körper.
    • Die Resorptionsgeschwindigkeit und -quote hängen von verschiedenen Parametern ab, wie physikalischen Eigenschaften, Teilchengröße, Arzneiform, Hilfsstoffe, Applikationsmethode, Durchblutung etc.
    • Die Resorption kann gesteigert oder verzögert werden.
    • Der Magen-Darm-Trakt ist ein wichtiger Resorptionsort, kann aber auch umgangen werden.
    • Applikationsarten: intravenös (i.v.), intraateriell (i.a.), intramuskulär (i.m.), subkutan (s.c.), Inhalation, oral.
  • Die verschiedenen Applikationswege beeinflussen die Resorptionsgeschwindigkeit.

Verteilung

  • Verteilung beschreibt die Verteilung des Arzneimittels im Körper.
    • Äußere Schranken: wie Darmbarriere, Respirationstrakt, Haut, beeinflussen die Verteilung.
    • Innere Schranken: speziell Blut-Hirn-Schranke, Plazentaschranke, beeinflussen die Verteilung.
    • Die Verteilung hängt von der Durchblutung der Gewebe ab.
    • Plasmaproteinbindungen: Bindung an Plasmaproteine bestimmt die Konzentration im Gewebe und am Wirkort. Freie Konzentration ist pharmakologisch wirksam.

Elimination

  • Elimination umfasst die Ausscheidung des Arzneimittels aus dem Körper.
    • Wichtige Organe bei der Ausscheidung sind Leber und Niere.
    • Biotransformation: Veränderung des Arzneimittels im Körper durch verschiedene Organe und Umwandlung
      • Phase I: Oxidation, Reduktion, Hydrolyse, Hydratisierung
      • Phase II: Glucuronidierung, Sulfatierung, Methylierung, Acetylierung
    • Wichtige Enzyme sind Cytochrom-P450 (CYP450), Aminooxidasen, Alkoholdehydrogenase, Aldehyddehydrogenase und Reduktasen, Esterasen und Epoxidhydrolasen.
  • First-Pass-Effekt: Stoff wird bei erster Leberpassage metabolisiert/zurückgehalten.
  • Enterohepatischer Kreislauf: Arzneistoff wird über den Darm und Leber wieder aufgenommen.

Modelle und Parameter

  • Pharmakokinetische Parameter: Area under the curve (AUC), Bioverfügbarkeit (F), Verteilungsvolumen (V), Clearance (CL).
  • AUC: Maß für die gesamte resorbierte Substanzmenge.
  • Bioverfügbarkeit: Ausmaß, in dem der Wirkstoff verfügbar ist.
  • Verteilungsvolumen: Raum, in dem sich der Wirkstoff verteilt.
  • Clearance: Blutvolumen, das pro Zeiteinheit von der Substanz befreit wird.
  • Eliminationskinetik: 0. Ordnung und 1. Ordnung

Bei unregelmäßiger Einnahme

  • Plasmaspiegelniveau sinkt ab / oder steigt aufgrund der Kumulation.
  • Eliminationskinetik kann sich durch zusätzliche Substanzen verändern.

Pharmakokinetik bei Erkrankungen

  • Beeinflussende Faktoren wie Niereninsuffizienz, Nephrosen, Alter, Leberzirrhose und Herzinnsuffizienz.
  • Die Pharmakokinetik von Säuglingen und Kindern unterscheidet sich signifikant von Erwachsenen.

Studying That Suits You

Use AI to generate personalized quizzes and flashcards to suit your learning preferences.

Quiz Team

Related Documents

Pharmakokinetik Lernzettel

Description

In diesem Quiz lernen Sie die Grundlagen der Pharmakokinetik, einschließlich des LADME-Konzepts und der verschiedenen Resorptionswege. Verstehen Sie, wie Arzneimittel im Körper verteilt und metabolisiert werden und welche Faktoren dabei eine Rolle spielen. Testen Sie Ihr Wissen über die wichtigsten Phasen der Pharmakokinetik und deren Einfluss auf die Arzneimitteltherapie.

More Like This

Use Quizgecko on...
Browser
Open
Browser
Browser