Pharmakokinetik Grundlagen
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Questions and Answers

Welches der folgenden Enzyme ist nicht an der Biotransformation von Arzneimitteln beteiligt?

  • DNA-Polymerase (correct)
  • Monoaminooxidasen
  • Aldehyddehydrogenase
  • Alkoholdehydrogenase

    • Der First-Pass-Effekt beschreibt den Anteil eines Stoffes, der bei der ersten Nierenpassage metabolisiert wird.

    False

    Nenne die drei Hauptmechanismen der renalen Ausscheidung.

    Glomeruläre Filtration, tubuläre Sekretion, tubuläre Resorption

    Bei der ________ Hemmung konkurrieren Inhibitor und Substrat um dieselbe Bindestelle am Enzym.

    <p>kompetitiven</p> Signup and view all the answers

    Ordne die pharmakokinetischen Parameter ihren Definitionen zu:

    <p>AUC = Maß für die insgesamt resorbierte Substanzmenge Bioverfügbarkeit (F) = Ausmaß, mit dem der Wirkstoff freigesetzt, resorbiert und verfügbar wird Verteilungsvolumen (V) = Raumgröße, in der sich die Substanz verteilt Clearance (CL) = Blutvolumen, das pro Zeiteinheit von der Substanz befreit wird</p> Signup and view all the answers

    Was bedeutet eine hohe Bioverfügbarkeit (F) eines Arzneimittels?

    <p>Ein hoher Anteil des Wirkstoffs wird resorbiert und steht zur Verfügung</p> Signup and view all the answers

    Je schneller die Invasion eines Arzneimittels in den Plasma, desto später wird das Plasmaspiegelmaximum erreicht.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Was versteht man unter dem Begriff Bioäquivalenz im Zusammenhang mit Arzneimitteln?

    <p>Die Betrachtung von AUC und Cmax zur Beurteilung, ob zwei identische Arzneimittel wirkungsgleich sind.</p> Signup and view all the answers

    Welche der folgenden Applikationswege umgehen die Leberpassage?

    <p>Bukkal</p> Signup and view all the answers

    Welches der folgenden Ausscheidungsorgane ist am wichtigsten für die Elimination von polaren und wasserlöslichen Fremdstoffen?

    <p>Niere</p> Signup and view all the answers

    Eine hohe Plasmaproteinbindung eines Pharmakons führt zu einer höheren Konzentration am Wirkort.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Nennen Sie eine wichtige Enzymgruppe, die für die oxidative Phase I der Biotransformation verantwortlich ist.

    <p>Cytochrom-P450 (CYP450)</p> Signup and view all the answers

    Die Konzentration des ______ Anteils eines Pharmakons bestimmt die Wirkstärke und die Geschwindigkeit der Elimination.

    <p>freien</p> Signup and view all the answers

    Ordnen Sie die folgenden Phasen der Biotransformation ihren jeweiligen Reaktionen zu:

    <p>Phase I = Oxidation, Reduktion, Hydrolyse Phase II = Konjugation mit Glucuronsäure, Sulfatierung, Methylierung</p> Signup and view all the answers

    Welche Aussage zur Elimination von Alkohol ist korrekt?

    <p>Sie erfolgt hauptsächlich enzymatisch.</p> Signup and view all the answers

    Welche Eigenschaft muss ein Dermatikum aufweisen, um eine systemische Wirkung zu erzielen?

    <p>Lipophil</p> Signup and view all the answers

    Verschlusskontakte (Tight junctions) zwischen Zellen erhöhen die Durchlässigkeit von Substanzen.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Die Halbwertszeit eines Medikaments ist länger, wenn das Verteilungsvolumen kleiner ist.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Wie wird der Blutspiegelverlauf eines Medikaments in Abhängigkeit der Zeit beschrieben?

    <p>Per Bateman-Funktion</p> Signup and view all the answers

    Nennen Sie zwei wichtige Organe, die maßgeblich an der Ausscheidung von Pharmaka beteiligt sind.

    <p>Leber und Niere</p> Signup and view all the answers

    Die ______ bestimmt die Konzentration eines Pharmakons im Gewebe und am Wirkort.

    <p>Plasmaproteinbindung</p> Signup and view all the answers

    Bei regelmäßiger Anwendung von Medikamenten wird nach etwa 5 ______ ein Steady State erreicht.

    <p>Halbwertszeit-Abständen</p> Signup and view all the answers

    Welcher der folgenden Faktoren kann die Pharmakokinetik beeinflussen?

    <p>Niereninsuffizienz</p> Signup and view all the answers

    Ordnen Sie die folgenden Transportmechanismen ihren Beschreibungen zu:

    <p>Diffusion = Bewegung von Substanzen entlang eines Konzentrationsgradienten Aktiver Transport = Benötigt Energie für den Transport gegen einen Konzentrationsgradienten Transzytose = Transport von Substanzen durch Vesikelbildung</p> Signup and view all the answers

    Bei Säuglingen ist die Stoffwechselrate niedriger als bei Erwachsenen.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Was ist entscheidend für die Kumulation eines Medikaments?

    <p>Dosis und Dosisintervall</p> Signup and view all the answers

    Die Plasmakonzentration bei einer Kinetik 1. Ordnung, fällt über die Zeit ______ ab.

    <p>konstant</p> Signup and view all the answers

    Ordnen Sie die folgenden Aussagen den entsprechenden Kinetiken zu:

    <h1>Fast alle Pharmaka = 1. Ordnung Ausscheidung von immer gleicher Dosis = 0. Ordnung Plasmakonzentration fällt konstant ab = 1. Ordnung</h1> Signup and view all the answers

    Was passiert mit dem Plasmaspiegelniveau bei unregelmäßiger Einnahme eines Medikaments?

    <p>Er sinkt ab.</p> Signup and view all the answers

    Welches der folgenden Konzepte beschreibt die Zeitverläufe von Arzneimittel- und Metabolitkonzentrationen in verschiedenen Körperflüssigkeiten?

    <p>Pharmakokinetik</p> Signup and view all the answers

    Welche der folgenden Optionen ist KEIN Teil des LADME-Konzeptes?

    <p>Innovation (Erneuerung)</p> Signup and view all the answers

    Die Resorption von Arzneimitteln ist unabhängig von der Durchblutung des Gewebes.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    Bei welcher Applikationsart gelangt die gesamte Dosis des Arzneimittels direkt ins System?

    <p>Intravenös (i.v.)</p> Signup and view all the answers

    Die _________ eines Arzneistoffs ist entscheidend für die Resorption im Verdauungstrakt.

    <p>Lipophilie</p> Signup and view all the answers

    Welcher der folgenden Resorptionsorte hat einen eher geringe Resorption durch den sauren pH-Wert und die kleine Oberfläche?

    <p>Magen</p> Signup and view all the answers

    Die Teilchengröße bei Inhalation hat keinen Einfluss auf die Eindringtiefe in den Respirationstrakt.

    <p>False</p> Signup and view all the answers

    In welcher Form muss ein Arzneistoff vorliegen, um im Dünndarm resorbiert werden zu können?

    <p>Gelöst</p> Signup and view all the answers

    Nenne eine Resorptionsart, bei der der Magen-Darm-Trakt umgangen wird.

    <p>Intravenös (i.v.)</p> Signup and view all the answers

    Ordne die folgenden Applikationsarten ihren Haupteigenschaften zu:

    <p>Intravenös (i.v.) = Schneller Wirkungseintritt, 100% Dosis im System Intramuskulär (i.m.) = Resorptionsgeschwindigkeit abhängig von der Durchblutung Oral = Übertritt über Magen-Darm-Schleimhaut in die Blutbahn Inhalation = Lokale Therapie, Eindringtiefe abhängig von Teilchengröße</p> Signup and view all the answers

    Ordne die Schranken zu

    <p>Darmbarriere = äußere Haut = äußere BHS = innere Kapillarendothel = innere</p> Signup and view all the answers

    Nenne die verschiedenen Möglichkeiten des Membrandurchtritts

    <p>Diffusion, Aktiver Transport (Primär und Sekundär), Passiver Transport, Transzydose, Endozytose</p> Signup and view all the answers

    Enterohepatischer Kreislauf

    <p>Darm -&gt; Pfortader -&gt; Leber -&gt; Galle -&gt; Darm</p> Signup and view all the answers

    Phase I RKT

    <p>Oxidation, Reduktion, Hydrolyse, Hydratisierung</p> Signup and view all the answers

    Phase II RKT

    <p>Glucuronidierung, Sulfatierung, Methylierung, Acetylierung, AS-Konjugation, Glutathion-Konjugation</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Pharmakokinetik

    • Pharmakokinetik beschreibt den Zeitverlauf von Arzneimittel- und Metabolitkonzentrationen im Körper.
    • Das LADME-Konzept beschreibt die fünf Phasen der Pharmakokinetik: Liberation, Absorption (Resorption), Distribution, Metabolism (Metabolismus), Excretion.
    • Resorption beschreibt die Aufnahme des Arzneimittels im Körper.
      • Die Resorptionsgeschwindigkeit und -quote hängen von verschiedenen Parametern ab, wie physikalischen Eigenschaften, Teilchengröße, Arzneiform, Hilfsstoffe, Applikationsmethode, Durchblutung etc.
      • Die Resorption kann gesteigert oder verzögert werden.
      • Der Magen-Darm-Trakt ist ein wichtiger Resorptionsort, kann aber auch umgangen werden.
      • Applikationsarten: intravenös (i.v.), intraateriell (i.a.), intramuskulär (i.m.), subkutan (s.c.), Inhalation, oral.
    • Die verschiedenen Applikationswege beeinflussen die Resorptionsgeschwindigkeit.

    Verteilung

    • Verteilung beschreibt die Verteilung des Arzneimittels im Körper.
      • Äußere Schranken: wie Darmbarriere, Respirationstrakt, Haut, beeinflussen die Verteilung.
      • Innere Schranken: speziell Blut-Hirn-Schranke, Plazentaschranke, beeinflussen die Verteilung.
      • Die Verteilung hängt von der Durchblutung der Gewebe ab.
      • Plasmaproteinbindungen: Bindung an Plasmaproteine bestimmt die Konzentration im Gewebe und am Wirkort. Freie Konzentration ist pharmakologisch wirksam.

    Elimination

    • Elimination umfasst die Ausscheidung des Arzneimittels aus dem Körper.
      • Wichtige Organe bei der Ausscheidung sind Leber und Niere.
      • Biotransformation: Veränderung des Arzneimittels im Körper durch verschiedene Organe und Umwandlung
        • Phase I: Oxidation, Reduktion, Hydrolyse, Hydratisierung
        • Phase II: Glucuronidierung, Sulfatierung, Methylierung, Acetylierung
      • Wichtige Enzyme sind Cytochrom-P450 (CYP450), Aminooxidasen, Alkoholdehydrogenase, Aldehyddehydrogenase und Reduktasen, Esterasen und Epoxidhydrolasen.
    • First-Pass-Effekt: Stoff wird bei erster Leberpassage metabolisiert/zurückgehalten.
    • Enterohepatischer Kreislauf: Arzneistoff wird über den Darm und Leber wieder aufgenommen.

    Modelle und Parameter

    • Pharmakokinetische Parameter: Area under the curve (AUC), Bioverfügbarkeit (F), Verteilungsvolumen (V), Clearance (CL).
    • AUC: Maß für die gesamte resorbierte Substanzmenge.
    • Bioverfügbarkeit: Ausmaß, in dem der Wirkstoff verfügbar ist.
    • Verteilungsvolumen: Raum, in dem sich der Wirkstoff verteilt.
    • Clearance: Blutvolumen, das pro Zeiteinheit von der Substanz befreit wird.
    • Eliminationskinetik: 0. Ordnung und 1. Ordnung

    Bei unregelmäßiger Einnahme

    • Plasmaspiegelniveau sinkt ab / oder steigt aufgrund der Kumulation.
    • Eliminationskinetik kann sich durch zusätzliche Substanzen verändern.

    Pharmakokinetik bei Erkrankungen

    • Beeinflussende Faktoren wie Niereninsuffizienz, Nephrosen, Alter, Leberzirrhose und Herzinnsuffizienz.
    • Die Pharmakokinetik von Säuglingen und Kindern unterscheidet sich signifikant von Erwachsenen.

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    Description

    In diesem Quiz lernen Sie die Grundlagen der Pharmakokinetik, einschließlich des LADME-Konzepts und der verschiedenen Resorptionswege. Verstehen Sie, wie Arzneimittel im Körper verteilt und metabolisiert werden und welche Faktoren dabei eine Rolle spielen. Testen Sie Ihr Wissen über die wichtigsten Phasen der Pharmakokinetik und deren Einfluss auf die Arzneimitteltherapie.

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