Pharmacologie - Marges thérapeutiques

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Questions and Answers

Quelle définition est associée à la biodisponibilité?

La concentration plasmatique à partir de laquelle un effet peut être observé.

La comparaison entre la marge thérapeutique et la toxicité.

La quantité d'un médicament éliminée par le foie.

Le pourcentage de principe actif qui atteint la circulation systémique. (correct)

Qu'est-ce qui définit la marge thérapeutique-toxique?

La différence entre le seuil de toxicité et le seuil thérapeutique. (correct)

La capacité d'un médicament à se lier aux protéines plasmatiques.

La vitesse à laquelle un médicament est métabolisé par le foie.

La quantité totale de médicament dans l'organisme.

Quel énoncé est vrai concernant les médicaments à marge thérapeutique étroite?

Ils requièrent une surveillance rigoureuse en raison du risque d'effets indésirables. (correct)

Ils ne nécessitent pas de surveillance particulière.

Ils sont généralement les plus utilisés en médecine générale.

Ils ont une grande différence entre les seuils thérapeutiques et toxiques.

Quel est le seuil thérapeutique?

La concentration minimale à laquelle le médicament est efficace. Signup and view all the answers

Quels médicaments nécessitent généralement une surveillance en raison d'une marge thérapeutique étroite?

Antiepileptiques, anticoagulants oraux et immunosuppresseurs. Signup and view all the answers

Quelle voie d'administration présente une biodisponibilité de 100 % ?

Voie intraveineuse (I.V) Signup and view all the answers

Que signifie un AUC variable pour la voie P.O ?

Effet de premier passage hépatique pouvant réduire l'efficacité Signup and view all the answers

Quel organe est principalement responsable de la métabolisation des principes actifs ?

Le foie Signup and view all the answers

Que représente la demi-vie d'un principe actif ?

Le temps pour diminuer la concentration de moitié Signup and view all the answers

Quel est l'effet d'une administration répétée d'un médicament à intervalles trop rapprochés ?

Risque de surdosage et d'atteinte du seuil toxique Signup and view all the answers

Que désigne la clairance rénale ?

Le volume de plasma purifié par minute Signup and view all the answers

Quel est le principal facteur influençant la distribution d'un principe actif dans l'organisme ?

La structure chimique du principe actif Signup and view all the answers

Quel type de réaction de métabolisation est principalement réalisé par les cytochromes ?

Réactions de phase I et II Signup and view all the answers

Combien de demi-vies faudra-t-il attendre pour considérer qu'un médicament est quasi complètement éliminé de l'organisme?

5 demi-vies Signup and view all the answers

Quel facteur n'influence pas la pharmacocinétique d'un médicament?

Couleur du médicament Signup and view all the answers

Quel est l'impact d'une pathologie hépatique sur le métabolisme des médicaments?

Effet toxique possible Signup and view all the answers

Pourquoi est-il crucial de surveiller les perfusions lors de l'administration de médicaments?

Pour éviter le surdosage ou la concentration faible Signup and view all the answers

Quelles sont les conséquences d'une biotransformation lente d'un médicament?

Surdosage potentiel Signup and view all the answers

À quel moment le plateau de concentration d'un médicament est-il atteint lors d'une perfusion?

Après 5 demi-vies Signup and view all the answers

Quel est l'effet d'une ingestion de pamplemousse sur certains médicaments?

Diminue le métabolisme du médicament Signup and view all the answers

Quelle est la conséquence d'un changement de la vitesse de perfusion?

5 demi-vies pour atteindre un nouveau plateau Signup and view all the answers

Quel est le nom de la maladie caractérisée par l'absence de production d'une enzyme entraînant la fragilisation des globules rouges ?

Favisme Signup and view all the answers

Parmi les médicaments mentionnés, lequel ne devrait pas être pris par une personne atteinte de favisme ?

Sulfaméthoxazole (Bactrim®) Signup and view all the answers

Quels facteurs peuvent influencer la non-observance d'un traitement médicamenteux ?

Durée du traitement Signup and view all the answers

Quelle est une des raisons chimiques pour lesquelles certains médicaments ne peuvent pas être associés ?

Création d’un complexe toxique Signup and view all the answers

Quel terme décrit une interaction médicamenteuse où les effets des médicaments s'additionnent ?

Synergie additive Signup and view all the answers

Quel effet peut avoir la polythérapie dans la pratique médicale ?

Augmentation des effets indésirables Signup and view all the answers

Qu'est-ce que la tolérance pharmacocinétique ?

Diminution de la réponse à un médicament suite à son usage prolongé Signup and view all the answers

Quel est un des paramètres chimiques qui peut influencer l'efficacité d'un médicament ?

Solubilité Signup and view all the answers

Quel est l'effet principal de la rifampicine sur la métabolisation des médicaments?

Elle provoque une induction enzymatique. Signup and view all the answers

Quel facteur peut augmenter la sensibilité indésirable à un médicament?

L'âge. Signup and view all the answers

Quels médicaments sont connus comme inducteurs enzymatiques majeurs?

Phénobarbital et carbamazépine. Signup and view all the answers

Quel type de réaction est considéré comme une allergie médicamenteuse?

Réaction anormale du système immunitaire à un PA. Signup and view all the answers

Quel effet indésirable peut survenir en raison d'une altération du génome?

Risque mutagène. Signup and view all the answers

Quel est un exemple d'effet tératogène dans une grossesse?

Thalidomide provoquant des malformations. Signup and view all the answers

Qu'est-ce qui est particulièrement important concernant le risque tératogène?

Il est maximal au premier trimestre. Signup and view all the answers

Quel effet peut la codéine provoquer principalement?

Somnolence. Signup and view all the answers

Quel est le phénomène associé à la diminution de la sensibilité des récepteurs après une stimulation répétée?

Désensibilisation Signup and view all the answers

Quel effet peut résulter d'un arrêt brusque d'un traitement avec un agoniste?

Effet rebond Signup and view all the answers

Quelle est la conséquence d'une hyperstimulation des récepteurs?

Hypersensibilité Signup and view all the answers

Qu'est-ce qu'un agoniste inverse?

Un agent qui produit un effet opposé à l'activité habituelle Signup and view all the answers

Pourquoi les risques d'effets secondaires augmentent-ils avec une concentration plus forte de médicament?

La sélectivité pour un type de récepteur diminue Signup and view all the answers

Quels types de récepteurs sont associés aux antidépresseurs mentionnés?

Sérotoninergiques et dopaminergiques Signup and view all the answers

Quelle description correspond le mieux à l'interaction d'un médicament avec les récepteurs?

Un système clé-serrure Signup and view all the answers

Quel est le rôle des protéines cellulaires réceptrices dans l'activité thérapeutique?

Elles interagissent avec le principe actif pour produire une action Signup and view all the answers

Study Notes

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique décrit le passage d'un médicament dans l'organisme.
Elle suit le trajet du médicament à travers l'organisme, de son administration jusqu'à son élimination.
Le principe actif subit quatre étapes principales : absorption, distribution, métabolisation et élimination.

Pharmacocinétique : le système ADME

Le système ADME décrit le trajet de tout médicament par la circulation sanguine.
Il se divise en quatre étapes : absorption , distribution, métabolisation et élimination.
Ces étapes ne sont pas toujours chronologiques, elles peuvent être concomitantes.

Pharmacodynamique

La pharmacodynamique étudie l'action des principes actifs sur le corps humain.
Elle détermine les effets thérapeutiques et indésirables des médicaments.

L'Absorption

L'absorption est le passage du médicament dans la circulation sanguine.
Elle est très importante car elle détermine la quantité de substance qui pénètre dans l'organisme.
La biodisponibilité est la proportion de principe actif qui atteint la circulation systémique après administration.

Effet de premier passage hépatique

Un principe actif absorbé arrive dans la circulation hépatique.
Avant de se répartir dans tout le corps, la substance traverse le foie et subit une métabolisation partielle.
Cet effet peut affecter la biodisponibilité du médicament.

Le système LADME

LADME est un système qui décrit le chemin d'un médicament dans le corps.
Le système est composé de 4 étapes : Liberation, Absorption, Distribution, Métabolisation, Excrétion.

Biodisponibilité

La biodisponibilité est le paramètre qui décrit la fraction de principe actif disponible dans l'organisme.
Elle est quantifiée à partir de l'aire sous la courbe de concentration-temps plasmatique (ASC) après administration orale ou intraveineuse.
La biodisponibilité est affectée par des variables comme la quantité de principe actif, la voie d'administration et le premier passage hépatique.

Marge thérapeutique-toxique

La marge thérapeutique-toxique décrit l'intervalle entre la dose thérapeutique et la dose toxique d'un médicament.
L'écart entre les concentrations plasmatiques à effet thérapeutique suffisant et à effets toxiques.

Marge thérapeutique-toxique étroite

Les médicaments avec une marge thérapeutique étroite exigent une surveillance attentive des concentrations plasmatiques.

Biodisponibilité en fonction de la voie d'administration

La biodisponibilité varie selon la voie d'administration (intraveineuse, sous-cutanée, orale, etc.).
La voie intraveineuse est la référence (100%), les autres voies sont souvent diminuées en raison du premier passage hépatique et d'autres barrières.

Administration répétée d'un médicament

Pour éviter le surdosage, il est crucial de respecter l'intervalle de prise d'un médicament.
Les doses successives peuvent entraîner une accumulation qui atteint des niveaux toxiques ou des seuils indésirables.

La distribution

La distribution du principe actif dans l'organisme dépend de sa structure chimique, et la présence de barrières dans le corps, qui influent la concentration dans les différents organes ( ex : barrière hémato-encéphalique).

Métabolisme

Le métabolisme implique le processus par lequel le foie métabolise les composés pharmaceutiques.
Divers enzymes sont impliqués dans cette réaction (enzymes CYP), et ce métabolisme affecte la biodisposition des médicaments.

Élimination

L'élimination est le processus par lequel le corps élimine les médicaments.
Elle est souvent réalisée par les reins via la voie urinaire.
La demi-vie d'un médicament est le temps nécessaire pour diminuer de moitié la concentration plasmatique d'un principe actif.

Autres voies d'élimination

La voie biliaire élimine les substances à haut poids moléculaire.
La voie pulmonaire élimine les composés volatils (ex : anesthésiques).
Les voies divers incluent le lait maternel, la salive, la peau et les larmes.

Facteurs influençant la pharmacocinétique

La vitesse de vidange gastrique, la composition du bol alimentaire, et les pathologies digestives (acidité) peuvent influencer l'absorption.
D'autres médicaments, l'âge ou états pathologiques peuvent influencer aussi l'absorption, distribution, métabolisme et l'élimination.

Facteurs génétiques

Les variations génétiques peuvent influencer le métabolisme des médicaments.
Certaines populations sont sujettes à un métabolisme lent (lente désactivation du médicament ) ou rapide ( rapide désactivation du médicament), ce qui peut avoir une impact sur les doses à apporter.

La toxicomanie et l'administration répétée des médicaments

Une utilisation chronique de substance peuvent entraîner une tolérance pharmacocinétique.
Non observance de la durée et la voie d'administration du traitement, peuvent avoir une impact sur le résultat du médicament.

Les facteurs liés aux médicaments

La solubilité de la forme galénique, la biodisponibilité, et les paramètres pharmacocinétiques/ pharmacodynamiques sont des éléments clés à considérer.
La prescription médicale doit tenir compte de toutes les interactions possibles entre les divers composés administrés.
L'incompatibilité entre médicaments peut conduire à la formation de composés toxiques ou inactifs, et ainsi influencer l'effet thérapeutique.

Interactions médicamenteuses

Les associations médicamenteuses peuvent entraîner des interactions.
Les interactions peuvent être synergiques (effet supérieur) ou additives (effet additionnel), mais peuvent générer aussi des effets indésirables.
Les interactions médicamenteuses impliquent des phénomènes d'induction ou d'inhibition enzymatique, et l'existence de phénomènes génétiques spécifiques.

Les effets indésirables

Les effets indésirables d'un médicament peuvent résulter de plusieurs causes, notamment : surdosage, sensibilité accrue, manque de spécificité.
Les effets indésirables peuvent être : allergiques, tératogènes ou mutagènes.

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Description

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