Pharmacologie des Analgésiques

Pharmacologie des Analgésiques

• Ce cours explore les analgésiques, leurs mécanismes d'action, leurs indications et leurs effets indésirables, ainsi que les associations possibles pour traiter la douleur.

Cyclo-oxygénase

• COX 1: Constitutive dans les tissus sains, régulant les processus physiologiques normaux, protège la muqueuse gastrique et la fonction rénale.
• COX 2: Inductible, sécrétée lors de l'inflammation, 500mg toutes les 4 à 6 heures, à usage thérapeutique. Possède des effets indésirables comme les ulcères gastriques et les saignements.
• Prostaglandines E2: Augmentent la sensibilité des nocicepteurs, abaissent le seuil de la douleur, facilitent l'inflammation autour de la zone lésée.

Paracétamol, Aspirine et Dérivés

• Paracétamol (Dafalgan®): Antipyrétique et analgésique, inhibe la cyclo-oxygénase cérébrale. Dosage : 1g toutes les 6 heures maximum. Effets indésirables : hépatotoxicité à fortes doses.
• Aspirine (Aspirine 500®): Antinflammatoire, analgésique et antipyrétique, inhibe la cyclo-oxygénase. Dosage : 500mg toutes les 4 à 6 heures. Effets indésirables : ulcères gastriques et saignements.

Anti-inflammatoires Non Stéroïdiens (AINS)

• Acide acétylsalicylique: Anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique, inhibe la cyclo-oxygénase.
• Ibuprofène: Anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique, inhibe la cyclo-oxygénase. Dosage: 400mg toutes les 6 heures maximum. Effets indésirables: ulcères gastriques, saignements.
• Diclofénac: Anti-inflammatoire et analgésique, inhibe la cyclo-oxygénase. Dosage : 50mg toutes les 8 heures maximum. Effets indésirables : ulcères gastriques, saignements et troubles digestifs.

Anti-inflammatoires Stéroïdiens (AIS)

• Prednisolone: Anti-inflammatoire puissant, bloque la libération de l'acide arachidonique. Dosage : 5mg toutes les 12 heures. Effets indésirables : rétention d'eau, hyperglycémie et fragilité osseuse.
• Bétaméthasone: Anti-inflammatoire puissant, agit en bloquant la libération de l'acide arachidonique. Dosage : 4mg toutes les 12 heures. Effets indésirables : rétention d'eau, hyperglycémie et fragilité osseuse.

Opioïdes et dérivés

• Morphine: Analgésique puissant agissant sur le système nerveux central. Dosage : 10mg toutes les 4 à 6 heures. Effets indésirables : constipation, nausées et somnolence.
• Oxycodone: Analgésique puissant agissant sur le système nerveux central. Dosage : 10mg toutes les 4 à 6 heures. Effets indésirables : constipation, nausées et somnolence.
• Tramadol: Analgésique modéré agissant sur le système nerveux central. Dosage : 50mg toutes les 4 à 6 heures. Effets indésirables : nausées, somnolence et vertiges.

Paliers des Analgésiques

• Premier palier: Paracétamol et AINS pour la douleur faible.
• Deuxième palier: Opioïdes faibles (codéine, tramadol) pour la douleur moyenne.
• Troisième palier: Opioïdes forts (morphine, fentanyl, oxycodone) pour la douleur intense.

Associations Analgésiques

• Premier palier : Paracétamol + Codéine (douleur modérée).
• Deuxième palier : AINS + Paracétamol (douleur inflammatoire).
• Troisième palier : Morphine + Paracétamol (douleur intense).

Précautions d'Emploi

• AINS : Contre-indiqués chez les patients présentant des ulcères gastroduodénaux, insuffisance rénale ou enceintes.
• Dérivés Morphiniques : Risque de dépendance et de dépression respiratoire.
• AINS: Risque d'immunosuppression, d'hyperglycémie et de fragilité osseuse.

Mécanismes d'Action des Analgésiques

• Paracétamol : Inhibe la cyclo-oxygénase au niveau cérébral.
• AINS : Inhibent la cyclo-oxygénase au niveau périphérique et cérébral.
• Dérivés Morphiniques : Agissent sur les récepteurs opiacés du système nerveux central.

Effets Indésirables

• Douleur gastrique : AINS, Aspirine.
• Somnolence : Dérivés morphiniques.
• Constipation : Dérivés morphiniques.
• Rétention d'eau : AINS.

Cas Clinique

• Une patiente de 65 ans présente des douleurs articulaires chroniques (arthrose du genou et polyarthrite rhumatoïde), malgré un traitement par paracétamol.
• Il faut envisager une stratégie thérapeutique plus appropriée, potentiellement incluant des médicaments plus efficaces ou des approches non médicamenteuses.