Pharmacologie des Analgésiques PDF

Pharmacologie des Analgésiques Ce cours explore les analgésiques, leurs mécanismes d'action, leurs indications et leurs effets indésirables, ainsi que les associations possibles pour traiter la douleur. Cyclo-oxygénase Rôle central mécanisme douleur et inflammation COX 1...

Pharmacologie des Analgésiques Ce cours explore les analgésiques, leurs mécanismes d'action, leurs indications et leurs effets indésirables, ainsi que les associations possibles pour traiter la douleur. Cyclo-oxygénase Rôle central mécanisme douleur et inflammation COX 1 COX2 Constitutive tissus sains Inductible (sécrétée lors de l'inflammation) Régulation processus physiologiques normaux Dosage : 500mg toutes les 4-6 heures. Protection muqueuse gastrique et fonction rénale Effets indésirables : Ulcères gastriques, saignements. Prostaglandines E2 Augmentent sensibilité des nocicepteurs Baissent le seuil de la douleur : douleurs +++ Facilitent l’inflammation autour de la zone lésée Paracétamol, Aspirine et Dérivés Paracétamol (Dafalgan®) Aspirine (Aspirine 500®) Antipyrétique et analgésique. Inhibe la cyclo- Antinflammatoire, analgésique, antipyrétique. oxygénase cérébrale. Inhibe la cyclo-oxygénase. Dosage : 1g toutes les 6 heures maximum. Dosage : 500mg toutes les 4-6 heures. Effets indésirables : Hépatotoxicité à fortes doses. Effets indésirables : Ulcères gastriques, saignements. Anti-inflammatoires Non Stéroïdiens (AINS) Acide acétylsalicylique Ibuprofène (Brufen®) (Aspirine®) Anti-inflammatoire, analgésique, Anti-inflammatoire, analgésique, antipyrétique. Inhibe la cyclo- antipyrétique. Inhibe la cyclo- oxygénase. oxygénase. Dosage : 400mg toutes les 6 Dosage : 500mg toutes les 4-6 heures maximum. heures. Effets indésirables : Ulcères Effets indésirables : Ulcères gastriques, saignements. gastriques, saignements. Diclofénac (Voltaren®) Anti-inflammatoire, analgésique. Inhibe la cyclo-oxygénase. Dosage : 50mg toutes les 8 heures maximum. Effets indésirables : Ulcères gastriques, saignements, troubles digestifs. Anti-inflammatoires Stéroïdiens (AIS) Prednisolone (Medrol®) Bétaméthasone (Diprophos®) Anti-inflammatoire puissant. Agit en bloquant la libération Anti-inflammatoire puissant. de l'acide arachidonique. Agit en bloquant la libération de l'acide arachidonique. Dosage : 5mg toutes les 12 heures. Dosage : 4mg toutes les Effets indésirables : 12 heures. Rétention d'eau, Effets indésirables : hyperglycémie, fragilité Rétention d'eau, osseuse. hyperglycémie, fragilité osseuse. Opioïdes et dérivés 1 Morphine (Morphine®) 2 Oxycodone (Oxycontin®) Analgésique puissant. Agit au niveau du système Analgésique puissant. Agit nerveux central. au niveau du système nerveux central. Dosage : 10mg toutes les 4-6 heures. Dosage : 10mg toutes Effets indésirables : les 4-6 heures. Constipation, nausées, Effets indésirables : somnolence. Constipation, nausées, somnolence. 3 Tramadol (Contramal®) Analgésique modéré. Agit au niveau du système nerveux central. Dosage : 50mg toutes les 4-6 heures. Effets indésirables : Nausées, somnolence, vertiges. Paliers des Analgésiques Paracétamol, AINS 1 douleur faible Opioïdes faibles (codéine, tramadol) 2 Douleur moyenne Opioïdes forts: Morphine, fentanyl, oxycodone 3 douleur intense. Associations Analgésiques Paracétamol + Codéine 1 Association classique pour la douleur modérée. AINS + Paracétamol 2 Association efficace pour la douleur inflammatoire. Morphine + Paracétamol 3 Association puissante pour la douleur intense. Précautions d'Emploi AINS Contre-indiqués en cas d'ulcère gastroduodénal, d'insuffisance rénale et chez les femmes enceintes. Dérivés Morphiniques Risque de dépendance, de dépression respiratoire et de constipation. AIS Risque d'immunosuppression, d'hyperglycémie et de fragilité osseuse. Mécanismes d'Action des Analgésiques 1 Paracétamol Inhibe la cyclo-oxygénase au niveau cérébral. 2 AINS Inhibent la cyclo-oxygénase au niveau périphérique et cérébral. 3 Dérivés Morphiniques Agissent sur les récepteurs opiacés du système nerveux central. Effets Indésirables 1 2 Douleur gastrique Somnolence AINS, Aspirine. Dérivés morphiniques. 3 4 Constipation Rétention d'eau Dérivés morphiniques. AIS. Cas Clinique Une patiente âgée de 65 ans consulte pour des douleurs articulaires chroniques. Elle présente une arthrose du genou et une polyarthrite rhumatoïde. Elle est sous traitement par du paracétamol, mais la douleur persiste. Quelle stratégie thérapeutique peut-on envisager ?