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Questions and Answers
La pharmacocinétique descriptive évalue la concentration sanguine d'un médicament en fonction du temps.
La pharmacocinétique descriptive évalue la concentration sanguine d'un médicament en fonction du temps.
True (A)
Le délitement d'un comprimé dans l'estomac fait partie de la phase pharmacodynamique.
Le délitement d'un comprimé dans l'estomac fait partie de la phase pharmacodynamique.
False (B)
L'absorption est une phase qui affecte la pharmacodynamique.
L'absorption est une phase qui affecte la pharmacodynamique.
True (A)
La distribution des métabolites n'est pas considérée dans la pharmacocinétique descriptive.
La distribution des métabolites n'est pas considérée dans la pharmacocinétique descriptive.
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Le métabolisme et l'élimination d'un médicament sont des phases indépendantes de la pharmacocinétique.
Le métabolisme et l'élimination d'un médicament sont des phases indépendantes de la pharmacocinétique.
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La marge thérapeutique idéale est la plus étroite possible pour une utilisation facilitée.
La marge thérapeutique idéale est la plus étroite possible pour une utilisation facilitée.
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Le seuil de toxicité pour la digoxine est de 1,2 mg/L.
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Tous les types de voies d'administration sont concernés par les effets de premier passage sauf l'intraveineuse.
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L'absorption du principe actif est plus efficace dans un environnement acide, comme l'estomac.
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Le principe actif perd de son efficacité lors de l'absorption par voie orale en raison d'une biodisponibilité maximale.
Le principe actif perd de son efficacité lors de l'absorption par voie orale en raison d'une biodisponibilité maximale.
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La voie d'administration intraveineuse implique toujours une phase de résorption.
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Les médicaments lipophiles sont principalement distribués dans le compartiment vasculaire.
Les médicaments lipophiles sont principalement distribués dans le compartiment vasculaire.
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L'effet de premier passage est observé uniquement pour la voie orale.
L'effet de premier passage est observé uniquement pour la voie orale.
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La diffusion passive nécessite de l'énergie pour le transfert des molécules à travers les membranes.
La diffusion passive nécessite de l'énergie pour le transfert des molécules à travers les membranes.
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Le pH influence la forme ionisée et non ionisée des médicaments, principalement ceux de type acide.
Le pH influence la forme ionisée et non ionisée des médicaments, principalement ceux de type acide.
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Les protéines plasmatiques n'ont aucune influence sur la distribution des médicaments dans l'organisme.
Les protéines plasmatiques n'ont aucune influence sur la distribution des médicaments dans l'organisme.
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La concentration maximale d'un médicament est atteinte plus rapidement par voie orale que par voie intraveineuse.
La concentration maximale d'un médicament est atteinte plus rapidement par voie orale que par voie intraveineuse.
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La diffusion à travers les pores aqueux suit le gradient de concentration.
La diffusion à travers les pores aqueux suit le gradient de concentration.
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Dans l'estomac, la forme AH (non ionisée) est majoritaire à un pH de 1,4.
Dans l'estomac, la forme AH (non ionisée) est majoritaire à un pH de 1,4.
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La saturation des protéines plasmatiques augmente avec la diminution des doses de médicaments administrés.
La saturation des protéines plasmatiques augmente avec la diminution des doses de médicaments administrés.
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L'absorption des médicaments hydrosolubles est facilitée dans un environnement acide.
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Les voies pulmonaires permettent une absorption de médicaments sans premier passage.
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La loi de Fick régit la diffusion à travers les membranes, en fonction du gradient de concentration.
La loi de Fick régit la diffusion à travers les membranes, en fonction du gradient de concentration.
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Les médicaments sont principalement éliminés par les voies hémorroïdales inférieures.
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Le métabolisme des médicaments se déroule exclusivement dans les reins.
Le métabolisme des médicaments se déroule exclusivement dans les reins.
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Les cytochromes P450 sont des enzymes principalement responsables de la phase II du métabolisme.
Les cytochromes P450 sont des enzymes principalement responsables de la phase II du métabolisme.
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Les médicaments lipophiles sont éliminés uniquement après des réactions de phase II.
Les médicaments lipophiles sont éliminés uniquement après des réactions de phase II.
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L'hydrolyse de l'acide acétyl-salicylique en acide salicylique est un exemple de réaction de phase II.
L'hydrolyse de l'acide acétyl-salicylique en acide salicylique est un exemple de réaction de phase II.
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La durée et l'intensité de l'activité du principe actif n'ont aucune influence sur le métabolisme.
La durée et l'intensité de l'activité du principe actif n'ont aucune influence sur le métabolisme.
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Les métaboliseurs rapides peuvent éliminer les médicaments plus efficacement que les métaboliseurs lents.
Les métaboliseurs rapides peuvent éliminer les médicaments plus efficacement que les métaboliseurs lents.
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Un médicament a une clairance de filtration glomérulaire de 0 mL/min s'il est fortement fixé aux protéines.
Un médicament a une clairance de filtration glomérulaire de 0 mL/min s'il est fortement fixé aux protéines.
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La réabsorption des médicaments dans le tube contourné proximal se fait majoritairement par un mécanisme actif.
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Le risque de réabsorption entéro-hépatique peut modifier la cinétique du médicament.
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Les métabolites produits par la phase II sont généralement actifs.
Les métabolites produits par la phase II sont généralement actifs.
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Les médicaments éliminés par la bile sont généralement de grande taille avec un poids moléculaire supérieur à 450 Da.
Les médicaments éliminés par la bile sont généralement de grande taille avec un poids moléculaire supérieur à 450 Da.
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La sécrétion tubulaire dans les reins est généralement passive et ne requiert aucune énergie.
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L'aspirine est hydrolysée en acide salicylique par des estérases ou une voie non-enzymatique dans la phase II.
L'aspirine est hydrolysée en acide salicylique par des estérases ou une voie non-enzymatique dans la phase II.
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Study Notes
Pharmacocinétique descriptive
- Étude du devenir d'un médicament dans l'organisme, évaluée en mesurant la concentration sanguine en fonction du temps.
- Étudie l'effet de l'organisme sur le médicament.
- Comprend des phases biopharmaceutiques avant absorption (ex: délitement/dissolution d'un comprimé).
- La pharmacocinétique a un impact sur la pharmacodynamique : modification de la concentration modifie l'effet.
- 4 phases principales : absorption, distribution, métabolisme, élimination.
Absorption
- Processus par lequel un principe actif passe du site d'administration dans le sang.
- Définie l'obtention de la quantité biodisponible après absorption.
- La voie intraveineuse n'a pas de phase d'absorption.
- Les voies entérales sont concernées (par voie orale, rectale).
- Les voies injectables impliquent un personnel qualifié, sont intraveineuses, intramusculaires, sous-cutanées, intra-artérielles, intra-rachidiennes, intra-articulaires, intra-oculaires, in situ (vaginale, nasale, pulmonaire, cutanée), sublinguales.
- L'absorption orale est influencée par la surface d'échange (estomac 200-300 m², intestin 1 m²), le pH (estomac acide, intestin neutre/basique 6-8), le débit sanguin (faible dans l'estomac) et le temps de contact.
- La valeur maximale sanguine correspond à la dose d'absorption.
- Effets de premier passage: élimination du médicament avant la circulation générale (gastrique, intestinal, hépatique).
Distribution
- Passage du médicament du sang vers les autres tissus.
- Deux formes: libre (forme active, traverse les membranes pour agir) et liée (à des protéines plasmatiques, récepteurs, accepteurs, inactif).
- La forme totale, dosée dans le sang, est la somme des formes libre et liée.
- Les médicaments hydrophiles se concentrent dans le compartiment vasculaire.
- Les médicaments lipophiles se distribuent dans tout l'organisme, stockés dans les graisses et les membranes lipidiques, et traversent la barrière hémato-encéphalique.
- La fixation aux protéines, réversible, dépend de la constante d'affinité (Ka).
- L'albumine et les α1-glycoprotéines sont les principales protéines de fixation pour des composés anioniques acides ou cationiques basiques.
- La fraction libre (fu) est la proportion du médicament non liée aux protéines.
- Les pathologies comme la dénutrition ou la vieillesse peuvent modifier la liaison aux protéines.
- Interactions médicamenteuses peuvent déplacer la liaison, avec des effets sur le taux de fixation.
Distribution : passage entre compartiments
- La diffusion passive est le mécanisme le plus courant, non saturable et ne consommant pas d'énergie suivant le gradient de concentration.
- La vitesse de passage est régie par la loi de Fick.
- Les facteurs influençant la vitesse de passage sont les propriétés physico-chimiques du médicament, la taille de la molécule, la nature et l'épaisseur des membranes, le débit sanguin.
- D'autres mécanismes de passage existent, comme la diffusion à travers les pores, le transport facilité et les transports actifs (contre le gradient de concentration, nécessitant de l'énergie).
Métabolisme
- Objectif: favoriser l'élimination des médicaments; augmenter leur hydrosolubilité.
- Se déroule principalement au foie, à l'aide des cytochromes P450 (CYP). Deux phases:
- Phase I (fonctionnalisation): oxydations, réductions, hydrolyses, qui peuvent générer des métabolites plus réactifs ou toxiques.
- Phase II (conjugaison): ajout de molécules hydrophiles (glucuronoconjugaison, glycinoconjugaison, acétylation).
- Le métabolisme peut influencer la réponse à l'un/plusieurs traitements en raison de variations génétiques, d'âge ou de pathologies.
- L'exemple de l'aspirine illustre les réactions de phase I pour sa transformation en acide salicylique, puis des réactions de phase II, comme la glucurono-conjugaison et la glycino-conjugaison.
Élimination
- L'élimination principale est rénale (filtration glomérulaire, sécrétion tubulaire et réabsorption).
- L'élimination hépatique est une voie d'élimination mineure, en cas de molécules à haut poids moléculaire, via le flux biliaire. Le risque de cycle entéro-hépatique existe.
- Autres voies comme pulmonaire et salivaire pour des volatiles par exemple.
- L'élimination est affectée par des facteurs comme le débit de filtration glomérulaire et la liaison aux protéines.
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Description
Ce quiz explore les concepts de la pharmacocinétique, en se concentrant sur le devenir des médicaments dans l'organisme. Il couvre des thèmes comme l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'élimination des médicaments, ainsi que leur impact sur la pharmacodynamique. Préparez-vous à tester vos connaissances sur ces processus fondamentaux.
