Péptidos Opioides y Metabolismo

Péptidos Opioides

• El cerebro y el tracto gastrointestinal tienen receptores que se unen a la morfina, conocidos como receptores opioides.
• El descubrimiento de los ligandos endógenos llevó a la identificación de encefalinas: met-encefalina y leu-encefalina, que se acoplan a estos receptores.
• Las encefalinas actúan como transmisores sinápticos y se localizan en terminaciones nerviosas de diversas partes del sistema nervioso y el tracto gastrointestinal.
• Tienen propiedades analgésicas cuando se inyectan en el tronco encefálico y reducen la motilidad intestinal.

Metabolismo de las Encefalinas

• Las encefalinas son metabolizadas por dos principales peptidasas: encefalinasa A (corta el enlace Gly-Phe) y encefalinasa B (corta el enlace Gly-Gly).
• La aminopeptidasa también interviene en el metabolismo rompendo el enlace Tyr-Gly.

Síntesis de Péptidos Opioides

• Los péptidos opioides se sintetizan a partir de moléculas precursoras más grandes. Se han identificado más de 20 péptidos opioides activos.
• Cada péptido tiene formas prepro y pro, siendo la proencefalina un precursor clave de met-encefalina y leu-encefalina en el cerebro y la médula suprarrenal.
• La proencefalina contiene cuatro met-encefalinas, una leu-encefalina, un octapéptido y un heptapéptido.

Otras Moléculas Precursoras

• La proopiomelanocortina, presente en la glándula pituitaria y el cerebro, da origen a la β-endorfina, un polipéptido de 31 aminoácidos que incluye met-encefalina.
• La prodinorfina es un precursor asociado con leuencefalina, dinorfina y neoendorfina, encontrándose en varias regiones como el duodeno y el hipotálamo.

Receptores Opioides

• Existen tres clases de receptores opioides: µ, κ y δ, que tienen subtipos con diferentes efectos fisiológicos y afinidades por varios péptidos.
• Todos los receptores opioides son GPCR que inhiben la adenilato ciclasa.
• La activación del receptor µ incrementa la conductancia de K+, lo que provoca hiperpolarización de neuronas centrales y aferencias primarias.
• La activación de los receptores κ y δ cierra canales de Ca2+.

Explora el fascinante mundo de los péptidos opioides, su descubrimiento, y el papel crucial que juegan en el sistema nervioso y gastrointestinal. Este cuestionario abarca desde su síntesis hasta su metabolismo a través de diversas peptidasas. ¡Pon a prueba tus conocimientos sobre este tema crítico en la neurociencia!