MDMA FS2024: Lipophilicity and Prodrugs in Lead Development
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Questions and Answers

Was versteht man unter 'Chemical Space'?

  • Der theoretische Bereich arzneistoffähnlicher Moleküle, in dem sich die Strukturen fast unendlich variieren lassen. (correct)
  • Der Raum, in dem die Chemiker ihre Experimente zur Lead-Entwicklung durchführen.
  • Der Bereich, in dem die pharmazeutischen Unternehmen ihre Forschungsergebnisse speichern.
  • Der physikalische Raum, in dem die chemischen Reaktionen im Labor durchgeführt werden.

Was geschieht nach der Identifizierung einer Lead-Struktur?

  • Die Struktur wird sofort zur Patentanmeldung eingereicht.
  • Chemisch verwandte Moleküle werden synthetisiert und getestet, um das beste Analogon auszuwählen. (correct)
  • Es wird eine neue Forschungsrichtung eingeschlagen, um eine bessere Lead-Struktur zu finden.
  • Die Lead-Struktur wird direkt als Arzneimittel auf den Markt gebracht.

Was beinhaltet das Konzept des rationalen Designs in der Lead-Entwicklung?

  • Die Übernahme von bereits existierenden Arzneimitteln ohne Änderungen.
  • Die zufällige Variation von Strukturen ohne bestimmtes Ziel.
  • Die gezielte Modifikation von Leads basierend auf wissenschaftlichen Erkenntnissen. (correct)
  • Die Synthese von Naturstoffen ohne weitere Optimierungen.

Wie wird der 'Chemical Space' in Bezug auf die Anpassung von Molekülstrukturen beschrieben?

<p>Als Bereich, in dem theoretisch unendlich viele Variationen möglich sind, um gewünschte Eigenschaften zu erreichen. (D)</p> Signup and view all the answers

Was versteht man unter dem Begriff 'Hits & Leads' in der Wirkstoffentwicklung?

<p>Hits sind Verbindungen aus Screenings mit potenzieller Wirkung, während Leads stärker aktiv sind und optimiert werden. (C)</p> Signup and view all the answers

In welchem Bereich findet die Priorisierung von Modifikationen in der Lead-Entwicklung statt?

<p>'Erfahrungswerten und/oder Simulationen.' (A)</p> Signup and view all the answers

Was beschreibt das Konzept der Prodrugs?

<p>Prodrugs sind maskierte Wirkstoffe, bei denen die geladene Gruppe freigesetzt wird. (D)</p> Signup and view all the answers

Warum sind geladene Gruppen in der Regel für die Target-Bindung notwendig, aber hinderlich für die Aufnahme im Darm?

<p>Sie erschweren die Aufnahme im Darm. (D)</p> Signup and view all the answers

Was ist der Zweck von Prodrugs im Lead Development?

<p>Prodrugs maskieren geladene Gruppen, um die Aufnahme im Darm zu erleichtern. (C)</p> Signup and view all the answers

Was passiert mit den Schutzgruppen in Prodrugs nach der Aufnahme im Blutkreislauf?

<p>Sie werden im Blutkreislauf abgespalten. (D)</p> Signup and view all the answers

Welche Rolle spielen enzymatische Freisetzungsmechanismen bei Prodrugs?

<p>Sie setzen den eigentlichen Wirkstoff frei. (A)</p> Signup and view all the answers

Welche Funktion hat die Pfortader bei der Verabreichung von Prodrugs?

<p>Die Pfortader ermöglicht einen direkten Transport in die Leber. (D)</p> Signup and view all the answers

Was beschreibt das 'Lead Development' im Entwicklungsprozess neuer Arzneimittel?

<p>Die Optimierung eines vielversprechenden Leitverbindung aus einem Screening (A)</p> Signup and view all the answers

Was ist die Bedeutung des 'Prodrug'-Konzepts in der Arzneimittelentwicklung?

<p>Es ermöglicht eine verbesserte Löslichkeit und Bioverfügbarkeit eines Moleküls (C)</p> Signup and view all the answers

Was ist die Rolle einer Leitverbindung (Lead) aus einem Screening in der Arzneimittelentwicklung?

<p>Sie zeigt eine vielversprechende Target-Aktivität und muss noch optimiert werden (A)</p> Signup and view all the answers

Welche Aspekte müssen bei der Strukturoptimierung von Leitverbindungen berücksichtigt werden?

<p>Die Löslichkeit und Lipophilie eines Moleküls (B)</p> Signup and view all the answers

Wozu dient die frühe Testung auf Sicherheit mittels Bioassays und Tiermodellen?

<p>Zur frühzeitigen Erkennung von Sicherheitsproblemen bei potenziellen Wirkstoffen (B)</p> Signup and view all the answers

Welche Modelle werden im Rahmen des 'Lead Development' häufig eingesetzt, um die Struktur-Aktivitäts-Beziehungen zu analysieren?

<p>Pharmakophor-Modelle und Molecular Modeling (D)</p> Signup and view all the answers

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