MDMA FS2024: Lipophilicity and Prodrugs in Lead Development

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Was versteht man unter 'Chemical Space'?

Der theoretische Bereich arzneistoffähnlicher Moleküle, in dem sich die Strukturen fast unendlich variieren lassen. (correct)

Der Raum, in dem die Chemiker ihre Experimente zur Lead-Entwicklung durchführen.

Der Bereich, in dem die pharmazeutischen Unternehmen ihre Forschungsergebnisse speichern.

Der physikalische Raum, in dem die chemischen Reaktionen im Labor durchgeführt werden.

Was geschieht nach der Identifizierung einer Lead-Struktur?

Die Struktur wird sofort zur Patentanmeldung eingereicht.

Chemisch verwandte Moleküle werden synthetisiert und getestet, um das beste Analogon auszuwählen. (correct)

Es wird eine neue Forschungsrichtung eingeschlagen, um eine bessere Lead-Struktur zu finden.

Die Lead-Struktur wird direkt als Arzneimittel auf den Markt gebracht.

Was beinhaltet das Konzept des rationalen Designs in der Lead-Entwicklung?

Die Übernahme von bereits existierenden Arzneimitteln ohne Änderungen.

Die zufällige Variation von Strukturen ohne bestimmtes Ziel.

Die gezielte Modifikation von Leads basierend auf wissenschaftlichen Erkenntnissen. (correct)

Die Synthese von Naturstoffen ohne weitere Optimierungen.

Wie wird der 'Chemical Space' in Bezug auf die Anpassung von Molekülstrukturen beschrieben?

Als Bereich, in dem theoretisch unendlich viele Variationen möglich sind, um gewünschte Eigenschaften zu erreichen. Signup and view all the answers

Was versteht man unter dem Begriff 'Hits & Leads' in der Wirkstoffentwicklung?

Hits sind Verbindungen aus Screenings mit potenzieller Wirkung, während Leads stärker aktiv sind und optimiert werden. Signup and view all the answers

In welchem Bereich findet die Priorisierung von Modifikationen in der Lead-Entwicklung statt?

'Erfahrungswerten und/oder Simulationen.' Signup and view all the answers

Was beschreibt das Konzept der Prodrugs?

Prodrugs sind maskierte Wirkstoffe, bei denen die geladene Gruppe freigesetzt wird. Signup and view all the answers

Warum sind geladene Gruppen in der Regel für die Target-Bindung notwendig, aber hinderlich für die Aufnahme im Darm?

Sie erschweren die Aufnahme im Darm. Signup and view all the answers

Was ist der Zweck von Prodrugs im Lead Development?

Prodrugs maskieren geladene Gruppen, um die Aufnahme im Darm zu erleichtern. Signup and view all the answers

Was passiert mit den Schutzgruppen in Prodrugs nach der Aufnahme im Blutkreislauf?

Sie werden im Blutkreislauf abgespalten. Signup and view all the answers

Welche Rolle spielen enzymatische Freisetzungsmechanismen bei Prodrugs?

Sie setzen den eigentlichen Wirkstoff frei. Signup and view all the answers

Welche Funktion hat die Pfortader bei der Verabreichung von Prodrugs?

Die Pfortader ermöglicht einen direkten Transport in die Leber. Signup and view all the answers

Was beschreibt das 'Lead Development' im Entwicklungsprozess neuer Arzneimittel?

Die Optimierung eines vielversprechenden Leitverbindung aus einem Screening Signup and view all the answers

Was ist die Bedeutung des 'Prodrug'-Konzepts in der Arzneimittelentwicklung?

Es ermöglicht eine verbesserte Löslichkeit und Bioverfügbarkeit eines Moleküls Signup and view all the answers

Was ist die Rolle einer Leitverbindung (Lead) aus einem Screening in der Arzneimittelentwicklung?

Sie zeigt eine vielversprechende Target-Aktivität und muss noch optimiert werden Signup and view all the answers

Welche Aspekte müssen bei der Strukturoptimierung von Leitverbindungen berücksichtigt werden?

Die Löslichkeit und Lipophilie eines Moleküls Signup and view all the answers

Wozu dient die frühe Testung auf Sicherheit mittels Bioassays und Tiermodellen?

Zur frühzeitigen Erkennung von Sicherheitsproblemen bei potenziellen Wirkstoffen Signup and view all the answers

Welche Modelle werden im Rahmen des 'Lead Development' häufig eingesetzt, um die Struktur-Aktivitäts-Beziehungen zu analysieren?

Pharmakophor-Modelle und Molecular Modeling Signup and view all the answers