Macam-macam Sediaan Larutan

Macam-macam Sediaan Larutan

• Sediaan larutan adalah bentuk sediaan cair yang mengandung satu atau lebih zat terlarut dalam pelarut.
• Monofasik adalah sistem satu fase termasuk larutan sejati, sedangkan bifasik adalah sistem dua fase termasuk emulsi dan suspensi.

Macam-macam Sediaan Cair

• Sediaan cair mencakup larutan, emulsi (cair dalam cair), dan suspensi (padat dalam cair).
• Sediaan cair dapat digunakan secara oral, parenteral, atau topikal.
• Contoh sediaan oral meliputi: Air aromatik, sirup, elixir, spirit, ekstrak, dan obat tetes oral.
• Contoh sediaan parenteral meliputi injeksi dan infus.
• Contoh sediaan yang digunakan secara eksternal atau khusus meliputi gargles, douches, enema, obat tetes mata, obat tetes hidung, semprotan hidung, dan inhalan.

Larutan untuk Mata

• Sediaan oftalmik cair dibagi menjadi dua kategori utama: okular (topikal) dan intraokular (disuntikkan).
• Sediaan oftalmik harus steril.
• Larutan okular topikal digunakan untuk onset kerja yang cepat, seperti anestesi lokal, diagnostik okular, dan obat praoperasi.
• Karena homogenitasnya, larutan okular menunjukkan keseragaman dosis yang lebih baik. Kekurangannya terletak pada waktu retensi yang pendek dan drainase yang cepat dari mata.
• Bentuk sediaan terapeutik topikal biasanya terbatas pada larutan dan suspensi.
• Larutana irigasi dan gel viskoelastis tersedia secara khusus untuk penggunaan tambahan dalam operasi mata.
• Terapi baru mungkin tersedia untuk mencegah kebutaan yang disebabkan oleh penyakit degeneratif seperti degenerasi makula terkait usia (AMD), edema makula, dan retinopati diabetik.
• Produk bioteknologi mungkin tersedia untuk mengobati penyebab gangguan mata multifaktorial seperti glaukoma.
• Larutan mata harus dibuat steril karena jaringan yang bersentuhan dengan produk tersebut sensitif terhadap kontaminasi.
• Setelah dibuka, larutan mata harus bebas dari pertumbuhan mikroorganisme sehingga diformulasikan dengan pengawet antimikroba.
• pH ideal larutan mata mendekati pH fisiologis air mata (pH 7,4) atau sedikit basa untuk mengurangi lakrimasi, iritasi, atau ketidaknyamanan yang disebabkan oleh pH.
• Mata dapat mentoleransi pH 3,5 hingga 9.
• Larutan mata juga harus isotonik dengan air mata.
• Pada suhu ruangan, sebagian besar produk mata memiliki viskositas 15-25 mPa s sedangkan air memiliki viskositas 1 Pas.
• Peningkatan viskositas memperpanjang waktu tinggal larutan mata di mata.
• Bentuk sediaan adalah larutan yang paling umum untuk menyalurkan obat ke mata dengan keragaman dosis yang baik.
• Kerugian utama larutan adalah waktu kontaknya yang relatif singkat dengan obat dan jaringan penyerap mata bagian luar.
• Waktu kontak dapat ditingkatkan dengan menambahkan zat yang dapat meningkatkan viskositas;

Suspensi Mata

• Untuk suspensi berair, parameter kelarutan intrinsik dan laju pelarutan harus dipertimbangkan.
• Ukuran partikel juga berperan penting dalam potensi iritasi sistem dosis.
• Partikel harus lebih kecil dari 10 µm untuk meminimalkan iritasi pada mata, apoteker harus memastikan obat terdistribusi secara merata.
• Sebagian besar produk suspensi memiliki peringatan "Jangan Dibekukan" pada labelnya karena kemungkinan akan menggumpal saat dibekukan dan tidak akan tersuspensi kembali dengan pengocokan sederhana.
• Perubahan struktur kristal dapat terjadi selama penyimpanan dan mengubah kelarutan.
• Obat yang dilarutkan dalam air dapat diformulasikan sebagai suspensi untuk meningkatkan stabilitas, kompatibilitas, bioavailabilitas, atau toleransi pasien terhadap obat tersebut.
• Steroid yang tidak larut seperti prednisolon (Pred Forte) dan deksametason memiliki bioavailabilitas okular yang lebih baik dan dianggap sebagai agen antiinflamasi yang lebih kuat untuk penggunaan okular topikal.

Emulsi Mata

• Bentuk sediaan emulsi menawarkan kemampuan untuk menyalurkan obat yang sukar larut dalam air dalam bentuk yang terlarut sebagai obat tetes mata.
• Obat dilarutkan dalam pembawa non-air dan diemulsi dengan air dan surfaktan nonionik.
• Air sebagai fase eksternal dapat mengurangi iritasi pada pasien.
• Mikroemulsi berbasis lipid untuk menyalurkan obat hidrofobik meningkatkan retensi obat dan permeabilitas kornea dan digunakan untuk siklosporin secara topikal.

Larutan Irigasi

• Larutan irigasi digunakan untuk menjaga hidrasi, volume mata, dan kejernihan kornea.
• Mereka juga menyediakan media fisiologis untuk membuang darah dan serpihan sel.
• Larutan garam seimbang (BSS) adalah larutan irigasi intraokular utama yang mencakup komponen ionik utama untuk menjaga integritas endotel kornea: natrium, kalium, kalsium, magnesium, dan klorida.
• BSS yang diperkaya (BSS Plus) memberikan kompatibilitas fisiologis yang lebih baik.
• Larutan intraokular tidak mengandung bahan pengawet dan harus dibuang setelah penggunaan awal dan juga dirancang untuk digunakan tanpa bahan tambahan untuk menghindari toksisitas intraokular.

Larutan untuk Telinga

• Formulasi telinga atau aural meliputi larutan, suspensi, dan salep untuk penggunaan topikal di telinga.
• Sediaan telinga dituang ke dalam liang telinga dengan cara diteteskan.
• Larutan membantu mengeluarkan kotoran telinga (serumen) yang berlebihan, mengobati infeksi telinga, mengurangi peradangan, atau meredakan nyeri.
• Obat-obatan seperti benzokain dan kortison digunakan untuk pemberian topikal ke telinga.
• Polimiksin B sulfat, dan sediaan telinga hidrokortison dapat mengandung buffer, pelarut, dan dispersan yang sesuai dalam larutan berair berdasarkan gliserin atau air.
• Gliserin dan cairan kental seperti propilen glikol dapat digunakan sebagai pembawa obat atau untuk membantu pengeluaran kotoran telinga.
• Viskositas dalam sediaan pada telinga dapat diterima, larutan untuk pemberian melalui telinga tidak perlu isotonik.

Larutan untuk Hidung

• Larutan hidung adalah formulasi berbasis air yang dirancang untuk diberikan ke saluran hidung dalam bentuk tetesan atau semprotan.
• Semprotan hidung lainnya dapat berupa emulsi atau suspensi.
• Hidung orang dewasa memiliki kapasitas sekitar 20 mL dengan luas permukaan yang besar sekitar 180 cm2 untuk penyerapan obat.
• Saluran hidung sangat tervaskularisasi dan terhindar dari metabolisme lintas pertama oleh hati.
• Obat-obatan seperti efedrin sulfat atau nafazolin hidroklorida digunakan untuk mengobati gejala lokal.
• larutan hidung Lypressin dan oksitosin merangsang efek sistemik untuk mengobati diabetes insipidus dan pengeluaran ASI sebelum menyusui.
• Tetes dapat menutupi area yang luas di hidung ketika kepala pasien dimiringkan ke belakang.
• Pemberian intranasal sangat menarik karena pembuluh darah yang memasok mukosa hidung sangat banyak.
• Mukosa hidung mudah diakses, memiliki suplai pembuluh darah yang tinggi, terhindar dari metabolisme lintas pertama, dan merupakan rute noninvasif.
• Pemberian melalui hidung tidak menimbulkan rasa sakit, tidak memerlukan persiapan steril, dan memungkinkan pemberian sendiri.
• Tetes hidung (larutan, suspensi, mikrosfer, dan liposom) merupakan pilihan yang menjanjikan.
• pH larutan hidung berkisar antara 5,5 hingga 6,5 dan biasanya isotonik terhadap cairan hidung.
• Kekentalan larutan harus mirip dengan lendir hidung.
• Penyamaran rasa mungkin diperlukan karena larutan hidung dapat tertelan.

Larutan untuk Mulut

• Obat kumur adalah larutan berair yang sering diformulasikan dengan antiseptik, antibiotik, dan/atau estetika.
• Dirancang untuk mengobati faring dan nasofaring.
• Banyak obat kumur perlu diencerkan.
• Larutan ini harus enak dan dapat diterima dan dirancang sedekat mungkin dengan pH 7.

Larutan untuk Rektal

• Sediaan cair yang ditujukan untuk penggunaan rektal dikenal sebagai enema dan dapat diformulasikan sebagai larutan, busa emulsi, dan suspensi.
• Enema dapat diberikan dalam bentuk media cair saja (misalnya, minyak arachis) atau dapat mengandung satu atau lebih zat obat yang sesuai (misalnya, air, gliserol, atau polietilen glikol).
• Enema dapat digunakan untuk efek sistemik (misalnya, diazepam) atau lokal (misalnya, budesonida untuk kolitis ulseratif).
• Enema tersedia sebagai wadah dosis tunggal.

Macam-macam Enema

• Enema retensi diberikan ke dalam rektum, terutama berfungsi dengan meningkatkan jumlah atau kelembutan feses.
• Enema evakuasi memiliki volume besar dan mengandung berbagai zat untuk menginduksi osmosis.
• Mikro-enema memiliki volume kecil dan mengandung zat obat yang didispersikan dalam air atau minyak sayur.
• Enema memiliki efek terapi sistemik yang dipercepat dan dapat menghindari efek samping tetapi bersifat invasif.

Larutan untuk Vagina

• Sediaan cair vagina adalah untuk mencuci atau irigasi, untuk pemberian obat secara lokal, atau sebagai alat diagnostik.
• Sediaan ini dapat berupa larutan, suspensi, atau emulsi dan kelarutan zat obat dalam cairan pembawa harus dipertimbangkan.
• Obat tidak boleh diserap jika diperlukan efek lokal.
• Bentuk sediaan cair vagina yang paling umum adalah douches vagina dan mengandung antimikroba (misalnya benzalkonium klorida), anestesi (misalnya fenol), antipruritus (misalnya mentol), dan astringen (misalnya seng sulfat).

Larutan Topikal

• Penggunaan zat obat pada kulit dan bagian lainnya atau lubang tubuh lainnya merupakan konsep setua manusia.
• Obaterdapat berbagaimacam bentuk.
• Obat dioleskan pada kulit atau bagian lainnya atau dimasukkan ke dalam lubang tubuh.

Kulit sebagai Tempat Pengiriman Obat

• Zat kimia masuk dan keluar dari kulit.
• Kulit terdiri dari ceramide, kolesterol, dan asam lemak serta memiliki struktur lamelar.
• Struktur ini berfungsi terutama sebagai penghalang antara tubuh dan lingkungan eksternal yang dianggap tidak bersahabat.
• Lapisan-lapisan memiliki struktur dan fungsi yang unik dan ditargetkan oleh produk yang dioleskan termasuk epidermis, dermis, dan hipodermis.
• Wilayah target utama termasuk epidermis yang masih hidup, saraf, keratinosit, melanosit, sel Langerhans, dan folikel rambut.
• Produk transdermal menargetkan sirkulasi sistemik.
• Permukaan kulit memiliki pH sekitar 4,6, fungsi antimikroba dan sifat pertahanan fisik.
• pH dalam pembawa dan pH di seluruh kulit penting untuk difusi dan penetrasi obat.

Larutan Oral

• Larutan oral mudah ditelan dan bermanfaat bagi pasien yang mengalami kesulitan menelan seperti anak-anak atau individu yang menderita disfagia.
• Larutan oral harus enak diminum, memiliki pH sekitar 7 (kisaran pH 2-9 dapat ditoleransi), dan memiliki viskositas yang baik.

Evaluasi Sediaan Cair Yang Diperlukan

• Evaluasi Organoleptik.
• Evaluasi Fisik dan Stabilitas.
• Evaluasi Stabilitas Kimia.
• Evaluasi Mikrobiologi.
• Evaluasi In Vitro.
• Uji Stabilitas Sediaan Cair.

Evaluasi Organoleptik

• Warna harus seragam dan sesuai dengan spesifikasi produk. Tidak boleh terjadi perubahan warna.
• Tidak boleh ada bau yang tidak diinginkan atau berubah. Sediaan yang mengandung zat volatil harus memiliki bau yang khas tetapi tidak menyengat.
• Rasa harus dapat diterima pasien dan biasanya ditambahkan pemanis atau perasa.
• Sediaan harus jernih dan bebas dari partikel yang tidak larut, suspensi dan emulsi harus seragam.

Evaluasi Fisik dan Stabilitas

• pH berpengaruh pada stabilitas zat aktif dan kenyamanan penggunaan dan dilakukan menggunakan pH meter dan dibandingkan dengan standar.
• Viskositas berpengaruh pada kenyamanan penggunaan dan stabilitas sediaan dan dapat diukur menggunakan viskometer.
• Dilakukan pengamatan pemisahan fase untuk suspensi dan emulsi.
• Produk harus dikocok dan kembali homogen.
• Sediaan tidak boleh bereaksi dengan wadah atau tutup kemasan.

Evaluasi Stabilitas Kimia

• Kandungan Zat Aktif dilakukan dengan metode analisis konsentrasi dan harus sesuai dengan batas spesifikasi.
• Identifikasi dan kuantifikasi produk degradasi dilakukan, dilakukan uji stabilitas dipercepat dan uji stabilitas jangka panjang.
• Perubahan pH dan Warna harus dipantau.

Evaluasi Mikrobiologi

• Uji Beban Mikroba/ Microbial Load Test mengukur jumlah total bakteri dan jamur dan harus memenuhi persyaratan Farmakope.
• Uji Sterilitas dilakukan untuk sediaan cair steril.
• Uji Efektivitas Pengawet dilakukan untuk memastikan bahwa sistem pengawet menghambat pertumbuhan mikroba.

Evaluasi In Vitro

• Uji Disolusi (untuk sediaan suspensi dengan zat aktif tidak larut) mengukur pelepasan zat aktif.
• Uji Difusi (untuk sediaan cair yang digunakan topikal) mengukur pelepasan zat aktif.

Uji Stabilitas Sediaan Cair

• Uji Stabilitas Dipercepat dilakukan pada suhu tinggi dan kelembaban selama beberapa bulan untuk memperkirakan umur simpan produk.
• Uji Stabilitas Jangka Panjang dilakukan pada suhu dan kelembaban sesuai dengan kondisi penyimpanan normal selama 24 bulan.