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Questions and Answers
¿Cuáles son las variables que aumentan si la fracción libre de un fármaco aumenta?
¿Cuáles son las variables que aumentan si la fracción libre de un fármaco aumenta?
- Distribución y aclaramiento
- Distribución y T1/2
- Aclaramiento y plasma libre (correct)
- Aclaramiento y distribución (correct)
Qué relación se establece entre el aclaramiento intrínseco bajo y la fracción libre?
Qué relación se establece entre el aclaramiento intrínseco bajo y la fracción libre?
- Aumenta al aumentar la fracción libre (correct)
- Disminuye al aumentar la fracción libre
- Permanece constante al aumentar la fracción libre
- No afecta la fracción libre en absoluto
¿Cuál de las siguientes afirmaciones es correcta respecto al volumen de distribución (Vd) cuando aumenta la fracción libre?
¿Cuál de las siguientes afirmaciones es correcta respecto al volumen de distribución (Vd) cuando aumenta la fracción libre?
- Vd no se relaciona con la fracción libre
- Vd aumenta (correct)
- Vd permanece constante
- Vd disminuye
Al aumentar la fracción libre, ¿qué pasa con la concentración plasmática (C plasma)?
Al aumentar la fracción libre, ¿qué pasa con la concentración plasmática (C plasma)?
Si el aclaramiento y el volumen de distribución aumentan al incrementarse la fracción libre, ¿qué ocurre con la vida media (T1/2)?
Si el aclaramiento y el volumen de distribución aumentan al incrementarse la fracción libre, ¿qué ocurre con la vida media (T1/2)?
¿Cuál de las siguientes condiciones puede provocar hipoalbuminemia?
¿Cuál de las siguientes condiciones puede provocar hipoalbuminemia?
¿Cuál es la implicación de un alto grado de unión a proteínas plasmáticas en un fármaco?
¿Cuál es la implicación de un alto grado de unión a proteínas plasmáticas en un fármaco?
¿Qué ocurre con la albúmina durante la gestación?
¿Qué ocurre con la albúmina durante la gestación?
En un proceso agudo, ¿qué sucede con los niveles de alfa glicoproteína ácida y albúmina?
En un proceso agudo, ¿qué sucede con los niveles de alfa glicoproteína ácida y albúmina?
¿Qué es la hipoalbuminemia y en qué condiciones puede presentarse?
¿Qué es la hipoalbuminemia y en qué condiciones puede presentarse?
¿Cuál es el volumen plasmático considerado en la expresión de Martin para el cálculo del porcentaje de fármaco en plasma?
¿Cuál es el volumen plasmático considerado en la expresión de Martin para el cálculo del porcentaje de fármaco en plasma?
¿Qué caracteriza la competencia de unión durante la distribución de los fármacos?
¿Qué caracteriza la competencia de unión durante la distribución de los fármacos?
¿Cómo afecta la insuficiencia hepática a los niveles de albúmina?
¿Cómo afecta la insuficiencia hepática a los niveles de albúmina?
¿Qué es la distribución de un fármaco?
¿Qué es la distribución de un fármaco?
¿Cuál de los siguientes factores no influye en la distribución de los fármacos?
¿Cuál de los siguientes factores no influye en la distribución de los fármacos?
¿Qué porcentaje del agua total en el organismo corresponde al agua intracelular?
¿Qué porcentaje del agua total en el organismo corresponde al agua intracelular?
¿Cuál de los siguientes compartimentos tiene el mayor volumen total en litros?
¿Cuál de los siguientes compartimentos tiene el mayor volumen total en litros?
El volumen de distribución se define como:
El volumen de distribución se define como:
¿Qué tipo de unión de fármacos a las proteínas plasmáticas no se menciona?
¿Qué tipo de unión de fármacos a las proteínas plasmáticas no se menciona?
El desplazamiento de un fármaco de su lugar de unión significa:
El desplazamiento de un fármaco de su lugar de unión significa:
Dentro de cuáles de los siguientes espacios corporales no se incluye el agua transcelular?
Dentro de cuáles de los siguientes espacios corporales no se incluye el agua transcelular?
¿Cuál es el fármaco asociado con la dihidrofolato reductasa?
¿Cuál es el fármaco asociado con la dihidrofolato reductasa?
¿Qué ocurre con el volumen de distribución (Vd) a medida que aumenta la fracción de fármaco libre en plasma?
¿Qué ocurre con el volumen de distribución (Vd) a medida que aumenta la fracción de fármaco libre en plasma?
¿Cuál de los siguientes fármacos tiene una fijación tisular mayor que la fijación a las proteínas plasmáticas?
¿Cuál de los siguientes fármacos tiene una fijación tisular mayor que la fijación a las proteínas plasmáticas?
¿Cuál de estos fármacos se asocia con tejidos calcificados?
¿Cuál de estos fármacos se asocia con tejidos calcificados?
¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre el aclaramiento (Cl) es correcta?
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¿Cuál es el efecto de una unión alta del fármaco a las proteínas plasmáticas?
¿Cuál es el efecto de una unión alta del fármaco a las proteínas plasmáticas?
En el contexto de fármacos, ¿qué se entiende por fijación tisular mayor que la fijación a las proteínas plasmáticas?
En el contexto de fármacos, ¿qué se entiende por fijación tisular mayor que la fijación a las proteínas plasmáticas?
¿Cuáles de los siguientes fármacos suelen mostrar un aclaramiento intrínseco bajo?
¿Cuáles de los siguientes fármacos suelen mostrar un aclaramiento intrínseco bajo?
¿Cuál de los siguientes factores no afecta la velocidad y magnitud del paso de un fármaco desde la sangre a los tejidos?
¿Cuál de los siguientes factores no afecta la velocidad y magnitud del paso de un fármaco desde la sangre a los tejidos?
¿Qué porcentaje del peso plasmático total está constituido por albúmina?
¿Qué porcentaje del peso plasmático total está constituido por albúmina?
La fracción libre de un fármaco es aquella que:
La fracción libre de un fármaco es aquella que:
¿Cuál de las siguientes proteínas no se menciona como capaz de interactuar con pequeñas moléculas?
¿Cuál de las siguientes proteínas no se menciona como capaz de interactuar con pequeñas moléculas?
¿Cuál de los siguientes factores fisiológicos no afecta la distribución del fármaco?
¿Cuál de los siguientes factores fisiológicos no afecta la distribución del fármaco?
¿Qué condición patológica no se menciona como un factor que modifica la distribución?
¿Qué condición patológica no se menciona como un factor que modifica la distribución?
El aumento de la lipofilia de un fármaco afectará principalmente su:
El aumento de la lipofilia de un fármaco afectará principalmente su:
¿Cuál de los siguientes compuestos tiene mayor peso molecular que la albúmina (PM: 69000 daltons)?
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¿Qué sucede con la concentración libre en plasma cuando se administran fármacos de aclaramiento intrínseco bajo?
¿Qué sucede con la concentración libre en plasma cuando se administran fármacos de aclaramiento intrínseco bajo?
En el contexto de la farmacocinética, qué es $Cl_H$?
En el contexto de la farmacocinética, qué es $Cl_H$?
¿Qué efecto puede observarse en la farmacología si aumenta la concentración libre en plasma?
¿Qué efecto puede observarse en la farmacología si aumenta la concentración libre en plasma?
La ecuación $Cl T ≈ Cl H = φ$ se aplica a qué tipo de fármacos?
La ecuación $Cl T ≈ Cl H = φ$ se aplica a qué tipo de fármacos?
¿Cuál es la relación correcta entre la concentración libre y la concentración total?
¿Cuál es la relación correcta entre la concentración libre y la concentración total?
¿Qué representa el término $Q$ en el contexto de la distribución de fármacos?
¿Qué representa el término $Q$ en el contexto de la distribución de fármacos?
¿Cómo se representa la concentración plasmática al infinito en las ecuaciones farmacológicas?
¿Cómo se representa la concentración plasmática al infinito en las ecuaciones farmacológicas?
¿Qué se deduce cuando se afirma que el aclaramiento total $Cl_T$ es comparable al aclaramiento hepático $Cl_H$?
¿Qué se deduce cuando se afirma que el aclaramiento total $Cl_T$ es comparable al aclaramiento hepático $Cl_H$?
Flashcards
Distribución de un fármaco
Distribución de un fármaco
Proceso reversible de movimiento de un fármaco desde la sangre a los tejidos fuera de la sangre (extravasculares) del cuerpo.
Espacios corporales especiales
Espacios corporales especiales
Un espacio con una concentración particular de un fármaco en el cuerpo, por ejemplo, el agua plasmática o el agua del tejido
Volumen de distribución
Volumen de distribución
Cuanto mayor sea el volumen de distribución, más cantidad de fármaco se distribuye a los tejidos. Se relaciona con la cantidad de fármaco en el cuerpo y su concentración en la sangre.
Características farmacocinéticas
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Factores fisiológicos
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Factores patológicos
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Unión a proteínas plasmáticas
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Desplazamiento de fármacos
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Unión a Hematíes y Tejidos
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Fracción Libre del Fármaco
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Factores Que Determinan la Distribución
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Influencia de las Propiedades Fisicoquímicas
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Edad y Distribución
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Peso, Talla y Relación de Tejidos
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Factores Patológicos y Distribución
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Unión a Proteínas Plasmáticas (UPP)
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Albúmina
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Alfa Glicoproteína Ácida
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Ancianos y UPP
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Embarazo y UPP
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Interacciones por Desplazamiento
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Alcance Práctico de las Interacciones por Desplazamiento
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Fórmula de Martin
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Fracción libre de un fármaco
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Aclaramiento intrínseco
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Volumen de distribución (Vd)
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Desplazamiento farmacocinético
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Efecto de las UPP en fármacos de aclaramiento intrínseco bajo (vía IV)
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Aclaramiento hepático en fármacos de aclaramiento intrínseco bajo (vía IV)
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Volumen de distribución en fármacos de aclaramiento intrínseco bajo (vía IV)
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Concentración plasmática total en fármacos de aclaramiento intrínseco bajo (vía IV)
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Concentración plasmática total en fármacos de aclaramiento intrínseco bajo (vía IV)
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Concentración libre en plasma en fármacos de aclaramiento intrínseco bajo (vía IV)
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Efecto de las UPP en fármacos de aclaramiento intrínseco bajo (vía Oral)
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Aclaramiento hepático en fármacos de aclaramiento intrínseco bajo (vía Oral)
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Volumen de Distribución (Vd) y unión a proteínas plasmáticas
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Fijación tisular > Fijación a las PP
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Fijación tisular < Fijación a las PP
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Aclaramiento hepático (ClH)
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Aclaramiento intrínseco bajo
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ClH y situaciones especiales
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Importancia de la unión a proteínas plasmáticas
Importancia de la unión a proteínas plasmáticas
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Study Notes
Lección 1.2 Distribución de los fármacos
- Los fármacos se unen a proteínas plasmáticas.
- Existen diferentes tipos y lugares de unión.
- La unión a las proteínas plasmáticas tiene parámetros específicos.
- El desplazamiento de fármacos de su unión puede tener implicaciones farmacocinéticas y clínicas.
Objetivos Específicos
- Definir el concepto de distribución de un fármaco.
- Identificar los espacios corporales relevantes para la distribución del fármaco.
- Analizar los factores que influyen en la distribución del fármaco.
- Distinguir los tipos y lugares de unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas.
- Evaluar las consecuencias y las implicaciones clínicas del desplazamiento de un fármaco de su unión.
Concepto de distribución
- Es un proceso reversible de transferencia del fármaco desde la sangre a otros espacios extravasculares corporales.
- Depende de las características físico-químicas del fármaco, de factores fisiológicos y patológicos.
Fluidos acuosos corporales
- Se presenta un cuadro con los volúmenes de agua corporal, porcentaje en relación al total del organismo, volumen total aproximado y volumen por kilogramo.
- Agua plasmática: 4.5%, 3 litros, 45 mL/kg
- Agua intersticial: 9.0%, 6 litros, 90 mL/kg
- Agua intracelular: 33.0%, 23 litros, 330 mL/kg
- Agua inaccesible: 11.0%, 8 litros, 110 mL/kg
- Agua transcelular: 2.5%, 2 litros, 25 mL/kg
- Agua Total: 60%, 42 litros, 600mL/kg
Volumen de distribución
- Es un parámetro relacionado a la concentración plasmática y la cantidad de fármaco en el organismo en un momento dado.
- Puede verse afectado por la unión a proteínas plasmáticas (PP).
- Solo la fracción libre del fármaco sufre aclaramiento hepático y renal ejerciendo su efecto farmacológico.
Velocidad y grado de distribución
- Los factores que determinan la velocidad y magnitud del paso desde la sangre hasta el tejido son:
- Características físico-químicas (pKa, lipofilia, peso molecular).
- Llegada del fármaco al tejido.
- Paso a través de membranas.
- Afinidad del fármaco a las proteínas plasmáticas.
- Afinidad del fármaco a las proteínas tisulares.
Factores fisiológicos que alteran la distribución
- Edad (recién nacidos, niños, adultos y ancianos).
- Peso, talla y relación tejido magro/tejido graso.
- Peso dosis de dosificación
- Factores patológicos (insuficiencia renal, cardíaca, quemados).
Proteínas del plasma
- Los sistemas capaces de fijar medicamentos son las proteínas del plasma.
- La albúmina es la proteína plasmática más abundante y participa en la fijación de fármacos.
- Se han identificado diferentes sitios de unión en la molécula de albúmina.
- Existen otros tipos de proteínas plasmáticas (a₁-glicoproteína, lipoproteínas, globulinas y fibrinógeno) implicadas en la unión a fármacos con distinta funcionalidad .
Unión a elementos tisulares
- El equilibrio de la distribución de un fármaco depende de la unión a proteínas plasmáticas y tisulares, donde la fracción libre de la proteína puede difundirse fuera del compartimento.
- Se mencionan distintos materiales y tejidos en donde los fármacos se unen.
Influencia de la unión a proteínas plasmáticas en los parámetros farmacocinéticos
- El volumen aparente de distribución (Vd) se ve afectado por la unión a proteínas (PP).
- A medida que la fracción de fármaco libre en plasma aumenta, también lo hace el Vd.
Interacción por desplazamiento
- Las interacciones por desplazamiento son significativas si el grado de unión del fármaco a las proteínas es elevado.
Otras
- Se presentan varios ejemplos prácticos y ejercicios.
- Se incluye una tabla que resume los parámetros fisiológicos que influyen en la fase de distribución y los efectos de la variación de la fracción libre en la farmacocinética. Información adicional.
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Description
Esta lección explora la distribución de los fármacos en el cuerpo, centrándose en cómo se unen a las proteínas plasmáticas y los diferentes espacios corporales involucrados. Se analizarán los factores que influyen en esta distribución y las implicaciones clínicas de su desplazamiento. Conocer estos conceptos es esencial para entender la farmacocinética y el impacto clínico de los fármacos.
