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Questions and Answers
¿Cuáles son las variables que aumentan si la fracción libre de un fármaco aumenta?
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Qué relación se establece entre el aclaramiento intrínseco bajo y la fracción libre?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones es correcta respecto al volumen de distribución (Vd) cuando aumenta la fracción libre?
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Al aumentar la fracción libre, ¿qué pasa con la concentración plasmática (C plasma)?
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Si el aclaramiento y el volumen de distribución aumentan al incrementarse la fracción libre, ¿qué ocurre con la vida media (T1/2)?
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¿Cuál de las siguientes condiciones puede provocar hipoalbuminemia?
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¿Cuál es la implicación de un alto grado de unión a proteínas plasmáticas en un fármaco?
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¿Qué ocurre con la albúmina durante la gestación?
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En un proceso agudo, ¿qué sucede con los niveles de alfa glicoproteína ácida y albúmina?
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¿Qué es la hipoalbuminemia y en qué condiciones puede presentarse?
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¿Cuál es el volumen plasmático considerado en la expresión de Martin para el cálculo del porcentaje de fármaco en plasma?
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¿Qué caracteriza la competencia de unión durante la distribución de los fármacos?
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¿Cómo afecta la insuficiencia hepática a los niveles de albúmina?
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¿Qué es la distribución de un fármaco?
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¿Cuál de los siguientes factores no influye en la distribución de los fármacos?
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¿Qué porcentaje del agua total en el organismo corresponde al agua intracelular?
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¿Cuál de los siguientes compartimentos tiene el mayor volumen total en litros?
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El volumen de distribución se define como:
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¿Qué tipo de unión de fármacos a las proteínas plasmáticas no se menciona?
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El desplazamiento de un fármaco de su lugar de unión significa:
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Dentro de cuáles de los siguientes espacios corporales no se incluye el agua transcelular?
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¿Cuál es el fármaco asociado con la dihidrofolato reductasa?
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¿Qué ocurre con el volumen de distribución (Vd) a medida que aumenta la fracción de fármaco libre en plasma?
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¿Cuál de los siguientes fármacos tiene una fijación tisular mayor que la fijación a las proteínas plasmáticas?
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¿Cuál de estos fármacos se asocia con tejidos calcificados?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre el aclaramiento (Cl) es correcta?
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¿Cuál es el efecto de una unión alta del fármaco a las proteínas plasmáticas?
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En el contexto de fármacos, ¿qué se entiende por fijación tisular mayor que la fijación a las proteínas plasmáticas?
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¿Cuáles de los siguientes fármacos suelen mostrar un aclaramiento intrínseco bajo?
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¿Cuál de los siguientes factores no afecta la velocidad y magnitud del paso de un fármaco desde la sangre a los tejidos?
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¿Qué porcentaje del peso plasmático total está constituido por albúmina?
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La fracción libre de un fármaco es aquella que:
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¿Cuál de las siguientes proteínas no se menciona como capaz de interactuar con pequeñas moléculas?
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¿Cuál de los siguientes factores fisiológicos no afecta la distribución del fármaco?
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¿Qué condición patológica no se menciona como un factor que modifica la distribución?
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El aumento de la lipofilia de un fármaco afectará principalmente su:
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¿Cuál de los siguientes compuestos tiene mayor peso molecular que la albúmina (PM: 69000 daltons)?
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¿Qué sucede con la concentración libre en plasma cuando se administran fármacos de aclaramiento intrínseco bajo?
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En el contexto de la farmacocinética, qué es $Cl_H$?
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¿Qué efecto puede observarse en la farmacología si aumenta la concentración libre en plasma?
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La ecuación $Cl T ≈ Cl H = φ$ se aplica a qué tipo de fármacos?
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¿Cuál es la relación correcta entre la concentración libre y la concentración total?
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¿Qué representa el término $Q$ en el contexto de la distribución de fármacos?
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¿Cómo se representa la concentración plasmática al infinito en las ecuaciones farmacológicas?
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¿Qué se deduce cuando se afirma que el aclaramiento total $Cl_T$ es comparable al aclaramiento hepático $Cl_H$?
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Study Notes
Lección 1.2 Distribución de los fármacos
- Los fármacos se unen a proteínas plasmáticas.
- Existen diferentes tipos y lugares de unión.
- La unión a las proteínas plasmáticas tiene parámetros específicos.
- El desplazamiento de fármacos de su unión puede tener implicaciones farmacocinéticas y clínicas.
Objetivos Específicos
- Definir el concepto de distribución de un fármaco.
- Identificar los espacios corporales relevantes para la distribución del fármaco.
- Analizar los factores que influyen en la distribución del fármaco.
- Distinguir los tipos y lugares de unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas.
- Evaluar las consecuencias y las implicaciones clínicas del desplazamiento de un fármaco de su unión.
Concepto de distribución
- Es un proceso reversible de transferencia del fármaco desde la sangre a otros espacios extravasculares corporales.
- Depende de las características físico-químicas del fármaco, de factores fisiológicos y patológicos.
Fluidos acuosos corporales
- Se presenta un cuadro con los volúmenes de agua corporal, porcentaje en relación al total del organismo, volumen total aproximado y volumen por kilogramo.
- Agua plasmática: 4.5%, 3 litros, 45 mL/kg
- Agua intersticial: 9.0%, 6 litros, 90 mL/kg
- Agua intracelular: 33.0%, 23 litros, 330 mL/kg
- Agua inaccesible: 11.0%, 8 litros, 110 mL/kg
- Agua transcelular: 2.5%, 2 litros, 25 mL/kg
- Agua Total: 60%, 42 litros, 600mL/kg
Volumen de distribución
- Es un parámetro relacionado a la concentración plasmática y la cantidad de fármaco en el organismo en un momento dado.
- Puede verse afectado por la unión a proteínas plasmáticas (PP).
- Solo la fracción libre del fármaco sufre aclaramiento hepático y renal ejerciendo su efecto farmacológico.
Velocidad y grado de distribución
- Los factores que determinan la velocidad y magnitud del paso desde la sangre hasta el tejido son:
- Características físico-químicas (pKa, lipofilia, peso molecular).
- Llegada del fármaco al tejido.
- Paso a través de membranas.
- Afinidad del fármaco a las proteínas plasmáticas.
- Afinidad del fármaco a las proteínas tisulares.
Factores fisiológicos que alteran la distribución
- Edad (recién nacidos, niños, adultos y ancianos).
- Peso, talla y relación tejido magro/tejido graso.
- Peso dosis de dosificación
- Factores patológicos (insuficiencia renal, cardíaca, quemados).
Proteínas del plasma
- Los sistemas capaces de fijar medicamentos son las proteínas del plasma.
- La albúmina es la proteína plasmática más abundante y participa en la fijación de fármacos.
- Se han identificado diferentes sitios de unión en la molécula de albúmina.
- Existen otros tipos de proteínas plasmáticas (a₁-glicoproteína, lipoproteínas, globulinas y fibrinógeno) implicadas en la unión a fármacos con distinta funcionalidad .
Unión a elementos tisulares
- El equilibrio de la distribución de un fármaco depende de la unión a proteínas plasmáticas y tisulares, donde la fracción libre de la proteína puede difundirse fuera del compartimento.
- Se mencionan distintos materiales y tejidos en donde los fármacos se unen.
Influencia de la unión a proteínas plasmáticas en los parámetros farmacocinéticos
- El volumen aparente de distribución (Vd) se ve afectado por la unión a proteínas (PP).
- A medida que la fracción de fármaco libre en plasma aumenta, también lo hace el Vd.
Interacción por desplazamiento
- Las interacciones por desplazamiento son significativas si el grado de unión del fármaco a las proteínas es elevado.
Otras
- Se presentan varios ejemplos prácticos y ejercicios.
- Se incluye una tabla que resume los parámetros fisiológicos que influyen en la fase de distribución y los efectos de la variación de la fracción libre en la farmacocinética. Información adicional.
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Description
Esta lección explora la distribución de los fármacos en el cuerpo, centrándose en cómo se unen a las proteínas plasmáticas y los diferentes espacios corporales involucrados. Se analizarán los factores que influyen en esta distribución y las implicaciones clínicas de su desplazamiento. Conocer estos conceptos es esencial para entender la farmacocinética y el impacto clínico de los fármacos.
