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Questions and Answers
La fixation des médicaments aux protéines plasmatiques obéit à la loi d'action de ____.
masse
Ka représente la constante d'____, qui est liée à la stabilité de la liaison protéique.
association
Un nombre élevé de sites de fixation correspond généralement à une ___ affinité.
faible
L'albumine est un exemple de site de fixation pour le médicament _____.
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Un médicament avec un pourcentage de fixation supérieur à 75% est considéré comme fortement _____.
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Les médicaments se fixent aux ______ plasmatiques.
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La fraction libre du médicament diffuse dans les ______ et les organes.
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L'albumine fixe essentiellement les médicaments acides ______.
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Les lipoprotéines contiennent une quantité importante de ______.
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La liaison aux protéines plasmatiques est ______ et réversible.
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Les globulines, comme les ______, sont une classe importante de protéines plasmatiques.
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Les médicaments peuvent circuler sous forme libre ou ______ aux protéines.
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La liaison aux protéines se produit par des interactions ______ et hydrophobes.
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Study Notes
Introduction
- Après avoir atteint la circulation sanguine, les médicaments se fixent aux protéines plasmatiques et aux éléments figurés du sang
- La partie libre du médicament quitte la circulation sanguine pour diffuser dans les tissus, les organes et les compartiments liquidiens
- La distribution comprend deux étapes :
- Transport sanguin
- Diffusion tissulaire
Fixation sur les constituants du sang (phase vasculaire)
- Le médicament peut circuler dans le sang sous forme libre, facilement diffusible, ou lié aux protéines plasmatiques ou aux cellules sanguines
- La liaison forme un complexe de haut poids moléculaire, non diffusible dans les tissus, qui retient le médicament dans le compartiment sanguin
- La liaison est réversible et un équilibre existe entre les formes libres plasmatiques et tissulaires
- La forme liée est une forme de réserve transitoire
La fixation au niveau des protéines plasmatiques
- Les médicaments s'associent aux protéines plasmatiques pour former des complexes
- La liaison aux protéines plasmatiques a une importance physiologique car la concentration de la forme libre conditionne l'effet pharmacologique et la vitesse d'élimination
- Les protéines impliquées dans la fixation du médicament sont :
- Albumine: la plus abondante des protéines plasmatiques fixant les médicaments acides faibles et les substances endogènes (bilirubine et acides gras)
- Orosomucoïde ou α1-glycoprotéine acide: la plus petite des protéines plasmatiques fixant les médicaments bases faibles
- Globulines (α,β,γ), telles que les immunoglobulines
- Lipoprotéines : molécules de grande taille et de faible densité contenant une quantité importante de lipides (HDL, LDL, VLDL)
Caractéristiques de la fixation protéique
- La liaison aux protéines plasmatiques est rapide et réversible, se produisant par des liaisons covalentes, hydrogène, hydrophobes, et de Van der Waals
- La fixation est régie par la loi d'action de masse
- Ka : constante d'association, plus elle est élevée, plus la liaison protéique est stable
- Kd : constante de dissociation, elle exprime la réversibilité (Kd = 1/Ka)
- L'affinité et le nombre de sites de fixation sont importants:
- Forte affinité: sites peu nombreux, les acides faibles se fixent avec une forte affinité sur un nombre de sites réduits
- Faible affinité: sites beaucoup plus nombreux, les bases faibles se fixent avec une faible affinité et un nombre de sites élevés
- La liaison est spécifique, des sites de liaison spécifiques existent pour certains médicaments (ex: albumine, site de fixation du diazépam)
- Le pourcentage de fixation :
- permet de classer les médicaments
- semble corrélé à la liposolubilité
- Forte fixation (>75%): certains AINS (99%), sulfamides hypoglycémiants (99%)
- Fixation moyenne (45-75%): phénobarbital (50%), pénicilline G (52%)
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Description
Ce questionnaire explore la distribution des médicaments dans le corps, en se concentrant sur leur fixation aux protéines plasmatiques et leur diffusion dans les tissus. Il couvre des concepts clés comme le transport sanguin et la liaison des médicaments aux éléments figurés du sang. Testez vos connaissances sur ce sujet essentiel de la pharmacologie.
