Introduction à la pharmacologie médicale

Introduction à la pharmacologie médicale

• Un médicament est toute substance présentée comme ayant des propriétés curatives ou préventives contre les maladies.
• Il est administré pour des diagnostics médicaux, ou pour restaurer, modifier ou corriger les fonctions organiques.
• La définition ne prend pas en compte l'effet placebo.
• Les mécanismes de transduction permettent de transmettre l'action d'un agoniste sur un récepteur membranaire, d'amplifier le signal et d'utiliser des enzymes. Ce mécanisme est important pour les médicaments lipophiles avec un récepteur intracellulaire.

Récepteurs cibles des médicaments

• Les récepteurs peuvent se trouver sur la membrane cellulaire ou dans le cytoplasme.
• Ils peuvent être activés par des agonistes ou bloqués par des antagonistes.
• Ils peuvent être liés à des activités enzymatiques.
• Les récepteurs de réserve aident à une action plus rapide de l'agoniste, mais leur nombre dépend de l'agoniste étudié.

Synergie

• La synergie décrit des médicaments ayant des effets de même nature.

La potentialisation

• La potentialisation implique des médicaments ayant des effets de natures différentes. Cela est souvent vu dans le contexte de l'anesthésie dentaire, où les vasoconstricteurs augmentent l'effet des anesthésiques.

Activité intrinsèque

• C'est la capacité d'un agoniste à activer les récepteurs.
• Sa valeur varie entre 0 et 1.
• Un agoniste complet a une valeur de 1, tandis qu'un antagoniste pur a une valeur de 0.
• Un agoniste partiel est moins efficace qu'un agoniste complet.

Agonistes partiels

• Un agoniste partiel a moins d'effet qu'un agoniste complet, et il se lie à plus de récepteurs.

Pharmacodynamie

• Les antagonistes non compétitifs diminuent l'effet maximal d'un agoniste.
• Les agonistes partiels sont moins efficaces que les agonistes complets.
• La sélectivité est mesurée en comparant la puissance d'un composé.

Substances actives avec un mode d'action enzymatique

• Certains médicaments agissent à travers des réactions enzymatiques.
• Les exemples incluent les AINS et les faux substrats.

Cinétique d'effet

• L'action ionique se produit en quelques millisecondes.
• L'action réceptoriale se produit en quelques secondes.
• L'action enzymatique se produit en quelques minutes.
• L'action transcriptionnelle se produit en quelques heures.
• Le placebo n'a pas de cinétique d'effet.

L'effet thérapeutique

• L'effet thérapeutique dépend souvent du médicament et de la voie d'administration.
• Il est influencée par la partie pharmacodynamique du médicament.

Effet placebo

• L'effet placebo est non reproductible et non observable chez tous les patients, mais il est présent pour tous les médicaments.
• Il existe parfois un effet "nocebo" qui est l'effet négatif d'une croyance.

Comprimés

• Différents usages possibles selon les couleurs : bleu pour calmant, rouge pour excitant
• L'efficacité change selon le type de maladie et le pays.
• Un comprimé ne réagit pas aussi fortement qu'une injection, et différents fabricants peuvent avoir de l'influence sur l'efficacité perçue.

Pharmacologie du système adrénergique

• Les bêta-bloquants sont utilisés pour traiter l'hypertension artérielle (HTA).
• Ils ont un effet inotrope négatif, empêchant le coeur de pomper fort.
• Ils peuvent prévenir les crises cardiaques.
• Certains bêta-bloquants possèdent une activité partielle d’agoniste.
• Les alpha-bloquants produisent une hypotension.
• L'adrénaline est un hypertenseur puissant, surtout pour le traitement de choc allergique.

Effets adrénergiques

• La noradrénaline a un effet réduit sur Beta-2 par rapport aux agents qui ciblent ce récepteur.
• Les agents de type amphétamine favorisent la libération de noradrénaline.
• Les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) influent sur l'activité de la noradrénaline.
• La cocaïne a un effet puissant de vasoconstriction Alpha 1.
• Alpha-1 stimulants sont utilises pour traiter l'hypotension orthostatique.

Pharmacologie cholinergique

• L'activation du système parasympathique provoque une augmentation de la sécrétion, une bradycardie (ralentissement du rythme cardiaque), une contraction de la pupille (myosis), et une bronchoconstriction.
• Les médicaments inhibant les cholinesterases sont utilisés dans le contexte du traitement parasympathomimetique indirect.
• La contraction du muscle ciliaire et la myosis sont des effets muscariniques.
• Les gaz de guerre sont des inhibiteurs irréversibles des cholinesterases.
• Les parasympathomimétiques indirects sont souvent des inhibiteurs de cholinestérase.

Pharmacologie dopaminergique

• Le système dopaminergique est impliqué dans le contrôle moteur, le comportement et les émotions.
• Les médicaments dans ce système sont impliqués dans le traitement de la schizophrénie.
• Les antagonistes dopaminergiques directs incluent les neuroleptiques.
• Les médicaments anti-parkinsoniens sont des agonistes dopaminergiques.
• Les localisations des récepteurs dopaminergiques de type D2 incluent le cortex, le striatum et les régions limbiques.

Pharmacologie sérotoninergique

• Certains neuroleptiques sont des antagonistes du récepteur 5-HT2.
• Les antidépresseurs inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine sont des agonistes indirects du récepteur 5-HT1B/1D.
• Les IMAO ont des effets hypertensifs qui sont liés aux aliments contenant de la tyramine.
• Les inhibiteurs de recapture de la sérotonine sont généralement utilisés comme traitement de dépression .
• Les triptans sont des anti-migraineux.

Pharmacologie GABAergique

• Les benzodiazépines influencent le système GABA.
• L'effet des benzodiazépines est différent de celui des amphétamines.
• Les antagonistes du GABA sont comme la Flumazenil.
• Les benzodiazépines et autres anti-épileptiques agissent sur les récepteurs GABA-A.
• Ces médicaments ont des effets sédatifs, anxiolytiques, amnésiants et anticonvulsivants.

Pharmacocinétique

• Le volume apparent de distribution (VAD) reflète la capacité d'un médicament à se diffuser dans l'organisme.
• Une demi-vie plus longue implique un VAD plus grand.
• La biodisponibilité (F) exprime la fraction absorbée.
• La clairance (Cl) correspond à la capacité de l'organisme à éliminer le médicament.

Pharmacovigilance

• La déclaration des effets indésirables des médicaments dépend de la situation et de la nature du problème.
• L'addiction est un cas particulier qui nécessite des précautions spécifiques.
• L'abus de médicaments peut être considéré comme un effet indésirable.

Addictovigilance

• La consommation de substances psychoactives peut avoir des conséquences sociales indésirables.
• Les substances comme les sédatifs, les stimulants et les hallucinogènes sont sujets à dépendance.
• Certaines substances comme l'héroïne et la cocaïne peuvent mener à des risques importants de dépendance et d'effets négatifs sur la santé.