Introducción a la Farmacología

Generalidades de la Farmacología

• La farmacología es la ciencia que estudia las interacciones entre las drogas y los sistemas biológicos.
• La farmacología básica no distingue entre compuestos terapéuticos y no terapéuticos, enfocándose en la experimentación.
• La farmacología clínica aplica los principios farmacológicos al tratamiento de enfermedades.
• La farmacognosia estudia las propiedades farmacológicas de extractos de origen vegetal.
• Una droga o fármaco es una sustancia natural o sintética que altera o restaura la fisiología normal de un sistema biológico.
• La dosis es la cantidad de una droga que puede producir efectos terapéuticos o no terapéuticos.

Farmacocinética vs Farmacodinámica

• La farmacocinética estudia el curso temporal de las concentraciones plasmáticas de un fármaco en la sangre.
• La farmacocinética establece relaciones cuantitativas entre el nivel plasmático del fármaco, su intensidad y la duración del efecto deseado.
• La farmacodinámica estudia el mecanismo de acción de los fármacos, su afinidad por los receptores y su eficacia.

Farmacocinética: ADME

• ADME se refiere a los procesos de Absorción, Distribución, Metabolización y Excreción
• La absorción considera la vía de administración y la biodisponibilidad del fármaco.
• La distribución se refiere a la llegada del fármaco a diferentes compartimentos del cuerpo.
• La metabolización implica las vías metabólicas que transforman el fármaco.
• La excreción es la eliminación del fármaco a través de diversas vías.

Factores que Alteran la Absorción

• La solubilidad, la cinética (ionización) y la concentración del fármaco influyen en la absorción.
• El flujo sanguíneo en el sitio de absorción y la superficie disponible afectan la eficiencia de la absorción.
• La vía de administración es un factor determinante en la absorción del fármaco.

Biodisponibilidad

• La biodisponibilidad es la fracción de la dosis de un fármaco que alcanza la circulación sistémica de forma inalterada.
• El efecto de primer paso hepático es un factor a considerar en la biodisponibilidad.
• El efecto de primer paso endotelial es relevante en la biodisponibilidad de algunos fármacos.
• El efecto de primer paso pulmonar* puede influir en la biodisponibilidad, según la vía de administración.
• El orden de biodisponibilidad de mayor a menor según la vía de administración es: IV > IM > SC > VO.

Modelos Compartimentales de Distribución

• El modelo monocompartimental considera al cuerpo como un único compartimento homogéneo.
• El modelo bicompartimental distingue entre un compartimento central y uno periférico.
• El modelo tricompartimental divide el cuerpo en tres compartimentos con diferentes tasas de distribución.

Unión a Proteínas Plasmáticas

• La capacidad de un fármaco para unirse a proteínas plasmáticas, como la albúmina, afecta su distribución.
• La fracción libre del fármaco es la que está disponible para ejercer su acción.
• La fracción combinada es la que se encuentra unida a proteínas y, por lo tanto, no está disponible de inmediato.
• Los tipos de unión pueden ser iónicos, bipolares (Van der Waals) o covalentes.

Eliminación: Metabolismo y Excreción

• El metabolismo convierte el fármaco en metabolitos que pueden ser más fáciles de excretar.
• La excreción puede ocurrir a través de la bilis, las heces, la filtración renal, la reabsorción, la secreción pulmonar, la leche, el sudor o las lágrimas.

Profármacos

• Un profármaco es una forma inactiva de un fármaco que se convierte en su forma activa dentro del organismo.
• Enalapril es un profármaco que se convierte en enalaprilato.
• Febantel es un profármaco que se convierte en fenbendazol.
• Prednisona es un profármaco que se convierte en prednisolona.

Reacciones de Metabolismo

• Las reacciones de oxidación y reducción son importantes en el metabolismo de fármacos.
• Las reacciones de hidrólisis y conjugación son esenciales también en el metabolismo transformando las sustancias en otras mas sencillas de excretar.

Metabolismo C-450

• El sistema enzimático citocromo P450 (C-450) juega un papel crucial en el metabolismo de muchos fármacos.

Interacciones entre Fármacos

• Un fármaco puede modificar el metabolismo de otro.
• El fármaco A puede influir ya sea inhibiendo o induciendo la actividad enzimática relacionada con el fármaco B.

Aclaramiento

• El aclaramiento es el volumen de sangre o plasma del que se elimina el fármaco por unidad de tiempo.

Farmacodinamia: Modos de acción de receptores

• Los fármacos pueden interactuar con receptores, canales iónicos, enzimas o transportadores.

Farmacodinamia: Tipos de Unión y Características

• La afinidad, la eficacia, la potencia, la selectividad y la especificidad son características importantes de la interacción fármaco-receptor.

Tipos de Receptores

• Los receptores pueden ser canales iónicos controlados por ligandos (ionótropos), receptores acoplados a proteínas G (metabótropos), receptores ligados a cinasas o receptores nucleares.

Agonistas

• Un agonista total produce la máxima respuesta posible al unirse al receptor.
• Un agonista parcial produce una respuesta sub-máxima.

Antagonistas

• Los antagonistas son fármacos que disminuyen la actividad de otro fármaco o un ligando endógeno.
• Los antagonistas pueden unirse al sitio activo del receptor (antagonistas competitivos) o a un sitio alostérico (antagonistas no competitivos).

Efecto Farmacológico

• Se puede distinguir un período de latencia, el pico del efecto, la duración del efecto y el declive del efecto farmacológico.

Interacciones Droga-Droga

• Pueden ocurrir efectos acumulativos.
• Pueden ocurrir efectos aditivos.
• Pueden ocurrir efectos sinérgicos.
• Pueden ocurrir efectos antagónicos.