Podcast
Questions and Answers
Kdo je veljal za utemeljitelja teorije o mikrobih?
Kdo je veljal za utemeljitelja teorije o mikrobih?
Kaj je osnova selektivne toksičnosti?
Kaj je osnova selektivne toksičnosti?
Kdaj so se sulfonamidi pojavili na trgu?
Kdaj so se sulfonamidi pojavili na trgu?
Proti kateri bolezni je bil učinkovit Salvarsan?
Proti kateri bolezni je bil učinkovit Salvarsan?
Signup and view all the answers
Katera snov izloča glivica iz rodu Penicillium?
Katera snov izloča glivica iz rodu Penicillium?
Signup and view all the answers
Kateri od naslednjih antibiotikov so beta-laktami?
Kateri od naslednjih antibiotikov so beta-laktami?
Signup and view all the answers
Katere bakterijske celice so v splošnem dovzetnejše za zdravljenje z antibiotiki: G+ ali G-?
Katere bakterijske celice so v splošnem dovzetnejše za zdravljenje z antibiotiki: G+ ali G-?
Signup and view all the answers
Katere od naslednjih značilnosti so značilne za prokarionte?
Katere od naslednjih značilnosti so značilne za prokarionte?
Signup and view all the answers
Kateri proces v celici je tarča delovanja beta-laktamskih antibiotikov?
Kateri proces v celici je tarča delovanja beta-laktamskih antibiotikov?
Signup and view all the answers
Kaj je glavni vzrok za odpornost na antibiotike?
Kaj je glavni vzrok za odpornost na antibiotike?
Signup and view all the answers
Kateri od naslednjih antibiotikov so bili odkriti pred letom 1950?
Kateri od naslednjih antibiotikov so bili odkriti pred letom 1950?
Signup and view all the answers
Katere od naslednjih skupin antibiotikov so nikoli uporabljali v zdravljenju okužb z mikobakterijami?
Katere od naslednjih skupin antibiotikov so nikoli uporabljali v zdravljenju okužb z mikobakterijami?
Signup and view all the answers
Kateri od naslednjih antibiotikov spada v skupino oxazolidinov?
Kateri od naslednjih antibiotikov spada v skupino oxazolidinov?
Signup and view all the answers
Kaj je glavni mehanizem delovanja sulfonamidov?
Kaj je glavni mehanizem delovanja sulfonamidov?
Signup and view all the answers
Kako sulfonamidi delujejo kot antimetaboliti?
Kako sulfonamidi delujejo kot antimetaboliti?
Signup and view all the answers
Kaj je tetrahidrofolna kislina?
Kaj je tetrahidrofolna kislina?
Signup and view all the answers
Zakaj imajo sulfonamidi selektivno toksičnost?
Zakaj imajo sulfonamidi selektivno toksičnost?
Signup and view all the answers
Zakaj je bil Prontosil rubrum sprva učinkovit le in vivo?
Zakaj je bil Prontosil rubrum sprva učinkovit le in vivo?
Signup and view all the answers
Kateri del sulfonamida je bistven za njegovo delovanje?
Kateri del sulfonamida je bistven za njegovo delovanje?
Signup and view all the answers
Kaj pomeni SAR?
Kaj pomeni SAR?
Signup and view all the answers
Kako vplivata lipofilni substituenti v sulfonamidi na razpolovni čas zdravila?
Kako vplivata lipofilni substituenti v sulfonamidi na razpolovni čas zdravila?
Signup and view all the answers
Kaj pomeni sinergija v zvezi z zdravili?
Kaj pomeni sinergija v zvezi z zdravili?
Signup and view all the answers
Kdakej je trimetoprim/sulfametoksazol baktericidna kombinacija?
Kdakej je trimetoprim/sulfametoksazol baktericidna kombinacija?
Signup and view all the answers
Kateri dejavnik ne vpliva na terapevtsko razmerje zdravila?
Kateri dejavnik ne vpliva na terapevtsko razmerje zdravila?
Signup and view all the answers
Kaj pomeni izraz "T1/2 = 8-10h" v zvezi z zdravilom trimetoprim/sulfametoksazol?
Kaj pomeni izraz "T1/2 = 8-10h" v zvezi z zdravilom trimetoprim/sulfametoksazol?
Signup and view all the answers
Katera trditev o sulfonamidi ni pravilna?
Katera trditev o sulfonamidi ni pravilna?
Signup and view all the answers
Kako vplivata spremenjena skupina R1 pri sulfonamidi na njihovo topnost in biološko dostopnost?
Kako vplivata spremenjena skupina R1 pri sulfonamidi na njihovo topnost in biološko dostopnost?
Signup and view all the answers
Kako spremeni elektronska narava skupine R v sulfonamidu njegovo kislost?
Kako spremeni elektronska narava skupine R v sulfonamidu njegovo kislost?
Signup and view all the answers
Zakaj se pri sulfonamidi uporablja karboksiacilni derivati kot predzdravila?
Zakaj se pri sulfonamidi uporablja karboksiacilni derivati kot predzdravila?
Signup and view all the answers
Katere so glavne posledice acetiliranja sulfonamidov in kako se s tem spopadamo?
Katere so glavne posledice acetiliranja sulfonamidov in kako se s tem spopadamo?
Signup and view all the answers
Katere so klinične uporabe sulfonamidov?
Katere so klinične uporabe sulfonamidov?
Signup and view all the answers
Kako deluje trimetoprim?
Kako deluje trimetoprim?
Signup and view all the answers
Kako nastane sinergizem med trimetoprimom in sulfametoksazolom?
Kako nastane sinergizem med trimetoprimom in sulfametoksazolom?
Signup and view all the answers
Katere lastnosti imajo sulfonamidi, ki so registrirani v RS?
Katere lastnosti imajo sulfonamidi, ki so registrirani v RS?
Signup and view all the answers
Flashcards
Selektivna toksičnost
Selektivna toksičnost
Sposobnost zdravila, da škoduje patogenom, ne pa gostitelju.
Paul Ehrlich
Paul Ehrlich
Utemeljitelj kemoterapije, znan po iskanju 'magic bullet'.
Salvarsan
Salvarsan
Prvo uspešno kemoterapevtsko zdravilo za sifilis.
Penicilin
Penicilin
Signup and view all the flashcards
Aseptična kirurgija
Aseptična kirurgija
Signup and view all the flashcards
Sinergija
Sinergija
Signup and view all the flashcards
Sinergizem v zdravilih
Sinergizem v zdravilih
Signup and view all the flashcards
Trimetoprim/sulfametoksazol
Trimetoprim/sulfametoksazol
Signup and view all the flashcards
Terapevtsko razmerje
Terapevtsko razmerje
Signup and view all the flashcards
Sulfonamidi
Sulfonamidi
Signup and view all the flashcards
R1 spremembe
R1 spremembe
Signup and view all the flashcards
pKa in sulfonamidi
pKa in sulfonamidi
Signup and view all the flashcards
Kratki biološki razpolovni čas
Kratki biološki razpolovni čas
Signup and view all the flashcards
Metabolizem sulfonamidov
Metabolizem sulfonamidov
Signup and view all the flashcards
Trimetoprim
Trimetoprim
Signup and view all the flashcards
Sinergizem trimetoprim/sulfametoksazol
Sinergizem trimetoprim/sulfametoksazol
Signup and view all the flashcards
Klinična uporaba sulfonamidov
Klinična uporaba sulfonamidov
Signup and view all the flashcards
Bakterijski biofilm
Bakterijski biofilm
Signup and view all the flashcards
Quorum sensing
Quorum sensing
Signup and view all the flashcards
Antimetaboliti
Antimetaboliti
Signup and view all the flashcards
Mehanizem delovanja sulfonamidov
Mehanizem delovanja sulfonamidov
Signup and view all the flashcards
Tetrahidrofolna kislina
Tetrahidrofolna kislina
Signup and view all the flashcards
Selective toxicity
Selective toxicity
Signup and view all the flashcards
Strukturna aktivnostna razmerja (SAR)
Strukturna aktivnostna razmerja (SAR)
Signup and view all the flashcards
Protibakterijske učinkovine
Protibakterijske učinkovine
Signup and view all the flashcards
Beta-laktamski antibiotiki
Beta-laktamski antibiotiki
Signup and view all the flashcards
Prokariotske celice
Prokariotske celice
Signup and view all the flashcards
Evkariotske celice
Evkariotske celice
Signup and view all the flashcards
Celična stena bakterij
Celična stena bakterij
Signup and view all the flashcards
Spekter delovanja
Spekter delovanja
Signup and view all the flashcards
Odpornost na antibiotike
Odpornost na antibiotike
Signup and view all the flashcards
Study Notes
Selektivna toksičnost SAR sulfonamidov
- Selektivna toksičnost temelji na razlikah med bakterijskimi in človeškimi celicami.
Infekcijske bolezni
- Infekcijske bolezni so drugi najpogostejši vzrok smrti na svetu in najpogostejši vzrok smrti v državah v razvoju.
- Top 10 vzrokov smrti v letu 2016 so bile ishemične bolezni srca, kap, kronična obstruktivna pljučna bolezen, spodnje respiratorne okužbe, Alzheimerjeva bolezen in druge demence, rak grla, bronhijev in pljuč, sladkorna bolezen, prometne nesreče in driska.
Infekcijske bolezni - primerjava 2000-2016
- Primerjava umrljivosti med letoma 2000 in 2016 prikazuje razlike v vzrokih smrti.
- V tem obdobju so se na vrhu lestvice pogostejših vzrokov smrti prikazale ishemične bolezni srca, kap, spodnje respiratorne okužbe, kronična obstruktivna pljučna bolezen in driska.
Bakterije - povzročitelji bolezni
- Louis Pasteur je utemeljil teorijo o mikrobih in ovrgel teorijo o spontanem nastanku bolezni/živega.
- Pasteur je bil eden od začetnikov vakcinacije/cepljenja.
- Sir Joseph Lister je predlagal aseptično delo v kirurgiji.
Kemoterapija
- Paul Ehrlich je utemeljitelj kemoterapije, ki temelji na iskanju "magijske kroglice" - spojine z selektivno toksičnostjo za uničenje patogenih organizmov.
- Salvarsan, Ehrlichov izum, je učinkovit proti tripanosomiozi in sifilisu.
Protibakterijske učinkovine na trgu
- Sredi 30. let 20. stoletja so se pojavili sulfonamidi, ki so bili med prvimi protibakterijskimi učinkovinami.
- Odkritje penicilina leta 1928 je bilo delo Alexandra Fleminga.
- Leta 2000 je bil trg protimikrobnih učinkovin vreden več kot 10 milijard $, pri čemer je več kot polovica predpisanih protibakterijskih učinkovin beta-laktamskih antibiotikov.
- Odkritje antibiotikov je zgodovinsko pomembno. Razvoj in uporaba antibiotikov so imeli pomemben vpliv na zdravje ljudi.
Odpornost na antibiotike
- Odpornost na antibiotike je velik problem.
Selektivna toksičnost
- Selektivna toksičnost protimikrobnih učinkovin je temelj na razliki med bakterijskimi in človeškimi celicami.
- Glavne razlike med prokariotnimi in evkariotskimi celicami so v njihovi zgradbi, vključno z odsotnostjo membrane pri prokariotih.
- Včasih celični elementi v prokariotskih organizmih, kot so stene, ribosomi in podobni elementi, lahko služijo kot tarča za selektivne protimikrobne učinkovine ter na koncu privedejo do uničenja bakterije.
Spektra delovanja
- Protibakterijska učinkovina ima lahko široko ali ožje spektrum delovanja, kar pomeni, da deluje proti različnim vrstam bakterij ali le proti določenim vrstam bakterij.
Bakterijski biofilm
- Bakterijski biofilm je eden od mehanizmov odpornosti proti antibiotikom.
Quorum sensing
- Quorum sensing je proces, pri katerem bakterije zaznavajo svoje sovrstnike v okolju in se na podlagi tega odzivajo.
Mehanizmi delovanja protibakterijskih učinkovin
- Inhibicija metabolizma - antimetaboliti
- Inhibicija biosinteze celične stene
- Inhibicija transkripcije, replikacije, zvijanja DNA
- Interakcija s celično membrano
- Oviranje biosinteze proteinov
Antimetaboliti
- Sulfonamidi
- Inhibitorji dihidrofolat reduktaze
Sulfonamidi
- Prvi široko uporabljani kemoterapevtiki (Gerhardt Domagk, 1932). Azo-barvila delujejo protibakterijsko, ko se kovalentno vežejo na bakterijske proteine.
- Prontosil rubrum je protibakterijska učinkovina.
- Predzdravila sulfonamidnih spojin
- Mehanizmi delovanja sulfonamidnih spojin
- Vpliv sprememb na R1 in R4 in njihove funkcije.
- Topnost in absorpcija v telesu
Terapevtski učinek in uporaba sulfonamidnih spojin
- klinična uporaba v RS
Trimetoprim
- Kompetitivni zaviralec dihidrofolat reduktaze.
- Razmeroma selektivno toksičen, saj se njegova afiniteta proti bakterijskim dihidrofolat reduktazami meri v tisočkratnih ali deset tisočkratnih odstopanjih od afinitete do sesalskih dihidrofolat reduktaz.
- Kombinacija z sulfametoksazolom za sinergijski učinek.
Sinergizem trimetoprim/sulfametoksazol
- Komponente, ki medsebojno delujejo.
- Vpliv na telesne funkcije.
Primer vprašanja - sulfonamidi
- Primer razlikovanja v terapevtskem učinku med sulfonamidi.
- Ključne razlike v strukturi, ki vplivajo na selektivno delovanje.
- Povečanje metabolne stabilnosti.
- Načini delovanja in toksičnosti.
Literatura predavanj
- Seznam uporabljenih knjig in njihovih strani.
Studying That Suits You
Use AI to generate personalized quizzes and flashcards to suit your learning preferences.
Related Documents
Description
Ta kviz se osredotoča na selektivno toksičnost sulfonamidov ter vpliv infekcijskih bolezni na umrljivost. Raziščite primere iz let 2000 do 2016 in storite primerjave, ki razkrivajo ključne vzroke smrti po svetu. Ugotovite pomembnost bakterij in njihovo vlogo pri povzročanju bolezni.