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Questions and Answers
¿Cuál es la dosis inicial recomendada para la Gliburida?
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¿Cuál de las siguientes sulfonilureas tiene una semivida de 2-4 horas?
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¿Qué efecto secundario es común después de la ingesta de alcohol en pacientes que utilizan sulfonilureas?
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La Glimepirida es preferida para pacientes ancianos debido a su:
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¿Cuál es la dosis máxima recomendada para la Glipizida?
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¿Qué condición contraindica el uso de Gliburida?
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¿Cuál de las siguientes sulfonilureas se debe tomar 30 minutos antes del desayuno?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la Glimepirida es correcta?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la metformina es correcta?
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¿Cómo actúan los hipoglucemiantes en el cuerpo?
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¿Cuál es un efecto adverso potencial asociado con la metformina?
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¿Cuál de las siguientes es una característica de la metformina?
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¿Qué condiciones deben evitarse al prescribir metformina?
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¿Cuál es uno de los beneficios de la metformina?
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En el contexto del tratamiento de DM2, ¿qué hace la metformina?
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¿Qué tipo de medicamentos pueden combinarse con metformina?
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¿Cuál es la dosis máxima recomendada de metformina al día?
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¿Cuál de las siguientes opciones es una toxicidad asociada al uso de metformina?
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¿Qué acción tienen las tiazolidinedionas en el metabolismo de la glucosa?
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¿Cuál de los siguientes es un efecto secundario gastrointestinal de la metformina?
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¿Qué debe hacerse para prevenir la malabsorción de vitamina B12 en pacientes que utilizan metformina?
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¿Qué efecto tienen las tiazolidinedionas sobre la expresión del transportador de glucosa?
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Los pacientes con cuáles condiciones deben tener un monitoreo especial al utilizar metformina?
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¿Cuánto tiempo después de su ingesta se absorbe rápidamente la pioglitazona?
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¿Cuál es un efecto secundario asociado con la sitagliptina?
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¿Qué tipo de pacientes deben tener precaución al utilizar exenatida o liraglutida?
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¿Cuál es el mecanismo de acción de los inhibidores de DPP-4 como la sitagliptina?
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¿Qué efectos secundarios pueden ocurrir al combinar la sitagliptina con insulina?
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¿Cuál es el rango medio de reducción de HbA1c al usar saxagliptina?
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¿Qué precauciones se deben tomar con la administración de saxagliptina?
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¿Cómo se excreta la sitagliptina en el organismo?
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¿Qué riesgo se asocia con el uso de saxagliptina en términos de salud cardíaca?
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¿Cuál es el efecto adverso más común asociado con los inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2)?
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¿Cuál de los siguientes medicamentos combina efectos en la pérdida de peso con la reducción de glucosa para los pacientes con DM2?
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¿Qué condición contraindica el uso de inhibidores SGLT2?
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¿Cuál es la duración de acción de la pramlintida después de su administración?
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¿Qué efecto adverso se puede presentar con el uso de bromocriptina?
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¿Qué estrategia es recomendada para mejorar el control de la glucosa en pacientes con DM2?
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¿Cuál de los siguientes efectos es común con el uso de co-lesevalam?
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¿Cuál es la principal acción que realiza la pramlintida en el cuerpo?
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Study Notes
Hipoglucémicos
- Estimulan la liberación de insulina uniéndose al receptor de la sulfonilurea (secretagogos)
-
Sulfonilureas de segunda generación:
-
Glibrurida (Glibenclamida):
- Dosis inicial: 2.5 mg/día
- Dosis de mantenimiento promedio: 5-10 mg/día DU AM (Máx. 20 mg/día)
- Efecto dura 24 hrs ya que queda "secuestrada" dentro de las células beta
- Metabolismo hepático
- Efectos: Enrojecimiento después de la ingesta de alcohol
- Contraindicada: Insuficiencia hepática e insuficiencia renal.
-
Glipizida:
- Semivida: 2–4 hrs
- Debe tomarse 30 min antes del desayuno
- Dosis inicial: 5–15 mg/día DU (máx. 40 mg/día)
- Preparación de liberación prolongada con acción de 24 hrs
- Metabolismo hepático
- Contraindicada: Insuficiencia hepática
- Preferida para ancianos e IR por su menor potencia y corta duración.
-
Glimepirida:
- Uso una vez al día como monoterapia o combinada con insulina
- Reduce glucosa con la dosis más baja de cualquier sulfonilurea
- DU: 1 mg/día (Máx 8 mg)
- Semivida: 5-9 hrs
- Se toma antes de las comidas y regula los niveles posprandiales
- Efecto adverso: Hipoglucemia
-
Gliclazida:
- Semivida de 10 hrs
- Dosis inicial: 40-80 mg diarios (máx 320 mg divididos cada 12 hrs)
-
Glibrurida (Glibenclamida):
-
Sulfonilureas de segunda generación:
Biguanidas
- Reducen niveles de glucosa por sus acciones en hígado, músculos y tejido adiposo
-
Metformina
- Activa la proteincinasa activada por la AMP reduciendo la producción de glucosa HEPÁTICA
- Inhibe la gluconeogénesis
- Terapia de PRIMERA LÍNEA para DM2
- Única biguanida disponible
- "Euglucémicos" = la hipoglucemia es rara con la metformina
- Semivida de 1.5-3 hrs.
- No se metaboliza ni se une a proteínas
- Excreción renal
- Puede alterar el metabolismo hepático del ácido láctico.
- Contraindicada: en pacientes con VFG menor a 30 mL/min por riesgo de acidosis láctica.
- Beneficios: Es un agente ahorrador de insulina, no aumenta el peso corporal y no provoca hipoglucemia.
- Disminuye el riesgo de enfermedad macro y microvascular.
- Se pueden combinar con secretagogos o tiazolidinedionas.
- Previene: el inicio de DM2 en personas de mediana edad con obesidad e intolerancia a la glucosa e hiperglucemia en ayunas.
- Dosis: inicial de 500 mg con una comida y se incrementa gradualmente en dosis divididas (MAX 850 mg tres veces al dia)
-
Toxicidades:
- 20% Gastrointestinales: anorexia, náuseas, vómitos, malestar abdominal y diarrea relacionado con la dosis.
- 3-5% requieren suspensión por diarrea persistente
- Interfiere con la absorción de la vitamina B12 = deficiencia años después
- Aumentar la ingesta de Ca previene la malabsorción de B12
- Monitorear: en pacientes con neuropatía periférica o anemia macrocítica.
- Acidosis láctica en pacientes con insuficiencia renal, hepática o cardiorrespiratoria.
- Puede ocurrir IRA con medios de contraste = suspender tx temporalmente
- Vigilar función renal una vez al año.
-
Metformina
Tiazolidinedionas
- Reducen los niveles de glucosa por sus acciones en hígado, músculos y tejido adiposo
- Disminuyen la resistencia a la insulina (músculos, grasa e hígado).
- Se unen al PPAR-gama (receptor gamma activado por el proliferador del peroxisoma).
- Modulan la expresión de los genes del metabolismo de lípidos y glucosa
- Aumentan la expresión del transportador de glucosa (GLUT 1 y GLUT 4)
- Disminuyen niveles de ácidos grasos libres.
- Reducen la producción de glucosa hepática.
- Incrementan la adiponectina (aumentan sensibilidad a insulina).
Inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4)
- Imitan el efecto de la incretina o prolongan la acción de la incretina (secretagogos).
- DPP-4: degradan las hormonas incretínicas, como la GLP-1.
- Los inhibidores favorecen y prolongan la acción del GLP-1.
-
Sitagliptina:
- Administración una vez al día VO
- Biodisponibilidad de más del 85%
- Semivida de 12 hrs.
- Excreción por la orina
- Dosis debe reducirse en la IR
- Metabolismo hepático
- Uso: Monoterapia y en combinación con metformina, sulfonilureas y tiazolidinedionas
- Reduce HbA1c en 0.5-1%
-
Efectos:
- Nasofaringitis, infecciones respiratorias altas y cefalea
- Hipoglucemia al combinarla con insulina o secretagogos de insulina
- Pancreatitis aguda y reacciones de alergia
-
Saxagliptina:
- Administración VO
- Metabolismo hepático con VM de 3 hrs para su metabolito activo
- Ajustar la dosis en la IR y en pacientes que usan inhibidores de CYP3A4 como antivirales, antimicóticos y algunos antibacterianos
- Reduce HbA1c de 0.4-0.9%
-
Efectos:
- Mayor riesgo de infecciones de VRS Y VU
- Reacciones de hipersensibilidad
- Hipoglucemia combinados con secretagogos de insulina e insulina
- Aumenta el riesgo de insuficiencia cardíaca
- DPP-4: degradan las hormonas incretínicas, como la GLP-1.
Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2)
- Disminuyen HbA1c en 0.5-1%
- Provocan pérdida de peso de 2-5 kgs
- Eficacia reducida en enfermedad renal crónica
- Contraindicadas: en VFG menor a 30 mL/min
- Retrasan la progresión de la nefropatía diabética.
-
Efectos adversos:
- Mayor incidencia de infecciones micóticas genitales e IVU
- Glucosuria que puede causar hipotensión
- Casos de pielonefritis, septicemia y fascitis necrosante.
- El uso en DM1 está asociado a mayor riesgo de cetoacidosis diabética
Otros
-
Pramlintida:
- Análogo del polipéptido amiloide de los islotes
- Reduce la secreción del glucagón
- Enlentece el vaciado gástrico
- Disminuye el apetito por acción central.
- Uso en DM 1 y DM 2: en pacientes tratados con insulina que no logran niveles óptimos de glucemia posprandial.
- Administración SC inmediatamente antes de comer
- No debe mezclarse con insulina en la jeringa.
- Su acción dura 150 minutos.
- Efectos: Hipoglucemia y síntomas gastrointestinales
-
Bromocriptina:
- Agonista de la dopamina
- Reduce HbA1c en 0-0-2%
- Efectos: Náuseas, fatiga, mareos, vómitos y cefalea
-
Clorhidrato de colesevelam:
- Secuestrador del ácido biliar y reductor del colesterol
- Para personas con DM 2 que toman otros medicamentos sin obtener control adecuado
- Efectos: Molestias gastrointestinales. Puede exacerbar la hipertrigliceridemia.
- Estos dos medicamentos tienen una eficacia muy modesta en reducir la glucemia = uso aún es cuestionable.
Tratamiento de la DM2
- Individualizar
- Mejoría con la pérdida de peso
- Individualizar porciones de macronutrientes (CHO)
- Comprensión de las consecuencias de la diabetes mal controlada.
- Medicamentos para la pérdida de peso y cirugía bariátrica.
- Pacientes no obesos con obesidad visceral: recomendar ejercicio.
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Description
Este cuestionario explora los hipoglucémicos, específicamente las sulfonilureas de segunda generación, como la gliburida y glipizida. Los temas abordan las dosis, los efectos y las contraindicaciones de estos medicamentos. Perfecto para estudiantes de farmacología y medicina.
