Hipoglucemiantes: Sulfonilureas
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Questions and Answers

¿Cuál es una característica principal de las sulfonilureas de segunda generación en comparación con las de primera generación?

  • Se excretan por vía renal.
  • Tienen menor afinidad por el receptor de la sulfonilurea.
  • Tienen una mayor afinidad por el receptor y son más potentes. (correct)
  • Son 100-200 veces menos potentes que la tolbutamida.

    • ¿Cuál de los siguientes efectos adversos es comúnmente asociado con el uso de hipoglucemiantes?

  • Náuseas ocasionadas por el metabolismo hepático.
  • Aumento del colesterol HDL.
  • Leucopenia. (correct)
  • Aumento de la presión arterial.

    • ¿Cuál es la principal vía de excreción de las sulfonilureas de primera generación?

  • Biliar.
  • Renal. (correct)
  • Fecal.
  • Hepática.

    • Qué precauciones deben considerarse al usar sulfonilureas en pacientes ancianos?

    <p>Debido a un mayor riesgo de hipoglucemia.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la duración de acción de la tolbutamida, una sulfonilurea de primera generación?

    <p>4-5 horas.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes características es verdadera sobre la clorpropamida?

    <p>Tiene una semivida de 32 horas.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué reacción se puede asociar a la ingesta de alcohol en pacientes que usan sulfonilureas?

    <p>Rubor hiperémico.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes condiciones podría contraindicar el uso de sulfonilureas?

    <p>Enfermedades cardiovasculares.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la característica principal de las sulfonilureas de segunda generación en términos de su efecto en la liberación de insulina?

    <p>Estimulan la liberación de insulina uniéndose al receptor de la sulfonilurea</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la dosis inicial recomendada para la gliburida?

    <p>2.5 mg/día</p> Signup and view all the answers

    La glipizida debe ser administrada en qué momento del día para optimizar su eficacia?

    <p>30 minutos antes del desayuno</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la glimepirida es correcta?

    <p>Se utiliza una vez al día como monoterapia o combinada con insulina.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cómo es el metabolismo de las sulfonilureas en el organismo?

    <p>Su metabolismo se lleva a cabo en el hígado.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la dosis máxima diaria para la glipizida?

    <p>40 mg/día</p> Signup and view all the answers

    Las sulfonilureas están contraindicadas en pacientes con cuáles condiciones?

    <p>Insuficiencia hepática e insuficiencia renal</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto adverso es frecuente después de la ingesta de alcohol en pacientes que toman sulfonilureas?

    <p>Enrojecimiento facial</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuáles son los beneficios de utilizar glipizida en pacientes ancianos?

    <p>Su menor potencia y corta duración la hacen preferible</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué se puede decir sobre la semivida de la gliclazida?

    <p>Es de 5-9 horas.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes medicamentos se asocia con un riesgo elevado de pancreatitis y reacciones de hipersensibilidad?

    <p>Vildagliptina</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes inhibidores de SGLT-2 se ha reportado que aumenta el calcio en la vejiga?

    <p>Dapagliflozina</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto adverso se ha documentado en relación con el uso de Canagliflozina?

    <p>Aumento del colesterol LDL</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el mecanismo de acción principal de los inhibidores SGLT-2?

    <p>Inducen glucosuria</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto adverso se ha asociado frecuentemente con el uso de Dapagliflozina en ensayos clínicos?

    <p>Infecciones del tracto urinario</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué propiedad tienen los agonistas del GLP-1 en relación con la insulina?

    <p>La liberación de insulina depende de la glucosa</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es uno de los efectos adversos comunes de los inhibidores de la alfa-glucosidasa?

    <p>Diarrea y flatulencia</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el mecanismo de acción de los agonistas del receptor de GLP-1?

    <p>Retardan el vaciamiento gástrico y reducen la secreción de glucagón</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué se recomienda usar para tratar la hipoglucemia causada por sulfonilureas?

    <p>Glucosa (dextrosa)</p> Signup and view all the answers

    En los exenatida y liraglutida, ¿cuál es su principal efecto sobre el glucagón?

    <p>Suprimen la secreción de glucagón</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué debe evitarse en pacientes con insuficiencia renal al usar un inhibidor de la alfa-glucosidasa?

    <p>El uso de este medicamento</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de hormonas son las incretinas?

    <p>Hormonas intestinales que amplifican la secreción de insulina</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la función de los inhibidores de DPP-4 en el control de la glucosa?

    <p>Prolongan la acción de la incretina</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto secundario puede disminuir con el uso continuo de inhibidores de la alfa-glucosidasa?

    <p>Dolor abdominal</p> Signup and view all the answers

    ¿Cómo se eliminan los inhibidores de la alfa-glucosidasa del organismo?

    <p>Por el riñón</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué hipoglucemiante se dispensa en bolígrafos y tiene una concentración máxima en 2 horas?

    <p>Exenatida</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes hipoglucemiantes tiene un efecto clínico similar a la exenatida?

    <p>Lixisenatida</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué hipoglucemiante presenta un riesgo de lesión renal aguda y se contraindica en VFG menor a 30 mL/min?

    <p>Exenatida</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la semivida más corta entre los agonistas del GLP-1 mencionados?

    <p>Lixisenatida</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto adverso es común a todos los hipoglucemiantes mencionados?

    <p>Nauseas</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la pérdida de peso asociada con el uso de liraglutida?

    <p>2-3 kgs</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes hipoglucemiantes tiene la duración de acción más prolongada?

    <p>Dulaglutida</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué hipoglucemiante se debe administrar 60 minutos antes de las comidas?

    <p>Exenatida</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué hipoglucemiante tiene una reducción de HbA1c de 1.5-1.8%?

    <p>Dulaglutida</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes no es un efecto adverso común de los hipoglucemiantes agonistas del GLP-1?

    <p>Diabetes tipo 1</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Hipoglucemiantes: Sulfonilureas

    • Estimulan la liberación de insulina al unirse al receptor de la sulfonilurea (secretagogos).
    • Sulfonilureas de Primera Generación:
      • Tolbutamida:
        • Semivida de 4-5 horas con duración de acción de 6-10 horas.
        • Segura en ancianos e insuficiencia renal.
        • Sulfonamidas, fenilbutazona y azoles inhiben su metabolismo, aumentando los niveles en circulación.
      • Clorpropamida:
        • Semivida de 32 horas.
        • Contraindicado en ancianos debido al mayor riesgo de hipoglucemia.
        • Efectos adversos: Rubor hiperémico después de la ingesta de alcohol e hiponatremia.
    • Sulfonilureas de Segunda Generación:
      • Glibrurida (Glibenclamida):
        • Dosis inicial 2.5 mg/día.
        • Dosis de mantenimiento promedio 5-10 mg/día dos veces al día (máximo 20 mg/día).
        • Efecto dura 24 horas debido a la "secuestración" dentro de las células beta.
        • Metabolismo hepático.
        • Efectos adversos: Enrojecimiento después de la ingesta de alcohol.
        • Contraindicada en insuficiencia hepática e insuficiencia renal.
      • Glipizida:
        • Semivida 2-4 horas.
        • Debe tomarse 30 minutos antes del desayuno.
        • Dosis inicial 5-15 mg/día una vez al día (máximo 40 mg/día).
        • Preparación de liberación prolongada con acción de 24 horas.
        • Metabolismo hepático.
        • Contraindicada en insuficiencia hepática.
        • Preferida para ancianos e insuficiencia renal por su menor potencia y corta duración.
      • Glimepirida:
        • Uso una vez al día como monoterapia o combinada con insulina.
        • Dosis inicial 1 mg/día (máximo 8 mg).
        • Semivida 5-9 horas.
        • Similar a la glucosa y si se absorbe.
      • Gliclazida:
        • Dosis inicial 50 mg dos veces al día con aumento gradual a 100 mg tres veces al día.
        • Semivida de 10 horas.
        • Reduce glucosa posprandial en 30-50%.
        • Se elimina por el riñón (no usar en insuficiencia renal).

    Hipoglucemiantes: Inhibidores de la Alfa-Glucosidasa

    • Retardan la absorción intestinal de la glucosa.
    • Efectos adversos:
      • Flatulencia, diarrea y dolor abdominal.
      • Hipoglucemia en combinación con sulfonilureas.
      • Aumento de aminotransferasas hepáticas.

    Hipoglucemiantes: Agonistas del Receptor de GLP-1

    • Imitan el efecto de la incretina o prolongan la acción de la incretina (secretagogos).
    • Incretinas: Hormonas intestinales que se liberan después de una carga de glucosa oral y amplifican la secreción de insulina.
      • GLP-1: Péptido similar al glucagon 1.
        • La liberación de insulina depende de la glucosa, lo que reduce el riesgo de hipoglucemia.
        • Suprime la secreción de glucagon.
        • Enlentece el vaciamiento gástrico.
        • Reduce el hambre (efecto en SNC ¿?).
    • Agonistas de GLP-1:
      • Exenatida:
        • Derivado del péptido exendina-4 del veneno del monstruo de Gila.
        • Homología del 53% con GLP-1 endógeno.
        • Se dispensa en bolígrafos con dosis fijas de 5 mcg y 10 mcg, vía subcutánea.
        • Administrar 60 minutos antes del desayuno y la comida.
        • Concentración máxima en 2 horas con duración de 10 horas.
        • Exenatida LAR (acción prolongada): En forma de polvo que se diluye y se administra una vez a la semana.
      • Liraglutida:
        • Análogo de GLP-1 de acción prolongada.
        • Semivida de 5 días.
        • Vía subcutánea.
      • Dulaglutida:
        • Semivida de 1 semana.
        • Vía subcutánea.
      • Semaglutida:
        • Semivida 12 horas con duración prolongada.
        • Vía subcutánea.
        • Formulación con sodio vía oral que se debe tomar en ayunas.
      • Lixisenatida:
        • Semivida de 3 horas.
        • Vía subcutánea.
      • Generalidades:
        • Náuseas, vómito y diarrea.
        • Todos pueden aumentar el riesgo de pancreatitis.
        • Lesión renal aguda con exenatida.

    Hipoglucemiantes: Inhibidores de la DPP-4

    • Inhiben la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), enzima que degrada las incretinas GLP-1 y GIP.
    • Linagliptina:
      • Vía oral.
      • Reduce la HbA1c en 0.4-0.6% al combinarla con metformina, sulfonilurea o pioglitazona.
      • Efectos adversos: Nasofaringitis y reacciones de hipersensibilidad.
    • Alogliptina:
      • Vía oral.
      • Disminuye la HbA1c en 0.5-0.6% al combinarla con metformina, sulfonilurea o pioglitazona.
      • Efectos adversos: Pancreatitis, infecciones en VRS y reacciones de hipersensibilidad.
    • Vildagliptina:
      • Vía oral.
      • Reduce los niveles de HbA1c en 0.5-1% al agregarlo con otros hipoglucemiantes.
      • Efectos adversos: Nasofaringitis, mareos y cefalea.
      • Aumenta el riesgo de pancreatitis.
      • Insuficiencia hepática.

    Hipoglucemiantes: Inhibidores del Cotransportador 2 Sodio-Glucosa (SGLT2)

    • Inhiben el cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2), que absorbe la glucosa en los túbulos proximales del riñón.
    • La inhibición del SGLT2 aumenta la eliminación de glucosa por la orina (glucosuria), reduciendo los niveles de glucosa en sangre.
    • Canagliflozina:
      • Aumento modesto de colesterol LDL.
      • Asociado a un mayor riesgo de fracturas y de amputaciones de miembros inferiores.
    • Dapagliflozina:
      • Disminuye la densidad mineral ósea.
      • En ensayos clínicos, se ha asociado con un mayor riesgo de cáncer de mama y de vejiga.
    • Empagliflozina:
      • Aumento modesto de colesterol LDL.
    • Ertugliflozina:
      • SGLT2 más nuevo.

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