Farmakodynamik: Läkemedels effekt på kroppen

• Läkemedel definieras som produkter avsedda att påverka eller undersöka fysiologiska funktioner, samt förebygga eller behandla sjukdomar.
• Farmakologi är läran om läkemedels effekter och verkningsmekanismer i kroppen.

Farmakodynamik

• Farmakodynamik beskriver läkemedlets effekt på kroppen.
• Effekten innefattar påverkan på målceller och vävnader samt biokemiska och fysiologiska förändringar.
• Agonister binder till och aktiverar receptorer, vilket resulterar i en biologisk respons.
• Antagonister binder till receptorer utan att aktivera dem, och blockerar effekten av agonister.
• Partiella agonister aktiverar receptorer, men inte med samma maximala effekt som fullständiga agonister.
• Affinitet mäter hur starkt ett läkemedel binder till sin receptor.
• Potens beskriver den dos av läkemedlet som krävs för att uppnå en viss effekt.
• Efficacy (effekt) anger den maximala effekten ett läkemedel kan uppnå.
• Terapeutiskt index är ett mått på läkemedlets säkerhet, beräknat som förhållandet mellan toxisk dos och effektiv dos.

Farmakokinetik

• Farmakokinetik beskriver kroppens påverkan på läkemedlet.
• Processen innefattar absorption, distribution, metabolism och exkretion (ADME).
• Absorption är upptaget av läkemedlet i blodet.
• Distribution beskriver läkemedlets spridning i kroppen.
• Metabolism är läkemedlets omvandling till metaboliter, oftast i levern.
• Exkretion är utsöndringen av läkemedlet och dess metaboliter, främst via njurarna.
• Biotillgänglighet anger den andel av en given dos som når systemkretsloppet i oförändrad form.
• Halveringstid är tiden det tar för läkemedelskoncentrationen i blodet att halveras.
• Första passage-effekten innebär att en del av läkemedlet metaboliseras i levern innan det når systemkretsloppet, vilket minskar biotillgängligheten.

Administrationsvägar

• Enterala administrationsvägar inkluderar oral (via munnen), sublingual (under tungan) och rektal administrering.
• Parenterala administrationsvägar inkluderar intravenös (i blodet), intramuskulär (i muskeln) och subkutan (under huden) injektion.
• Topikal administrering sker genom applicering av läkemedlet direkt på huden eller slemhinnor.
• Inhalation innebär inandning av läkemedlet i lungorna.

Läkemedelsinteraktioner

• Farmakodynamiska interaktioner uppstår när läkemedel påverkar samma fysiologiska system, vilket kan leda till synergism (förstärkt effekt) eller antagonism (reducerad effekt).
• Farmakokinetiska interaktioner uppstår när ett läkemedel påverkar absorption, distribution, metabolism eller exkretion av ett annat läkemedel.
• Interaktioner kan öka risken för biverkningar eller minska läkemedlets effekt.

Biverkningar

• Biverkningar är oönskade effekter av läkemedlet.
• De kan vara milda, som illamående eller trötthet, eller allvarliga, som allergiska reaktioner eller organskador.
• Typ A-biverkningar är dosberoende och förutsägbara, baserade på läkemedlets farmakologiska egenskaper.
• Typ B-biverkningar är oförutsägbara och inte dosberoende, ofta relaterade till immunologiska reaktioner eller idiosynkrasi.

Receptorer

• Receptorer är proteiner på cellers yta eller inuti celler som läkemedel binder till för att utöva sin effekt.
• Jonkanalsreceptorer öppnar eller stänger jonkanaler när läkemedlet binder, vilket leder till förändringar i cellens membranpotential.
• G-proteinkopplade receptorer aktiverar G-proteiner när läkemedlet binder, vilket leder till aktivering av intracellulära signalvägar.
• Kinaskopplade receptorer fosforylerar proteiner när läkemedlet binder, vilket leder till förändringar i genexpression eller cellfunktion.
• Nukleära receptorer finns inuti cellen och påverkar genexpressionen när läkemedlet binder.

Enzymer

• Läkemedel kan påverka enzymer genom att inhibera eller aktivera dem.
• Enzymhämmare blockerar enzymets aktivitet, vilket kan minska produktionen av en viss substans eller öka koncentrationen av en annan.
• Enzymer är viktiga för läkemedelsmetabolism, och variationer i enzymaktivitet kan påverka läkemedlets effekt och biverkningsprofil.

Jonkanaler

• Jonkanaler är proteinkomplex i cellmembranet som reglerar flödet av joner in och ut ur cellen.
• Läkemedel kan blockera jonkanaler eller påverka deras öppnings- och stängningsmekanismer.
• Jonkanaler är viktiga för nervcellsfunktion, muskelkontraktion och andra fysiologiska processer.

Transportörer

• Transportörer är proteiner i cellmembranet som transporterar substanser in och ut ur cellen.
• Läkemedel kan inhibera eller aktivera transportörer, vilket kan påverka läkemedlets absorption, distribution och exkretion.

Dos-respons-samband

• Dos-respons-sambandet beskriver förhållandet mellan läkemedelsdosen och den resulterande effekten.
• En sigmoid dos-respons-kurva är vanlig, där effekten ökar med ökande dos upp till en maximal effekt.
• EC50 är den koncentration av läkemedlet som ger 50% av den maximala effekten.

Tolerans och beroende

• Tolerans innebär att kroppen vänjer sig vid läkemedlets effekt, vilket kräver högre doser för att uppnå samma effekt.
• Beroende innebär att kroppen har anpassat sig till läkemedlets närvaro, och att utsättningssymtom uppstår om läkemedlet tas bort.
• Fysiskt beroende innebär att kroppen har anpassat sig fysiologiskt till läkemedlet.
• Psykiskt beroende innebär ett starkt begär efter läkemedlet.

Placeboeffekt

• Placeboeffekten är en psykologisk effekt som uppstår när en patient upplever en förbättring av sina symtom efter att ha fått en placebo, en inaktiv substans.
• Placeboeffekten kan vara betydande och påverka resultatet av kliniska prövningar.

Generisk substitution

• Generisk substitution innebär att ett läkemedel byts ut mot ett annat läkemedel med samma aktiva substans, styrka och läkemedelsform, men som säljs under ett annat varumärke.
• Generiska läkemedel måste vara bioekvivalenta med originalpreparatet, vilket innebär att de ska ha samma absorption, distribution, metabolism och exkretion.

Läkemedelsutveckling

• Läkemedelsutveckling är en lång och komplex process som innefattar identifiering av ett mål, utveckling av en läkemedelskandidat, prekliniska studier (djurstudier) och kliniska prövningar (studier på människor).
• Kliniska prövningar delas in i faserna I, II och III, där man undersöker säkerhet, effekt och dosering.
• Fas IV-studier genomförs efter att läkemedlet har godkänts och är på marknaden, för att övervaka långtidseffekter och biverkningar.