Fármacos e Albumina na Farmacologia
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Qual das seguintes afirmações sobre a albumina está correta?

  • É a principal proteína que transporta fármacos básicos.
  • É a principal proteína responsável pelo transporte de fármacos ácidos. (correct)
  • Possui a maior afinidade por fármacos à base de água.
  • É menos abundante em comparação com a glicoproteína ácida A1.
  • Como a afinidade de um fármaco por uma proteína transportadora afeta seu transporte?

  • A afinidade não influencia na distribuição do fármaco nos tecidos.
  • Maior afinidade garante que o fármaco não será transportado pela proteína.
  • Menor afinidade resulta em menor quantidade do fármaco livre no organismo.
  • Maior afinidade resulta em maior porcentagem de fármaco ligado à proteína. (correct)
  • O que pode ocorrer quando dois fármacos competem pela mesma proteína transportadora?

  • Ambos os fármacos serão transportados na mesma proporção.
  • O deslocamento do fármaco de menor afinidade não afeta a concentração total.
  • O fármaco com menor afinidade será sempre transportado primeiro.
  • O fármaco de maior afinidade pode deslocar o de menor afinidade. (correct)
  • O que significa um grande volume de distribuição para um fármaco?

    <p>O fármaco se distribuiu amplamente nos tecidos extravasculares.</p> Signup and view all the answers

    Qual das opções seguintes é uma força de ligação que contribui para a afinidade entre fármacos e proteínas?

    <p>Ligações de hidrogênio.</p> Signup and view all the answers

    Qual das seguintes afirmações sobre a distribuição dos fármacos é verdadeira?

    <p>A distribuição permite que fármacos atinjam tecidos não-alvo, causando efeitos colaterais.</p> Signup and view all the answers

    O que determina a velocidade de retorno do fármaco à corrente sanguínea após a sua distribuição?

    <p>A vascularização do tecido onde o fármaco se encontra.</p> Signup and view all the answers

    Qual é a principal diferença entre a forma livre e a forma ligada à proteína dos fármacos?

    <p>A forma livre é a única que atinge o meio intracelular.</p> Signup and view all the answers

    Em relação ao acúmulo de fármacos nos tecidos, qual é uma afirmação correta?

    <p>Alguns órgãos recebem fármacos mais rapidamente do que outros após a administração.</p> Signup and view all the answers

    Por que nem todos os fármacos conseguem atravessar a barreira hematoencefálica?

    <p>A estrutura da barreira hematoencefálica impede a passagem de moléculas grandes ou altamente carregadas.</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Farmacologia

    • Farmacologia estuda os fármacos, sua administração, absorção, metabolismo, biodistribuição, excreção e ação.
    • A distribuição garante a ação independente da via, atingindo o alvo e executando a ação farmacológica.
    • Local de ação terapêutica: fármaco atinge o tecido alvo interagindo com o receptor.
    • Local de ação inesperada: fármaco atinge locais distintos do tecido alvo, podendo causar efeitos colaterais.
    • Reservatórios teciduais: fármaco permanece armazenado no tecido.

    Distribuição de Fármacos

    • Fármaco na corrente sanguínea é distribuído para os tecidos para exercer sua ação.
    • A distribuição acontece pela corrente sanguínea, permitindo que independente da via, o fármaco alcance e atinja o tecido alvo.
    • Local de ação terapêutica: fármaco atinge o tecido alvo interagindo com o receptor e executando sua ação.
    • Local de ação inesperada: fármaco atinge locais distintos do tecido alvo, interagindo com receptores diferentes, podendo ocasionar efeitos colaterais.
    • Reservatórios teciduais: fármaco permanece armazenado no tecido.

    Caminho do Fármaco

    • Após a absorção, o fármaco entra na corrente sanguínea.
    • Em seguida, o fármaco entra nos capilares, depois no interstício e, finalmente, nas células.
    • A interação com o receptor pode ocorrer em diferentes locais (membrana, núcleo, DNA, proteínas intracelulares).

    Fármacos em Diferentes Tecidos

    • Maior irrigação sanguínea leva a uma distribuição mais rápida em maior quantidade.
    • O retorno do fármaco para a corrente sanguínea pode ser rápido ou lento, dependendo do tecido, podendo ser mais lento no tecido adiposo.

    Fases da Distribuição

    • Imediatamente após a administração, alguns órgãos acumulam o fármaco.
    • O organismo entra em equilíbrio e o fármaco distribui-se por todos os tecidos.
    • O fármaco atinge locais distintos do tecido alvo, podendo causar efeitos colaterais devido a sua ampla interação.

    Transporte de Fármacos

    • Os fármacos podem ser transportados na forma livre, atravessando os capilares e membranas celulares, atingindo o meio intracelular.
    • Alguns podem se ligar a proteínas plasmáticas, que impedindo-os de atravessar as membranas celulares.

    Proteínas que Transportam Fármacos

    • Algumas proteínas plasmáticas transportam fármacos, mas sem exercer ação farmacológica.
    • Albumina é a principal proteína transportadora de fármacos ácidos.
    • Glicoproteína ácida A1 é a principal proteína transportadora de fármacos básicos.

    Interação entre Fármacos e Proteínas

    • A interação entre o fármaco e a proteína é determinada pelas forças de ligação.
    • Maior interação (maior afinidade) leva a maior quantidade da substância ligada a proteína.
    • Fármacos diferentes competindo pela mesma proteína: o que tem mais afinidade será priorizado para ligação.

    Volume de Distribuição (Vd)

    • Relação entre a quantidade do fármaco no organismo e sua concentração no plasma/sangue.
    • Reflete a extensão em que o fármaco está presente nos tecidos fora do sangue (interstício).
    • Quanto maior o Vd, maior a quantidade do fármaco no tecido extravascular, permitindo o alcance da célula alvo e consequente ação.
    • Vd alto indica alta concentração no tecido em comparação com o plasma.

    Fatores que Interferem no Volume de Distribuição

    • Grau de ligação aos locais receptores.
    • Níveis de proteínas plasmáticas e teciduais.
    • Coeficiente de distribuição no tecido adiposo.
    • Acumulação nos tecidos pouco irrigados.

    Armazenamento nos Tecidos

    • O tecido adiposo armazena fármacos lipossolúveis.
    • A gordura é lipossolúvel, permitindo a fácil dissolução dos fármacos lipossolúveis.
    • A quantidade de tecido adiposo influencia na ação do fármaco.

    Fatores Relacionados ao Organismo

    • Débito cardíaco: maior fluxo sanguíneo leva a maior distribuição.
    • Fluxo sanguíneo regional: maior irrigação leva a maior distribuição.
    • Permeabilidade capilar: maior permeabilidade aumenta a distribuição.
    • Volume tecidual: maior volume pode impactar na distribuição.

    Ossos

    • Ossos apresentam menor irrigação, o que diminui a distribuição de fármacos.
    • Fármacos quelantes podem se ligar à estrutura cristalina dos ossos.

    Barreira Hematoencefálica (BHE)

    • Barreira de proteção do Sistema Nervoso Central (SNC)
    • Fármacos devem ser apolares e lipossolúveis para atravessá-la.
    • Fármacos maiores ou polares têm dificuldade em atravessar.

    Carregadores de Efluxo

    • Transportadores que removem fármacos da circulação central para a periférica.
    • Exemplos incluem P-gp (glicoproteína P) e PTAO (polipeptídio transportadores de ânions orgânicos).
    • Os transportadores "bombeiam" os fármacos para fora do SNC.

    Transferência Placentária

    • Barreira de proteção para o feto.
    • Fatores que influenciam: lipossolubilidade, grau de ionização, ligação a proteínas plasmáticas.
    • Uma quantidade significativa de fármacos podem atravessar a placenta.

    pH

    • Fármacos básicos tem sua absorção prejudicada em meio mais ácido.
    • Fármacos ácidos têm sua absorção prejudicada em meio mais básico.

    Classificação de Risco de Medicamentos para Uso na Gravidez

    • Categorização de fármacos com base em estudos em animais e/ou humanos.
    • Classifica o risco potencial para o feto durante a gravidez.

    Redistribuição

    • Processo pelo qual o fármaco é removido do seu local de ação para outro tecido.
    • Pode ocorrer como etapa final, após a ação farmacológica.

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    Description

    Teste seus conhecimentos sobre a albumina e o transporte de fármacos no organismo. Este quiz aborda questões sobre a afinidade dos fármacos por proteínas, competição entre fármacos e a distribuição de fármacos nos tecidos. Aprofunde-se nas características dos fármacos livres e ligados à proteína e entenda as barreiras que afetam sua eficácia.

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