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Questions and Answers
Qual das seguintes afirmações sobre a albumina está correta?
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Como a afinidade de um fármaco por uma proteína transportadora afeta seu transporte?
Como a afinidade de um fármaco por uma proteína transportadora afeta seu transporte?
O que pode ocorrer quando dois fármacos competem pela mesma proteína transportadora?
O que pode ocorrer quando dois fármacos competem pela mesma proteína transportadora?
O que significa um grande volume de distribuição para um fármaco?
O que significa um grande volume de distribuição para um fármaco?
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Qual das opções seguintes é uma força de ligação que contribui para a afinidade entre fármacos e proteínas?
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Qual das seguintes afirmações sobre a distribuição dos fármacos é verdadeira?
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O que determina a velocidade de retorno do fármaco à corrente sanguínea após a sua distribuição?
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Qual é a principal diferença entre a forma livre e a forma ligada à proteína dos fármacos?
Qual é a principal diferença entre a forma livre e a forma ligada à proteína dos fármacos?
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Em relação ao acúmulo de fármacos nos tecidos, qual é uma afirmação correta?
Em relação ao acúmulo de fármacos nos tecidos, qual é uma afirmação correta?
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Por que nem todos os fármacos conseguem atravessar a barreira hematoencefálica?
Por que nem todos os fármacos conseguem atravessar a barreira hematoencefálica?
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Study Notes
Farmacologia
- Farmacologia estuda os fármacos, sua administração, absorção, metabolismo, biodistribuição, excreção e ação.
- A distribuição garante a ação independente da via, atingindo o alvo e executando a ação farmacológica.
- Local de ação terapêutica: fármaco atinge o tecido alvo interagindo com o receptor.
- Local de ação inesperada: fármaco atinge locais distintos do tecido alvo, podendo causar efeitos colaterais.
- Reservatórios teciduais: fármaco permanece armazenado no tecido.
Distribuição de Fármacos
- Fármaco na corrente sanguínea é distribuído para os tecidos para exercer sua ação.
- A distribuição acontece pela corrente sanguínea, permitindo que independente da via, o fármaco alcance e atinja o tecido alvo.
- Local de ação terapêutica: fármaco atinge o tecido alvo interagindo com o receptor e executando sua ação.
- Local de ação inesperada: fármaco atinge locais distintos do tecido alvo, interagindo com receptores diferentes, podendo ocasionar efeitos colaterais.
- Reservatórios teciduais: fármaco permanece armazenado no tecido.
Caminho do Fármaco
- Após a absorção, o fármaco entra na corrente sanguínea.
- Em seguida, o fármaco entra nos capilares, depois no interstício e, finalmente, nas células.
- A interação com o receptor pode ocorrer em diferentes locais (membrana, núcleo, DNA, proteínas intracelulares).
Fármacos em Diferentes Tecidos
- Maior irrigação sanguínea leva a uma distribuição mais rápida em maior quantidade.
- O retorno do fármaco para a corrente sanguínea pode ser rápido ou lento, dependendo do tecido, podendo ser mais lento no tecido adiposo.
Fases da Distribuição
- Imediatamente após a administração, alguns órgãos acumulam o fármaco.
- O organismo entra em equilíbrio e o fármaco distribui-se por todos os tecidos.
- O fármaco atinge locais distintos do tecido alvo, podendo causar efeitos colaterais devido a sua ampla interação.
Transporte de Fármacos
- Os fármacos podem ser transportados na forma livre, atravessando os capilares e membranas celulares, atingindo o meio intracelular.
- Alguns podem se ligar a proteínas plasmáticas, que impedindo-os de atravessar as membranas celulares.
Proteínas que Transportam Fármacos
- Algumas proteínas plasmáticas transportam fármacos, mas sem exercer ação farmacológica.
- Albumina é a principal proteína transportadora de fármacos ácidos.
- Glicoproteína ácida A1 é a principal proteína transportadora de fármacos básicos.
Interação entre Fármacos e Proteínas
- A interação entre o fármaco e a proteína é determinada pelas forças de ligação.
- Maior interação (maior afinidade) leva a maior quantidade da substância ligada a proteína.
- Fármacos diferentes competindo pela mesma proteína: o que tem mais afinidade será priorizado para ligação.
Volume de Distribuição (Vd)
- Relação entre a quantidade do fármaco no organismo e sua concentração no plasma/sangue.
- Reflete a extensão em que o fármaco está presente nos tecidos fora do sangue (interstício).
- Quanto maior o Vd, maior a quantidade do fármaco no tecido extravascular, permitindo o alcance da célula alvo e consequente ação.
- Vd alto indica alta concentração no tecido em comparação com o plasma.
Fatores que Interferem no Volume de Distribuição
- Grau de ligação aos locais receptores.
- Níveis de proteínas plasmáticas e teciduais.
- Coeficiente de distribuição no tecido adiposo.
- Acumulação nos tecidos pouco irrigados.
Armazenamento nos Tecidos
- O tecido adiposo armazena fármacos lipossolúveis.
- A gordura é lipossolúvel, permitindo a fácil dissolução dos fármacos lipossolúveis.
- A quantidade de tecido adiposo influencia na ação do fármaco.
Fatores Relacionados ao Organismo
- Débito cardíaco: maior fluxo sanguíneo leva a maior distribuição.
- Fluxo sanguíneo regional: maior irrigação leva a maior distribuição.
- Permeabilidade capilar: maior permeabilidade aumenta a distribuição.
- Volume tecidual: maior volume pode impactar na distribuição.
Ossos
- Ossos apresentam menor irrigação, o que diminui a distribuição de fármacos.
- Fármacos quelantes podem se ligar à estrutura cristalina dos ossos.
Barreira Hematoencefálica (BHE)
- Barreira de proteção do Sistema Nervoso Central (SNC)
- Fármacos devem ser apolares e lipossolúveis para atravessá-la.
- Fármacos maiores ou polares têm dificuldade em atravessar.
Carregadores de Efluxo
- Transportadores que removem fármacos da circulação central para a periférica.
- Exemplos incluem P-gp (glicoproteína P) e PTAO (polipeptídio transportadores de ânions orgânicos).
- Os transportadores "bombeiam" os fármacos para fora do SNC.
Transferência Placentária
- Barreira de proteção para o feto.
- Fatores que influenciam: lipossolubilidade, grau de ionização, ligação a proteínas plasmáticas.
- Uma quantidade significativa de fármacos podem atravessar a placenta.
pH
- Fármacos básicos tem sua absorção prejudicada em meio mais ácido.
- Fármacos ácidos têm sua absorção prejudicada em meio mais básico.
Classificação de Risco de Medicamentos para Uso na Gravidez
- Categorização de fármacos com base em estudos em animais e/ou humanos.
- Classifica o risco potencial para o feto durante a gravidez.
Redistribuição
- Processo pelo qual o fármaco é removido do seu local de ação para outro tecido.
- Pode ocorrer como etapa final, após a ação farmacológica.
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Description
Teste seus conhecimentos sobre a albumina e o transporte de fármacos no organismo. Este quiz aborda questões sobre a afinidade dos fármacos por proteínas, competição entre fármacos e a distribuição de fármacos nos tecidos. Aprofunde-se nas características dos fármacos livres e ligados à proteína e entenda as barreiras que afetam sua eficácia.