Farmacologie Clinică - Istorie și Metode

Choose a study mode

Play Quiz
Study Flashcards
Spaced Repetition
Chat to Lesson

Podcast

Play an AI-generated podcast conversation about this lesson

Questions and Answers

Care este scopul principal al farmacocineticii?

  • Evaluarea eficacității medicamentelor pe termen lung
  • Determinarea prețului medicamentelor
  • Studiul efectelor adverse ale medicamentelor
  • Stabilirea celei mai optime căi de administrare a medicamentelor (correct)

Ce reprezintă un model monocompartmental în farmacocinetică?

  • Un model care include mai multe compartimente anatomice
  • Un model care consideră organismul ca un singur compartiment (correct)
  • Un model utilizat pentru a analiza efectele toxice ale medicamentelor
  • Un model complex care folosește date de la pacienți

Ce factori contribuie la scăderea concentrației plasmatice a medicamentelor?

  • Epurarea și procesele de evaziune (correct)
  • Invazia medicamentului și eliminarea
  • Epurarea și timpul necesar pentru metabolizare
  • Epurarea și invazia medicamentului

Cum se exprimă scăderea concentrației plasmatice a medicamentului?

<p>Prin ecuația ln C = ln Co – ke t (B)</p> Signup and view all the answers

Ce rol au modelele compartimentale în farmacocinetică?

<p>Ajută la determinarea cum se distribuie medicamentele în organism (C)</p> Signup and view all the answers

Ce caracterizează modelele bi- și tri-compartimentale?

<p>Include un număr mai mare de compartimente anatomice (D)</p> Signup and view all the answers

Care este valoarea volumului de distribuție (Vd) pentru clorpromazină?

<p>21 l/kg (A)</p> Signup and view all the answers

Ce informații sunt esențiale pentru stabilirea formei farmaceutice ce dă cele mai bune rezultate?

<p>Studii clinice și date farmacocinetice (B)</p> Signup and view all the answers

Ce reprezintă constanta de epurare în ecuația scăderii concentrației medicamentului?

<p>Factorul care determină scăderea concentrației medicamentului în timp (B)</p> Signup and view all the answers

Ce parametru farmacocinetic este important pentru determinarea persistenței unui medicament în organism?

<p>Timpul de înjumătățire (t1/2) (B)</p> Signup and view all the answers

Ce afectează timpul de înjumătățire al unui medicament?

<p>Volumul de distribuție (Vd) și clearance-ul (Cl) (C)</p> Signup and view all the answers

Care este formula pentru determinarea timpului de înjumătățire (t1/2)?

<p>t1/2 = 0,693 x Vd / Cl (D)</p> Signup and view all the answers

Ce medicament are un Vd de 34 l/kg?

<p>Dezipramină (A)</p> Signup and view all the answers

Care este unitatea de măsură pentru clearance-ul (Cl)?

<p>ml/min/kg (D)</p> Signup and view all the answers

Ce se întâmplă dacă un medicament are un t1/2 prelungit?

<p>Nu înseamnă obligatoriu o eliminare lentă (B)</p> Signup and view all the answers

Care este formula pentru calcularea constantelor vitezei de eliminare (k)?

<p>k = (ln C1 - ln C2) / (t1 - t2) (B)</p> Signup and view all the answers

Care este procentul mediu al substanțelor testate pe animale care ajung să fie evaluate în teste clinice?

<p>1% (A)</p> Signup and view all the answers

Care dintre următoarele este o regulă de bună practică pentru fabricarea medicamentelor?

<p>Bună practică de fabricare (B)</p> Signup and view all the answers

Care dintre următoarele tipuri de toxicitate nu este evaluată în procesul preclinical?

<p>Toxicitate alergică (B)</p> Signup and view all the answers

Câte noi medicamente sunt introduse anual pe piață în medie?

<p>200-400 (B)</p> Signup and view all the answers

Care este primul pas în evaluarea preclinicală a unui medicament?

<p>Screening-ul farmacologic (D)</p> Signup and view all the answers

Ce se analizează în screening-ul elaborat al unui medicament?

<p>Compararea cu alte medicamente cunoscute (D)</p> Signup and view all the answers

Ce tip de efecte adverse este evaluat pe întreaga durată de utilizare a medicamentului?

<p>Toate cele de mai sus (C)</p> Signup and view all the answers

Care este scopul stabilirii dozelor letale în studiile preclinice?

<p>Studierea toxicității (D)</p> Signup and view all the answers

Ce caracteristică definește cinetica de ordinul zero?

<p>Viteza de eliminare este constantă, indiferent de doza administrată. (A)</p> Signup and view all the answers

Care este formula utilizată pentru a determina concentrația la un moment dat în cinetica de ordinul 1?

<p>Ct = C0 e^-ket (A)</p> Signup and view all the answers

Ce reprezintă volumul aparent de distribuție (Vd)?

<p>Raportul dintre doza administrată și concentrația plasmatică. (B)</p> Signup and view all the answers

Ce se întâmplă cu comportamentul cinetic al unui medicament la administrarea dozelor mari?

<p>Medicamentul poate avea un comportament de ordinul zero. (D)</p> Signup and view all the answers

Care dintre următoarele afirmații referitoare la volumul de distribuție este adevărată?

<p>Vd ajută la calcularea altor parametri farmacocinetici. (C)</p> Signup and view all the answers

Ce parametru determină viteza de eliminare a unei substanțe în cinetica de ordinul 1?

<p>Constanta vitezei de eliminare (ke). (D)</p> Signup and view all the answers

Ce rol joacă sistemele enzimatice în modificarea comportamentului cinetic al medicamentelor?

<p>Se pot satura la administrarea unor doze mari de medicamente. (C)</p> Signup and view all the answers

Ce exemplu ilustrează un medicament cu cinetică de ordinul zero la doze mari?

<p>Acidul acetilsalicilic. (B)</p> Signup and view all the answers

Cum se calculează clearance-ul renal al creatininei?

<p>Cl cr = C cr U x Vol U / C cr S (B)</p> Signup and view all the answers

Ce factor influențează major clearance-ul hepatic?

<p>Fluxul sanguin hepatic (C)</p> Signup and view all the answers

Cum se definește biodisponibilitatea unui medicament?

<p>Proporția de medicament disponibil pentru acțiunea biologică (C)</p> Signup and view all the answers

Care este formula pentru calcularea dozei de întreținere (Dî) a unui medicament?

<p>Dî = Cc x Cl / F (B)</p> Signup and view all the answers

Ce reprezintă t1/2 în farmacologie?

<p>Timpul necesar pentru eliminarea a jumătate din medicament (C)</p> Signup and view all the answers

Care este relația dintre doza de atac (Da) și concentrația în platou (Cc)?

<p>Da este direct proporțională cu Cc (D)</p> Signup and view all the answers

Dacă digitoxina are un t1/2 de 7 zile, cât timp este necesar pentru a atinge platoul?

<p>28 zile (C)</p> Signup and view all the answers

Cum se corelează clearance-ul plasmatic cu parametrii farmacocinetici?

<p>Cl variază în funcție de concentrația medicației și timp (D)</p> Signup and view all the answers

Care este scopul digitoxinei în tratamentul medical?

<p>Tratamentul insuficienței cardiace cronice (D)</p> Signup and view all the answers

Ce medicamente sunt considerate analeptice cardiorespiratorii?

<p>Pentetrazolul și Niketamida (D)</p> Signup and view all the answers

Cine este considerat părintele farmacologiei moderne?

<p>Rudolph Bucheim (D)</p> Signup and view all the answers

Ce metodă a fost introdusă de Harry Gold și Walter Modell în cercetarea clinică?

<p>Studii dublu-orb (D)</p> Signup and view all the answers

Care este una dintre efectele adverse ale acidului acetilsalicilic care a fost semnalat în 1947?

<p>Leziuni ale mucoasei gastrice (B)</p> Signup and view all the answers

Ce concept a fost descris de Paul Martini în metodologia cercetării terapeutice?

<p>Importanța măsurătorilor precise (C)</p> Signup and view all the answers

Ce sistem este organizat pentru a monitoriza efectele adverse ale medicamentelor?

<p>Farmacovigilența (B)</p> Signup and view all the answers

Ce cercetător a publicat monografia 'Metodologia cercetării în terapeutică'?

<p>Paul Martini (C)</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Digoxina

Un medicament utilizat în tratamentul insuficienței cardiace de peste 200 de ani.

Farmacovigilența

Sistem organizat pentru monitorizarea efectelor adverse ale medicamentelor.

Aspirina

Acid acetilsalicilic, folosit din 1895, cunoscut pentru efectele sale antiinflamatoare.

Rudolph Bucheim

Considerat părintele farmacologiei moderne, fondator al primului laborator independent.

Signup and view all the flashcards

Studiu dublu-orb

Metodă de cercetare în care nici participanții, nici cercetătorii nu știu cine primește tratamentul.

Signup and view all the flashcards

Paul Martini

Primul farmacolog clinician, creator al conceptelor de placebo și grup de control.

Signup and view all the flashcards

Introducerea medicamentelor

Proces care necesită studii riguroase pe animale și oameni înainte de utilizare.

Signup and view all the flashcards

Leziunile mucoasei gastrice

Efecte adverse asociate cu utilizarea aspirinei, semnalate abia în 1947.

Signup and view all the flashcards

Testele medicamentoase

Procesele riguroase prin care un nou medicament trebuie să treacă înainte de a fi disponibil pe piață.

Signup and view all the flashcards

Screening farmacologic

Evaluarea inițială a substanțelor pentru a identifica acțiunile lor terapeutice potențiale.

Signup and view all the flashcards

Toxicitate acută

Evaluarea efectelor negative imediate ale unui medicament după expunere scurtă.

Signup and view all the flashcards

Toxicitate cronică

Evaluarea efectelor negative ale unui medicament după expunere pe termen lung.

Signup and view all the flashcards

G.M.P. (Good Manufacturing Practice)

Reguli pentru asigurarea calității în procesul de fabricație a medicamentelor.

Signup and view all the flashcards

G.L.P. (Good Laboratory Practice)

Reguli care asigură calitate în testele de laborator.

Signup and view all the flashcards

G.C.P. (Good Clinical Practice)

Reguli pentru realizarea studiilor clinice etice și valide.

Signup and view all the flashcards

Raport beneficiu terapeutic/reacții adverse

Evaluarea comparativă a eficacității medicamentului față de efectele sale negative.

Signup and view all the flashcards

Farmacocinetică

Studiul dinamicii concentrațiilor medicamentelor în organism.

Signup and view all the flashcards

Compartimente

Spațiile ideale în care circulă medicamentele în organism.

Signup and view all the flashcards

Model monocompartmental

Un sistem simplificat considerând organismul ca un singur compartiment.

Signup and view all the flashcards

Procese de invazie

Acțiuni care cresc concentrația plasmatică a medicamentelor.

Signup and view all the flashcards

Procese de evaziune

Acțiuni care scad concentrația medicamentelor în plasmă.

Signup and view all the flashcards

Epurare

Eliminarea medicamentului din organism, factor principal al scăderii concentrației.

Signup and view all the flashcards

Ecuația de scădere a concentrației

ln C = ln Co – k et, exprimă scăderea concentrației plasmatice.

Signup and view all the flashcards

Constanta de epurare (k e)

Rata cu care un medicament este eliminat, k e = 0,693 / t 1/2.

Signup and view all the flashcards

Volumul de distribuție (Vd)

Parametru care indică distribuția unui medicament în organism, exprimat în l/kg.

Signup and view all the flashcards

Half-life (t1/2)

Timpul în care concentrația unui medicament în organism scade la jumătate.

Signup and view all the flashcards

Formula t1/2

t1/2 = 0,693 x Vd/Clp, folosită pentru a calcula timpul de înjumătățire.

Signup and view all the flashcards

Constanta vitezei de eliminare (k)

Ratele de scădere a concentrației unui medicament în timp.

Signup and view all the flashcards

Clearance (Cl)

Viteza de epurare a unui medicament din organism, raportată la concentrația de medicament.

Signup and view all the flashcards

Tipuri de Clearance (Cl)

Cl t = Cl renal + Cl hepatic, măsoară eliminarea medicamentului.

Signup and view all the flashcards

Arca sub curbă (ASC)

Aria de sub curba concentrației de medicament în funcție de timp.

Signup and view all the flashcards

Medicamente liposolubile

Medicamente care traversează ușor membranele biologice, având un Vd mare.

Signup and view all the flashcards

Cinetica de ordinul 0

Viteza de eliminare a unui medicament este constantă, indiferent de cantitate.

Signup and view all the flashcards

Cinetica de ordinul 1

Eliminarea unui medicament este proporțională cu cantitatea din organism.

Signup and view all the flashcards

Ecuația de eliminare

Ct = C0 e^-ket; descrie concentrația medicamentului în timp.

Signup and view all the flashcards

Volumul aparent de distribuție (Vd)

Volumul în care un medicament se distribuie în organism.

Signup and view all the flashcards

Formula Vd

Vd = D / Co, unde D este doza și Co concentrația.

Signup and view all the flashcards

Comportamentul cinetic variabil

Unii medicamente au comportamente diferite la doze mici și mari.

Signup and view all the flashcards

Exemple de medicamente cu Vd mic

Medicii precum heparina și dextranii au Vd mici, se distribuie numai intravascular.

Signup and view all the flashcards

Exemple de medicamente cu Vd mare

Medicii cu Vd mare se distribuie în întreg organismul.

Signup and view all the flashcards

Clearance renal (Cl renal)

Viteza cu care rinichii elimină substanțele din sânge.

Signup and view all the flashcards

Formula Cl renal

Cl cr = C cr U x Vol U / C cr S, unde C cr U = creatinina urinară, C cr S = creatinina serică.

Signup and view all the flashcards

Clearance hepatic (Cl hepatic)

Viteza cu care ficatul elimină medicamentele din sânge.

Signup and view all the flashcards

Biodisponibilitate (Bd)

Proporția de medicament disponibilă pentru acțiunea farmacologică.

Signup and view all the flashcards

Formula biodisponibilitate

Bd % = (Cpo / Cpiv) x 100, unde Cpo = concentrația orală, Cpiv = concentrația iv.

Signup and view all the flashcards

Doza de întreținere (Dî)

Doza necesară pentru menținerea unei concentrații terapeutice constante.

Signup and view all the flashcards

Concentrația în platou (Cc)

Concentrația stabilă a medicamentului atinsă după administrări repetate.

Signup and view all the flashcards

Doza de atac (Da)

Doza inițială necesară pentru atingerea rapidă a concentrației terapeutice.

Signup and view all the flashcards

Study Notes

Farmacologie Clinică - Definiție și Istorie

  • Farmacologia clinică este știința care studiază efectele medicamentelor asupra omului.
  • Este o știință relativ recentă, apărută în anii 1950 în SUA și Marea Britanie.
  • A luat o amploare deosebită după dezastrul provocat de talidomidă.
  • În țările occidentale, farmacologia clinică este o disciplină obligatorie în învățământul medical superior.

Talidomidă

  • Talidomida a fost un hipnotic "inofensiv" cu acțiune anxiolitică și antivomitivă.
  • Administrată la gravide, talidomida a condus la malformații congenitale grave (amelie, focomelie).
  • Concluzia: cercetările experimentale nu sunt suficiente.

Metode de Cercetare în Farmacologie Clinică

  • Medicamentele nu pot fi introduse în practica medicală decât după cercetări aprofundate de farmacologie clinică.
  • Este necesar ca medicamentele să parcurgă două categorii majore de studii:
    • Studii de farmacologie fundamentală (experimentală) - cercetări preclinice.
    • Studii de farmacologie clinică - cercetări clinice.

Probleme Fundamentale în Farmacologie

  • Relația dintre doză și efectul biologic.
  • Localizarea site-ului de acțiune al medicamentului.
  • Mecanismele de acțiune ale medicamentului.
  • Farmacocinetica (absorbție, distribuție, metabolizare, excreție).
  • Relația dintre structura chimică și activitatea biologică.

Transportul Medicamentelor prin Membrană

  • Există două tipuri de transport:
    • Transport pasiv (conform gradientului de concentrație).
    • Transport activ (împotriva gradientului de concentrație).
    • Difuzia pasivă, difuzia facilitată, transportul paracelular.
    • Transportori de droguri.

Mecanisme implicate în pasajul drogurilor prin membrane

  • Difuzia
  • Filtrarea
  • Endocitoza
  • Ion-pereche
  • Difuzie facilitată sau activă
  • Compus-carrier complex

Farmacocinetica-Administrare, Absorbție și Excreție

  • Farmacocinetica descrie procesele care afectează concentrația unui medicament la site-ul său de acțiune.
  • Administrarea medicamentului (modalități de administrare).
  • Absorbția (de la site-ul de administrare în plasmă).
  • Eliminarea (prin rinichi, plămîni, etc.).

Farmacocinetica - Compartment

  • Modelul farmacocinetic presupune existența unor compartimente în organism (central și periferic).

  • Procesele de invazie cresc concentraţia plasmatică, în timp ce procesele de evazie scad concentraţia plasmatică.

  • Epurarea (sau eliminarea) reprezintă singrul factor care determină scăderea concentrației de medicament.

  • Există trei modele principale de compartimente pentru farmacocinetică: mono-, bi-, și tri-compartimental.

Farmacocinetică - Parametrii

  • Volumul aparent de distribuție (Vd);
  • Timpul de înjumătățire (t1/2).
  • Constanta vitezei de eliminare (k).
  • Clearance-ul (Cl).
  • Biodisponibilitatea (Bd %).

Tipuri de Cinetică

  • Cinetica de ordinul 0 (viteza de eliminare este constantă, indiferent de concentraţie).
  • Cinetica de ordinul 1 (viteza de eliminare este proporţională cu concentraţia).

Evaluarea Clinică

  • Obiectiv principal: descoperirea și introducerea noilor medicamente în practica medicală;
  • Descoperirea unor noi efecte terapeutice ale medicamentelor existente;
  • Reconfirmarea sau infirmarea unor acțiuni farmacologice ale medicamentelor;
  • Monitorizarea efectelor adverse ale medicamentelor (farmacovigilență).

Evaluarea Clinică - faze

  • Faza I: farmacocinetica și farmacodinamica preliminare pe voluntari sănătoși.
  • Faza II: studii clinice preliminare la pacienți cu boala.
  • Faza III: studii clinice extinse la un număr mai mare de pacienți, pentru confirmarea eficacității și siguranței.
  • Faza IV: supraveghere post-marketing pentru depistarea reacţiilor adverse tardive.

Condiții Etice în Cercetarea Clinică

  • Consimțămîntul informat al pacientului.
  • Competențele etice ale autorilor.
  • Protocolul specific de cercetare clinică.

Farmacovigilenţă

  • Sistem organizat de monitorizare a efectelor adverse ale medicamentelor, la nivel internațional (reglementat de OMS).
  • Activitatea este focalizată pe urmărirea și depistarea reacțiilor adverse (RAM) la medicamente.

Studying That Suits You

Use AI to generate personalized quizzes and flashcards to suit your learning preferences.

Quiz Team

Related Documents

Farmacologia Clinică - Note de Curs PDF

More Like This

Use Quizgecko on...
Browser
Open
Browser
Browser