Farmacologia: Trasporto di Molecole

Farmacologia

Tipi di trasporto

• Diffusione passiva: trasporto di soluti da una regione ad alta concentrazione a una a bassa concentrazione
  • Forma non ionizzata: liposolubile, facile attraversamento membrane
  • Forma ionizzata: bassa liposolubilità, fatica in condizioni di equilibrio
• Diffusione passiva facilitata: carrier si combina con molecola del substrato sulla superficie esterna della membrana e poi si diffonde rapidamente attraverso la membrana liberando il substrato sulla membrana interna
• Trasporto attivo: selettività e saturabilità, richiede energia dalla cellula
• Pinocitosi: le cellule incorporano materiale liquido o solido, la membrana si invagina, circonda il fluido o le particelle solide e forma una vescicola che si stacca e si diffonde nella cellula

Vie di somministrazione

Somministrazione orale

• Assorbimento: trasporto dei farmaci attraverso le membrane delle cellule epiteliali dell'apparato GI
• Mucosa orale: ricca vascolarizzazione, favorevole all'assorbimento ma contatto breve
• Stomaco: superficie più estesa, strato mucoso, tempo di stazionamento breve, assorbimento limitato
• Cibi grassi: rallentano lo svuotamento gastrico e la velocità di assorbimento dei farmaci

Tossicità dei farmaci

• Reazioni avverse ai farmaci (ADR): classificate in lievi, moderate, gravi, letali
• Categorie di reazioni avverse ai farmaci: effetti collaterali, allergie ai farmaci, idiosincrasia

Farmaci simpaticomimetici

• Azione su sistema nervoso simpatico, riproducono gli effetti delle catecolamine
• Effetti fisiologici: potenziamento del segnale del sistema neurovegetativo ortosimpatico
• Utili in disturbi clinici: shock, insufficienza cardiaca, aritmie, ansia
• Classificati in base alla selettività espressa sui recettori del sistema nervoso simpatico alfa e beta

Recettori adrenergici

• Alfa 1: muscolatura liscia vasale e ghiandolare, localizzati a livello post-sinaptico
• Alfa 2: encefalo, utero, paratiroidi, recettori metabotropici
• Beta 1: tessuti cardiaci, aumentano frequenza e forza di contrazione cardiaca e pressione
• Beta 2: muscolatura liscia bronchiale e ghiandolare, possono attivare recettori alfa e beta

Farmaci anti-adrenergici o simpaticolitici

• Inibiscono la funzionalità post-gangliare del sistema nervoso simpatico
• Si distinguono in alfa e beta bloccanti

Farmaci beta bloccanti

• Antagonisti selettivi recettori beta sistema simpatico
• Si distinguono per diversa farmacocinetica
• Beta 1: occhi, secrezione umor acqueo da reni
• Beta 2: bronchi, broncodilatazione
• Beta 3: metabolico, lipolisi

Farmaci anticolinergici o parasimpaticolitici

• Antagonisti del recettore colinergico muscarinico
• Inibiscono gli effetti dell'ACh e degli agonisti muscarinici
• Classificati in alcaloidi naturali, derivati sintetici periferici, derivati sintetici centrali, derivati sintetici apparato respiratorio, derivati sintetici secrezione gastrica

Meccanismo di azione

• Prevengono gli effetti dell'ACh e degli agonisti muscarinici
• Competono per un sito di legame in comune sui recettori muscarinici

Proprietà farmacologiche

• SNC: lieve eccitazione vagale, depressione SNC
• Occhio: dilatazione pupilla e paralisi accomodazione visiva
• Cuore: effetto principale tachicardia, controreazione simpatica
• Vasi sanguigni: contrasta la vasodilatazione periferica
• Apparato respiratorio: inibisce secrezioni a livello del naso, bocca, faringe
• Apparato gastrointestinale: abolisce l'effetto dell'ACh inibendo motilità intestinale
• Ghiandole esocrine: inibiscono secrezione acquosa, secchezza fauci, difficoltà a deglutire

Farmaci parasimpaticomimetici

• Due gruppi: Acetilcolina (ACh), ed esteri sintetici della colina
• Alcaloidi colinomimetici naturali e loro derivati sintetici: muscarina, pilocarpina, arecolina
• Meccanismo d'azione: si legano ai recettori colinergici muscarinici

Farmaci antipertensivi

• Ipertensione essenziale: causa principale ictus, p.a.>140/90
• PA: equilibrio tra GC e resistenze periferiche
• Si può agire su diversi livelli: riduzione GC, riduzione resistenze periferiche
• Interventi NON farmacologici: dieta, esercizio fisico, dieta potassica